Каптоприл: различия между версиями

Каптоприл
Каптоприл
Химическое соединение
ИЮПАК	(''2S'')-1-[(''2S'')-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]; pyrrolidine-2-carboxylic acid
Брутто-формула	C9H15NO3S
Молярная масса	217,29
CAS	62571-86-2
PubChem	44093
DrugBank	APRD00164
Состав
Классификация
АТХ	C09AA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	70—75%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	1,9 ч
Экскреция	почки
Другие названия
	Капотэн, Капотен
	Медиафайлы на Викискладе

Интерактивная навигация по истории

(Показать все непатрулированные изменения)

[непроверенная версия]

← Предыдущая правка

Содержимое удалено Содержимое добавлено

ВизуальныйВики-текст

Линейный

Текущая версия от 15:03, 12 декабря 2023

Каптопри́л — лекарственное средство, один из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом C09AA01.

Его действующее вещество разработано на основе фермента из яда южноамериканской змеи жарараки Bothrops jararaca^[1]. Препарат был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского применения в 1980 году.

Фармакология

Фармакодинамика

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na⁺ у больных с хронической сердечной недостаточностью. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приёма наблюдается через 60—90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30—40 %), биодоступность — 60—70 %. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 25—30 %; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приёме — 30—90 мин. Через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. T_1/2 — 2—3 ч. Выводится почками 95 % (40—50 % в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. T_1/2 при хронической почечной недостаточности — 3,5—32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и др. НПВП (задержка Na⁺ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na⁺). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K⁺, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K⁺) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов Li⁺, повышая его концентрацию в крови. При назначении каптоприла на фоне приёма аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении. Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (в том числе азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Применение

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Монотерапия каптоприлом, как и другими препаратами группы ингибиторов АПФ, обеспечивает умеренное гипотензивное действие: в среднем фиксируемое снижение артериального давления составляет 11/6 мм рт. ст., при этом в 90 % случаев указанный эффект достигается при применении дозировок, не превышающих половины от максимально рекомендуемой дозы^[2].

Так, гипотензивный эффект и переносимость каптоприла изучались в ходе многоцентрового исследования в Университете Брешии в 1987 году, в сравнении с гидрохлоротиазидом и плацебо. 152 обследуемым с артериальной гипертензией рандомизированно назначался каптоприл в дозировке 25 мг по 2 раза в день, гидрохлоротиазид по 12,5 мг дважды в день и нейтральный препарат с таким же режимом дозирования. Показатели давления, фиксируемые в положении сидя и стоя, существенно снижались в сравнении с плацебо как в группе приёма каптоприла, так и гидрохлоротиазида, при этом частота сердечных сокращений существенно не изменялась. В течение всех 24 недель исследования данные препараты устойчиво демонстрировали гипотензивный эффект, при этом показатели диастолического давления в большинстве случаев отмечались ниже 100 мм рт. ст. В группе приёма гидрохлоротиазида отмечалось больше побочных эффектов, чем в группах каптоприла и плацебо, при этом у пациентов данной группы фиксировалось снижение калия в сыворотке крови и увеличение содержания мочевой кислоты. Таким образом, каптоприл, кроме доказанного гипотензивного эффекта, показал ещё и хорошую переносимость^[3].

Усиление гипотензивного эффекта каптоприла достигается при комбинировании его с рядом других препаратов: диуретиков (см. Комбинации каптоприла и диуретиков) или блокаторов кальциевых каналов. Так, по данным четырёхнедельного двойного слепого перекрёстного исследования комбинации эналаприла с амлодипином в сравнении с плацебо в Шотландии в 1988 году, достоверно установлено, что добавление 10 мг амлодипина 1 раз в день к стандартной монотерапии каптоприлом (по 25 мг два раза в день) у пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией существенно улучшает показатели артериального давления, при этом в среднем снижение составило 18/12 мм рт. ст. при контроле АД в положении сидя и 20/12 мм рт. ст. в положении стоя. Побочных эффектов от применения такой комбинации было мало и все они не были серьёзными^[4].

