Физостигмин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[непроверенная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
м →Хранение: удаление удалённой категории по запросу на ВП:ЗКБВ с помощью AWB
Спасено источников — 2, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.2
 
(не показано 30 промежуточных версий 25 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{Лекарственное средство
{{викифицировать}}
|type = plain
'''Физостигмин''' (Physostigminum).
|image = Physostigmine structure.png
|width = 300
|image2 =
|width2 =
|drug_name =
|latin_name = Physostigminum
|IUPAC_name = (3a''R'',8a''S'')- 1,3a,8-триметил- 1''H'',2''H'',3''H'',3a''H'',8''H'',8a''H''-пирроло [2,3-''b''] индол-5-ил ''N''-метилкарбамат
| C=15 | H=21 | N=3 | O=2
|molecular_weight = 275,346 г/моль
|target =
|group = [[Антихолинэстеразное средство]]
|ATC = {{АТХ|S01|EB05}}
|ICD10 =
|bioavailability =
|metabolism =
|elimination_half-life =
|excretion =
|forms = 0,25—1 % растворы в банках оранжевого стекла
|routes_of_administration = внутривенно, внутримышечно, офтальмологическое
|trademarks = Antilirium, эзерина салицилат, изопто эзерин, эзерина сульфат
}}

'''Физостигмин''' (также известен как эзерин, от éséré — [[Западная Африка|западно-африканское]] название [[Физостигма ядовитая|калабарских бобов]]) — парасимпатомиметический [[Алкалоиды|алкалоид]], обратимый [[Ингибиторы ацетилхолинэстеразы|ингибитор холинэстеразы]]. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения {{Bt-latrus|Physostigma venenosum|физостигма ядовитая{{!}}физостигмы ядовитой}}. В медицинской практике применяется главным образом при [[глаукома|глаукоме]], как средство, сужающее [[зрачок]] и снижающее [[внутриглазное давление]]<ref name=loskutov>{{cite web|author=Лоскутов И.А.|title=Антиглаукоматозные препараты|url=http://rmj.ru/articles_2723.htm|publisher=РМЖ|accessdate=2015-11-01|language=ru|archiveurl=https://web.archive.org/web/20150926121305/http://www.rmj.ru/articles_2723.htm|archivedate=2015-09-26|deadlink=yes}}</ref>.


Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.


==Химическое строение и свойства==
== Общая информация ==
⚫
По химическому строению физостигмин относится к производным [[индол]]а, содержит [[Уретановые эластомеры|уретановую группу]]. В медицине применяется физостигмина [[Салициловая кислота|салицилат]] (Physostigmini salicylas).
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения {{btname|[[Physostigma venenosum]]}}, сем. бобовых ([[Leguminosae]]).


⚫
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в [[Вода|воде]] (1:100), растворим в [[Спирты|спирте]] (1:12). От действия [[Свет|света]] и воздуха порошок и растворы окрашиваются в [[красный цвет]] и становятся неактивными. [[Раствор|Растворы]] готовят ''ех tempore'' [[асептика|асептически]] или подвергают [[Тиндализация|тиндализации]].
⚫
По химическому строению физостигмин относится к производным [[индол]]а, содержит уретановую группу.


==Фармакологические свойства==
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
⚫
Физостигмин является одним из основных представителей [[Антихолинэстеразные средства|антихолинэстеразных]] веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на [[Холинэстераза|холинэстеразу]] может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на [[Холинергические синапсы|холинорецепторы]].


Физостигмина [[Салициловая кислота|салицилат]] применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.<ref name=haleeva>{{публикация|1=книга|автор=Халеева Е.Л., Перцев И.М., Тихонова С.А., Пиминов А.Ф|заглавие=Глазные лекарственные препараты. Медико-биологические и фармацевтические аспекты.|ссылка=http://dspace.ukrfa.kharkov.ua/bitstream/123456789/2127/1/%D0%A3%D1%87%20%D0%BF%D0%BE%D1%81%20%D0%93%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%BD%D1%8B%D0%B5%20%D0%BB%D0%B5%D0%BA%20%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B%20%D0%BC%D0%B5%D0%B4-%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%20%D0%B8%20%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%20%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%8B%202006%D0%B3.pdf|место=Харьков|издательство=Издательство НФаУ|год=2006|язык=ru|страниц=116|архив дата=2016-03-04|архив=https://web.archive.org/web/20160304220941/http://dspace.ukrfa.kharkov.ua/bitstream/123456789/2127/1/%D0%A3%D1%87%20%D0%BF%D0%BE%D1%81%20%D0%93%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%BD%D1%8B%D0%B5%20%D0%BB%D0%B5%D0%BA%20%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B%20%D0%BC%D0%B5%D0%B4-%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%20%D0%B8%20%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%20%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%8B%202006%D0%B3.pdf}}</ref> После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют [[Мазь|мази]] с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).
[[Файл:Physostigmine Structural Formulae.png|thumb|right|300px|Физостигмин]]


⚫
При [[Глаукома|глаукоме]] физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем [[пилокарпин]], но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения [[Радужная оболочка|радужной оболочки]]. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.<ref name=haleeva />
⚫
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.


⚫
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при [[парез]]е кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют [[галантамин]], [[оксазил]], [[прозерин]], а при [[парез]]е [[Кишечник|кишечника]] и [[Мочевой пузырь|мочевого пузыря]] — [[ацеклидин]].
⚫
Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.


===Физостигмин при болезни Альцгеймера===
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25—1 % раствора 1—6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с [[Болезнь Альцгеймера|болезнью Альцгеймера]]. Установлено, что при этом заболевании увеличено содержание в коре большого [[Мозг|мозга]] [[холин-О-ацетилтрансфераза|холин-ацетилтрансферазы]] — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).


