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Diferencia entre revisiones de «Riluzol»

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Comercializado por la firma [[sanofi-aventis|Sanofi-Aventis]] como '''Rilutek''' ®.
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Riluzol bloquea preferencialmente los [[Canal de sodio|canales de sodio]] sensibles a [[TTX]], que se asocian con [[neurona]]s dañadas.<ref>{{cita publicación |autor=Song JH, Huang CS, Nagata K, Yeh JZ, Narahashi T |título=Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels |publicación=J Pharmacol Exp Ther. |volumen=282 |número=2 |páginas=707–14 |fecha=1 August 1997|pmid=9262334 |url=http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=9262334 }}</ref> Esto reduce el influjo de los [[ión|iones]] de calcio e indirectamente previene la estimulación de los [[Receptor de glutamato|receptores de glutamato]]. Junto con el bloqueo directo del [[receptor de glutamato]], el efecto del [[neurotransmisor]] [[ácido glutámico|glutamato]] sobre neuronas motoras está muy reducido.
Riluzol bloquea preferencialmente los [[Canal de sodio|canales de sodio]] sensibles a [[TTX]], que se asocian con [[neurona]]s dañadas.<ref>{{cita publicación |autor=Song JH, Huang CS, Nagata K, Yeh JZ, Narahashi T |título=Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels |publicación=J Pharmacol Exp Ther. |volumen=282 |número=2 |páginas=707–14 |fecha=1 de agosto de 1997|pmid=9262334 |url=http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=9262334 }}</ref> Esto reduce el influjo de los [[ión|iones]] de calcio e indirectamente previene la estimulación de los [[Receptor de glutamato|receptores de glutamato]]. Junto con el bloqueo directo del [[receptor de glutamato]], el efecto del [[neurotransmisor]] [[ácido glutámico|glutamato]] sobre neuronas motoras está muy reducido.


Sin embargo, la acción del riluzol en el receptor glutamato ha sido controvertida, dado que no se ha demostrado alguna molécula ligante sobre [[Receptor celular|receptor]] conocido.<ref>{{cita publicación |autor=Wokke J |título=Riluzole |publicación=Lancet |volumen=348 |número=9030 |páginas=795–9 |año=1996 |mes= September|pmid=8813989 |doi=10.1016/S0140-6736(96)03181-9 }}</ref> Además su acción antiglutamato es aún detectable en presencia de bloqueadores de [[canal de sodio]], es también incierto si o no actúa por está vía. Mas, su [[recaptación|uptake]] potente del activador de la actividad del glutamato parece mediar muchos de sus efectos.<ref>{{cita publicación |autor=Azbill RD, Mu X, Springer JE |título=Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes |publicación=Brain Res. |volumen=871 |número=2 |páginas=175–80 |año=2000 |mes= July|pmid=10899284 |url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0006-8993(00)02430-6 |doi=10.1016/S0006-8993(00)02430-6}}</ref>
Sin embargo, la acción del riluzol en el receptor glutamato ha sido controvertida, dado que no se ha demostrado alguna molécula ligante sobre [[Receptor celular|receptor]] conocido.<ref>{{cita publicación |autor=Wokke J |título=Riluzole |publicación=Lancet |volumen=348 |número=9030 |páginas=795–9 |año=1996 |mes= September|pmid=8813989 |doi=10.1016/S0140-6736(96)03181-9 }}</ref> Además su acción antiglutamato es aún detectable en presencia de bloqueadores de [[canal de sodio]], es también incierto si o no actúa por está vía. Mas, su [[recaptación|uptake]] potente del activador de la actividad del glutamato parece mediar muchos de sus efectos.<ref>{{cita publicación |autor=Azbill RD, Mu X, Springer JE |título=Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes |publicación=Brain Res. |volumen=871 |número=2 |páginas=175–80 |año=2000 |mes= July|pmid=10899284 |url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0006-8993(00)02430-6 |doi=10.1016/S0006-8993(00)02430-6}}</ref>
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[[Archivo:Riluzole3D.gif|thumb|estructura de esqueleto]]
[[Archivo:Riluzole3D.gif|thumb|estructura de esqueleto]]

Revisión del 12:36 5 dic 2010

Riluzol es un fármaco empleado en el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica. Atrasa la aparición de la traqueotomía o la dependencia de ventilación-asistida en pacientes seleccionados y puede incrementar la sobrevivencia por unos 3 a 5 meses.

Comercializado por la firma Sanofi-Aventis como Rilutek ®.

Riluzol bloquea preferencialmente los canales de sodio sensibles a TTX, que se asocian con neuronas dañadas.[1]​ Esto reduce el influjo de los iones de calcio e indirectamente previene la estimulación de los receptores de glutamato. Junto con el bloqueo directo del receptor de glutamato, el efecto del neurotransmisor glutamato sobre neuronas motoras está muy reducido.