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия или аритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия, чрезмерное снижение АД, синдром Рейно, приливы крови к коже лица, бледность; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой непродуктивный кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; редко — ангионевротический отек кишечника; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, бессонница; нечасто — головная боль, парестезия; редко — атаксия; очень редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе, нечеткость зрения.
Со стороны системы кровообращения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую формы).
Со стороны иммунной системы: очень редко — повышение титра антинуклеарных антител, аутоиммунные заболевания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто — анорексия; редко — стоматит, афтозный стоматит; очень редко — глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия дёсен, нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), гипербилирубинемия.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание; очень редко — нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — импотенция, гинекомастия.
Прочее: нечасто — периферические отёки, боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, астения; редко — гипертермия.
Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины, билирубина и креатинина в крови, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, гипогликемия.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Гипотензия.
Тяжёлые нарушения работы почек.
Печеночная недостаточность.
Азотемия.
Прогрессирующий стеноз почечных артерий.
Состояние после перенесённой пересадки почки.
Стеноз устья аорты.
Стеноз митрального клапана или иные состояния, препятствующие оттоку крови из сердца.
Первичный гиперальдостеронизм.
Гиперкалиемия.
Кардиогенный шок.
Беременность.
Период лактации.
Возраст младше 18 лет.
Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты лекарственного препарата.
Наследственный ангионевротический отек.

Относительные противопоказания

Лейкопения.
Тромбоцитопения.
Угнетение кроветворения в костном мозгу.
Ишемия головного мозга.
Сахарный диабет.
Диета с ограничением натрия.
Нахождение на гемодиализе.
Пожилой возраст (старше 65 лет).
Состояния, при которых снижен объём циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т. д.).
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Нарушения работы почек.
Двусторонний стеноз почечных артерий.
Аутоиммунные заболевания системной соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.).

Передозировка

Примечания

↑ Ястребова С. Змеи, экстремалы питания Архивная копия от 18 декабря 2021 на Wayback Machine
↑ Heran B. S., Wong M. M. Y., Heran I. K., Wright J. M. Эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в снижении артериального давления при начальной гипертонии = Blood pressure lowering efficacy of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors for primary hypertension // Cochrane Database of Systematic Reviews : Issue 4. Art. No.: CD003823. DOI: 10.1002/14651858.CD003823.pub2. — 2008. Архивировано 18 сентября 2010 года.
↑ Muiesan G., Agabiti-Rosei E., Buoninconti R., Cagli V., Carotti A., Corea L., Innocenti P., Malerba M., Paciaroni E., Pirrelli A., et al. Гипотензивная эффективность и переносимость каптоприла у пожилых людей: многоцентровое двойное слепое исследование по сравнению с гидрохлортиазидом и плацебо = Antihypertensive efficacy and tolerability of captopril in the elderly: comparison with hydrochlorothiazide and placebo in a multicentre, double-blind study // J Hypertens Suppl.. — 1987. — Т. 5, № 5. — С. 599—602.
↑ Maclean D., Mitchell E. T., Wilcox R. G., Walker P., Tyler H. M. Двойное слепое перекрёстное исследование добавления амлодипина и плацебо к терапии каптоприлом в отношении пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией = A double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo added to captopril in moderate to severe hypertension // J Cardiovasc Pharmacol.. — 1988. — Т. 12, № 7. — С. 85—88. Архивировано 20 мая 2016 года.

Ссылки

Captopril. Substance (англ.). Drug Information Portal. U. S. National Library of Medicine. (Дата обращения: 5 июля 2020)
Официальный русскоязычный сайт вещества. (рус.) Каптоприл (25 августа 2022).

[1] Ястребова С. Змеи, экстремалы питания Архивная копия от 18 декабря 2021 на Wayback Machine

[cocrane003823-2] Heran B. S., Wong M. M. Y., Heran I. K., Wright J. M. Эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в снижении артериального давления при начальной гипертонии = Blood pressure lowering efficacy of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors for primary hypertension // Cochrane Database of Systematic Reviews : Issue 4. Art. No.: CD003823. DOI: 10.1002/14651858.CD003823.pub2. — 2008. Архивировано 18 сентября 2010 года.

[3] Muiesan G., Agabiti-Rosei E., Buoninconti R., Cagli V., Carotti A., Corea L., Innocenti P., Malerba M., Paciaroni E., Pirrelli A., et al. Гипотензивная эффективность и переносимость каптоприла у пожилых людей: многоцентровое двойное слепое исследование по сравнению с гидрохлортиазидом и плацебо = Antihypertensive efficacy and tolerability of captopril in the elderly: comparison with hydrochlorothiazide and placebo in a multicentre, double-blind study // J Hypertens Suppl.. — 1987. — Т. 5, № 5. — С. 599—602.

