Просмотр кода страницы Омепразол

{{стиль статьи}}
{{Лекарственное средство
|type       = plain
|image      = Omeprazole.svg
|width       = 280
|IUPAC_name = (''RS'')-5-метокси-2-[(4-метокси-<br />3,5-диметилпиридин-2-ил)<br />метилсульфинил]-1Н-бензимидазол
|C = 17 |H = 19 |N = 3 |O = 3 |S = 1
|CAS_number = 73590-58-6
|PubChem    = 4594
|group      = [[Ингибиторы протонного насоса]]<ref name="reles">{{cite web
 |datepublished = 2001-04-21
 |url           = http://www.reles.ru/cat/drugs/Omeprazole/
 |title         = Омепразол
 |work          = Реестр лекарственных средств
 |publisher     = РеЛеС.ру
 |accessdate    = 2008-06-21
 |description   = 
 |archiveurl    = https://www.webcitation.org/65ogN28g1?url=http://www.reles.ru/cat/drugs/Omeprazole/
 |archivedate   = 2012-02-29
 |deadlink      = no
}}</ref>
|ATC = {{АТХ|A02|BC01}}
|ICD10 = <!--
-->{{МКБ10|K|20||k|20}}, <!--
-->{{МКБ10|K|21||k|20}}, <!--
-->{{МКБ10|K|25||k|20}}, <!--
-->{{МКБ10|K|26||k|20}}, <!--
-->{{МКБ10|K|27||k|20}}, <!--
-->{{МКБ10|K|28||k|20}}, <!--
-->{{МКБ10|K|30||k|20}}, <!--
-->{{МКБ10|Y|45||y|40}}, <!--
-->{{МКБ10|E|16|8|e|15}}<ref name="reles" />
|forms = [[Капсула (лекарственная форма)|капсулы]], капсулы кишечнорастворимые, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для инфузий, [[таблетка|таблетки]] покрытые оболочкой<ref name="regmed">{{cite web
 |datepublished = 2008-03-27
 |url           = http://www.regmed.ru/search.asp
 |title         = Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — ''Омепразол'', флаги ''«Искать в реестре зарегистрированных ЛС»'', ''«Искать ТКФС»'', ''«Показывать лекформы»''
 |work          = Обращение лекарственных средств
 |publisher     = ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ
 |accessdate    = 2008-06-21
 |description   = Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года
 |deadlink      = yes
 |archiveurl    = https://web.archive.org/web/20110903144445/http://www.regmed.ru/search.asp
 |archivedate   = 2011-09-03
}}</ref>
|trademarks = «Гастрозол», «Зероцид», «Лосек», «Омез», «Омекапс», «Омепрус», «Омефез», «Омизак», «Омипикс», «Омитокс», «Оцид», «Плеом-20», «Промез», «Ромесек», «Сопрал», «Улкозол», «Ультоп», «Хелицид», «Хелол»<ref name="regmed" />
}}
'''Омепразо́л''' ({{lang-en|Omeprazole}}) — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], угнетающее секрецию желудочной кислоты и используемое в лечении [[язва желудка|язв желудка]] и [[синдром Золлингера — Эллисона|синдрома Золлингера — Эллисона]]<ref name="pubchem">{{cite web
 |datepublished = 2005-03-25
 |url           = https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=4594
 |title         = Omeprazole — Compound Summary
 |work          = PubChem
 |publisher     = The National Library of Medicine
 |accessdate    = 2008-06-21
 |description   = 
 |archiveurl    = https://www.webcitation.org/65ogPQeP8?url=http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=4594
 |archivedate   = 2012-02-29
 |deadlink      = no
}}</ref>.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в [[этанол]]е и [[метанол]]е, слабо — в [[ацетон]]е и [[изопропанол]]е, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от [[водородный показатель|pH]]: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной<ref name="reles" />.