Sin embargo, la acción del riluzol en el receptor glutamato ha sido controvertida, dado que no se ha demostrado alguna molécula ligante sobre receptor conocido.[2]​ Además su acción antiglutamato es aún detectable en presencia de bloqueadores de canal de sodio, es también incierto si o no actúa por está vía. Mas, su uptake potente del activador de la actividad del glutamato parece mediar muchos de sus efectos.[3]​ [4]​

estructura de esqueleto

Estudios de eficacia

Una revisión de la Cochrane Library estableció en un 9% ganancia en la probabilidad de sobrevivencia un año. En un análisis secondario de survival en tres puntos aislados, hubo una ventaja de sobrevivencia importante con riluzol 100 mg a seis, nueve, 12 y 15 meses, pero no a tres o 18 meses.[5]​ Había un efecto benéfico lateral en las funciones bulbar y límbica, pero no en la fuerza muscular. No hay antecedentes para la calidad de vida, pero los pacientes tratados con la droga riluzole permanecen en un menos afectado o estado de salud moderado mejor que tratados con placebo.

Uso clínico

Mientras que el riluzol ha probado detener la en la abrev.en inglés ALS, los pacientes no informan mejoría alguna. Aproximadamente el 10% de los pacientes experimentan efectos adversos incluyendo nausea y fatiga que los lleva a discontinuar el tratamiento. El monitoreo de seguridad incluye mediciones de función hepática regular y las personas con enfermedad hepática como hepatitis deben seguirse cuidadosamente. En el UK el riluzole ha estado disponible en el NHS desde 1997 a dosis canónica de 50 mg cada 12 h. Existe algún antecedentes que dosis más altas pueden brindar resultados mejores en pacientes de ALS pero a £5 por tableta sería prohitivamente caro considerando el beneficio modesto para los pacientes. Un estudio en Los Paises Bajos encontró diferencias en la metabolización de varones y mujeres y sus niveles en plasma disminuían en pacientes fumadores de cigarrillos.[6]​

Una cantidad de estudios de casos también indicaban que el medicamento podia tener uso clínico en trastornos conductuales y ansiosos. También se habían determinado propiedades antidepresivas en el tratamiento de depresión refractoria. [7]​ y como un ansiolítico en trastornos obsesivo-compulsivos[8]​ and in TAG.[9]​

Referencias

  1. ↑ Song JH, Huang CS, Nagata K, Yeh JZ, Narahashi T (1 de agosto de 1997). «Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels». J Pharmacol Exp Ther. 282 (2): 707-14. PMID 9262334. 
  2. ↑ Wokke J (September de 1996). «Riluzole». Lancet 348 (9030): 795-9. PMID 8813989. doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. 
  3. ↑ Azbill RD, Mu X, Springer JE (July de 2000). «Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes». Brain Res. 871 (2): 175-80. PMID 10899284. doi:10.1016/S0006-8993(00)02430-6. 
  4. ↑ Dunlop J, Beal McIlvain H, She Y, Howland DS (1 de marzo de 2003). «Impaired spinal cord glutamate transport capacity and reduced sensitivity to riluzole in a transgenic superoxide dismutase mutant rat model of amyotrophic lateral sclerosis». J Neurosci. 23 (5): 1688-96. PMID 12629173. 
  5. ↑ Miller RG, Mitchell JD, Lyon M, Moore DH (2007). «Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND)». Cochrane Database Syst Rev (1): CD001447. PMID 17253460. doi:10.1002/14651858.CD001447.pub2. 
  6. ↑ van Kan HJ, Groeneveld GJ, Kalmijn S, Spieksma M, van den Berg LH, Guchelaar HJ (March de 2005). «Association between CYP1A2 activity and riluzole clearance in patients with amyotrophic lateral sclerosis». Br J Clin Pharmacol 59 (3): 310-3. PMC 1884790. PMID 15752377. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02233.x. 
  7. ↑ Zarate CA, Payne JL, Quiroz J, et al. (January de 2004). «An open-label trial of riluzole in patients with treatment-resistant major depression». Am J Psychiatry 161 (1): 171-4. PMID 14702270. doi:10.1176/appi.ajp.161.1.171. 
  8. ↑ Coric V, Taskiran S, Pittenger C, et al. currently a study is underway at the NIH in bethesda using riluzol for the treatment of OCD by Dr Grant (September de 2005). «Riluzole augmentation in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: an open-label trial». Biol Psychiatry 58 (5): 424-8. PMID 15993857. doi:10.1016/j.biopsych.2005.04.043. 
  9. ↑ Mathew SJ, Amiel JM, Coplan JD, Fitterling HA, Sackeim HA, Gorman JM (December de 2005). «Open-label trial of riluzole in generalized anxiety disorder». Am J Psychiatry 162 (12): 2379-81. PMID 16330605. doi:10.1176/appi.ajp.162.12.2379. 

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