[4] Maclean D., Mitchell E. T., Wilcox R. G., Walker P., Tyler H. M. Двойное слепое перекрёстное исследование добавления амлодипина и плацебо к терапии каптоприлом в отношении пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией = A double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo added to captopril in moderate to severe hypertension // J Cardiovasc Pharmacol.. — 1988. — Т. 12, № 7. — С. 85—88. Архивировано 20 мая 2016 года.

[1]

[2]

[3]

[4]

@@ Строка 2: / Строка 2: @@
 | image=Captopril skeletal.svg
 | width=160
-| IUPAC_name = (''2S'')-1-<nowiki>[</nowiki>(''2S'')-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl<nowiki>]</nowiki><br />pyrrolidine-2-carboxylic acid
+| IUPAC_name = <nowiki>(''2S'')-1-[(''2S'')-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]</nowiki><br>pyrrolidine-2-carboxylic acid
 | CAS_number = 62571-86-2
 | ATC_prefix= C09
@@ Строка 10: / Строка 10: @@
 | C=9 | H=15 | N=1 | O=3 | S=1
 | molecular_weight = 217,29
-| bioavailability = 70–75%
+| bioavailability = 70—75%
 | metabolism = [[печень]]
-| elimination_half-life = 1.9 часов
+| elimination_half-life = 1,9 ч
 | excretion = [[Почка (анатомия)|почки]]
 }}
-'''Каптопри́л''' — [[лекарственное средство]], один из препаратов группы [[ингибиторы АПФ|ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента]]. В [[АТХ|анатомо-терапевтической классификации]] зарегистрирован под кодом C09AA01.
+'''Каптопри́л''' — [[лекарственное средство]], один из препаратов группы [[ингибиторы АПФ|ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента]]. В [[АТХ|анатомо-терапевтической классификации]] зарегистрирован под кодом C09AA01.
+Его действующее вещество разработано на основе фермента из яда южноамериканской змеи [[Обыкновенная жарарака|жарараки]] Bothrops jararaca<ref>''Ястребова С.'' [https://hij.ru/read/7000/ Змеи, экстремалы питания] {{Wayback|url=https://hij.ru/read/7000/ |date=20211218115702 }}</ref>. Препарат был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского применения в 1980 году.
 == Фармакология ==
 === Фармакодинамика ===
-Ингибитор [[АПФ]]. Уменьшает образование [[ангиотензин II|ангиотензина II]] из [[ангиотензин I|ангиотензина I]]. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения [[альдостерон]]а. При этом снижается [[Общее периферическое сопротивление сосудов|ОПСС]], [[артериальное давление]], пост- и преднагрузка на [[сердце]]. Расширяет [[артерия|артерии]] в большей степени, чем [[вена|вены]]. Вызывает уменьшение деградации [[брадикинин]]а (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза [[Простагландины|Pg]]. Гипотензивный эффект не зависит от активности [[ренин]]а плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации [[гормоны|гормона]], что обусловлено воздействием на тканевые [[ренин-ангиотензин-альдостероновая система|РААС]]. Усиливает [[Коронарный кровоток|коронарный]] и [[почечный кровоток|почечный]] кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии [[миокард]]а и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение [[ишемия|ишемизированного]] миокарда. Уменьшает [[агрегация клеток|агрегацию]] [[тромбоциты|тромбоцитов]]. Способствует снижению содержания [[Na|Na<sup>+</sup>]] у больных с [[сердечная недостаточность|хронической сердечной недостаточностью]]. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при [[диабет]]ической [[нефроангиопатия|нефроангиопатии]]. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров ([[гидралазин]]а, [[миноксидил]]а и пр.) не сопровождается рефлекторной [[тахикардия|тахикардией]] и приводит к снижению потребности миокарда в [[кислород]]е. При [[Сердечная недостаточность|сердечной недостаточности]] в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приёма наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
+Уменьшает образование [[ангиотензин II|ангиотензина II]] из [[ангиотензин I|ангиотензина I]]. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения [[альдостерон]]а. При этом снижается [[Общее периферическое сопротивление сосудов|ОПСС]], [[артериальное давление]], пост- и преднагрузка на [[сердце]]. Расширяет [[артерия|артерии]] в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации [[брадикинин]]а (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза [[Простагландины|Pg]]. Гипотензивный эффект не зависит от активности [[ренин]]а плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации [[гормоны|гормона]], что обусловлено воздействием на тканевые [[ренин-ангиотензин-альдостероновая система|РААС]]. Усиливает [[Коронарный кровоток|коронарный]] и [[почечный кровоток]]. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии [[миокард]]а и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение [[ишемия|ишемизированного]] миокарда. Уменьшает [[агрегация клеток|агрегацию]] [[тромбоциты|тромбоцитов]]. Способствует снижению содержания [[Na|Na<sup>+</sup>]] у больных с [[сердечная недостаточность|хронической сердечной недостаточностью]]. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при [[диабет]]ической [[нефроангиопатия|нефроангиопатии]]. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров ([[гидралазин]]а, [[миноксидил]]а и пр.) не сопровождается рефлекторной [[тахикардия|тахикардией]] и приводит к снижению потребности миокарда в [[кислород]]е. При [[Сердечная недостаточность|сердечной недостаточности]] в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приёма наблюдается через 60—90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
