Целекоксиб: различия между версиями
[непроверенная версия] | [отпатрулированная версия] |
RoadTrain (обсуждение | вклад) →Сфабрикованные исследования эффективности: оформление |
м буква "ё", в слове "двенадцатиперстной", исправлена на букву "е" - от слова ПЕРСТ (палец). Метки: через визуальный редактор с мобильного устройства из мобильной версии |
||
(не показано 29 промежуточных версий 21 участника) | |||
Строка 1: | Строка 1: | ||
{{стиль статьи}} |
|||
{{Лекарственное средство |
{{Лекарственное средство |
||
|type = plain |
|type = plain |
||
Строка 5: | Строка 6: | ||
|image2 = |
|image2 = |
||
|latin_name = Celecoxib |
|latin_name = Celecoxib |
||
|IUPAC_name = 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-<br |
|IUPAC_name = 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-<br>пиразол-1-ил]бензолсульфонамид |
||
|group = Ненаркотические анальгетики, <br |
|group = Ненаркотические анальгетики, <br>включая нестероидные и другие противовоспалительные средства<ref name="reles">{{cite web |
||
| |
|datepublished = 2002-07-15 |
||
| |
|url = http://www.reles.ru/cat/drugs/Celecoxib/ |
||
| |
|title = Целекоксиб |
||
| |
|work = Реестр лекарственных средств |
||
| |
|publisher = РеЛеС.ру |
||
| |
|accessdate = 2008-06-13 |
||
| |
|description = |
||
| |
|archiveurl = https://www.webcitation.org/669eJTB9X?url=http://www.reles.ru/cat/drugs/Celecoxib/ |
||
| |
|archivedate = 2012-03-14 |
||
|url-status = live |
|||
}}</ref> |
}}</ref> |
||
|ATC = {{АТХ|L01|XX33}}, {{АТХ|M01|AH01}} |
|ATC = {{АТХ|L01|XX33}}, {{АТХ|M01|AH01}} |
||
|ICD10 = {{МКБ10|M|06|9|m|05}}, {{МКБ10|M|15—19||m|15}}<ref name="reles" /> |
|ICD10 = {{МКБ10|M|06|9|m|05}}, {{МКБ10|M|15—19||m|15}}<ref name="reles" /> |
||
|forms = капсулы 100 мг, 200 мг<ref name="regmed">{{cite web |
|forms = капсулы 100 мг, 200 мг<ref name="regmed">{{cite web |
||
| |
|datepublished = 2008-03-27 |
||
| |
|url = http://www.regmed.ru/search.asp |
||
| |
|title = Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — ''Целекоксиб'', флаги ''«Искать в реестре зарегистрированных ЛС»'', ''«Искать ТКФС»'', ''«Показывать лекформы»'' |
||
| |
|work = Обращение лекарственных средств |
||
| |
|publisher = ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ |
||
| |
|accessdate = 2008-06-13 |
||
| |
|description = Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации № 230-ФЗ от 18 декабря 2006 года |
||
|url-status = dead |
|||
| archiveurl = https://www.webcitation.org/618KN21rk |
|||
|archiveurl = https://web.archive.org/web/20110903144445/http://www.regmed.ru/search.asp |
|||
| |
|archivedate = 2011-09-03 |
||
}}</ref> |
}}</ref> |
||
|trademarks = «Целебрекс»<ref name="regmed" />, «Флогоксиб» |
|trademarks = «Целебрекс»<ref name="regmed" />, «Флогоксиб» |
||
}} |
}} |
||
'''Целекокси́б''' — лекарственное средство, [[НПВП|нестероидный противовоспалительный препарат]] из группы [[коксибы|коксибов]]. Используется для лечения [[остеоартрит]]а, [[ревматоидный артрит|ревматоидного артрита]], при острых болях, болезненных |
'''Целекокси́б''' — [[лекарственное средство]], [[НПВП|нестероидный противовоспалительный препарат]] из группы [[коксибы|коксибов]]. Используется для лечения [[остеоартрит]]а, [[ревматоидный артрит|ревматоидного артрита]], при острых болях, болезненных [[менструация]]х и менструальных симптомах, а также для уменьшения количества [[Полип (медицина)|полипов]] толстой и прямой кишки у пациентов с [[Семейный аденоматозный полипоз|семейным аденоматозным полипозом]]. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой ''[[Pfizer]]'' (США) под торговой маркой '''«Целебрекс»''' ({{lang-en|Celebrex}}). |
||
Представитель нового поколения [[Нестероидные противовоспалительные препараты|нестероидных противовоспалительных препаратов]] — селективных ингибиторов ЦОГ-2. Избирательно нарушает образование [[простагландины|простагландинов]], участвующих в формировании воспалительной реакции и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Обладает выраженным противовоспалительным и [[Анальгезия|анальгезирующим]] действием<ref name="НПВС">{{книга|автор=Страчунский Л. С., Козлов С. Н.|часть=Целекоксиб (Целебрекс)|заглавие=Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие|ссылка=http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g14_23|издание=|место=|издательство=Смоленская государственная медицинская академия. Кафедра клинической фармакологии|год=|том=|страницы=|страниц=|isbn=}}</ref>. |
Представитель нового поколения [[Нестероидные противовоспалительные препараты|нестероидных противовоспалительных препаратов]] — {{iw|Ингибитор циклооксигеназы-2|селективных ингибиторов циклооксигеназы-2||ЦОГ-2 inhibitor}} ([[Циклооксигеназа-2|ЦОГ-2]]; латиницей — COX-2). Избирательно нарушает образование [[простагландины|простагландинов]], участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Обладает выраженным противовоспалительным и [[Анальгезия|анальгезирующим]] действием<ref name="НПВС">{{книга|автор=Страчунский Л. С., Козлов С. Н.|часть=Целекоксиб (Целебрекс)|заглавие=Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие|ссылка=http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g14_23|издание=|место=|издательство=Смоленская государственная медицинская академия. Кафедра клинической фармакологии|год=|том=|страницы=|страниц=|isbn=|archive-date=2015-09-23|archive-url=https://web.archive.org/web/20150923172643/http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g14_23}}</ref>. |
||
Побочные эффекты включают 37% |
Побочные эффекты включают 37%-е увеличение числа основных сосудистых событий, которые включают нефатальный [[инфаркт миокарда]], нефатальный [[инсульт]] или смерть от причины, связанной с кровеносным сосудом<ref name="Coxib2013">{{статья |заглавие=Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials |издание=[[The Lancet]] |том=382 |номер=9894 |страницы=769—779 |doi=10.1016/S0140-6736(13)60900-9 |pmid=23726390 |pmc=3778977 |язык=en |тип=journal |автор=Bhala N., Emberson J., Merhi A., Abramson S., Arber N., Baron J.A., Bombardier C., Cannon C., Farkouh M.E., FitzGerald G.A., Goss P., Halls H., Hawk E., Hawkey C., Hennekens C., Hochberg M., Holland L.E., Kearney P.M., Laine L., Lanas A., Lance P., Laupacis A., Oates J., Patrono C., Schnitzer T.J., Solomon S., Tugwell P., Wilson K., Wittes J., Baigent C. |месяц=8 |год=2013 |издательство=[[Elsevier]] }}</ref>. Кроме того, происходит 81%-е увеличение распространённости верхних желудочно-кишечных осложнений, которые включают перфорации, препятствия или желудочно-кишечные кровотечения, как и у всех нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)<ref name="Coxib2013" />. В июле 2015 года [[Food and Drug Administration|FDA]] укрепило предупреждение о том, что неаспириновые НПВП могут вызывать сердечные приступы или инсульты<ref name="FDA_July_2015">{{cite web|url=http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm451800.htm|title=FDA Drug Safety Communication: FDA strengthens warning that non-aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) can cause heart attacks or strokes|work=Food and Drug Administration|date=2015-07-09|access-date=2015-12-27|archive-date=2016-01-03|archive-url=https://web.archive.org/web/20160103151944/http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm451800.htm|url-status=live}}</ref>. |
||
В конце 2000-х годов Американская ассоциация сердца предупредила, что люди с высоким риском сердечных заболеваний должны использовать |
В конце 2000-х годов Американская ассоциация сердца предупредила, что люди с высоким риском сердечных заболеваний должны использовать целекоксиб, только если нет других возможных методов лечения из-за более высокого риска сердечных побочных эффектов<ref name="AHA2007">{{статья |ссылка=http://circ.ahajournals.org/content/115/12/1634.full.pdf |заглавие=Use of nonsteroidal antiinflammatory drugs: an update for clinicians: a scientific statement from the American Heart Association |издание={{Нп3|Circulation (журнал)|Circulation||Circulation (journal)}} |том=115 |номер=12 |страницы=1634—1642 |doi=10.1161/circulationaha.106.181424 |pmid=17325246 |язык=en |тип=journal |автор=Antman E.M., Bennett J.S., Daugherty A., Furberg C., Roberts H., Taubert K.A. |месяц=3 |год=2007 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} |archivedate=2013-10-30 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20131030031207/http://circ.ahajournals.org/content/115/12/1634.full.pdf }}</ref><ref name="consumerreports_2012">{{cite web|url=http://www.consumerreports.org/cro/2012/05/should-you-still-take-celebrex/index.htm|title=Should you still take Celebrex?|date=2009-08|publisher=Consumer Reports|access-date=2015-12-27|archive-date=2015-12-18|archive-url=https://web.archive.org/web/20151218111927/http://www.consumerreports.org/cro/2012/05/should-you-still-take-celebrex/index.htm|url-status=live}}</ref>. Однако последующее крупномасштабное исследование показало, что он не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем другие часто используемые НПВП<ref name="nprApr18">{{cite news|title=FDA Panel Affirms Safety Of Painkiller Celebrex|url=https://www.npr.org/sections/health-shots/2018/04/25/605226604/fda-panel-affirms-safety-of-painkiller-celebrex|publisher=[[NPR]]|date=2018-04-25|accessdate=2018-05-19|last1=Stein|first1=Rob|archive-date=2018-05-20|archive-url=https://web.archive.org/web/20180520123906/https://www.npr.org/sections/health-shots/2018/04/25/605226604/fda-panel-affirms-safety-of-painkiller-celebrex|url-status=live}}</ref>. |
||
== Применение в лечебной практике == |
== Применение в лечебной практике == |
||
Целекоксиб используется для [[ |
Целекоксиб используется для [[остеоартрит]]а, [[Ревматоидный артрит|ревматоидного артрита]], [[Острая боль|острой боли]], мышечно-скелетной боли, болезненных [[Менструация|менструаций]], [[Анкилозирующий спондилит|анкилозирующего спондилита]] и уменьшения количества полипов толстой кишки и прямой кишки у людей с семейным аденоматозным полипозом<ref name="AHFS2015">{{cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/celecoxib.html|title=Celexoxib|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=2015-01-02|archive-date=2019-05-20|archive-url=https://web.archive.org/web/20190520124313/https://www.drugs.com/monograph/celecoxib.html|url-status=live}}</ref>. Он также может использоваться у детей с ревматоидным артритом среди несовершеннолетних, возраст которых превышает два года и весят более 10 кг (22 фунта)<ref name="AHFS2015" />. |
