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* [[Polonia]]: ''Pyralginum'', ''Pyralgin'', ''Pyrahexal''. En combinación con otros fármacos: ''Scopolan compositum'', ''Spasmalgon'', ''Tolargin'' |
* [[Polonia]]: ''Pyralginum'', ''Pyralgin'', ''Pyrahexal''. En combinación con otros fármacos: ''Scopolan compositum'', ''Spasmalgon'', ''Tolargin'' |
Revisión del 01:51 27 ago 2009
Metamizol | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
Sodio [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenyl- 1H-pirazol-4-yl) metilamina] metanosulfonato | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 68-89-3 | |
Código ATC | N02BB02 | |
PubChem | 80254 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C13H16N3O4SNa | |
Peso mol. | 311.358 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Metabolismo | AM404, P Cytochrome P 450, glutation | |
Vida media | 4 horas | |
Excreción | Renal | |
Datos clínicos | ||
Vías de adm. | Oral | |
El metamizol o dipirona es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), no opioide, usado en muchos países como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. Pertenece a la familia de las pirazolonas (código N02B B del grupo Código ATC N02). El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.
Origen e historia
El metamizol fue sintetizado por primer vez por la compañía alemana Hoechst AG (ahora absorbida por Sanofi-Aventis) en 1920, y su producción masiva comenzó en 1922. En todo el mundo su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los años 70, cuando se descubrió que existía riesgo de agranulocitosis (enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal). Sigue habiendo controversia en relación a su nivel de riesgo. Varias autoridades médicas nacionales han prohibido el metamizol totalmente o han restringido su uso exclusivamente bajo prescripción médica.
Farmacocinética
El metamizol se absorbe bien por vía oral, alcanzando una concentración máxima en 1-1.5 horas. Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina (ambos activos), y 4-formilaminoantipirina (que es inactivo). La vida media de los metabolitos activos es de 2.5-4 horas, y aumenta con la edad.
Mecanismo de acción
Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX), por lo que disminuye la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales sensibilizan los receptores mecánicos y químicos al dolor. Se administra por vía oral. Se elimina preferentemente por vía urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la barrera hematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica.
Riesgo de agranulocitosis
Puede provocar agranulocitosis y anemia aplásica aunque el riesgo de anemia es menor que con otros medicamentos equivalentes como los AINEs.
Según comentarios del Dr. Anthony Wong de la universidad de São Paulo, Brasil en el boletín de noticias de a OMS,[1] los estudios recientes estiman que el índice de incidencia de agranulocitosis está entre 0.2 y 2 casos por millón -uso por persona y día-, con aproximadamente un 7% de casos mortales (teniendo acceso a la asistencia médica urgente). Por lo tanto se pueden alcanzar de 50 a 500 muertes anualmente debido al metamizol en un país de 300 millones de habitantes (de 5 a 50 muertes en un país de 30 millones), si se supone que cada ciudadano toma la droga una vez al mes. Ésta no es una alta tasa comparada con otros fármacos pero, cuando se conoce el riesgo debe valorarse el tratamiento analgésico sobre todo a la vista de alternativas más seguras como la (aspirina y el ibuprofeno).
Un estudio en el norte de Suecia publicado en 2002 concluyó que el riesgo durante la terapia del metamizol para los pacientes hospitalizados y no hospitalizados era cerca de 3 a 100 veces mayor que lo estimado por el Dr. Wong: -Dadas las condiciones habituales incluyendo las cantidades reales del tratamiento con metamizol que se prescribieron los riesgos calculados de agranulocitosis serían, aproximadamente, uno de cada 31.000 hospitalizados y uno de cada 1.400 pacientes no hospitalizados-.[2]
Hay antecedentes de pacientes que sufren reacciones adversas graves ante la administración de dipirona: edema de glotis y shock anafiláctico.[1]
Disponibilidad en el mundo de metamizol
El metamizol fue prohibido en Suecia en 1974, en Estados Unidos en 1977; más de 30 países, incluyendo Japón, Australia, Irán, y parte de unión europea, siguen autorizándolo. En estos países el metamizol también se utiliza como droga veterinaria. En Alemania se convirtió en un medicamento de venta con receta. Algunas compañías farmacéuticas europeas, especialmente Hoechst y Merck, continúan su desarrollo y fabricación para su venta en diversos países. En Suecia, la prohibición fue levantada en 1995 y se reintrodujo su uso en 1999.