Общие побочные эффекты включают [[Тошнота|тошноту]], [[Рвота|рвоту]], [[головные боли]] и [[метеоризм]]<ref name="AHFS2015">{{cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/omeprazole.html|title=Omeprazole|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=2018-10-21}}</ref>. Серьезные побочные эффекты могут включать [[Псевдомембранозный энтероколит|колит ''Clostridium difficile'']], повышенный риск [[Пневмония|пневмонии]], повышенный риск переломов костей и потенциал маскирования рака желудка<ref name="AHFS2015" />. Неясно, безопасно ли его использовать при беременности<ref name="AHFS2015" />. Омепразол является ингибитором [[Протонный насос|протонного насоса]] и как таковой блокирует выделение [[Желудочный сок|кислоты желудка]]<ref name="AHFS2015" />.

== Применение в лечебной практике ==
Омепразол можно использовать для лечения [[Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь|гастроэзофагеальной рефлюксной болезни]] (ГЭРБ), [[Пептическая язва желудка|пептических язв]], [[Эзофагит|эрозивного эзофагита]], [[Синдром Золлингера — Эллисона|синдрома Золлингера-Эллисона]] и эозинофильного эзофагита<ref name="AHFS2015" /><ref>{{статья |ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4118554/ |заглавие=Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis |издание=Current Opinion in Gastroenterology |том=29 |номер=4 |страницы=416—420 |doi=10.1097/MOG.0b013e32835fb50e |issn=0267-1379 |pmid=23449027 |pmc=4118554 |accessdate=2018-10-21 |язык=en |тип=journal |автор=Cheng, Edaire |число=21 |месяц=7 |год=2013 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} }}</ref>.

=== [[Пептическая язва желудка|Пептические язвы]] ===
Пептические язвы можно лечить омепразолом. Лечение инфекции [[Helicobacter pylori]] может быть завершено путем приема тройной терапии комбинацией омепразола, [[Амоксициллин|амоксициллина]] и [[Кларитромицин|кларитромицина]] в течение 7-14 дней<ref>{{статья |заглавие=Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for ''Helicobacter pylori'' Eradication |издание={{Нп3|Annals of Internal Medicine}} |том=147 |номер=8 |страницы=553—562 |doi=10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008 |pmid=17938394 |язык=en |тип=journal |автор=Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco |год=2007}}</ref>. [[Амоксициллин]] может быть заменён [[Метронидазол|метронидазолом]] для пациентов с аллергией на [[пенициллин]]<ref name="Maastricht_2_Consensus_Report">{{статья |ссылка=https://gut.bmj.com/content/56/6/772.info |заглавие=Current concepts in the management of ''Helicobacter pylori'' infection: the Maastricht III Consensus Report |издание=Gut |том=56 |номер=6 |страницы=772—781 |doi=10.1136/gut.2006.101634 |pmid=17170018 |pmc=1954853 |accessdate=2018-10-21 |язык=en |тип=journal |автор=Malfertheiner P., Megraud F., O'Morain C., Bazzoli F., El-Omar E., Graham D., Hunt R., Rokkas T., Vakil N., Kuipers E.J. |число=21 |месяц=6 |год=2007}}</ref>.