||
Для послеоперационной боли он более или менее равен ибупрофену<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD004233/odnokratnaya-doza-peroralnogo-celekoksiba-pri-posleoperacionnoy-boli|title=Derry S, Moore R. Single dose oral celecoxib for acute postoperative pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2013, Issue 10. Art. No.: CD004233. DOI: 10.1002/14651858.CD004233.pub4|author=|website=|description=Однократная доза перорального целекоксиба при послеоперационной боли|date=|publisher=}}</ref><ref>{{ |
Для послеоперационной боли он более или менее равен ибупрофену<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD004233/odnokratnaya-doza-peroralnogo-celekoksiba-pri-posleoperacionnoy-boli|title=Derry S, Moore R. Single dose oral celecoxib for acute postoperative pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2013, Issue 10. Art. No.: CD004233. DOI: 10.1002/14651858.CD004233.pub4|author=|website=|description=Однократная доза перорального целекоксиба при послеоперационной боли|date=|publisher=|access-date=2019-02-20|archive-date=2017-12-10|archive-url=https://web.archive.org/web/20171210082220/http://www.cochrane.org/ru/CD004233/odnokratnaya-doza-peroralnogo-celekoksiba-pri-posleoperacionnoy-boli|url-status=live}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Single dose oral celecoxib for acute postoperative pain in adults |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |том=10 |номер=10 |страницы=CD004233 |doi=10.1002/14651858.CD004233.pub4 |pmid=24150982 |pmc=4161494 |язык=ro |автор=Derry S., Moore R.A. |месяц=10 |год=2013 }}</ref>. Для облегчения боли он похож на [[парацетамол]] (ацетаминофен)<ref name="Yelland">{{статья |заглавие=Celecoxib compared with sustained-release paracetamol for osteoarthritis: a series of n-of-1 trials |ссылка=https://archive.org/details/sim_rheumatology_2007-01_46_1/page/135 |издание=Rheumatology |том=46 |номер=1 |страницы=135—140 |doi=10.1093/rheumatology/kel195 |pmid=16777855 |язык=en |тип=journal |автор=Yelland M.J., Nikles C.J., McNairn N., Del Mar C.B., Schluter P.J., Brown R.M. |месяц=1 |год=2007}}</ref>. А при остеоартрите ацетаминофен является первой линии лечения<ref name="OARSI2007">{{статья |заглавие=OARSI recommendations for the management of hip and knee osteoarthritis, part I: critical appraisal of existing treatment guidelines and systematic review of current research evidence |издание={{Нп3|Osteoarthritis and Cartilage}} |том=15 |номер=9 |страницы=981—1000 |doi=10.1016/j.joca.2007.06.014 |pmid=17719803 |язык=en |тип=journal |автор=Zhang W., Moskowitz R.W., Nuki G., Abramson S., Altman R.D., Arden N., Bierma-Zeinstra S., Brandt K.D., Croft P., Doherty M., Dougados M., Hochberg M., Hunter D.J., Kwoh K., Lohmander L.S., Tugwell P. |месяц=9 |год=2007}}</ref><ref>{{статья |заглавие=The role of acetaminophen in the treatment of osteoarthritis |издание={{Нп3|The American Journal of Managed Care}} |том=16 Suppl Management |страницы=S48—54 |pmid=20297877 |язык=en |тип=journal |автор=Flood J. |месяц=3 |год=2010}}</ref>. При остеоартрите коленного и тазобедренного суставов ацетаминофен может быть неэффективным<ref>{{статья |заглавие=RETRACTED: Effectiveness of non-steroidal anti-inflammatory drugs for the treatment of pain in knee and hip osteoarthritis: a network meta-analysis |издание=[[The Lancet]] |том=387 |номер=10033 |страницы=2093—2105 |doi=10.1016/s0140-6736(16)30002-2 |pmid=26997557 |язык=en |тип=journal |автор=da Costa B.R., Reichenbach S., Keller N., Nartey L., Wandel S., Jüni P., Trelle S. |месяц=5 |год=2016 |издательство=[[Elsevier]] }}</ref>. |
||
Доказательства последствий не ясны, поскольку ряд исследований, проведённых производителем, не были выпущены для независимого анализа<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD009865/polza-i-vred-celekoksiba-pri-lechenii-lyudey-s-osteoartritom|title=Puljak L, Marin A, Vrdoljak D, Markotic F, Utrobicic A, Tugwell P. Celecoxib for osteoarthritis. Cochrane Database of Systematic Reviews 2017, Issue 5. Art. No.: CD009865. DOI: 10.1002/14651858.CD009865.pub2|author=|website=|description=Польза и вред целекоксиба при лечении людей с остеоартритом|date=|publisher=}}</ref><ref>{{ |
Доказательства последствий не ясны, поскольку ряд исследований, проведённых производителем, не были выпущены для независимого анализа<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD009865/polza-i-vred-celekoksiba-pri-lechenii-lyudey-s-osteoartritom|title=Puljak L, Marin A, Vrdoljak D, Markotic F, Utrobicic A, Tugwell P. Celecoxib for osteoarthritis. Cochrane Database of Systematic Reviews 2017, Issue 5. Art. No.: CD009865. DOI: 10.1002/14651858.CD009865.pub2|author=|website=|description=Польза и вред целекоксиба при лечении людей с остеоартритом|date=|publisher=|access-date=2019-02-20|archive-date=2018-06-25|archive-url=https://web.archive.org/web/20180625023629/http://www.cochrane.org/ru/CD009865/polza-i-vred-celekoksiba-pri-lechenii-lyudey-s-osteoartritom|url-status=live}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Celecoxib for osteoarthritis |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |том=5 |страницы=CD009865 |doi=10.1002/14651858.CD009865.pub2 |pmid=28530031 |язык=en |автор=Puljak L., Marin A., Vrdoljak D., Markotic F., Utrobicic A., Tugwell P. |месяц=5 |год=2017 }}</ref>. |
||
=== Психическое заболевание === |
=== Психическое заболевание === |
||
Предварительные доказательства подтверждают его использование при лечении ряда психических расстройств, включая основную депрессию, [[биполярное расстройство]] и [[Шизофрения|шизофрению]]<ref>{{ |
Предварительные доказательства подтверждают его использование при лечении ряда [[Психическое расстройство|психических расстройств]], включая основную [[Депрессия|депрессию]], [[биполярное расстройство]] и [[Шизофрения|шизофрению]]<ref>{{статья |ссылка=http://ebmh.bmj.com/content/16/1/10.full.pdf |заглавие=Review: non-steroidal anti-inflammatory drugs may reduce schizophrenia symptom severity in the short term when added to antipsychotics |издание={{Нп3|Evidence-Based Mental Health}} |том=16 |номер=1 |страницы=10 |doi=10.1136/eb-2012-100865 |pmid=23093694 |язык=en |тип=journal |автор=Fan X., Song X. |месяц=2 |год=2013 |archivedate=2016-03-04 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20160304233103/http://ebmh.bmj.com/content/16/1/10.full.pdf }}</ref><ref>{{статья |заглавие=Anti-inflammatory treatment in schizophrenia |издание={{Нп3|Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry}} |том=42 |страницы=146—153 |doi=10.1016/j.pnpbp.2012.11.008 |pmid=23178230 |язык=en |автор=Müller N., Myint A.M., Krause D., Weidinger E., Schwarz M.J. |месяц=4 |год=2013 |тип=journal}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Efficacy of adjunctive celecoxib treatment for patients with major depressive disorder: a meta-analysis |издание={{Нп3|Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry}} |том=48 |страницы=79—85 |doi=10.1016/j.pnpbp.2013.09.006 |pmid=24056287 |язык=en |тип=journal |автор=Na K.S., Lee K.J., Lee J.S., Cho Y.S., Jung H.Y. |месяц=1 |год=2014}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Inflamed moods: a review of the interactions between inflammation and mood disorders |издание={{Нп3|Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry}} |том=53 |страницы=23—34 |doi=10.1016/j.pnpbp.2014.01.013 |pmid=24468642 |язык=en |тип=journal |автор=Rosenblat J.D., Cha D.S., Mansur R.B., McIntyre R.S. |месяц=8 |год=2014}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Effectiveness and tolerance of anti-inflammatory drugs' add-on therapy in major mental disorders: a systematic qualitative review |издание=[[Acta Psychiatrica Scandinavica]] |том=129 |номер=3 |страницы=163—179 |doi=10.1111/acps.12211 |pmid=24215721 |язык=en |тип=journal |автор=Fond G., Hamdani N., Kapczinski F., Boukouaci W., Drancourt N., Dargel A., Oliveira J., Le Guen E., Marlinge E., Tamouza R., Leboyer M. |месяц=3 |год=2014}}</ref>. |
||
=== Семейный аденоматозный полипоз === |
=== Семейный аденоматозный полипоз === |
||
Он использовался для уменьшения полипов толстой кишки и прямой кишки у людей с семейным аденоматозным полипозом, но неизвестно, снижает ли он уровень [[Злокачественная опухоль|рака]]<ref name="AHFS2014">{{cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/celecoxib.html|title=Celecoxib|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date= |
Он использовался для уменьшения полипов толстой кишки и прямой кишки у людей с семейным аденоматозным полипозом, но неизвестно, снижает ли он уровень [[Злокачественная опухоль|рака]]<ref name="AHFS2014">{{cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/celecoxib.html|title=Celecoxib|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=2014-04-21|archive-date=2019-05-20|archive-url=https://web.archive.org/web/20190520124313/https://www.drugs.com/monograph/celecoxib.html|url-status=live}}</ref>, поэтому по этой причине это не является хорошим выбором<ref name="AHFS2014" />. |
||
=== Лечение ревматоидного артрита === |
=== Лечение ревматоидного артрита === |
||
Строка 59: | Строка 62: | ||
При сравнении с плацебо, из каждых 100 человек, которые получали целекоксиб, у 15 наблюдалось уменьшение симптомов после 4‐12 недель. Люди, которые принимали целекоксиб, оценили уровень боли на 11 баллов ниже (по шкале от 0 до 100) после 12 недель. |
При сравнении с плацебо, из каждых 100 человек, которые получали целекоксиб, у 15 наблюдалось уменьшение симптомов после 4‐12 недель. Люди, которые принимали целекоксиб, оценили уровень боли на 11 баллов ниже (по шкале от 0 до 100) после 12 недель. |
||
Был сравнён целекоксиб и плацебо, результаты об улучшении физической функции и о числе людей, у которых развилась язвенная болезнь |
Был сравнён целекоксиб и плацебо, результаты об улучшении физической функции и о числе людей, у которых развилась язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки свыше 3 мм в диаметре, были неубедительны. Также неубедительны были доказательства о вреде, который проявляется вскоре после применения лекарств. Ни в одном из исследований, которые сравнивали целекоксиб и плацебо, не сообщали о случаях инфаркта или инсульта. |
||
