Lomitapida

Lomitapida
Nombre (IUPAC) sistemático
	N-(2,2,2-Trifluoroetil)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)[1,1'-bifenil]2-il]carbonil]amino]-1-piperidinil]butil]-9H-fluoren-9-carboxamida
Identificadores
Número CAS	182431-12-5 ; 202914-84-9 (mesilato)
Código ATC	C10AX12
PubChem	9853053
ChemSpider	8028764
UNII	82KUB0583F
KEGG	D09637
ChEBI	72297
Datos químicos
Fórmula	C39H37N3F6O2
Peso mol.	693,719 g/mol
	SMILES FC(F)(F)c5ccc(cc5)-c1ccccc1C(=O)NC4CCN(CC4)CCCCC2(C(=O)NCC(F)(F)F)c3ccccc3-c6ccccc26
	InChI InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34(31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15-17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49); Key: MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N
Datos clínicos
Nombre comercial	Ver lista Juxtapid®,; Lojuxta®
Cat. embarazo	X. Restricción total del uso del fármaco. Los riesgos superan los beneficios potenciales (EUA)
Estado legal	℞-only (EUA)
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La Lomitapida es un fármaco utilizado como agente hipolipemiante para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar, desarrollado por Aegerion Pharmaceuticals. ^[1] Se ha probado en ensayos clínicos como tratamiento único y en combinaciones con atorvastatina, ezetimiba y fenofibrato. ^[2]^[3]

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) aprobó la lomitapida el 21 de diciembre de 2012, como medicamento huérfano para reducir el colesterol LDL, colesterol total, apolipoproteína B y colesterol de lipoproteínas de baja densidad (no HDL) en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica (HoFH). ^[4]

El 31 de mayo de 2013, el Comité Europeo de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) adoptó una opinión positiva con voto unánime en la que recomendaba una autorización de comercialización de lomitapida. ^[5] El 31 de julio de 2013, la Comisión Europea aprobó la lomitapida como complemento de una dieta baja en grasas y otros medicamentos hipolipemiantes con aféresis de lipoproteínas de baja densidad (LDL) o sin ella en pacientes adultos con HoFH.

Mecanismo de acción

Lomitapida inhibe la proteína de transferencia de triglicéridos microsomal (MTP o MTTP) que es necesaria para el ensamblaje y la secreción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) en el hígado. ^[1]^[6]

El 24 de diciembre de 2012, el fabricante de medicamentos Aegerion anunció que habían sido aprobados por la FDA como "un complemento de una dieta baja en grasas y otros tratamientos hipolipemiantes en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica (HoFH)". ^[7]^[8]

Efectos secundarios

En un estudio de fase III, la lomitapida produjo niveles elevados de aminotransferasas y acumulación de grasa en el hígado. ^[6]

Referencias

↑ ^a ^b H. Spreitzer (12 de marzo de 2007). «Neue Wirkstoffe – BMS-201038». Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (6/2007): 268.
↑ Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). «Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy». Circulation 118 (5): 469-71. PMID 18663098. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689.
↑ Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile}}
↑ "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"
↑ European Medicines Agency: Lojuxta
↑ ^a ^b Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). «Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia». New England Revista of Medicine 356 (2): 148-156. PMID 17215532. doi:10.1056/NEJMoa061189.
↑ «FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia». 26 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2012. Consultado el 4 de junio de 2018.
↑ Aegerion Pharmaceuticals, ed. (24 de diciembre de 2012). «FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)».

Datos: Q1268941
Multimedia: Lomitapide / Q1268941

[Spreitzer-1] H. Spreitzer (12 de marzo de 2007). «Neue Wirkstoffe – BMS-201038». Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (6/2007): 268.

[2] Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). «Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy». Circulation 118 (5): 469-71. PMID 18663098. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689.

[3] Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile}}

[4] "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"

[5] European Medicines Agency: Lojuxta

[pmid17215532-6] Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). «Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia». New England Revista of Medicine 356 (2): 148-156. PMID 17215532. doi:10.1056/NEJMoa061189.

[7] «FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia». 26 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2012. Consultado el 4 de junio de 2018.

[8] Aegerion Pharmaceuticals, ed. (24 de diciembre de 2012). «FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)».

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