=== Лечение [[Гастроэзофагеальный рефлюкс|рефлюкса]] у детей ===
Было найдено мало свидетельств того, что лекарства работают [действуют] у детей в возрасте до одного года, особенно при функциональном рефлюксе; смешанные свидетельства были найдены в отношении того, помогает ли Гевискон Инфант ® , и что у детей с рефлюксной болезнью (изменения при исследовании рН или на эндоскопии) лекарства, такие как омепразол и [[лансопразол]], вероятно, помогают. У детей старшего возраста ингибиторы протонной помпы и антагонисты гистамина работают лучше в отношении улучшения симптомов, эндоскопических проявлений и результатов измерения рН, но не был выполнен мета‐анализ, или не было оценено, превосходит ли одно лекарство другое<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD008550/lekarstva-dlya-detey-s-gastro-ezofagealnym-reflyuksom|title=Tighe M, Afzal NA, Bevan A, Hayen A, Munro A, Beattie R. Pharmacological treatment of children with gastro-oesophageal reflux. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 11. Art. No.: CD008550. DOI: 10.1002/14651858.CD008550.pub2|author=|website=|description=Лекарства для детей с гастро-эзофагеальным рефлюксом|date=|publisher=}}</ref><ref>{{Статья|автор=Mark Tighe; Nadeem A Afzal; Amanda Bevan; Andrew Hayen; Alasdair Munro; R Mark Beattie|заглавие=Pharmacological treatment of children with gastro‐oesophageal reflux|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD008550.pub2/full#CD008550-abs-0003|язык=|издание=Cochrane Systematic Review - Intervention|тип=|год=2014|месяц=11|число=24|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD008550.pub2}}</ref>.

== Побочные эффекты ==
Наиболее частыми значительными побочными эффектами, по крайней мере, у 1% пациентов, являются<ref>{{статья |заглавие=Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders |издание={{Нп3|Drugs (журнал)|Drugs||Drugs (journal)}} |том=42 |номер=1 |страницы=138—170 |doi=10.2165/00003495-199142010-00008 |pmid=1718683 |язык=en |тип=journal |автор=McTavish D., Buckley M.M., Heel R.C. |год=1991 |издательство=[[Springer Nature|Adis International]] }}</ref>:

* Центральная нервная система: головная боль (7%), головокружение (2%)
* Респираторные инфекции: инфекции верхних дыхательных путей (2%), кашель (1%)
* Желудочно-кишечный тракт: боль в животе (5%), диарея (4%), тошнота (4%), рвота (3%), метеоризм (3%), кислотная регургитация (2%), запор (2%)
* Нервно-мышечные и скелетные боли в спине (1%), слабость (1%)
* Дерматологические: сыпь (2%)

Другие проблемы, связанные с неблагоприятными последствиями:

* Повторение диареи связанной с ''Clostridium difficile''<ref>{{статья |заглавие=Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review |издание=[[PLOS One|PLoS ONE]] |том=9 |номер=6 |doi=10.1371/journal.pone.0098400 |pmid=24897375 |bibcode=2014PLoSO...998400A |страницы=e98400 |pmc=4045753 |язык=en |тип=journal |автор=Abou Chakra, C.N. et al. |число=21 |месяц=6 |год=2014}}</ref>
* Переломы, связанные с остеопорозом<ref>{{статья |заглавие=Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture |издание=JAMA |том=296 |номер=24 |страницы=2947—2953 |doi=10.1001/jama.296.24.2947 |pmid=17190895 |язык=en |тип=journal |автор=Yang, Yu-Xiao et al. |год=2006}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies |издание={{Нп3|The American Journal of Medicine}} |том=124 |номер=6 |страницы=519—526 |doi=10.1016/j.amjmed.2011.01.007 |pmid=21605729 |pmc=3101476 |язык=en |тип=journal |автор=Yu, Elaine W. et al. |год=2011}}</ref>
* Недостаток магния<ref>{{статья |заглавие=Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=36 |номер=5 |страницы=405—413 |doi=10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x |язык=en |тип=journal |автор=Hess, M. W. et al. |год=2012}}</ref>

Была высказана озабоченность по поводу витамина B12<ref>{{статья |заглавие=Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=15 |номер=7 |страницы=1085—1085 |doi=10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x |pmid=11421886 |язык=en |тип=journal |автор=Neal, Keith; Logan, Richard |год=2001}}</ref> и мальабсорбции железа<ref>{{статья |заглавие=Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study |издание={{Нп3|Digestive Diseases and Sciences}} |том=56 |номер=8 |страницы=2349—2353 |doi=10.1007/s10620-011-1589-y |pmid=21318590 |язык=en |тип=journal |автор=Sarzynski, Erin et al. |год=2011}}</ref>, но эффекты, по-видимому, несущественны, особенно при применении дополнительной терапии<ref>{{статья |заглавие=Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron |издание={{Нп3|The American Journal of Gastroenterology}} |том=104 |страницы=S5—S9 |doi=10.1038/ajg.2009.45 |pmid=19262546 |язык=en |тип=journal |автор=McColl, Kenneth E.L. |год=2009}}</ref>.