При сравнении целекоксиба с традиционными НПВС, результаты об уменьшении боли и улучшении физической функции были неубедительны. Небольшое улучшение было обнаружено по шкале, используемой врачами для оценки состояния людей с ревматоидным артритом (ACR20, Критерии Американской коллегии ревматологии). На каждые 100 человек, которые принимали целекоксиб: было на 13 случаев меньше развития язвенной болезни |
При сравнении целекоксиба с традиционными НПВС, результаты об уменьшении боли и улучшении физической функции были неубедительны. Небольшое улучшение было обнаружено по шкале, используемой врачами для оценки состояния людей с ревматоидным артритом (ACR20, Критерии Американской коллегии ревматологии). На каждые 100 человек, которые принимали целекоксиб: было на 13 случаев меньше развития язвенной болезни двенадцатиперстной кишки свыше 3 мм в диаметре; и на 7 случаев меньше выбывания из исследований, по сравнению с людьми, получающими традиционные НПВС. |
||
Целекоксиб может уменьшить симптомы ревматоидного артрита и облегчить боль в большей степени, чем плацебо, но, вероятно, незначительно улучшает или совсем не улучшает физическую функцию<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD012095/polza-i-vred-celekoksiba-pri-lechenii-lyudey-s-revmatoidnym-artritom|title=Fidahic M, Jelicic Kadic A, Radic M, Puljak L. Celecoxib for rheumatoid arthritis. Cochrane Database of Systematic Reviews 2017, Issue 6. Art. No.: CD012095. DOI: 10.1002/14651858.CD012095.pub2|author=|website=|description=Польза и вред целекоксиба при лечении людей с ревматоидным артритом|date=|publisher=}}</ref><ref>{{Статья|автор=Mahir Fidahic; Antonia Jelicic Kadic; Mislav Radic; Livia Puljak|заглавие=Celecoxib for rheumatoid arthritis|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD012095.pub2/full#CD012095-abs-0001|язык=|издание=Cochrane Systematic Review - Intervention|тип=|год=2017|месяц=06|число=09|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD012095.pub2}}</ref>. |
Целекоксиб может уменьшить симптомы ревматоидного артрита и облегчить боль в большей степени, чем плацебо, но, вероятно, незначительно улучшает или совсем не улучшает физическую функцию<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD012095/polza-i-vred-celekoksiba-pri-lechenii-lyudey-s-revmatoidnym-artritom|title=Fidahic M, Jelicic Kadic A, Radic M, Puljak L. Celecoxib for rheumatoid arthritis. Cochrane Database of Systematic Reviews 2017, Issue 6. Art. No.: CD012095. DOI: 10.1002/14651858.CD012095.pub2|author=|website=|description=Польза и вред целекоксиба при лечении людей с ревматоидным артритом|date=|publisher=|access-date=2019-02-20|archive-date=2018-07-03|archive-url=https://web.archive.org/web/20180703010203/http://www.cochrane.org/ru/CD012095/polza-i-vred-celekoksiba-pri-lechenii-lyudey-s-revmatoidnym-artritom|url-status=live}}</ref><ref>{{Статья|автор=Mahir Fidahic; Antonia Jelicic Kadic; Mislav Radic; Livia Puljak|заглавие=Celecoxib for rheumatoid arthritis|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD012095.pub2/full#CD012095-abs-0001|язык=|издание=Cochrane Systematic Review - Intervention|тип=|год=2017|месяц=06|число=09|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD012095.pub2}}</ref>. |
||
== Побочные эффекты == |
== Побочные эффекты == |
||
* Сердечно-сосудистые расстройства: НПВС связаны с повышенным риском серьёзных (и потенциально смертельных) неблагоприятных сердечно-сосудистых тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. Риск может быть увеличен с продолжительностью использования или ранее существовавшими сердечно-сосудистыми факторами риска или заболеванием. Индивидуальные профили риска сердечно-сосудистых заболеваний следует оценивать до назначения. Может возникнуть [[гипертоническая болезнь]] нового возраста или обострение гипертонии (НПВП могут нарушать реакцию на тиазидные или петлевые диуретики) и могут способствовать сердечно-сосудистым событиям; контролировать кровяное давление и использовать с осторожностью у пациентов с гипертонией. Может вызвать удержание натрия и жидкости, следует использовать с осторожностью у пациентов с отёком или сердечной недостаточностью. Долгосрочный сердечно-сосудистый риск у детей не оценивался. Следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска сердечно-сосудистых событий; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском<ref>{{статья |заглавие=Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention |издание=[[The New England Journal of Medicine]] |том=352 |номер=11 |страницы=1071—1080 |doi=10.1056/NEJMoa050405 |pmid=15713944 |язык=en |тип=journal |автор=Solomon S.D., McMurray J.J., Pfeffer M.A., Wittes J., Fowler R., Finn P., Anderson W.F., [[Ann Zauber|Zauber A]], Hawk E., Bertagnolli M. |месяц=3 |год=2005}}</ref>. |
|||
* |
* Желудочно-кишечные расстройства: НПВС могут увеличить риск серьёзных язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации (может быть фатальным). Эти события могут возникать в любое время во время терапии и без предупреждения. Будьте осторожны с историей болезни ЖКТ (кровотечения или язвы), одновременной терапии аспирином, антикоагулянтами и / или кортикостероидами, курением, употреблением алкоголя, пожилых или ослабленных пациентов. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска нежелательных явлений GI; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском. При одновременном использовании с ≤325 мг аспирина происходит значительное увеличение риска развития желудочно-кишечных осложнений (например, язвы); рекомендуется сопутствующая гастропротекторная терапия (например, ингибиторы протонной помпы)<ref name="Drug Label">{{DailyMed|90f074fa-f205-4039-822e-d09049812237|CELEBREX - celecoxib capsule}}</ref>. |
||
* Желудочно-кишечные расстройства: НПВС могут увеличить риск серьёзных язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации (может быть фатальным). Эти события могут возникать в любое время во время терапии и без предупреждения. Будьте осторожны с историей болезни ЖКТ (кровотечения или язвы), одновременной терапии аспирином, антикоагулянтами и / или кортикостероидами, курением, употреблением алкоголя, пожилых или ослабленных пациентов. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска нежелательных явлений GI; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском. При одновременном использовании с ≤325 мг аспирина происходит значительное увеличение риска развития желудочно-кишечных осложнений (например, язвы); рекомендуется сопутствующая гастропротекторная терапия (например, ингибиторы протонной помпы)<ref name="Drug Label">{{cite web|url=http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=90f074fa-f205-4039-822e-d09049812237|title=Drug Label}}</ref>. |
|||
* Гематологические эффекты: может возникнуть анемия; нужно контролировать гемоглобин или гематокрит у людей, находящихся на длительном лечении. Целекоксиб обычно не влияет на время протромбина, частичное время тромбопластина или количество тромбоцитов; он не ингибирует агрегацию тромбоцитов в одобренных дозах. |
* Гематологические эффекты: может возникнуть анемия; нужно контролировать гемоглобин или гематокрит у людей, находящихся на длительном лечении. Целекоксиб обычно не влияет на время протромбина, частичное время тромбопластина или количество тромбоцитов; он не ингибирует агрегацию тромбоцитов в одобренных дозах. |
||
Строка 74: | Строка 76: | ||
=== Аллергия === |
=== Аллергия === |
||
Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у |
Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид. Это в дополнение к противопоказанию людям с тяжёлой аллергией к другим НПВС. Однако у него низкий (по сообщениям, 4 %) шанс вызвать кожные реакции у людей, у которых есть история таких реакций на аспирин или неселективные НПВП. НПВС могут вызывать серьёзные побочные эффекты кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; события могут происходить без предупреждения и у пациентов без предшествующей известной сульфаловой аллергии. Использование должно быть прекращено при первых признаках сыпи (или любой другой гиперчувствительности). |
||
=== Сердечный приступ и инсульт === |
=== Сердечный приступ и инсульт === |
||
Коксибы (который включает целекоксиб) увеличивают риски серьёзных сердечно-сосудистых проблем примерно на 37%<ref name="Coxib2013" />. Напроксен значительно не увеличивает скорость основных сосудистых событий<ref name="Coxib2013" />. |
Коксибы (который включает целекоксиб) увеличивают риски серьёзных сердечно-сосудистых проблем примерно на 37 %<ref name="Coxib2013" />. Напроксен значительно не увеличивает скорость основных сосудистых событий<ref name="Coxib2013" />. |
||
В 2004 году из рынка был удалён ингибитор |
В 2004 году из рынка был удалён ингибитор ЦОГ-2 рофекоксиб (Vioxx) из-за его риска. Как и все НПВС на рынке США, целекоксиб несёт в себе FDA -предупреждение о «чёрном ящике» для сердечно-сосудистого и желудочно-кишечного риска. В феврале 2007 года Американская кардиологическая ассоциация предупредила, что в отношении «пациентов с предшествующей историей или с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний … использование ингибиторов ЦОГ-2 для облегчения боли должно быть ограничено пациентами, для которых нет соответствующих альтернативы, а затем, только в самой низкой дозе и для кратчайшего срока»<ref name="AHA2007" />. |
||
В 2005 году исследование, опубликованное в Annals of Internal Medicine, показало, что сердечно-сосудистые эффекты ингибиторов ЦОГ-2 различаются в зависимости от препарата<ref name="pmid15684203">{{ |