En otras partes del mundo, España, México, India, Brasil, Rusia, Turquía, República de Macedonia, Bulgaria, Rumanía, Israel y otros países en desarrollo, el metamizol todavía está disponible libremente y sigue siendo una de los medicamentos analgésicos más populares, desempeñando un papel importante en la automedicación. Por ejemplo, el metamizol y la combinación de otros farmacos con metamizol abarcan el 80% del mercado analgésico en Rusia, mientras que el ibuprofeno alcanza un 2.5%.
En Brasil, los productos con metamizol (Novalgina) aunque legales, llevan advertencias que prohíben su uso a los menores de 19 años, y contienen información sobre la detección temprana y tratamiento de la agranulocitosis. Aunque el gobierno brasileño no ha promovido su prohibición, su uso está en declive entre otras razones por la presión de las compañías farmacéuticas y los profesionales médicos que extienden el uso de otros fármacos como la aspirina, el paracetamol y el ibuprofeno, especialmente en los tratamientos infantiles. En adultos es todavía muy utilizado.
Repercusión en los medios de comunicación
El metamizol recibió una especial atención por los medios de comunicación de Estados Unidos en el año 2001,[3] cuando se hospitalizó un muchacho inmigrante latino en la clínica de Salt Lake City con síntomas de agranulocitosis. Se descubrió que el fármaco seguía estando fácilmente disponible y su uso era muy popular, especialmente entre los inmigrantes mexicanos, a pesar de estar prohibido.
Nombres de marcas de presentación del metamizol
- Alemania: Novalgin, Analgin, Berlosin, Metalgin, Metamizol-Puren, Novaminsulfon.
- Argentina: Novalgina
- Bosnia Herzegovina: Analgin, Bosalgin.
- Brasil: Novalgina, Neosaldina, Sedalgina, Doridina, Migranette, Benegrip, Anador, Magnopyrol, Conmel, Difebril, Termopirona, Dipifarma, Termosil, Dorona, Hynalgin, Lisador, además de otras.
- Bulgaria: Algozone, Proalgin, Analgin, Hexalgin
- Chile: Dipirona, Baralgina
- Colombia Novalgina, Dipirona
- Costa Rica Neo-Melubrina
- Croacia: Analgin
- República Checa: Algifen (combinado con pitofeno)
- Egipto: Novalgin
- Eslovenia: Analgin
- España: Nolotil, Neo Melubrina, Algi-Mabo, Dolemicin, Lasain, Buscapina Compositum (es una combinación de fármacos: metamizol y butilbromuro hioscina)
- Estonia: Analgin
- Finlandia: Litalgin
- Hungría: Algopyrin, Algozone, Novalgin, Novamid, Panalgorin. En combinación con otros fármacos: Quarelin, Ridol
- India: Novalgin
- Israel: Optalgin
- Italia: Novalgina
- Macedonia: Analgin
- México: Neo-Melubrina, Prodolina
- Nicaragua: Novalgina
- Paraguay: Dolanet, Novalgina, Difebril.
- Perú: Antalgina.
- Polonia: Pyralginum, Pyralgin, Pyrahexal. En combinación con otros fármacos: Scopolan compositum, Spasmalgon, Tolargin
- Portugal: Nolotil
- Rumania: Algocalmin, Novocalmin, Algozone, Nevralgin
- Rusia/Bulgaria: Analgin, Baralgin, Spazmalgon, Tempalgin (combination drug; metamizole is one of its components)
- Serbia: Analgin, Baralgin M, Novalgetol
- Suiza: Novalgin
- Turquía: Novalgin
- Reino Unido: Algozone
- Uruguay: Novemina
- Venezuela: Novalcina
Referencias
- ↑ ´Boletín de noticias No. 1, 2002, p.15 de los productos farmacéuticos del WHO
- ↑ Bäckström, M.; Hägg S, Mjörndal T, Dahlqvist R (April-May 2002). «Utilization pattern of metamizole in northern Sweden and risk estimates of agranulocytosis.». Consultado el 21 de agosto de 2007.
- ↑ Uso de metamizol por los inmigrantes latinoamericanos: Un uso común y un remedio casero potencialmente peligroso
Véase también
Enlaces externos
- Medina , J ; Sánchez-Enjamio , M ; Toranzo , C ; Riobo , M I ; Rodríguez-Valdés , C. Administración accidental de metamizol por vía epidural. Revista Soc Esp Dolor 11 (2004);4, 238-240 -España-
- Bueno T, A.; Izquierdo, F.; Urieta Solna, A. Agranulocitocis por metamizol: a propósito de un caso, V Reunión (2001) SED, Granada, 2001 -España-
- Prospecto Nolotil cápsulas- Metamizol magnésico -España-