 === Фармакокинетика ===
-[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30-40 %), [[биодоступность]] — 60-70 %. Связь с [[белки|белками]] [[плазма крови|плазмы]] (преимущественно с [[альбумин]]ами) — 25-30 %; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приёме — 30-90 мин. Через [[гемато-энцефалический барьер]] и [[плацентарный барьер]] проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в [[печень|печени]] с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — 2-3 ч. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] 95 % (40-50 % в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов). Секретируется с материнским [[молоко]]м. T1/2 при [[хроническая почечная недостаточность|хронической почечной недостаточности]] — 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
+[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30—40 %), [[биодоступность]] — 60—70 %. Связь с [[белки|белками]] [[плазма крови|плазмы]] (преимущественно с [[альбумин]]ами) — 25—30 %; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приёме — 30—90 мин. Через [[гемато-энцефалический барьер]] и [[плацентарный барьер]] проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в [[печень|печени]] с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. T<sub>1/2</sub> — 2—3 ч. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] 95 % (40—50 % в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов). Секретируется с материнским [[молоко]]м. T<sub>1/2</sub> при [[хроническая почечная недостаточность|хронической почечной недостаточности]] — 3,5—32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
 === Лекарственное взаимодействие ===
@@ Строка 32: / Строка 34: @@
 [[Артериальная гипертензия]], в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесённого [[инфаркт миокарда|инфаркта миокарда]] при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне [[сахарный диабет|сахарного диабета]] типа 1 (при [[альбуминурия|альбуминурии]] более 30 мг/сут).
-Монотерапия каптоприлом, как и другими препаратами группы ингибиторов АПФ, обеспечивает умеренное гипотензивное действие: в среднем фиксируемое снижение артериального давления составляет 11/6 мм рт. ст., при этом в 90 % случаев указанный эффект достигается при применении дозировок, не превышающих половины от максимально рекомендуемой дозы<ref name="cocrane003823">{{статья|автор=Heran B. S., Wong M. M. Y., Heran I. K., Wright J. M.|заглавие=Эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в снижении артериального давления при начальной гипертонии|оригинал=Blood pressure lowering efficacy of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors for primary hypertension|ссылка=http://onlinelibrary.wiley.com/o/cochrane/clsysrev/articles/CD003823/frame.html|издание=Cochrane Database of Systematic Reviews|тип=Issue 4. Art. No.: CD003823. DOI: 10.1002/14651858.CD003823.pub2|место=|год=2008|том=|номер=|страницы=|archiveurl=https://web.archive.org/web/20100918043414/http://onlinelibrary.wiley.com/o/cochrane/clsysrev/articles/CD003823/frame.html|archivedate=2010-09-18}}</ref>.
+Монотерапия каптоприлом, как и другими препаратами группы ингибиторов АПФ, обеспечивает умеренное [[Артериальная гипотензия|гипотензивное]] действие: в среднем фиксируемое снижение артериального давления составляет 11/6 мм рт. ст., при этом в 90 % случаев указанный эффект достигается при применении дозировок, не превышающих половины от максимально рекомендуемой дозы<ref name="cocrane003823">{{статья|автор=Heran B. S., Wong M. M. Y., Heran I. K., Wright J. M.|заглавие=Эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в снижении артериального давления при начальной гипертонии|оригинал=Blood pressure lowering efficacy of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors for primary hypertension|ссылка=http://onlinelibrary.wiley.com/o/cochrane/clsysrev/articles/CD003823/frame.html|издание=Cochrane Database of Systematic Reviews|тип=Issue 4. Art. No.: CD003823. DOI: 10.1002/14651858.CD003823.pub2|место=|год=2008|том=|номер=|страницы=|archiveurl=https://web.archive.org/web/20100918043414/http://onlinelibrary.wiley.com/o/cochrane/clsysrev/articles/CD003823/frame.html|archivedate=2010-09-18}}</ref>.