В 2005 году исследование, опубликованное в Annals of Internal Medicine, показало, что сердечно-сосудистые эффекты ингибиторов ЦОГ-2 различаются в зависимости от препарата<ref name="pmid15684203">{{статья |заглавие=Patients exposed to rofecoxib and celecoxib have different odds of nonfatal myocardial infarction |издание={{Нп3|Annals of Internal Medicine}} |том=142 |номер=3 |страницы=157—164 |doi=10.7326/0003-4819-142-3-200502010-00005 |pmid=15684203 |язык=en |тип=journal |автор=Kimmel S.E., Berlin J.A., Reilly M., Jaskowiak J., Kishel L., Chittams J., Strom B.L. |месяц=2 |год=2005}}</ref>. Другие ингибиторы, индуцирующие ЦОГ-2, такие как рофекоксиб, имеют значительно более высокий уровень инфаркта миокарда, чем целекоксиб<ref name="pmid11509060">{{статья |заглавие=Risk of cardiovascular events associated with selective COX-2 inhibitors |издание=[[Journal of the American Medical Association|JAMA]] |том=286 |номер=8 |страницы=954—959 |doi=10.1001/jama.286.8.954 |pmid=11509060 |язык=en |тип=journal |автор=Mukherjee D., Nissen S.E., Topol E.J. |год=2001 }}</ref>. В апреле 2005 года, после обширного обзора данных, FDA заключила, что, вероятно, «существует „эффект класса“ для увеличения риска ССЗ для всех НПВС»<ref name="Jenkins">{{cite web|url=http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/cox2/NSAIDdecisionMemo.pdf |title=Analysis and recommendations for Agency action regarding nonsteroidal anti-inflammatory drugs and cardiovascular risk [decision memorandum] |date=2005-04-06 |format=PDF |publisher=FDA Center for Drug Evaluation and Research |vauthors=Jenkins JK, Seligman PJ |archive-url=https://web.archive.org/web/20050909082236/http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/cox2/NSAIDdecisionMemo.pdf |archive-date=2005-09-09 }}</ref>. В [[метаанализ]]е рандомизированных контрольных исследований 2006 года были проанализированы цереброваскулярные события, связанные с ингибиторами ЦОГ-2, но не было обнаружено существенных рисков по сравнению с неселективными НПВП или плацебо<ref name="pmid17176361">{{статья |заглавие=Do selective COX-2 inhibitors increase the risk of cerebrovascular events? A meta-analysis of randomized controlled trials |издание={{Нп3|Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics}} |том=31 |номер=6 |страницы=565—576 |doi=10.1111/j.1365-2710.2006.00774.x |pmid=17176361 |язык=en |тип=journal |автор=Chen L.C., Ashcroft D.M. |месяц=12 |год=2006}}</ref>. |
||
В 2016 году рандомизированное исследование с участием более |
В 2016 году рандомизированное исследование с участием более {{num|24000}} участников показало, что целекоксиб обладает «неинфекционной» сердечно-сосудистой безопасностью по сравнению с ибупрофеном или напроксеном<ref name="NissenYeomans2016">{{статья |заглавие=Cardiovascular Safety of Celecoxib, Naproxen, or Ibuprofen for Arthritis |издание=[[The New England Journal of Medicine]] |том=375 |номер=26 |страницы=2519—2529 |doi=10.1056/NEJMoa1611593 |pmid=27959716 |язык=en |тип=journal |автор=Nissen S.E., Yeomans N.D., Solomon D.H., Lüscher T.F., Libby P., Husni M.E., Graham D.Y., Borer J.S., Wisniewski L.M., Wolski K.E., Wang Q., Menon V., Ruschitzka F., Gaffney M., Beckerman B., Berger M.F., Bao W., Lincoff A.M. |месяц=12 |год=2016}}</ref>. В результате в 2018 году консультативная группа FDA пришла к выводу, что целекоксиб не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем обычно используемые ибупрофен или напроксен НПВС, и рекомендовал FDA рассмотреть возможность изменения своих рекомендаций врачам в отношении безопасности целекоксиба<ref name="nprApr18" />. |
||
=== Взаимодействия лекарств === |
=== Взаимодействия лекарств === |
||
Строка 89: | Строка 91: | ||
=== Беременность === |
=== Беременность === |
||
В [[Категории лекарственных препаратов|категориях беременности]] FDA США препарат относится к категории |
В [[Категории лекарственных препаратов|категориях беременности]] FDA США препарат относится к категории{{nbsp}}C до 30 недель беременности, а категория{{nbsp}}D начинается с 30 недель беременности. |
||
== Фармакологическое действие == |
== Фармакологическое действие == |
||
[[Нестероидные противовоспалительные препараты|Нестероидный противовоспалительный препарат]] (НПВП), избирательно блокирует вторую форму фермента |
[[Нестероидные противовоспалительные препараты|Нестероидный противовоспалительный препарат]] (НПВП), избирательно блокирует [[Циклооксигеназа-2|вторую форму фермента циклооксигеназы]] (ЦОГ-2). Оказывает противовоспалительное, [[антипиретики|жаропонижающее]] и [[Анальгетик|анальгезирующее]] действие, не оказывая влияния на [[Агрегация клеток|агрегацию]] тромбоцитов<ref name="НПВС" />. Угнетая ЦОГ-2, уменьшает количество [[простагландины|простагландинов]] (Pg), преимущественно в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. По последним данным, полученным во время проведения исследований в рамках Присижн, было выяснено, что целекоксиб оказывает агрегацию крови, в связи с чем он противопоказан людям с проблемой агрегации.<ref name="regmed" />. |
||
== Общество и культура == |
== Общество и культура == |
||
=== Сфабрикованные исследования эффективности === |
=== Сфабрикованные исследования эффективности === |
||
[[Pfizer]] и его партнёр Pharmacia представили результаты своего исследования, что Celebrex «лучше защищает желудок от серьёзных осложнений, чем другие лекарства»<ref name="nytimes_2012_June">{{cite news|title=In Documents on Pain Drug, Signs of Doubt and Deception|author=Thomas, Katie|url=https://www.nytimes.com/2012/06/25/health/in-documents-on-pain-drug-celebrex-signs-of-doubt-and-deception.html|publisher=New York Times|date=24 |
[[Pfizer]] и его партнёр Pharmacia представили результаты своего исследования, что Celebrex «лучше защищает желудок от серьёзных осложнений, чем другие лекарства»<ref name="nytimes_2012_June">{{cite news|title=In Documents on Pain Drug, Signs of Doubt and Deception|author=Thomas, Katie|url=https://www.nytimes.com/2012/06/25/health/in-documents-on-pain-drug-celebrex-signs-of-doubt-and-deception.html|publisher=New York Times|date=2012-06-24|access-date=2015-12-27|archive-date=2016-01-03|archive-url=https://web.archive.org/web/20160103151323/http://www.nytimes.com/2012/06/25/health/in-documents-on-pain-drug-celebrex-signs-of-doubt-and-deception.html|url-status=live}}</ref>. Это стало главной точкой продаж Celebrex. Однако после федеральных исследований выяснилось, что Pfizer и Pharmacia «представили результаты только за первые шесть месяцев годового исследования, а не за весь период исследований». Эти частичные результаты были затем опубликованы в «Журнале Американской медицинской ассоциации»<ref name="nytimes_2012_June" />. В 2001 году [[Food and Drug Administration|Управление по контролю за продуктами и лекарствами]] выпустило полные результаты исследования Pfizer и Pharmacia, в котором показано, что они оставили важные данные<ref name="nytimes_2012_June" />. К 2012 году федеральный судья вскрыл «тысячи страниц внутренних документов и показаний» в «долговременном случае мошенничества с ценными бумагами против Pfizer»<ref name="nytimes_2012_June" />. |
||
11 марта 2009 года Скотт С. Рубен, бывший руководитель острой боли в Медицинском центре Baystate, Спрингфилд, штат Массачусетс, признался, что данные за 21 исследование, которое он разработал для эффективности препарата (наряду с другими, такими как Vioxx), были сфабрикованы. Обезболивающие эффекты препаратов были преувеличены. Рубен был также бывшим платиновым представителем Pfizer. Хотя с 2002 по 2007 год Pfizer полностью посвятил исследования доктора Рубена, и «многие из его исследований показали, что препараты Celebrex и Lyrica, Pfizer эффективны против послеоперационной боли», Pfizer не знал о мошеннических данных<ref name="nyt0311">{{citation|url=https://www.nytimes.com/2009/03/11/health/research/11pain.html?ref=us|title=Doctor Admits Pain Studies Were Frauds, Hospital Says|work=[[The New York Times]]|date= |
11 марта 2009 года Скотт С. Рубен, бывший руководитель острой боли в Медицинском центре Baystate, Спрингфилд, штат Массачусетс, признался, что данные за 21 исследование, которое он разработал для эффективности препарата (наряду с другими, такими как Vioxx), были сфабрикованы. Обезболивающие эффекты препаратов были преувеличены. Рубен был также бывшим платиновым представителем Pfizer. Хотя с 2002 по 2007 год Pfizer полностью посвятил исследования доктора Рубена, и «многие из его исследований показали, что препараты Celebrex и Lyrica, Pfizer эффективны против послеоперационной боли», Pfizer не знал о мошеннических данных<ref name="nyt0311">{{citation|url=https://www.nytimes.com/2009/03/11/health/research/11pain.html?ref=us|title=Doctor Admits Pain Studies Were Frauds, Hospital Says|work=[[The New York Times]]|date=2009-03-11|access-date=2015-12-27|last1=Harris|first1=Gardiner|archive-date=2019-02-07|archive-url=https://web.archive.org/web/20190207195245/https://www.nytimes.com/2009/03/11/health/research/11pain.html?ref=us|url-status=live}}</ref>. Ни одно из отведённых исследований не было представлено ни Управлению по контролю за продуктами и лекарствами США, ни регулирующим органам Европейского союза до утверждения препарата. Хотя Pfizer опубликовал публичное заявление, заявив: «Очень жаль, что вы узнаете о предполагаемых действиях доктора Скотта Рубена. Когда мы решили поддержать исследования доктора Рубена, он работал в надёжном академическом медицинском центре и, по-видимому, был авторитетным исследователем»<ref name="WSJ-3-2009">{{cite news|title=Top Pain Scientist Fabricated Data in Studies, Hospital Says|first=Keith J.|last=Winstein|url=https://www.wsj.com/articles/SB123672510903888207|work=The Wall Street Journal|date=2009-03-11|name-list-format=vanc|access-date=2018-11-09|archive-date=2017-08-30|archive-url=https://web.archive.org/web/20170830223401/https://www.wsj.com/articles/SB123672510903888207|url-status=live}}</ref><ref>{{cite web|url=https://www.google.com/hostednews/ap/article/ALeqM5jjpBsTFN9SEtQu-xyDltivC2GJ8AD96S2KVO0 |title=Associated Press, Mar 11, 2009, ''Mass. doctor accused of faking pain pill data'' |archive-url=https://web.archive.org/web/20090316103119/https://www.google.com/hostednews/ap/article/ALeqM5jjpBsTFN9SEtQu-xyDltivC2GJ8AD96S2KVO0 |archive-date=2009-03-16 }}</ref>, документы, вскрытые в 2012 году, показали, что к февралю 2000 года сотрудники Pharmacia разработали стратегию для представления результатов<ref name="nytimes_2012_June" />. |
||
== Исследования == |
== Исследования == |
||
Строка 106: | Строка 108: | ||
Роль целекоксиба, возможно, в снижении частоты некоторых видов рака была предметом многих исследований. Тем не менее, никакой текущей медицинской рекомендации не существует, чтобы использовать этот препарат для лечения рака. |
Роль целекоксиба, возможно, в снижении частоты некоторых видов рака была предметом многих исследований. Тем не менее, никакой текущей медицинской рекомендации не существует, чтобы использовать этот препарат для лечения рака. |
||
Было исследовано использование целекоксиба для снижения риска [[Колоректальный рак|колоректального рака]], но для этого использования не назначают ни целекоксиб, ни какой-либо другой препарат |
