Просмотр кода страницы Окспренолол

{{Drugbox
| IUPAC_name = (''RS'')-1-[2-(Allyloxy)phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol
| image = (±)-Oxoprenolol Structural Formulae V.2.svg
| width = 200px

<!--Clinical data-->
| routes_of_administration =

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 20-70 %
| metabolism = [[печень]]
| elimination_half-life = 1-2 часа
| excretion =

<!--Identifiers-->
| CAS_number = 6452-71-7
| ATC_prefix = C07
| ATC_suffix = AA02
| PubChem = 4631
| DrugBank = DB01580

<!--Chemical data-->
| C=15 | H=23 | N=1 | O=3
| molecular_weight = 265.348
| forms = в России не зарегистрированы
}}

'''Окспреноло́л''' — лекарственное средство группы [[бета-адреноблокаторы|бета-адреноблокаторов]], используется при лечении [[гипертония|гипертонии]], [[стенокардия|стенокардии]], [[аритмия|аритмии]] и [[тревожное расстройство|тревожных расстройств]]. По состоянию на 2013 год данный препарат в России не зарегистрирован.

Также является [[Антагонист (биохимия)|антагонистом]] [[5-HT1A-рецептор|5-HT<sub>1A</sub>-рецепторов]].<ref>{{статья|автор=Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF.|заглавие=Interactions of isamoltane (CGP 361A), an anxiolytic phenoxypropanolamine derivative, with 5-HT1 receptor subtypes in the rat brain.|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2905765|издание=Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.|год=Jun 1988|том=337|выпуск=337(6)|номер=6|страницы=609-620|pmid=2905765|archivedate=2015-03-24|archiveurl=https://web.archive.org/web/20150324085937/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2905765}}</ref>


== Фармакология ==
Окспренолол является неселективным бета-адреноблокатором с некоторой внутренней симпатомиметической активностью. Как и другие бета-адреноблокаторы, конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами, такими как [[катехоламины]], за связывание с симпатическими рецепторами. Как [[пропранолол]] и [[тимолол]], окспренолол связывается в β<sub>1</sub>-адренорецепторами в сердце и [[Гладкие мышцы|гладких мышцах]] сосудов, подавляя действие катехоламинов (адреналина и норадреналина) и снижая частоту сердечных сокращений, сердечный выброс, систолическое и диастолическое артериальное давление. Он также блокирует β<sub>2</sub>-адренорецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхиол, вызывая сужение в них сосудов. Связываясь с адренорецепторами [[Юкстагломерулярный аппарат|юкстагомерулярного аппарата]], окспренолол угнетает выработку ренина, подавляя тем самым синтез ангиотензина II и альдостерона, в связи с чем тормозит вазоконстрикцию и задержку воды.

По своей структуре близок к [[альпренолол]]у. По фармакологическому действию близок к [[пропранолол]]у, но оказывает менее выраженное угнетающее влияние на силу и частоту сокращений миокарда, а также имеет несколько меньшую способность вызывать бронхиолоспазм. В связи с этим переносится в некоторых случаях лучше, чем пропранолол, однако существенных преимуществ перед другими бета-адреноблокаторами не имеет.

Так же, как [[метопролол]] и [[пропранолол]], обладает липофильными свойствами, в связи с чем метаболизируется в печени и обладает эффектом «первого прохождения», что является причиной его низкой биодоступности (от 20 до 70 %), существенной вариабельности плазменных концентраций, быстрому периоду полувыведения (1-2 часа), а также возможности лекарственного взаимодействия с другими препаратами, влияющими на ферменты печени. Кроме этого, окспренолол хорошо проходит через [[гематоэнцефалический барьер]], в отличие от
водорастворимых бета-адреноблокаторов ([[атенолол]], [[соталол]], [[надолол]]), поэтому более часто вызывает побочные эффекты на центральную нервную систему (например, ночные кошмары).<ref>{{статья|автор=McDevitt DG.|заглавие=Comparison of pharmacokinetic properties of beta-adrenoceptor blocking drugs|оригинал=|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2897304|издание=Eur Heart J.|тип=|место=|год=1987|том=8 Suppl M|номер=|страницы=9-14|archivedate=2018-09-16|archiveurl=https://web.archive.org/web/20180916023828/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2897304}}</ref>

== Применение ==
В связи с мощным неселективным действием окспренолола на адренорецепторы (в том числе β<sub>2</sub>-адренорецепторы), не допускается применять его при лечении астматиков, так как он может вызывать необратимую недостаточность дыхательных путей и их воспаление.

== Передозировка ==
Симптомы передозировки: раздражение ЖКТ, угнетение центральной нервной системы, кома, очень медленное сердцебиение, сердечная недостаточность, летаргия, низкое кровяное давление, свисты в дыхании.

== Примечания ==
{{Примечания}}

{{АТХ код C07A}}

[[Категория:Бета-адреноблокаторы]]
[[Категория:Антагонисты 5-HT1A-рецепторов]]