-Так, гипотензивный эффект и переносимость каптоприла изучались в ходе многоцентрового исследования (''Cattedra di Clinica Medica Generale e Terapia Medica, University of Brescia, Italy,'' 1987), в сравнении с [[гидрохлоротиазид]]ом и [[плацебо]]. 152 обследуемым с артериальной гипертензией рандомизированно назначался каптоприл в дозировке 25 мг по 2 раза в день, гидрохлоротиазид по 12,5 мг дважды в день и нейтральный препарат с таким же режимом дозирования. Показатели давления, фиксируемые в положении сидя и стоя, существенно снижались в сравнении с плацебо как в группе приёма каптоприла, так и гидрохлоротиазида, при этом частота сердечных сокращений существенно не изменялась. В течение всех 24 недель исследования данные препараты устойчиво демонстрировали гипотензивный эффект, при этом показатели диастолического давления в большинстве случаев отмечались ниже 100 мм рт. ст. В группе приёма гидрохлоротиазида отмечалось больше побочных эффектов, чем в группах каптоприла и плацебо, при этом у пациентов данной группы фиксировалось снижение калия в сыворотке крови и увеличение содержания мочевой кислоты. Таким образом, каптоприл, кроме доказанного гипотензивного эффекта, показал ещё и хорошую переносимость<ref>{{статья|автор=Muiesan G., Agabiti-Rosei E., Buoninconti R., Cagli V., Carotti A., Corea L., Innocenti P., Malerba M., Paciaroni E., Pirrelli A., et al.|заглавие=Гипотензивная эффективность и переносимость каптоприла у пожилых людей: многоцентровое двойное слепое исследование по сравнению с гидрохлортиазидом и плацебо|оригинал=Antihypertensive efficacy and tolerability of captopril in the elderly: comparison with hydrochlorothiazide and placebo in a multicentre, double-blind study|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3327931|издание=J Hypertens Suppl.|тип=|место=|год=1987|том=5|номер=5|страницы=599—602}}</ref>.
+Так, гипотензивный эффект и переносимость каптоприла изучались в ходе многоцентрового исследования в Университете Брешии в 1987 году, в сравнении с [[гидрохлоротиазид]]ом и [[плацебо]]. 152 обследуемым с артериальной гипертензией рандомизированно назначался каптоприл в дозировке 25 мг по 2 раза в день, гидрохлоротиазид по 12,5 мг дважды в день и нейтральный препарат с таким же режимом дозирования. Показатели давления, фиксируемые в положении сидя и стоя, существенно снижались в сравнении с плацебо как в группе приёма каптоприла, так и гидрохлоротиазида, при этом частота сердечных сокращений существенно не изменялась. В течение всех 24 недель исследования данные препараты устойчиво демонстрировали гипотензивный эффект, при этом показатели диастолического давления в большинстве случаев отмечались ниже 100 мм рт. ст. В группе приёма гидрохлоротиазида отмечалось больше побочных эффектов, чем в группах каптоприла и плацебо, при этом у пациентов данной группы фиксировалось снижение калия в сыворотке крови и увеличение содержания мочевой кислоты. Таким образом, каптоприл, кроме доказанного гипотензивного эффекта, показал ещё и хорошую переносимость<ref>{{статья|автор=Muiesan G., Agabiti-Rosei E., Buoninconti R., Cagli V., Carotti A., Corea L., Innocenti P., Malerba M., Paciaroni E., Pirrelli A., et al.|заглавие=Гипотензивная эффективность и переносимость каптоприла у пожилых людей: многоцентровое двойное слепое исследование по сравнению с гидрохлортиазидом и плацебо|оригинал=Antihypertensive efficacy and tolerability of captopril in the elderly: comparison with hydrochlorothiazide and placebo in a multicentre, double-blind study|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3327931|издание=J Hypertens Suppl.|тип=|место=|год=1987|том=5|номер=5|страницы=599—602}}</ref>.
-Усиление гипотензивного эффекта каптоприла достигается при комбинировании его с рядом других препаратов: диуретиков (см. [[Комбинации каптоприла и диуретиков]]) или [[Антагонисты кальция|блокаторов кальциевых каналов]]. Так, по данным четырёхнедельного двойного слепого перекрёстного исследования комбинации [[эналаприл]]а с [[амлодипин]]ом в сравнении с плацебо (''Department of Pharmacology and Clinical Pharmacology, Ninewells Hospital, Dundee, Scotland,'' 1988), достоверно установлено, что добавление 10 мг амлодипина 1 раз в день к стандартной монотерапии каптоприлом (по 25 мг два раза в день) у пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией существенно улучшает показатели артериального давления, при этом в среднем снижение составило 18/12 мм рт. ст. при контроле АД в положении сидя и 20/12 мм рт. ст. — в положении стоя. Побочных эффектов от применения такой комбинации было мало и все они не были серьёзными<ref>{{статья|автор=Maclean D., Mitchell E. T., Wilcox R. G., Walker P., Tyler H. M.|заглавие=Двойное слепое перекрёстное исследование добавления амлодипина и плацебо к терапии каптоприлом в отношении пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией|оригинал=A double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo added to captopril in moderate to severe hypertension|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2467137|издание=J Cardiovasc Pharmacol.|тип=|место=|год=1988|том=12|номер=7|страницы=85—88}}</ref>.