С момента их введения ингибиторы протонного насоса (ИПП, особенно омепразол) также были связаны с несколькими случаями острого интерстициального нефрита<ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitor‐induced acute interstitial nephritis |издание={{Нп3|British Journal of Clinical Pharmacology}} |том=64 |номер=6 |страницы=819—823 |doi=10.1111/j.1365-2125.2007.02927.x |pmid=17635502 |pmc=2198775 |язык=en |тип=journal |автор=Härmark, Linda |год=2007}}</ref>, воспалением почек, которое часто встречается как побочная лекарственная реакция.

Долгосрочное использование ИПП тесно связано с развитием доброкачественных полипов желудка (которые отличаются от полипоза из желудка); эти полипы не вызывают рака и не разрешаются, когда ИПП прекращаются. Никакой ассоциации не видно между использованием ИПП и раком, но использование ИПП может маскировать рак желудка или другие серьезные проблемы с желудком, и врачи должны знать об этом эффекте<ref name="Corleto2014">{{статья |заглавие=Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm. |издание=Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes |том=21 |номер=1 |страницы=3—8 |doi=10.1097/med.0000000000000031 |pmid=24310148 |язык=en |тип=journal |автор=Corleto, V.D. |число=21 |месяц=2 |год=2014}}</ref>.

Существует предварительная связь между долгосрочным использованием и деменцией, что требует дальнейшего изучения для подтверждения<ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitors: Risks of long-term use. |издание=Journal of Gastroenterology and Hepatology |том=32 |номер=7 |страницы=1295—1302 |doi=10.1111/jgh.13737 |pmid=28092694 |язык=und |автор=Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F. |число=21 |месяц=7 |год=2017}}</ref>.

=== Беременность и кормление грудью ===
Эпидемиологические данные не показывают повышенного риска серьезных врожденных дефектов после использования омепразолом в период беременности во время беременности<ref>{{статья |заглавие=Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects |издание=[[The New England Journal of Medicine|New England Journal of Medicine]] |том=363 |номер=22 |страницы=2114—2123 |doi=10.1056/NEJMoa1002689 |pmid=21105793 |язык=en |тип=journal |автор=Pasternak, Björn; Hviid, Anders |год=2010}}</ref>.

Никакие клинические испытания не дали глубокой оценки потенциальных последствий использования омепразола при грудном вскармливании. Однако фармакокинетика молекулы омепразола сильно указывает на безопасность использования омепразола во время грудного вскармливания:

* Омепразол имеет высокую скорость связывания с белками плазмы (95%)<ref>{{cite web|url=http://www.pdr.net/drug-summary/prilosec-delayed-release-capsules-and-oral-suspension?druglabelid=1123 |title=Omeprazole drug summary |publisher=PDR.net |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20140303163837/http://www.pdr.net/drug-summary/prilosec-delayed-release-capsules-and-oral-suspension?druglabelid=1123 |archive-date=2014-03-03 }}</ref>, что указывает на то, что небольшое количество препарата переносится в молочный канал во время формирования грудного молока.
* Омепразол необходимо вводить в препарат с энтеросолюбильным покрытием из-за его быстрой деградации в кислых условиях желудка. Это говорит о том, что большинство свободных молекул, принимаемых младенцем, вероятно, деградируют до того, как будут поглощены.