Было исследовано использование целекоксиба для снижения риска [[Колоректальный рак|колоректального рака]], но для этого использования не назначают ни целекоксиб, ни какой-либо другой препарат<ref>{{статья |заглавие=Clinical end points for developing pharmaceuticals to manage patients with a sporadic or genetic risk of colorectal cancer |издание={{Нп3|Expert Review of Gastroenterology & Hepatology}} |том=6 |номер=4 |страницы=507—517 |doi=10.1586/egh.12.23 |pmid=22928902 |pmc=3587976 |язык=en |тип=journal |автор=Rial N.S., Zell J.A., Cohen A.M., Gerner E.W. |месяц=8 |год=2012}}</ref>. Маломасштабные клинические испытания у людей с высоким уровнем риска (принадлежащих к семействам FAP) показали, что целекоксиб может предотвратить рост полипов. Следовательно, были проведены крупномасштабные рандомизированные клинические испытания<ref name="Bertagnolli">{{статья |заглавие=Celecoxib for the prevention of sporadic colorectal adenomas |издание=[[The New England Journal of Medicine]] |том=355 |номер=9 |страницы=873—884 |doi=10.1056/NEJMoa061355 |pmid=16943400 |язык=en |тип=journal |автор=Bertagnolli M.M., Eagle C.J., Zauber A.G., Redston M., Solomon S.D., Kim K., Tang J., Rosenstein R.B., Wittes J., Corle D., Hess T.M., Woloj G.M., Boisserie F., Anderson W.F., Viner J.L., Bagheri D., Burn J., Chung D.C., Dewar T., Foley T.R., Hoffman N., Macrae F., Pruitt R.E., Saltzman J.R., Salzberg B., Sylwestrowicz T., Gordon G.B., Hawk E.T. |месяц=8 |год=2006}}</ref>. Результаты показывают снижение рецидива полипа от 33 до 45 % у людей, получавших целекоксиб каждый день. Однако серьёзные сердечно-сосудистые события были значительно более частыми в группах, получавших целекоксиб. Аспирин проявляет аналогичный (и, возможно, более высокий) защитный эффект<ref name="Baron">{{статья |заглавие=A randomized trial of aspirin to prevent colorectal adenomas |издание=[[The New England Journal of Medicine]] |том=348 |номер=10 |страницы=891—899 |doi=10.1056/NEJMoa021735 |pmid=12621133 |язык=en |тип=journal |автор=Baron J.A., Cole B.F., Sandler R.S., Haile R.W., Ahnen D., Bresalier R., McKeown-Eyssen G., Summers R.W., Rothstein R., Burke C.A., Snover D.C., Church T.R., Allen J.I., Beach M., Beck G.J., Bond J.H., Byers T., Greenberg E.R., Mandel J.S., Marcon N., Mott L.A., Pearson L., Saibil F., van Stolk R.U. |месяц=3 |год=2003}}</ref><ref name="Sandler">{{статья |заглавие=A randomized trial of aspirin to prevent colorectal adenomas in patients with previous colorectal cancer |издание=[[The New England Journal of Medicine]] |том=348 |номер=10 |страницы=883—890 |doi=10.1056/NEJMoa021633 |pmid=12621132 |язык=en |тип=journal |автор=Sandler R.S., Halabi S., Baron J.A., Budinger S., Paskett E., Keresztes R., Petrelli N., Pipas J.M., Karp D.D., Loprinzi C.L., Steinbach G., Schilsky R. |месяц=3 |год=2003}}</ref><ref name="Bosetti">{{статья |заглавие=Aspirin use and cancers of the upper aerodigestive tract |издание={{Нп3|British Journal of Cancer}} |том=88 |номер=5 |страницы=672—674 |doi=10.1038/sj.bjc.6600820 |pmid=12618872 |pmc=2376339 |язык=en |тип=journal |автор=Bosetti C., Talamini R., Franceschi S., Negri E., Garavello W., La Vecchia C. |месяц=3 |год=2003}}</ref>, продемонстрировал кардиозащитные эффекты и значительно дешевле, но никакие клинические испытания «голова к голове» не сравнили эти два препарата. |
||
=== Лечение рака === |
=== Лечение рака === |
||
В отличие от профилактики рака, лечение рака ориентировано на терапию уже сформированных опухолей и установили себя внутри пациента. Многие исследования продолжаются, чтобы определить, может ли целекоксиб быть полезным для этого последнего состояния |
В отличие от профилактики рака, лечение рака ориентировано на терапию уже сформированных опухолей и установили себя внутри пациента. Многие исследования продолжаются, чтобы определить, может ли целекоксиб быть полезным для этого последнего состояния<ref name="Dannenberg">{{статья |ссылка=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1535610803003106 |заглавие=Targeting cyclooxygenase-2 in human neoplasia: rationale and promise |издание=Cancer Cell |том=4 |номер=6 |страницы=431—436 |doi=10.1016/S1535-6108(03)00310-6 |pmid=14706335 |язык=en |тип=journal |автор=Dannenberg A.J., Subbaramaiah K. |месяц=12 |год=2003 |archivedate=2018-03-17 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20180317102256/https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1535610803003106 }}</ref>. Однако во время молекулярных исследований в лаборатории стало очевидно, что целекоксиб может взаимодействовать с другими внутриклеточными компонентами, кроме его самой известной цели, ЦОГ-2. Открытие этих дополнительных целей вызвало много споров, и первоначальное предположение о том, что целекоксиб уменьшает рост опухоли, в первую очередь за счёт ингибирования ЦОГ-2, становится спорным<ref>{{статья |заглавие=Direct non-cyclooxygenase-2 targets of celecoxib and their potential relevance for cancer therapy |издание={{Нп3|British Journal of Cancer}} |том=97 |номер=11 |страницы=1465—1468 |doi=10.1038/sj.bjc.6604049 |pmid=17955049 |pmc=2360267 |язык=en |тип=journal |автор=Schönthal A.H. |месяц=12 |год=2007}}</ref>. |
||
Конечно, ингибирование |
Конечно, ингибирование ЦОГ-2 имеет первостепенное значение для противовоспалительной и обезболивающей функции целекоксиба. Однако неясно, является ли ингибирование ЦОГ-2 доминирующей ролью в противораковых эффектах этого препарата. Например, недавнее исследование со злокачественными опухолевыми клетками показало, что целекоксиб может ингибировать рост этих клеток ''[[in vitro]]'', но ЦОГ-2 не играет никакой роли в этом исходе; ещё более поразительно, противораковые эффекты целекоксиба были также получены с использованием типов раковых клеток, которые даже не содержат ЦОГ-2<ref name="Chuang">{{статья |ссылка=http://www.molecular-cancer.com/content/7/1/38 |заглавие=COX-2 inhibition is neither necessary nor sufficient for celecoxib to suppress tumor cell proliferation and focus formation in vitro |издание=Molecular Cancer |том=7 |номер=1 |страницы=38 |doi=10.1186/1476-4598-7-38 |pmid=18485224 |pmc=2396175 |язык=en |тип=journal |автор=Chuang H.C., Kardosh A., Gaffney K.J., Petasis N.A., Schönthal A.H. |месяц=5 |год=2008 |archivedate=2015-09-05 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150905091138/http://www.molecular-cancer.com/content/7/1/38 }}</ref>. |
||
Дополнительная поддержка идеи о том, что другие цели, помимо ЦОГ-2, важны для противораковых эффектов целекоксиба, исходит из исследований с химически модифицированными версиями целекоксиба. Несколько десятков аналогов целекоксиба были получены с небольшими изменениями в их химических структурах |
Дополнительная поддержка идеи о том, что другие цели, помимо ЦОГ-2, важны для противораковых эффектов целекоксиба, исходит из исследований с химически модифицированными версиями целекоксиба. Несколько десятков аналогов целекоксиба были получены с небольшими изменениями в их химических структурах<ref name="zhu">{{статья |ссылка=http://jnci.oxfordjournals.org/content/94/23/1745.full.pdf |заглавие=Using cyclooxygenase-2 inhibitors as molecular platforms to develop a new class of apoptosis-inducing agents |издание={{Нп3|Journal of the National Cancer Institute}} |том=94 |номер=23 |страницы=1745—1757 |doi=10.1093/jnci/94.23.1745 |pmid=12464646 |язык=en |тип=journal |автор=Zhu J., Song X., Lin H.P., Young D.C., Yan S., Marquez V.E., Chen C.S. |месяц=12 |год=2002 |archivedate=2016-01-07 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20160107133428/http://jnci.oxfordjournals.org/content/94/23/1745.full.pdf }}</ref>. Некоторые из этих аналогов сохранили ингибирующую активность ЦОГ-2, тогда как многие другие этого не сделали. Однако, когда исследовали способность всех этих соединений убивать опухолевые клетки в клеточной культуре, противоопухолевая активность вовсе не зависела от того, не может ли соответствующее соединение ингибировать ЦОГ-2, показывая ингибирование ЦОГ-2, не требуется для противораковых эффектов<ref name="zhu" /><ref name="Schönthal-analogs">{{статья |заглавие=Celecoxib analogs that lack COX-2 inhibitory function: preclinical development of novel anticancer drugs |издание={{Нп3|Expert Opinion on Investigational Drugs}} |том=17 |номер=2 |страницы=197—208 |doi=10.1517/13543784.17.2.197 |pmid=18230053 |язык=en |тип=journal |автор=Schönthal A.H., Chen T.C., Hofman F.M., Louie S.G., Petasis N.A. |месяц=2 |год=2008}}</ref>. Одно из этих соединений, 2,5-диметилцелекоксиб, которое полностью лишено способности ингибировать ЦОГ-2, фактически проявляло более сильную противоопухолевую активность, чем целекоксиб<ref name="Schönthal-antitumor">{{статья |заглавие=Antitumor properties of dimethyl-celecoxib, a derivative of celecoxib that does not inhibit cyclooxygenase-2: implications for glioma therapy |издание={{Нп3|Journal of Neurosurgery|Neurosurgical Focus||Journal of Neurosurgery}} |том=20 |номер=4 |страницы=E21 |doi=10.3171/foc.2006.20.4.14 |pmid=16709027 |язык=en |тип=journal |автор=Schönthal A.H. |месяц=4 |год=2006}}</ref>. |
||
== Примечания == |
== Примечания == |
||
{{Примечания}} |
{{Примечания}} |
||
{{Внешние ссылки}} |
|||
{{drug-stub}} |
|||
{{АТХ код M01A|state=collapsed}} |
{{АТХ код M01A|state=collapsed}} |
||
Текущая версия от 22:21, 11 июля 2024
Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. |
Целекоксиб | |
---|---|
Celecoxib | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)- пиразол-1-ил]бензолсульфонамид |
Брутто-формула | C17H14F3N3O2S |
CAS | 169590-42-5 |
PubChem | 2662 |
DrugBank | DB00482 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа |
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1] |
АТХ | L01XX33, M01AH01 |
МКБ-10 | M06.9, M15—19[1] |
Лекарственные формы | |
капсулы 100 мг, 200 мг[2] | |
Другие названия | |
«Целебрекс»[2], «Флогоксиб» | |
Медиафайлы на Викискладе |
Целекокси́б — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы коксибов. Используется для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, при острых болях, болезненных менструациях и менструальных симптомах, а также для уменьшения количества полипов толстой и прямой кишки у пациентов с семейным аденоматозным полипозом. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Pfizer (США) под торговой маркой «Целебрекс» (англ. Celebrex).