+Усиление гипотензивного эффекта каптоприла достигается при комбинировании его с рядом других препаратов: диуретиков (см. [[Комбинации каптоприла и диуретиков]]) или [[Антагонисты кальция|блокаторов кальциевых каналов]]. Так, по данным четырёхнедельного двойного слепого перекрёстного исследования комбинации [[эналаприл]]а с [[амлодипин]]ом в сравнении с плацебо в Шотландии в 1988 году, достоверно установлено, что добавление 10 мг амлодипина 1 раз в день к стандартной монотерапии каптоприлом (по 25 мг два раза в день) у пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией существенно улучшает показатели артериального давления, при этом в среднем снижение составило 18/12 мм рт. ст. при контроле АД в положении сидя и 20/12 мм рт. ст. в положении стоя. Побочных эффектов от применения такой комбинации было мало и все они не были серьёзными<ref>{{статья|автор=Maclean D., Mitchell E. T., Wilcox R. G., Walker P., Tyler H. M.|заглавие=Двойное слепое перекрёстное исследование добавления амлодипина и плацебо к терапии каптоприлом в отношении пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией|оригинал=A double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo added to captopril in moderate to severe hypertension|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2467137|издание=J Cardiovasc Pharmacol.|тип=|место=|год=1988|том=12|номер=7|страницы=85—88|archivedate=2016-05-20|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160520223855/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2467137}}</ref>.
 == Побочное действие ==
-* Со стороны [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистой системы]]: нечасто - [[тахикардия]] или [[Аритмия сердца|аритмия]], [[стенокардия]], ощущение сердцебиения, ортостатическая [[артериальная гипотензия]], чрезмерное снижение АД, [[Болезнь Рейно|синдром Рейно]], приливы крови к коже лица, бледность; очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.
+* Со стороны [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистой системы]]: нечасто — [[тахикардия]] или [[Аритмия сердца|аритмия]], [[стенокардия]], ощущение сердцебиения, ортостатическая [[артериальная гипотензия]], чрезмерное снижение АД, [[Болезнь Рейно|синдром Рейно]], приливы крови к коже лица, бледность; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок.
-* Со стороны [[Дыхательная система человека|дыхательной системы]]: часто - сухой непродуктивный кашель, одышка; очень редко - бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.
+* Со стороны [[Дыхательная система человека|дыхательной системы]]: часто — сухой непродуктивный кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.
-* Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция.
+* Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция.
-* Аллергические реакции: нечасто - [[Ангионевротический отёк|ангионевротический отек]] конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; редко - [[Ангионевротический отёк|ангионевротический отек]] кишечника; очень редко - крапивница, [[Синдром Стивенса — Джонсона|синдром Стивенса-Джонсона]], многоформная [[эритема]], фоточувствительность, [[эритродермия]], пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический [[альвеолит]], эозинофильная пневмония.
+* Аллергические реакции: нечасто — [[Ангионевротический отёк|ангионевротический отек]] конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; редко — [[Ангионевротический отёк|ангионевротический отек]] кишечника; очень редко — крапивница, [[Синдром Стивенса — Джонсона|синдром Стивенса-Джонсона]], многоформная [[эритема]], фоточувствительность, [[эритродермия]], пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический [[альвеолит]], эозинофильная пневмония.
-* Со стороны [[Нервная система|нервной системы]]: часто - сонливость, головокружение, бессонница; нечасто - головная боль, [[парестезия]]; редко - [[атаксия]]; очень редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и [[Обморок|синкопе]], нечеткость зрения.
+* Со стороны [[Нервная система|нервной системы]]: часто — сонливость, головокружение, бессонница; нечасто — головная боль, [[парестезия]]; редко — [[атаксия]]; очень редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и [[Обморок|синкопе]], нечеткость зрения.
-* Со стороны [[Сердечно-сосудистая система|системы кровообращения]]: очень редко - [[нейтропения]], [[агранулоцитоз]], [[панцитопения]], [[лимфаденопатия]], [[эозинофилия]], [[тромбоцитопения]], анемия (включая апластическую и гемолитическую формы).
+* Со стороны [[Сердечно-сосудистая система|системы кровообращения]]: очень редко — [[нейтропения]], [[агранулоцитоз]], [[панцитопения]], [[лимфаденопатия]], [[эозинофилия]], [[тромбоцитопения]], анемия (включая апластическую и гемолитическую формы).
-* Со стороны [[Иммунная система|иммунной системы]]: очень редко - повышение титра антинуклеарных антител, аутоиммунные заболевания.
+* Со стороны [[Иммунная система|иммунной системы]]: очень редко — повышение титра антинуклеарных антител, аутоиммунные заболевания.