Омепразол при нормальных дозах, вероятно, безопасен во время грудного вскармливания<ref>{{cite web|url=http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/r?dbs+lactmed:@term+@rel+@rn+73590-58-6 |title=LACTMED: OMEPRAZOLE |date=2015-03-10 |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20170908170635/https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/r?dbs+lactmed%253A%2540term+%2540rel+%2540rn+73590-58-6 |archive-date=2017-09-08 }}</ref>.

=== Со стороны пищеварительной системы ===
[[Диарея]] или [[Запор (медицина)|запоры]], боль в животе, [[тошнота]], [[рвота]], [[метеоризм]]; в редких случаях — повышение активности «печёночных» ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, [[стоматит]], у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — [[гепатит]] (в том числе с [[желтуха|желтухой]]), нарушение функции [[печень|печени]].

=== Со стороны органов кроветворения ===
В отдельных случаях — [[лейкопения]], [[тромбоцитопения]], [[агранулоцитоз]], [[панцитопения]].

=== Со стороны нервной системы ===
У больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — [[головокружение]], [[головная боль]], возбуждение, [[депрессия]], у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — [[энцефалопатия]].

=== Со стороны опорно-двигательного аппарата ===
В отдельных случаях — [[артралгия]], [[миастения]], [[миалгия]].

=== Со стороны кожных покровов ===
Редко — кожная сыпь и/или [[зуд]], в отдельных случаях — [[фотосенсибилизация]], мультиформная экссудативная [[эритема]], [[алопеция]].

=== Аллергические реакции ===
[[Крапивница]], [[ангионевротический отёк]], [[лихорадка]], [[бронхоспазм]], интерстициальный [[Нефрит (заболевание)|нефрит]] и [[анафилактический шок]].

=== Прочие ===
Редко — [[гинекомастия]], недомогание, нарушения зрения, периферические [[отёк]]и, усиление потоотделения, образование желудочных [[гландулярная киста|гландулярных кист]] во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции [[соляная кислота|HCl]], носит доброкачественный, обратимый характер).

=== Передозировка ===

==== Симптомы ====
Спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, [[тахикардия]], [[аритмия]].

==== Лечение ====
Симптоматическое. [[Гемодиализ]] недостаточно эффективен.

== Взаимодействие ==
Важные взаимодействия с лекарственными средствами встречаются редко<ref>{{cite web|url=http://www.cms.gov/Medicare-Medicaid-Coordination/Fraud-Prevention/Medicaid-Integrity-Education/Pharmacy-Education-Materials/Downloads/ppi-adult-factsheet.pdf|title=Proton Pump Inhibitor: Use in Adults|work=CMS Medicaid Integrity Program|format=PDF|archive-url=https://web.archive.org/web/20131212143828/http://www.cms.gov/Medicare-Medicaid-Coordination/Fraud-Prevention/Medicaid-Integrity-Education/Pharmacy-Education-Materials/Downloads/ppi-adult-factsheet.pdf|archive-date=2013-12-12|access-date=2018-10-21|accessdate=2018-11-12|archiveurl=https://web.archive.org/web/20131212143828/http://www.cms.gov/Medicare-Medicaid-Coordination/Fraud-Prevention/Medicaid-Integrity-Education/Pharmacy-Education-Materials/Downloads/ppi-adult-factsheet.pdf|archivedate=2013-12-12|deadlink=yes}}</ref><ref>{{cite web|url=http://www.d.umn.edu/~jfitzake/Lectures/DMED/Antiulcer/Treatment/ReducePain/PPIs/PPIsSE.html |title=2014 Treatments for Acid-Peptic Diseases. |first=Janet |last=Fitzakerley |publisher=University of Minnesota Medical School Duluth |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20140419014436/http://www.d.umn.edu/~jfitzake/Lectures/DMED/Antiulcer/Treatment/ReducePain/PPIs/PPIsSE.html |archive-date=2014-04-19 }}</ref>. Тем не менее, наиболее значительным важным вопросом взаимодействия с лекарственными средствами является снижение активности клопидогреля при совместном применении с омепразолом<ref>{{статья |заглавие=Clopidogrel and interaction with proton pump inhibitors: comparison between cohort and within person study designs |издание=[[BMJ|BMJ]] |том=345 |страницы=e4388 |doi=10.1136/bmj.e4388 |pmid=22782731 |pmc=3392956 |язык=en |тип=journal |автор=I. J.; Douglas; Evans, S. J.; Hingorani, A. D.; Grosso, A. M.; Timmis, A; Hemingway, H; Smeeth, L. |год=2012}}</ref>. Хотя это все еще противоречиво<ref>{{статья |заглавие=Concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors: Impact on platelet function and clinical outcome- a systematic review |издание={{Нп3|Heart (журнал)|Heart||Heart (journal)}} |том=99 |номер=8 |страницы=520—527 |doi=10.1136/heartjnl-2012-302371 |pmid=22851683 |язык=en |тип=journal |автор=Focks, J. J.; Brouwer, M. A.; Van Oijen, M. G. H.; Lanas, A.; Bhatt, D. L.; Verheugt, F. W. A. |год=2012 |издательство={{Нп3|BMJ (компания)|BMJ Group||BMJ (company)}} }}</ref>, это может увеличить риск инсульта или сердечного приступа у людей, принимающих клопидогрель, чтобы предотвратить эти события.

