Физостигмин: различия между версиями
| [непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
Jü (обсуждение | вклад) Нет описания правки |
Спасено источников — 2, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.2 |
||
| (не показаны 44 промежуточные версии 38 участников) | |||
| Строка 1: | Строка 1: | ||
{{Лекарственное средство |
|||
{{викифицировать}} |
|||
|type = plain |
|||
'''Физостигмин''' (Physostigminum). |
|||
|image = Physostigmine structure.png |
|||
|width = 300 |
|||
|image2 = |
|||
|width2 = |
|||
|drug_name = |
|||
|latin_name = Physostigminum |
|||
|IUPAC_name = (3a''R'',8a''S'')- 1,3a,8-триметил- 1''H'',2''H'',3''H'',3a''H'',8''H'',8a''H''-пирроло [2,3-''b''] индол-5-ил ''N''-метилкарбамат |
|||
| C=15 | H=21 | N=3 | O=2 |
|||
|molecular_weight = 275,346 г/моль |
|||
|target = |
|||
|group = [[Антихолинэстеразное средство]] |
|||
|ATC = {{АТХ|S01|EB05}} |
|||
|ICD10 = |
|||
|bioavailability = |
|||
|metabolism = |
|||
|elimination_half-life = |
|||
|excretion = |
|||
|forms = 0,25—1 % растворы в банках оранжевого стекла |
|||
|routes_of_administration = внутривенно, внутримышечно, офтальмологическое |
|||
|trademarks = Antilirium, эзерина салицилат, изопто эзерин, эзерина сульфат |
|||
}} |
|||
'''Физостигмин''' (также известен как эзерин, от éséré — [[Западная Африка|западно-африканское]] название [[Физостигма ядовитая|калабарских бобов]]) — парасимпатомиметический [[Алкалоиды|алкалоид]], обратимый [[Ингибиторы ацетилхолинэстеразы|ингибитор холинэстеразы]]. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения {{Bt-latrus|Physostigma venenosum|физостигма ядовитая{{!}}физостигмы ядовитой}}. В медицинской практике применяется главным образом при [[глаукома|глаукоме]], как средство, сужающее [[зрачок]] и снижающее [[внутриглазное давление]]<ref name=loskutov>{{cite web|author=Лоскутов И.А.|title=Антиглаукоматозные препараты|url=http://rmj.ru/articles_2723.htm|publisher=РМЖ|accessdate=2015-11-01|language=ru|archiveurl=https://web.archive.org/web/20150926121305/http://www.rmj.ru/articles_2723.htm|archivedate=2015-09-26|deadlink=yes}}</ref>. |
|||
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. |
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. |
||
==Химическое строение и свойства== |
|||
== Общая информация == |
|||
| ⚫ | |||
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения {{btname|[[Physostigma venenosum]]}}, сем. бобовых ([[Leguminosae]]). |
|||
| ⚫ | Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в [[Вода|воде]] (1:100), растворим в [[Спирты|спирте]] (1:12). От действия [[Свет|света]] и воздуха порошок и растворы окрашиваются в [[красный цвет]] и становятся неактивными. [[Раствор|Растворы]] готовят ''ех tempore'' [[асептика|асептически]] или подвергают [[Тиндализация|тиндализации]]. |
||
| ⚫ | |||
==Фармакологические свойства== |
|||
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). |
|||
| ⚫ | Физостигмин является одним из основных представителей [[Антихолинэстеразные средства|антихолинэстеразных]] веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на [[Холинэстераза|холинэстеразу]] может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на [[Холинергические синапсы|холинорецепторы]]. |
||
Физостигмина [[Салициловая кислота|салицилат]] применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.<ref name=haleeva>{{публикация|1=книга|автор=Халеева Е.Л., Перцев И.М., Тихонова С.А., Пиминов А.Ф|заглавие=Глазные лекарственные препараты. Медико-биологические и фармацевтические аспекты.|ссылка=http://dspace.ukrfa.kharkov.ua/bitstream/123456789/2127/1/%D0%A3%D1%87%20%D0%BF%D0%BE%D1%81%20%D0%93%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%BD%D1%8B%D0%B5%20%D0%BB%D0%B5%D0%BA%20%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B%20%D0%BC%D0%B5%D0%B4-%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%20%D0%B8%20%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%20%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%8B%202006%D0%B3.pdf|место=Харьков|издательство=Издательство НФаУ|год=2006|язык=ru|страниц=116|архив дата=2016-03-04|архив=https://web.archive.org/web/20160304220941/http://dspace.ukrfa.kharkov.ua/bitstream/123456789/2127/1/%D0%A3%D1%87%20%D0%BF%D0%BE%D1%81%20%D0%93%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%BD%D1%8B%D0%B5%20%D0%BB%D0%B5%D0%BA%20%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B%20%D0%BC%D0%B5%D0%B4-%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%20%D0%B8%20%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%20%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%8B%202006%D0%B3.pdf}}</ref> После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют [[Мазь|мази]] с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %). |
|||
[[File:Physotigmine Structural Formulae.png|thumb|right|300px|Физостигмин]] |
|||
| ⚫ | При [[Глаукома|глаукоме]] физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем [[пилокарпин]], но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения [[Радужная оболочка|радужной оболочки]]. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.<ref name=haleeva /> |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при [[парез]]е кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют [[галантамин]], [[оксазил]], [[прозерин]], а при [[парез]]е [[Кишечник|кишечника]] и [[Мочевой пузырь|мочевого пузыря]] — [[ацеклидин]]. |
||
| ⚫ | |||
===Физостигмин при болезни Альцгеймера=== |
|||
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25—1 % раствора 1—6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %). |
|||
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с [[Болезнь Альцгеймера|болезнью Альцгеймера]]. Установлено, что при этом заболевании увеличено содержание в коре большого [[Мозг|мозга]] [[холин-О-ацетилтрансфераза|холин-ацетилтрансферазы]] — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). |
|||