-* Со стороны [[Желудочно-кишечный тракт|пищеварительной системы]]: часто - тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, [[диспепсия]]; нечасто - [[анорексия]]; редко - [[стоматит]], афтозный стоматит; очень редко - [[глоссит]], язва желудка, [[панкреатит]], [[гиперплазия]] десен, нарушение функции печени и [[холестаз]] (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), [[гипербилирубинемия]].
+* Со стороны [[Желудочно-кишечный тракт|пищеварительной системы]]: часто — тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, [[диспепсия]]; нечасто — [[анорексия]]; редко — [[стоматит]], афтозный стоматит; очень редко — [[глоссит]], язва желудка, [[панкреатит]], [[гиперплазия]] дёсен, нарушение функции печени и [[холестаз]] (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), [[гипербилирубинемия]].
-* Со стороны [[Костно-мышечная система|костно-мышечной системы]]: очень редко - [[миалгия]], [[артралгия]].
+* Со стороны [[Костно-мышечная система|костно-мышечной системы]]: очень редко — [[миалгия]], [[артралгия]].
-* Со стороны [[Мочевыделительная система человека|мочевыделительной системы]]: редко - нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание; очень редко - нефротический синдром.
+* Со стороны [[Мочевыделительная система человека|мочевыделительной системы]]: редко — нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание; очень редко — нефротический синдром.
-* Со стороны [[Репродуктивная система человека|репродуктивной системы]]: очень редко - [[Эректильная дисфункция|импотенция]], [[гинекомастия]]. Прочее: нечасто - периферические отеки, боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, [[астения]]; редко - гипертермия.
+* Со стороны [[Репродуктивная система человека|репродуктивной системы]]: очень редко — [[Эректильная дисфункция|импотенция]], [[гинекомастия]].
+* Прочее: нечасто — периферические отёки, боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, [[астения]]; редко — гипертермия.
-* Лабораторные показатели: очень редко - [[протеинурия]], [[эозинофилия]], [[гиперкалиемия]], [[гипонатриемия]], повышенное содержание азота мочевины, [[Билирубин|билирубина]] и [[Креатинин|креатинина]] в крови, снижение [[Гематокрит|гематокрита]], снижение [[Гемоглобин|гемоглобина]], [[Лейкоциты|лейкоцитов]], [[Тромбоциты|тромбоцитов]], [[гипогликемия]].
+* Лабораторные показатели: очень редко — [[протеинурия]], [[эозинофилия]], [[гиперкалиемия]], [[гипонатриемия]], повышенное содержание азота мочевины, [[билирубин]]а и [[креатинин]]а в крови, снижение [[гематокрит]]а, снижение [[гемоглобин]]а, [[Лейкоциты|лейкоцитов]], [[Тромбоциты|тромбоцитов]], [[гипогликемия]].
 == Противопоказания ==
 === Абсолютные противопоказания ===
 * [[Артериальная гипотензия|Гипотензия]].
-* Тяжелые нарушения работы почек.
+* Тяжёлые нарушения работы почек.
 * [[Печёночная недостаточность|Печеночная недостаточность]].
 * [[Азотемия]].
 * Прогрессирующий [[стеноз]] почечных артерий.
-* Состояние после перенесенной пересадки почки.
+* Состояние после перенесённой пересадки почки.
 * [[Стеноз]] устья аорты.
 * [[Стеноз]] [[Митральный клапан|митрального клапана]] или иные состояния, препятствующие оттоку крови из сердца.
 * Первичный [[гиперальдостеронизм]].
 * [[Гиперкалиемия]].
 * [[Кардиогенный шок]].
 * Беременность.
 * Период [[Грудное вскармливание|лактации]].
 * Возраст младше 18 лет.
 * Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты лекарственного препарата.
 * Наследственный [[Ангионевротический отёк|ангионевротический отек]].
 === Относительные противопоказания ===
 * [[Лейкопения]].
 * [[Тромбоцитопения]].
 * Угнетение кроветворения в костном мозгу.
 * [[Ишемия]] головного мозга.
 * Сахарный диабет.
 * Диета с ограничением натрия.
-* Нахождение на [[Гемодиализ|гемодиализе]].
+* Нахождение на [[гемодиализ]]е.
 * Пожилой возраст (старше 65 лет).
-* Состояния, при которых снижен объем циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т. д.).
+* Состояния, при которых снижен объём циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т. д.).
 * Гипертрофическая [[кардиомиопатия]].
 * Нарушения работы почек.
 * Двусторонний [[стеноз]] почечных артерий.
 * [[Аутоиммунные заболевания]] системной соединительной ткани ([[Склеродермия (заболевание)|склеродермия]], [[системная красная волчанка]] и др.).
 == Передозировка ==
-* Острая [[артериальная гипотензия]].
+* Острая [[артериальная гипотензия]]
-* Нарушение мозгового кровообращения.
+* Нарушение мозгового кровообращения
-* [[Инфаркт миокарда]].
+* [[Инфаркт миокарда]]
-* [[Тромбоэмболия]].
+* [[Тромбоэмболия]]
-* [[Ангионевротический отёк|Ангионевротический отек]].
+* [[Ангионевротический отёк|Ангионевротический отек]]
 == Примечания ==
+{{примечания}}
-{{Примечания}}
+== Ссылки ==
+* {{Cite web|lang=en |url=https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/captopril |title=Captopril |subtitle=Substance |website=Drug Information Portal|publisher=U. S. National Library of Medicine |ref=Drug Info}}{{v|5|7|2020}}
+* {{Cite web|lang=ru|url=https://captopril.ru|title=Официальный русскоязычный сайт вещества.|website=Каптоприл|date=2022-08-25}}
 {{Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему}}