Это взаимодействие возможно, потому что омепразол является ингибитором ферментов CYP2C19 и [[CYP3A4]]<ref>{{статья |заглавие=Inhibition of CYP2C19 and CYP3A4 by Omeprazole Metabolites and Their Contribution to Drug-Drug Interactions |издание={{Нп3|Drug Metabolism and Disposition|Drug Metab. Dispos.||Drug Metabolism and Disposition}} |том=41 |номер=7 |страницы=1414—1424 |doi=10.1124/dmd.113.051722 |pmid=23620487 |pmc=3684819 |язык=en |тип=journal |автор=Y; Shirasaka; Sager, J. E.; Lutz, J. D.; Davis, C; Isoherranen, N. |месяц=7 |год=2013}}</ref>. [[Клопидогрел]] является неактивным пролекарством, которое частично зависит от CYP2C19 для преобразования в его активную форму. Ингибирование CYP2C19 может блокировать активацию клопидогреля, что может снизить его эффекты<ref>{{статья |заглавие=The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel |издание={{Нп3|Canadian Medical Association Journal|CMAJ||Canadian Medical Association Journal}} |том=180 |номер=7 |страницы=699—700 |doi=10.1503/cmaj.090251 |pmid=19332744 |pmc=2659824 |язык=en |тип=journal |автор=Lau W.C., Gurbel P.A. |месяц=3 |год=2009}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Annals of Pharmacotherapy|Ann Pharmacother||Annals of Pharmacotherapy}} |том=43 |номер=7 |страницы=1266—1274 |doi=10.1345/aph.1M051 |pmid=19470853 |язык=en |тип=journal |автор=Norgard N.B., Mathews K.D., Wall G.C. |месяц=7 |год=2009}}</ref>.

Почти все [[бензодиазепины]] метаболизируются путями [[CYP3A4]] и CYP2D6, а ингибирование этих ферментов приводит к более высокой AUC (то есть, к общему эффекту во времени данной дозы). Другими примерами препаратов, зависимых от CYP3A4, являются их метаболизм: [[эсциталопрам]]<ref>{{cite web|url=http://emedicine.medscape.com/article/1879354-overview |title=Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and CYP2D6 |author=Torkamani, Ali |work=Medscape.com |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150509065441/http://emedicine.medscape.com/article/1879354-overview |archivedate=2015-05-09 }}</ref>, [[варфарин]]<ref name="pmid12724615">{{статья |заглавие=Pharmacogenetics of oral anticoagulants |издание=Pharmacogenetics |том=13 |номер=5 |страницы=247—252 |doi=10.1097/00008571-200305000-00002 |pmid=12724615 |язык=und |автор=Daly A.K., King B.P. |месяц=5 |год=2003}}</ref>, [[оксикодон]], [[трамадол]] и [[оксиморфон]]. Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом<ref name="Stedman">{{статья |заглавие=Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics|Aliment Pharmacol Ther||Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=14 |номер=8 |страницы=963—978 |doi=10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x |pmid=10930890 |язык=en |тип=journal |автор=Stedman C.A., Barclay M.L. |месяц=8 |год=2000}}</ref>.