Представитель нового поколения нестероидных противовоспалительных препаратов — селективных ингибиторов циклооксигеназы-2[англ.] (ЦОГ-2; латиницей — COX-2). Избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием[3].
Побочные эффекты включают 37%-е увеличение числа основных сосудистых событий, которые включают нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или смерть от причины, связанной с кровеносным сосудом[4]. Кроме того, происходит 81%-е увеличение распространённости верхних желудочно-кишечных осложнений, которые включают перфорации, препятствия или желудочно-кишечные кровотечения, как и у всех нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)[4]. В июле 2015 года FDA укрепило предупреждение о том, что неаспириновые НПВП могут вызывать сердечные приступы или инсульты[5].
В конце 2000-х годов Американская ассоциация сердца предупредила, что люди с высоким риском сердечных заболеваний должны использовать целекоксиб, только если нет других возможных методов лечения из-за более высокого риска сердечных побочных эффектов[6][7]. Однако последующее крупномасштабное исследование показало, что он не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем другие часто используемые НПВП[8].
Применение в лечебной практике
[править | править код]Целекоксиб используется для остеоартрита, ревматоидного артрита, острой боли, мышечно-скелетной боли, болезненных менструаций, анкилозирующего спондилита и уменьшения количества полипов толстой кишки и прямой кишки у людей с семейным аденоматозным полипозом[9]. Он также может использоваться у детей с ревматоидным артритом среди несовершеннолетних, возраст которых превышает два года и весят более 10 кг (22 фунта)[9].
Для послеоперационной боли он более или менее равен ибупрофену[10][11]. Для облегчения боли он похож на парацетамол (ацетаминофен)[12]. А при остеоартрите ацетаминофен является первой линии лечения[13][14]. При остеоартрите коленного и тазобедренного суставов ацетаминофен может быть неэффективным[15].
Доказательства последствий не ясны, поскольку ряд исследований, проведённых производителем, не были выпущены для независимого анализа[16][17].
Психическое заболевание
[править | править код]Предварительные доказательства подтверждают его использование при лечении ряда психических расстройств, включая основную депрессию, биполярное расстройство и шизофрению[18][19][20][21][22].
Семейный аденоматозный полипоз
[править | править код]Он использовался для уменьшения полипов толстой кишки и прямой кишки у людей с семейным аденоматозным полипозом, но неизвестно, снижает ли он уровень рака[23], поэтому по этой причине это не является хорошим выбором[23].
Лечение ревматоидного артрита
[править | править код]Была оценена польза (уменьшение боли, скованности, улучшение физической функции) и вред (проблемы с сердцем и кишечником) целекоксиба в сравнении с другими аналогичными лекарствами или имитацией лекарства (плацебо) у взрослых с ревматоидным артритом.
При сравнении с плацебо, из каждых 100 человек, которые получали целекоксиб, у 15 наблюдалось уменьшение симптомов после 4‐12 недель. Люди, которые принимали целекоксиб, оценили уровень боли на 11 баллов ниже (по шкале от 0 до 100) после 12 недель.
Был сравнён целекоксиб и плацебо, результаты об улучшении физической функции и о числе людей, у которых развилась язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки свыше 3 мм в диаметре, были неубедительны. Также неубедительны были доказательства о вреде, который проявляется вскоре после применения лекарств. Ни в одном из исследований, которые сравнивали целекоксиб и плацебо, не сообщали о случаях инфаркта или инсульта.
При сравнении целекоксиба с традиционными НПВС, результаты об уменьшении боли и улучшении физической функции были неубедительны. Небольшое улучшение было обнаружено по шкале, используемой врачами для оценки состояния людей с ревматоидным артритом (ACR20, Критерии Американской коллегии ревматологии). На каждые 100 человек, которые принимали целекоксиб: было на 13 случаев меньше развития язвенной болезни двенадцатиперстной кишки свыше 3 мм в диаметре; и на 7 случаев меньше выбывания из исследований, по сравнению с людьми, получающими традиционные НПВС.
Целекоксиб может уменьшить симптомы ревматоидного артрита и облегчить боль в большей степени, чем плацебо, но, вероятно, незначительно улучшает или совсем не улучшает физическую функцию[24][25].
Побочные эффекты
[править | править код]- Сердечно-сосудистые расстройства: НПВС связаны с повышенным риском серьёзных (и потенциально смертельных) неблагоприятных сердечно-сосудистых тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. Риск может быть увеличен с продолжительностью использования или ранее существовавшими сердечно-сосудистыми факторами риска или заболеванием. Индивидуальные профили риска сердечно-сосудистых заболеваний следует оценивать до назначения. Может возникнуть гипертоническая болезнь нового возраста или обострение гипертонии (НПВП могут нарушать реакцию на тиазидные или петлевые диуретики) и могут способствовать сердечно-сосудистым событиям; контролировать кровяное давление и использовать с осторожностью у пациентов с гипертонией. Может вызвать удержание натрия и жидкости, следует использовать с осторожностью у пациентов с отёком или сердечной недостаточностью. Долгосрочный сердечно-сосудистый риск у детей не оценивался. Следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска сердечно-сосудистых событий; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском[26].
- Желудочно-кишечные расстройства: НПВС могут увеличить риск серьёзных язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации (может быть фатальным). Эти события могут возникать в любое время во время терапии и без предупреждения. Будьте осторожны с историей болезни ЖКТ (кровотечения или язвы), одновременной терапии аспирином, антикоагулянтами и / или кортикостероидами, курением, употреблением алкоголя, пожилых или ослабленных пациентов. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска нежелательных явлений GI; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском. При одновременном использовании с ≤325 мг аспирина происходит значительное увеличение риска развития желудочно-кишечных осложнений (например, язвы); рекомендуется сопутствующая гастропротекторная терапия (например, ингибиторы протонной помпы)[27].
- Гематологические эффекты: может возникнуть анемия; нужно контролировать гемоглобин или гематокрит у людей, находящихся на длительном лечении. Целекоксиб обычно не влияет на время протромбина, частичное время тромбопластина или количество тромбоцитов; он не ингибирует агрегацию тромбоцитов в одобренных дозах.
Люди с предшествующей историей язвенной болезни или кровотечения ЖКТ требуют особой меры предосторожности. Умеренная или тяжёлая печёночная недостаточность или токсичность для ЖКТ могут возникать с симптомами или без симптомов у людей, получающих НПВС.
Аллергия
[править | править код]Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид. Это в дополнение к противопоказанию людям с тяжёлой аллергией к другим НПВС. Однако у него низкий (по сообщениям, 4 %) шанс вызвать кожные реакции у людей, у которых есть история таких реакций на аспирин или неселективные НПВП. НПВС могут вызывать серьёзные побочные эффекты кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; события могут происходить без предупреждения и у пациентов без предшествующей известной сульфаловой аллергии. Использование должно быть прекращено при первых признаках сыпи (или любой другой гиперчувствительности).
Сердечный приступ и инсульт
[править | править код]Коксибы (который включает целекоксиб) увеличивают риски серьёзных сердечно-сосудистых проблем примерно на 37 %[4]. Напроксен значительно не увеличивает скорость основных сосудистых событий[4].
В 2004 году из рынка был удалён ингибитор ЦОГ-2 рофекоксиб (Vioxx) из-за его риска. Как и все НПВС на рынке США, целекоксиб несёт в себе FDA -предупреждение о «чёрном ящике» для сердечно-сосудистого и желудочно-кишечного риска. В феврале 2007 года Американская кардиологическая ассоциация предупредила, что в отношении «пациентов с предшествующей историей или с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний … использование ингибиторов ЦОГ-2 для облегчения боли должно быть ограничено пациентами, для которых нет соответствующих альтернативы, а затем, только в самой низкой дозе и для кратчайшего срока»[6].
В 2005 году исследование, опубликованное в Annals of Internal Medicine, показало, что сердечно-сосудистые эффекты ингибиторов ЦОГ-2 различаются в зависимости от препарата[28]. Другие ингибиторы, индуцирующие ЦОГ-2, такие как рофекоксиб, имеют значительно более высокий уровень инфаркта миокарда, чем целекоксиб[29]. В апреле 2005 года, после обширного обзора данных, FDA заключила, что, вероятно, «существует „эффект класса“ для увеличения риска ССЗ для всех НПВС»[30]. В метаанализе рандомизированных контрольных исследований 2006 года были проанализированы цереброваскулярные события, связанные с ингибиторами ЦОГ-2, но не было обнаружено существенных рисков по сравнению с неселективными НПВП или плацебо[31].
В 2016 году рандомизированное исследование с участием более 24 000 участников показало, что целекоксиб обладает «неинфекционной» сердечно-сосудистой безопасностью по сравнению с ибупрофеном или напроксеном[32]. В результате в 2018 году консультативная группа FDA пришла к выводу, что целекоксиб не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем обычно используемые ибупрофен или напроксен НПВС, и рекомендовал FDA рассмотреть возможность изменения своих рекомендаций врачам в отношении безопасности целекоксиба[8].