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09.)
Ингибиторы АПФ	Каптоприл Эналаприл Лизиноприл Периндоприл Рамиприл Хинаприл Беназеприл* Цилазаприл Фозиноприл Трандолаприл Спираприл Делаприл* Моэксиприл Темокаприл* Зофеноприл Имидаприл*
Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками	Комбинации каптоприла и диуретиков Комбинации эналаприла и диуретиков
Ингибиторы АПФ в комбинации с блокаторами кальциевых каналов	Комбинация эналаприла и лерканидипина Комбинация лизиноприла и амлодипина Комбинация периндоприла и амлодипина Комбинация рамиприла и фелодипина Комбинация трандолаприла и верапамила Комбинация делаприла и манидипина
Антагонисты ангиотензина II	Лозартан Эпросартан Валсартан Ирбесартан Тазосартан* Кандесартан Телмисартан Олмесартана медоксомил
Антагонисты ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов	Комбинация валсартана и амлодипина Комбинация олмесартана медоксомила и амлодипина Комбинация телмисартана и амлодипина
Антагонисты ангиотензина II в прочих комбинациях	Комбинация валсартана, амлодипина и гидрохлоротиазида Комбинация валсартана и алискирена
Ингибиторы секреции ренина	Ремикирен* Алискирен Комбинация алискирена и гидрохлоротиазида
* — препарат не зарегистрирован в России

Каптоприл: различия между версиями

Текущая версия от 15:03, 12 декабря 2023

Содержание

Фармакология

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Лекарственное взаимодействие

Применение

Побочное действие

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Относительные противопоказания

Передозировка

Примечания

Ссылки

Навигация

Каптоприл: различия между версиями

Текущая версия от 15:03, 12 декабря 2023

Фармакология

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Лекарственное взаимодействие

Применение

Побочное действие

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Относительные противопоказания

Передозировка

Примечания

Ссылки

Навигация

Поиск