⚫
Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.<ref name=kolykhalov>{{публикация|1=статья|автор=Колыхалов И. В.|заглавие=ЛЕЧЕНИЕ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ И ПСИХОПАТОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ У ПАЦИЕНТОВ С БОЛЕЗНЬЮ АЛЬЦГЕЙМЕРА|издание=Современная терапия в психиатрии и неврологии|год=2013|номер=2|ссылка=http://cyberleninka.ru/article/n/lechenie-povedencheskih-i-psihopatologicheskih-rasstroystv-u-patsientov-s-boleznyu-altsgeymera|язык=ru|архив дата=2017-01-04|архив=https://web.archive.org/web/20170104234041/http://cyberleninka.ru/article/n/lechenie-povedencheskih-i-psihopatologicheskih-rasstroystv-u-patsientov-s-boleznyu-altsgeymera}}</ref> Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних [[Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2|М2-рецепторов]], способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.
⚫
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем [[пилокарпин]], но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект даёт комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %).


==Побочные эффекты==
⚫
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при [[парез]]е кишечника (0,5 −1 мл 0,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют [[галантамин]], [[оксазил]], [[прозерин]], а при [[парез]]е кишечника и мочевого пузыря — [[ацеклидин]].
⚫
При применении физостигмина, так же, как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью [[Холинергические синапсы|холинергических процессов]], усиление [[Слюноотделение|саливации]], бронхиолоспазм, [[спазм]] мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушение ритма сердца, судорожные реакции и др.


⚫
Фармакологическими [[Антагонист (биохимия)|антагонистами]] физостигмина являются [[атропин]], метацин и другие [[Холинолитические средства|холинолитические]] препараты.
⚫
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.


⚫
== Хранение ==
''Высшие дозы'' физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
⚫
Хранить в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищённом от света месте.


Ранее препарат входил в [[список А]]. Приказ № 472 от [[31 декабря]] [[1999 год]]а «О Перечне лекарственных средств списков А и Б» был отменён [[Министерство здравоохранения Российской Федерации|Министерством здравоохранения и социального развития РФ]] приказом № 380 от [[24 мая]] [[2010 год]]а.
⚫
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.


== Примечания ==
⚫
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
{{примечания}}

⚫
== Хранение ==
⚫
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищённом от света месте.


<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

{{drug-stub}}


{{Алкалоиды}}
{{Алкалоиды}}


[[Категория:М-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства]]
[[Категория:Антихолинэстеразные средства]]
[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]]

[[ca:Fisostigmina]]
[[cs:Fysostigmin]]
[[de:Physostigmin]]
[[en:Physostigmine]]
[[es:Fisostigmina]]
[[fa:فیزوستیگمین]]
[[fi:Fysostigmiini]]
[[fr:Physostigmine]]
[[hu:Fizosztigmin]]
[[it:Fisostigmina]]
[[ja:フィゾスチグミン]]
[[pl:Fizostygmina]]
[[pt:Fisostigmina]]
[[sv:Fysostigmin]]

Текущая версия от 09:51, 2 октября 2022

Физостигмин
Physostigminum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (3aR,8aS)- 1,3a,8-триметил- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH-пирроло [2,3-b] индол-5-ил N-метилкарбамат
Брутто-формула C15H21N3O2
Молярная масса 275,346 г/моль
CAS 57-47-6
PubChem 5983
DrugBank DB00981
Состав
Классификация
Фармакол. группа Антихолинэстеразное средство
АТХ S01EB05
Лекарственные формы
0,25—1 % растворы в банках оранжевого стекла
Способы введения
внутривенно, внутримышечно, офтальмологическое
Другие названия
Antilirium, эзерина салицилат, изопто эзерин, эзерина сульфат
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Физостигмин (также известен как эзерин, от éséré — западно-африканское название калабарских бобов) — парасимпатомиметический алкалоид, обратимый ингибитор холинэстеразы. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum — физостигмы ядовитой. В медицинской практике применяется главным образом при глаукоме, как средство, сужающее зрачок и снижающее внутриглазное давление[1].

Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.

Химическое строение и свойства

[править | править код]

По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицине применяется физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempore асептически или подвергают тиндализации.

Фармакологические свойства

[править | править код]

Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Физостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.[2] После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).

При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.[2]

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.

Физостигмин при болезни Альцгеймера

[править | править код]

В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании увеличено содержание в коре большого мозга холин-ацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).

Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.[3] Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.

Побочные эффекты

[править | править код]

При применении физостигмина, так же, как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушение ритма сердца, судорожные реакции и др.

Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.

Хранение

[править | править код]

Хранить в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищённом от света месте.

Ранее препарат входил в список А. Приказ № 472 от 31 декабря 1999 года «О Перечне лекарственных средств списков А и Б» был отменён Министерством здравоохранения и социального развития РФ приказом № 380 от 24 мая 2010 года.

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Лоскутов И.А. Антиглаукоматозные препараты. РМЖ. Дата обращения: 1 ноября 2015. Архивировано из оригинала 26 сентября 2015 года.
  2. ↑ 1 2 Халеева Е.Л., Перцев И.М., Тихонова С.А., Пиминов А.Ф. Глазные лекарственные препараты. Медико-биологические и фармацевтические аспекты. : [рус.] : [арх. 4 марта 2016]. — Харьков : Издательство НФаУ, 2006. — 116 с.
  3. ↑ Колыхалов И. В. ЛЕЧЕНИЕ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ И ПСИХОПАТОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ У ПАЦИЕНТОВ С БОЛЕЗНЬЮ АЛЬЦГЕЙМЕРА : [рус.] : [арх. 4 января 2017] // Современная терапия в психиатрии и неврологии. — 2013. — № 2.


Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Физостигмин&oldid=125818651