Омепразол также является конкурентным ингибитором [[P-гликопротеин|Р-гликопротеина]], как и другие ИПП<ref>{{статья |заглавие=Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein |издание={{Нп3|Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology|Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol||Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology}} |том=364 |номер=6 |страницы=551—557 |doi=10.1007/s00210-001-0489-7 |pmid=11770010 |язык=en |тип=journal |автор=Pauli-Magnus C., Rekersbrink S., Klotz U., Fromm M.F. |месяц=12 |год=2001}}</ref>.

Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства (например, [[Кетоконазол|кетоконазола]] или атазанавира), могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики (такие как [[эритромицин]], который является очень сильным ингибитором CYP3A4), могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка<ref name="Stedman" />.

[[Зверобой]] (Hypericum perforatum) и [[Гинкго билоба]] значительно снижают концентрацию омепразола в плазме путем индукции [[CYP3A4]] и CYP2C19<ref>{{статья |заглавие=Interactions between herbal medicines and prescribed drugs: an updated systematic review |издание={{Нп3|Drugs (журнал)|Drugs||Drugs (journal)}} |том=69 |номер=13 |страницы=1777—1798 |doi=10.2165/11317010-000000000-00000 |pmid=19719333 |язык=en |тип=journal |автор=Izzo, AA; Ernst, E. |год=2009 |издательство=[[Springer Nature|Adis International]] }}</ref>.

Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию [[Метотрексат|метотрексата]] в плазме<ref name="MD">{{cite web|url=http://www.medicinescomplete.com/mc/martindale/current/ms-9550-n.htm|title=Methotrexate|work=Martindale: The Complete Drug Reference|editor=Brayfield, A|date=2014-01-06|publisher=Pharmaceutical Press|accessdate=2014-04-12}}</ref>.

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей [[железо|железа]], [[итраконазол]]а и [[кетоконазол]]а (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором [[цитохром P450|цитохрома P450]], может повышать концентрацию и снижать выведение [[диазепам]]а, антикоагулянтов непрямого действия, [[фенитоин]]а (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством [[цитохром CYP2C19|цитохрома CYP2C19]]), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с [[кофеин]]ом, [[теофиллин]]ом, [[пироксикам]]ом, [[диклофенак]]ом, [[напроксен]]ом, [[метопролол]]ом, [[пропранолол]]ом, [[этанол]]ом, [[циклоспорин]]ом, [[лидокаин]]ом, [[хинидин]]ом и [[эстрадиол]]ом не приводило к изменению их концентрации в [[плазма крови|плазме]]. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми [[антациды|антацидами]].

== Фармакологическое действие ==
[[ингибиторы протонного насоса|Ингибитор протонного насоса]], снижает кислотопродукцию — тормозит активность [[Водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза|Н+/К±АТФазы]] в [[париетальная клетка|париетальных клетках]] [[желудок|желудка]] и блокирует тем самым заключительную стадию [[кислотность желудочного сока#Продукция соляной кислоты|секреции соляной кислоты]]. Препарат является [[пролекарства|пролекарством]] и активируется в [[Водородный показатель|кислой среде]] секреторных канальцев [[париетальные клетки|париетальных клеток]].