| ⚫ | Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.<ref name=kolykhalov>{{публикация|1=статья|автор=Колыхалов И. В.|заглавие=ЛЕЧЕНИЕ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ И ПСИХОПАТОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ У ПАЦИЕНТОВ С БОЛЕЗНЬЮ АЛЬЦГЕЙМЕРА|издание=Современная терапия в психиатрии и неврологии|год=2013|номер=2|ссылка=http://cyberleninka.ru/article/n/lechenie-povedencheskih-i-psihopatologicheskih-rasstroystv-u-patsientov-s-boleznyu-altsgeymera|язык=ru|архив дата=2017-01-04|архив=https://web.archive.org/web/20170104234041/http://cyberleninka.ru/article/n/lechenie-povedencheskih-i-psihopatologicheskih-rasstroystv-u-patsientov-s-boleznyu-altsgeymera}}</ref> Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних [[Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2|М2-рецепторов]], способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями. |
||
| ⚫ | При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем [[пилокарпин]], но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. |
||
==Побочные эффекты== |
|||
| ⚫ | Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при |
||
| ⚫ | При применении физостигмина, так же, как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью [[Холинергические синапсы|холинергических процессов]], усиление [[Слюноотделение|саливации]], бронхиолоспазм, [[спазм]] мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушение ритма сердца, судорожные реакции и др. |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
''Высшие дозы'' физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г. |
|||
| ⚫ | |||
Ранее препарат входил в [[список А]]. Приказ № 472 от [[31 декабря]] [[1999 год]]а «О Перечне лекарственных средств списков А и Б» был отменён [[Министерство здравоохранения Российской Федерации|Министерством здравоохранения и социального развития РФ]] приказом № 380 от [[24 мая]] [[2010 год]]а. |
|||
| ⚫ | При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и |
||
== Примечания == |
|||
| ⚫ | |||
{{примечания}} |
|||
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла. |
|||
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1 |
|||
Physostigmini salicylatis 0,025 |
|||
Aq. destill. 10 ml |
|||
M. D. in vitro nigro |
|||
S. Глазные капли. По 1—2 капли 4—6 раз в день |
|||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --> |
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --> |
||
{{Алкалоиды}} |
|||
{{drug-stub}} |
|||
[[Категория:м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства]] |
|||
[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]] |
|||
[[Категория:Список А (группы лекарственных средств)]] |
|||
[[Категория:Антихолинэстеразные средства]] |
|||
[[ca:Fisostigmina]] |
|||
[[de:Physostigmin]] |
|||
[[en:Physostigmine]] |
|||
[[es:Fisostigmina]] |
|||
[[fr:Physostigmine]] |
|||
[[it:Fisostigmina]] |
|||
[[ja:フィゾスチグミン]] |
|||
[[pt:Fisostigmina]] |
|||
Текущая версия от 09:51, 2 октября 2022
| Физостигмин | |
|---|---|
| Physostigminum | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3aR,8aS)- 1,3a,8-триметил- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH-пирроло [2,3-b] индол-5-ил N-метилкарбамат |
| Брутто-формула | C15H21N3O2 |
| Молярная масса | 275,346 г/моль |
| CAS | 57-47-6 |
| PubChem | 5983 |
| DrugBank | DB00981 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Антихолинэстеразное средство |
| АТХ | S01EB05 |
| Лекарственные формы | |
| 0,25—1 % растворы в банках оранжевого стекла | |
| Способы введения | |
| внутривенно, внутримышечно, офтальмологическое | |
| Другие названия | |
| Antilirium, эзерина салицилат, изопто эзерин, эзерина сульфат | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Физостигмин (также известен как эзерин, от éséré — западно-африканское название калабарских бобов) — парасимпатомиметический алкалоид, обратимый ингибитор холинэстеразы. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum — физостигмы ядовитой. В медицинской практике применяется главным образом при глаукоме, как средство, сужающее зрачок и снижающее внутриглазное давление[1].
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Химическое строение и свойства
[править | править код]По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицине применяется физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempore асептически или подвергают тиндализации.
Фармакологические свойства
[править | править код]Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Физостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.[2] После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.[2]
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
Физостигмин при болезни Альцгеймера
[править | править код]В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании увеличено содержание в коре большого мозга холин-ацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).
Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.[3] Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.
Побочные эффекты
[править | править код]При применении физостигмина, так же, как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушение ритма сердца, судорожные реакции и др.
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Хранение
[править | править код]Хранить в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищённом от света месте.
Ранее препарат входил в список А. Приказ № 472 от 31 декабря 1999 года «О Перечне лекарственных средств списков А и Б» был отменён Министерством здравоохранения и социального развития РФ приказом № 380 от 24 мая 2010 года.
Примечания
[править | править код]- ↑ Лоскутов И.А. Антиглаукоматозные препараты. РМЖ. Дата обращения: 1 ноября 2015. Архивировано из оригинала 26 сентября 2015 года.
- ↑ 1 2 Халеева Е.Л., Перцев И.М., Тихонова С.А., Пиминов А.Ф. Глазные лекарственные препараты. Медико-биологические и фармацевтические аспекты. : [рус.] : [арх. 4 марта 2016]. — Харьков : Издательство НФаУ, 2006. — 116 с.
- ↑ Колыхалов И. В. ЛЕЧЕНИЕ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ И ПСИХОПАТОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ У ПАЦИЕНТОВ С БОЛЕЗНЬЮ АЛЬЦГЕЙМЕРА : [рус.] : [арх. 4 января 2017] // Современная терапия в психиатрии и неврологии. — 2013. — № 2.