Взаимодействия лекарств
[править | править код]Целекоксиб преимущественно метаболизируется цитохромом Р450 2С9. Следует проявлять осторожность при одновременном применении ингибиторов 2С9, таких как флуконазол, которые могут значительно повышать уровень целекоксиба в сыворотке. При одновременном использовании лития целекоксиб увеличивает уровни лития в плазме. Если используется одновременно с варфарином, целекоксиб может привести к увеличению риска осложнений кровотечения. Препарат может увеличить риск почечной недостаточности с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, такими как лизиноприл и диуретиками, такие как гидрохлоротиазид.
Беременность
[править | править код]В категориях беременности FDA США препарат относится к категории C до 30 недель беременности, а категория D начинается с 30 недель беременности.
Фармакологическое действие
[править | править код]Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), избирательно блокирует вторую форму фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2). Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, не оказывая влияния на агрегацию тромбоцитов[3]. Угнетая ЦОГ-2, уменьшает количество простагландинов (Pg), преимущественно в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. По последним данным, полученным во время проведения исследований в рамках Присижн, было выяснено, что целекоксиб оказывает агрегацию крови, в связи с чем он противопоказан людям с проблемой агрегации.[2].
Общество и культура
[править | править код]Сфабрикованные исследования эффективности
[править | править код]Pfizer и его партнёр Pharmacia представили результаты своего исследования, что Celebrex «лучше защищает желудок от серьёзных осложнений, чем другие лекарства»[33]. Это стало главной точкой продаж Celebrex. Однако после федеральных исследований выяснилось, что Pfizer и Pharmacia «представили результаты только за первые шесть месяцев годового исследования, а не за весь период исследований». Эти частичные результаты были затем опубликованы в «Журнале Американской медицинской ассоциации»[33]. В 2001 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами выпустило полные результаты исследования Pfizer и Pharmacia, в котором показано, что они оставили важные данные[33]. К 2012 году федеральный судья вскрыл «тысячи страниц внутренних документов и показаний» в «долговременном случае мошенничества с ценными бумагами против Pfizer»[33].
11 марта 2009 года Скотт С. Рубен, бывший руководитель острой боли в Медицинском центре Baystate, Спрингфилд, штат Массачусетс, признался, что данные за 21 исследование, которое он разработал для эффективности препарата (наряду с другими, такими как Vioxx), были сфабрикованы. Обезболивающие эффекты препаратов были преувеличены. Рубен был также бывшим платиновым представителем Pfizer. Хотя с 2002 по 2007 год Pfizer полностью посвятил исследования доктора Рубена, и «многие из его исследований показали, что препараты Celebrex и Lyrica, Pfizer эффективны против послеоперационной боли», Pfizer не знал о мошеннических данных[34]. Ни одно из отведённых исследований не было представлено ни Управлению по контролю за продуктами и лекарствами США, ни регулирующим органам Европейского союза до утверждения препарата. Хотя Pfizer опубликовал публичное заявление, заявив: «Очень жаль, что вы узнаете о предполагаемых действиях доктора Скотта Рубена. Когда мы решили поддержать исследования доктора Рубена, он работал в надёжном академическом медицинском центре и, по-видимому, был авторитетным исследователем»[35][36], документы, вскрытые в 2012 году, показали, что к февралю 2000 года сотрудники Pharmacia разработали стратегию для представления результатов[33].
Исследования
[править | править код]Профилактика рака
[править | править код]Роль целекоксиба, возможно, в снижении частоты некоторых видов рака была предметом многих исследований. Тем не менее, никакой текущей медицинской рекомендации не существует, чтобы использовать этот препарат для лечения рака.
Было исследовано использование целекоксиба для снижения риска колоректального рака, но для этого использования не назначают ни целекоксиб, ни какой-либо другой препарат[37]. Маломасштабные клинические испытания у людей с высоким уровнем риска (принадлежащих к семействам FAP) показали, что целекоксиб может предотвратить рост полипов. Следовательно, были проведены крупномасштабные рандомизированные клинические испытания[38]. Результаты показывают снижение рецидива полипа от 33 до 45 % у людей, получавших целекоксиб каждый день. Однако серьёзные сердечно-сосудистые события были значительно более частыми в группах, получавших целекоксиб. Аспирин проявляет аналогичный (и, возможно, более высокий) защитный эффект[39][40][41], продемонстрировал кардиозащитные эффекты и значительно дешевле, но никакие клинические испытания «голова к голове» не сравнили эти два препарата.
Лечение рака
[править | править код]В отличие от профилактики рака, лечение рака ориентировано на терапию уже сформированных опухолей и установили себя внутри пациента. Многие исследования продолжаются, чтобы определить, может ли целекоксиб быть полезным для этого последнего состояния[42]. Однако во время молекулярных исследований в лаборатории стало очевидно, что целекоксиб может взаимодействовать с другими внутриклеточными компонентами, кроме его самой известной цели, ЦОГ-2. Открытие этих дополнительных целей вызвало много споров, и первоначальное предположение о том, что целекоксиб уменьшает рост опухоли, в первую очередь за счёт ингибирования ЦОГ-2, становится спорным[43].
Конечно, ингибирование ЦОГ-2 имеет первостепенное значение для противовоспалительной и обезболивающей функции целекоксиба. Однако неясно, является ли ингибирование ЦОГ-2 доминирующей ролью в противораковых эффектах этого препарата. Например, недавнее исследование со злокачественными опухолевыми клетками показало, что целекоксиб может ингибировать рост этих клеток in vitro, но ЦОГ-2 не играет никакой роли в этом исходе; ещё более поразительно, противораковые эффекты целекоксиба были также получены с использованием типов раковых клеток, которые даже не содержат ЦОГ-2[44].
Дополнительная поддержка идеи о том, что другие цели, помимо ЦОГ-2, важны для противораковых эффектов целекоксиба, исходит из исследований с химически модифицированными версиями целекоксиба. Несколько десятков аналогов целекоксиба были получены с небольшими изменениями в их химических структурах[45]. Некоторые из этих аналогов сохранили ингибирующую активность ЦОГ-2, тогда как многие другие этого не сделали. Однако, когда исследовали способность всех этих соединений убивать опухолевые клетки в клеточной культуре, противоопухолевая активность вовсе не зависела от того, не может ли соответствующее соединение ингибировать ЦОГ-2, показывая ингибирование ЦОГ-2, не требуется для противораковых эффектов[45][46]. Одно из этих соединений, 2,5-диметилцелекоксиб, которое полностью лишено способности ингибировать ЦОГ-2, фактически проявляло более сильную противоопухолевую активность, чем целекоксиб[47].
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 Целекоксиб . Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (15 июля 2002). Дата обращения: 13 июня 2008. Архивировано 14 марта 2012 года.
- ↑ 1 2 3 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Целекоксиб, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации № 230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 13 июня 2008. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
- ↑ 1 2 Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Целекоксиб (Целебрекс) // Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие. — Смоленская государственная медицинская академия. Кафедра клинической фармакологии. Архивировано 23 сентября 2015 года.
- ↑ 1 2 3 4 Bhala N., Emberson J., Merhi A., Abramson S., Arber N., Baron J.A., Bombardier C., Cannon C., Farkouh M.E., FitzGerald G.A., Goss P., Halls H., Hawk E., Hawkey C., Hennekens C., Hochberg M., Holland L.E., Kearney P.M., Laine L., Lanas A., Lance P., Laupacis A., Oates J., Patrono C., Schnitzer T.J., Solomon S., Tugwell P., Wilson K., Wittes J., Baigent C. Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 2013. — August (vol. 382, no. 9894). — P. 769—779. — doi:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. — PMID 23726390. — PMC 3778977.
- ↑ FDA Drug Safety Communication: FDA strengthens warning that non-aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) can cause heart attacks or strokes . Food and Drug Administration (9 июля 2015). Дата обращения: 27 декабря 2015. Архивировано 3 января 2016 года.
- ↑ 1 2 Antman E.M., Bennett J.S., Daugherty A., Furberg C., Roberts H., Taubert K.A. Use of nonsteroidal antiinflammatory drugs: an update for clinicians: a scientific statement from the American Heart Association (англ.) // Circulation[англ.] : journal. — Lippincott Williams & Wilkins[англ.], 2007. — March (vol. 115, no. 12). — P. 1634—1642. — doi:10.1161/circulationaha.106.181424. — PMID 17325246. Архивировано 30 октября 2013 года.
- ↑ Should you still take Celebrex? Consumer Reports (август 2009). Дата обращения: 27 декабря 2015. Архивировано 18 декабря 2015 года.
- ↑ 1 2 Stein, Rob (2018-04-25). "FDA Panel Affirms Safety Of Painkiller Celebrex". NPR. Архивировано 20 мая 2018. Дата обращения: 19 мая 2018.
- ↑ 1 2 Celexoxib . The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 2 января 2015. Архивировано 20 мая 2019 года.
- ↑ Derry S, Moore R. Single dose oral celecoxib for acute postoperative pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2013, Issue 10. Art. No.: CD004233. DOI: 10.1002/14651858.CD004233.pub4 . — Однократная доза перорального целекоксиба при послеоперационной боли. Дата обращения: 20 февраля 2019. Архивировано 10 декабря 2017 года.
- ↑ Derry S., Moore R.A. Single dose oral celecoxib for acute postoperative pain in adults (рум.) // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2013. — Octombrie (т. 10, nr. 10). — P. CD004233. — doi:10.1002/14651858.CD004233.pub4. — PMID 24150982. — PMC 4161494.
- ↑ Yelland M.J., Nikles C.J., McNairn N., Del Mar C.B., Schluter P.J., Brown R.M. Celecoxib compared with sustained-release paracetamol for osteoarthritis: a series of n-of-1 trials (англ.) // Rheumatology : journal. — 2007. — January (vol. 46, no. 1). — P. 135—140. — doi:10.1093/rheumatology/kel195. — PMID 16777855.
- ↑ Zhang W., Moskowitz R.W., Nuki G., Abramson S., Altman R.D., Arden N., Bierma-Zeinstra S., Brandt K.D., Croft P., Doherty M., Dougados M., Hochberg M., Hunter D.J., Kwoh K., Lohmander L.S., Tugwell P. OARSI recommendations for the management of hip and knee osteoarthritis, part I: critical appraisal of existing treatment guidelines and systematic review of current research evidence (англ.) // Osteoarthritis and Cartilage[англ.] : journal. — 2007. — September (vol. 15, no. 9). — P. 981—1000. — doi:10.1016/j.joca.2007.06.014. — PMID 17719803.
- ↑ Flood J. The role of acetaminophen in the treatment of osteoarthritis (англ.) // The American Journal of Managed Care[англ.] : journal. — 2010. — March (vol. 16 Suppl Management). — P. S48—54. — PMID 20297877.