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20&nbsp;мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2&nbsp;часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 23&nbsp;часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4&nbsp;дня лечения и исчезающее к исходу {{nobr|3—4 дня}} после окончания приема. У больных [[Язва двенадцатиперстной кишки|язвенной болезнью 12-перстной кишки]] прием 20&nbsp;мг омепразола поддерживает [[кислотность желудочного сока|внутрижелудочную кислотность]] на уровне [[Водородный показатель|pH]]=3 в течение 17&nbsp;часов<ref name="regmed" />.

== Фармакокинетика ==
[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] — высокая, [[время достижения максимальной концентрации]] (TC<sub>max</sub>) {{nobr|0,5—3,5 ч.}}, [[биодоступность]] {{nobr|30—40 %}} (при [[печеночная недостаточность|печеночной недостаточности]] возрастает практически до 100%). Связь с белками [[Плазма крови|плазмы]] ([[альбумин]] и кислый альфа1-[[гликопротеин]]) {{nobr|90—95 %}}. Обладая высокой [[липофильность]]ю, легко проникает в париетальные клетки желудка.

[[Период полувыведения]] (T<sub>1/2</sub>) {{nobr|0,5—1 ч.}} (при печеночной недостаточности — 3&nbsp;ч.), [[Клиренс (медицина)|клиренс]]{{nobr| 500—600 мл/мин.}} Практически полностью [[метаболизм|метаболизируется]] в [[печень|печени]] с участием ферментной системы [[CYP2C19]], с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является [[ингибитор]]ом изофермента CYP2C19. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] ({{nobr|70—80 %}}) и с [[желчь]]ю ({{nobr|20—30 %}}).

При хронической [[почечная недостаточность|почечной недостаточности]] выведение снижается пропорционально снижению [[клиренс креатинина|клиренса креатинина]]. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает<ref name="regmed" />.

== Показания ==
[[Язвенная болезнь желудка]] и [[Язвенная болезнь 12-перстной кишки|12-перстной кишки]] (в том числе профилактика [[Рецидив (медицина)|рецидивов]]), [[рефлюкс-эзофагит]], гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]], полиэндокринный [[аденоматоз]], системный [[мастоцитоз]]). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии ([[синдром Мендельсона]]). [[НПВП-гастропатия]]. [[Эрадикация Helicobacter pylori]] у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

== Противопоказания ==
Хронические заболевания печени, детский возраст, почечная недостаточность. 

=== C осторожностью ===
[[Беременность]].

== Режим дозирования ==
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи). Капсулы нельзя разжёвывать. При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 2—3 нед, при необходимости — 4—5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите — 4—8 нед. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80—120 мг/сут (в этом случае её назначают в 2—3 приёма). Профилактика синдрома Мендельсона — 40 мг за 1 ч до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки. Для [[Эрадикация Helicobacter pylori|эрадикации Helicobacter pylori]] используют «тройную» терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, [[амоксициллин]] 1 г, [[кларитромицин]] 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, [[метронидазол]] 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 нед: омепразол 20—40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75—1,5 г — 2 раза в сутки).

=== Особый режим дозирования ===
При [[печеночная недостаточность|печёночной недостаточности]] назначают по 10—20 мг; при нарушении функции [[Почка (анатомия)|почек]] и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

== Особые указания ==
Перед началом терапии необходимо исключить наличие [[онкология|злокачественного]] процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В период лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата.

== Примечания ==
{{reflist|2}}

== Ссылки ==
<div class='references-small'>
* [http://medlibrary.org/drugs/digestion-urinary/prilosec.html Detailed Prilosec Consumer Information: Uses, Precautions, Side Effects]
* ''Маев И. В., Вьючнова Е. С., Щёкина М. И.'' [http://www.medarena.ru/preparats/krkaArena/include/ultop-st2.asp Опыт применения омепразола у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки]
</div>
{{clear}}

{{Противоязвенные препараты|state=collapsed}}

<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

[[Категория:Бензимидазолы]]
[[Категория:Ингибиторы протонного насоса]]
[[Категория:Пиридины]]
[[Категория:Сульфоксиды]]