- ↑ da Costa B.R., Reichenbach S., Keller N., Nartey L., Wandel S., Jüni P., Trelle S. RETRACTED: Effectiveness of non-steroidal anti-inflammatory drugs for the treatment of pain in knee and hip osteoarthritis: a network meta-analysis (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 2016. — May (vol. 387, no. 10033). — P. 2093—2105. — doi:10.1016/s0140-6736(16)30002-2. — PMID 26997557.
- ↑ Puljak L, Marin A, Vrdoljak D, Markotic F, Utrobicic A, Tugwell P. Celecoxib for osteoarthritis. Cochrane Database of Systematic Reviews 2017, Issue 5. Art. No.: CD009865. DOI: 10.1002/14651858.CD009865.pub2 . — Польза и вред целекоксиба при лечении людей с остеоартритом. Дата обращения: 20 февраля 2019. Архивировано 25 июня 2018 года.
- ↑ Puljak L., Marin A., Vrdoljak D., Markotic F., Utrobicic A., Tugwell P. Celecoxib for osteoarthritis (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2017. — May (vol. 5). — P. CD009865. — doi:10.1002/14651858.CD009865.pub2. — PMID 28530031.
- ↑ Fan X., Song X. Review: non-steroidal anti-inflammatory drugs may reduce schizophrenia symptom severity in the short term when added to antipsychotics (англ.) // Evidence-Based Mental Health[англ.] : journal. — 2013. — February (vol. 16, no. 1). — P. 10. — doi:10.1136/eb-2012-100865. — PMID 23093694. Архивировано 4 марта 2016 года.
- ↑ Müller N., Myint A.M., Krause D., Weidinger E., Schwarz M.J. Anti-inflammatory treatment in schizophrenia (англ.) // Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry[англ.] : journal. — 2013. — April (vol. 42). — P. 146—153. — doi:10.1016/j.pnpbp.2012.11.008. — PMID 23178230.
- ↑ Na K.S., Lee K.J., Lee J.S., Cho Y.S., Jung H.Y. Efficacy of adjunctive celecoxib treatment for patients with major depressive disorder: a meta-analysis (англ.) // Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry[англ.] : journal. — 2014. — January (vol. 48). — P. 79—85. — doi:10.1016/j.pnpbp.2013.09.006. — PMID 24056287.
- ↑ Rosenblat J.D., Cha D.S., Mansur R.B., McIntyre R.S. Inflamed moods: a review of the interactions between inflammation and mood disorders (англ.) // Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry[англ.] : journal. — 2014. — August (vol. 53). — P. 23—34. — doi:10.1016/j.pnpbp.2014.01.013. — PMID 24468642.
- ↑ Fond G., Hamdani N., Kapczinski F., Boukouaci W., Drancourt N., Dargel A., Oliveira J., Le Guen E., Marlinge E., Tamouza R., Leboyer M. Effectiveness and tolerance of anti-inflammatory drugs' add-on therapy in major mental disorders: a systematic qualitative review (англ.) // Acta Psychiatrica Scandinavica : journal. — 2014. — March (vol. 129, no. 3). — P. 163—179. — doi:10.1111/acps.12211. — PMID 24215721.
- ↑ 1 2 Celecoxib . The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 21 апреля 2014. Архивировано 20 мая 2019 года.
- ↑ Fidahic M, Jelicic Kadic A, Radic M, Puljak L. Celecoxib for rheumatoid arthritis. Cochrane Database of Systematic Reviews 2017, Issue 6. Art. No.: CD012095. DOI: 10.1002/14651858.CD012095.pub2 . — Польза и вред целекоксиба при лечении людей с ревматоидным артритом. Дата обращения: 20 февраля 2019. Архивировано 3 июля 2018 года.
- ↑ Mahir Fidahic; Antonia Jelicic Kadic; Mislav Radic; Livia Puljak. Celecoxib for rheumatoid arthritis // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2017. — 9 июня. — doi:10.1002/14651858.CD012095.pub2.
- ↑ Solomon S.D., McMurray J.J., Pfeffer M.A., Wittes J., Fowler R., Finn P., Anderson W.F., Zauber A, Hawk E., Bertagnolli M. Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention (англ.) // The New England Journal of Medicine : journal. — 2005. — March (vol. 352, no. 11). — P. 1071—1080. — doi:10.1056/NEJMoa050405. — PMID 15713944.
- ↑ CELEBREX - celecoxib capsule (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
- ↑ Kimmel S.E., Berlin J.A., Reilly M., Jaskowiak J., Kishel L., Chittams J., Strom B.L. Patients exposed to rofecoxib and celecoxib have different odds of nonfatal myocardial infarction (англ.) // Annals of Internal Medicine[англ.] : journal. — 2005. — February (vol. 142, no. 3). — P. 157—164. — doi:10.7326/0003-4819-142-3-200502010-00005. — PMID 15684203.
- ↑ Mukherjee D., Nissen S.E., Topol E.J. Risk of cardiovascular events associated with selective COX-2 inhibitors (англ.) // JAMA : journal. — 2001. — Vol. 286, no. 8. — P. 954—959. — doi:10.1001/jama.286.8.954. — PMID 11509060.
- ↑ Analysis and recommendations for Agency action regarding nonsteroidal anti-inflammatory drugs and cardiovascular risk [decision memorandum] (PDF). FDA Center for Drug Evaluation and Research (6 апреля 2005). Архивировано 9 сентября 2005 года.
- ↑ Chen L.C., Ashcroft D.M. Do selective COX-2 inhibitors increase the risk of cerebrovascular events? A meta-analysis of randomized controlled trials (англ.) // Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics[англ.] : journal. — 2006. — December (vol. 31, no. 6). — P. 565—576. — doi:10.1111/j.1365-2710.2006.00774.x. — PMID 17176361.
- ↑ Nissen S.E., Yeomans N.D., Solomon D.H., Lüscher T.F., Libby P., Husni M.E., Graham D.Y., Borer J.S., Wisniewski L.M., Wolski K.E., Wang Q., Menon V., Ruschitzka F., Gaffney M., Beckerman B., Berger M.F., Bao W., Lincoff A.M. Cardiovascular Safety of Celecoxib, Naproxen, or Ibuprofen for Arthritis (англ.) // The New England Journal of Medicine : journal. — 2016. — December (vol. 375, no. 26). — P. 2519—2529. — doi:10.1056/NEJMoa1611593. — PMID 27959716.
- ↑ 1 2 3 4 5 Thomas, Katie (2012-06-24). "In Documents on Pain Drug, Signs of Doubt and Deception". New York Times. Архивировано 3 января 2016. Дата обращения: 27 декабря 2015.
- ↑ Harris, Gardiner (2009-03-11), "Doctor Admits Pain Studies Were Frauds, Hospital Says", The New York Times, Архивировано 7 февраля 2019, Дата обращения: 27 декабря 2015
- ↑ Winstein, Keith J. (2009-03-11). "Top Pain Scientist Fabricated Data in Studies, Hospital Says". The Wall Street Journal. Архивировано 30 августа 2017. Дата обращения: 9 ноября 2018.
{{cite news}}
: Неизвестный параметр|name-list-format=
игнорируется (|name-list-style=
предлагается) (справка) - ↑ Associated Press, Mar 11, 2009, Mass. doctor accused of faking pain pill data . Архивировано 16 марта 2009 года.
- ↑ Rial N.S., Zell J.A., Cohen A.M., Gerner E.W. Clinical end points for developing pharmaceuticals to manage patients with a sporadic or genetic risk of colorectal cancer (англ.) // Expert Review of Gastroenterology & Hepatology[англ.] : journal. — 2012. — August (vol. 6, no. 4). — P. 507—517. — doi:10.1586/egh.12.23. — PMID 22928902. — PMC 3587976.
- ↑ Bertagnolli M.M., Eagle C.J., Zauber A.G., Redston M., Solomon S.D., Kim K., Tang J., Rosenstein R.B., Wittes J., Corle D., Hess T.M., Woloj G.M., Boisserie F., Anderson W.F., Viner J.L., Bagheri D., Burn J., Chung D.C., Dewar T., Foley T.R., Hoffman N., Macrae F., Pruitt R.E., Saltzman J.R., Salzberg B., Sylwestrowicz T., Gordon G.B., Hawk E.T. Celecoxib for the prevention of sporadic colorectal adenomas (англ.) // The New England Journal of Medicine : journal. — 2006. — August (vol. 355, no. 9). — P. 873—884. — doi:10.1056/NEJMoa061355. — PMID 16943400.
- ↑ Baron J.A., Cole B.F., Sandler R.S., Haile R.W., Ahnen D., Bresalier R., McKeown-Eyssen G., Summers R.W., Rothstein R., Burke C.A., Snover D.C., Church T.R., Allen J.I., Beach M., Beck G.J., Bond J.H., Byers T., Greenberg E.R., Mandel J.S., Marcon N., Mott L.A., Pearson L., Saibil F., van Stolk R.U. A randomized trial of aspirin to prevent colorectal adenomas (англ.) // The New England Journal of Medicine : journal. — 2003. — March (vol. 348, no. 10). — P. 891—899. — doi:10.1056/NEJMoa021735. — PMID 12621133.
- ↑ Sandler R.S., Halabi S., Baron J.A., Budinger S., Paskett E., Keresztes R., Petrelli N., Pipas J.M., Karp D.D., Loprinzi C.L., Steinbach G., Schilsky R. A randomized trial of aspirin to prevent colorectal adenomas in patients with previous colorectal cancer (англ.) // The New England Journal of Medicine : journal. — 2003. — March (vol. 348, no. 10). — P. 883—890. — doi:10.1056/NEJMoa021633. — PMID 12621132.
- ↑ Bosetti C., Talamini R., Franceschi S., Negri E., Garavello W., La Vecchia C. Aspirin use and cancers of the upper aerodigestive tract (англ.) // British Journal of Cancer[англ.] : journal. — 2003. — March (vol. 88, no. 5). — P. 672—674. — doi:10.1038/sj.bjc.6600820. — PMID 12618872. — PMC 2376339.
- ↑ Dannenberg A.J., Subbaramaiah K. Targeting cyclooxygenase-2 in human neoplasia: rationale and promise (англ.) // Cancer Cell : journal. — 2003. — December (vol. 4, no. 6). — P. 431—436. — doi:10.1016/S1535-6108(03)00310-6. — PMID 14706335. Архивировано 17 марта 2018 года.
- ↑ Schönthal A.H. Direct non-cyclooxygenase-2 targets of celecoxib and their potential relevance for cancer therapy (англ.) // British Journal of Cancer[англ.] : journal. — 2007. — December (vol. 97, no. 11). — P. 1465—1468. — doi:10.1038/sj.bjc.6604049. — PMID 17955049. — PMC 2360267.
- ↑ Chuang H.C., Kardosh A., Gaffney K.J., Petasis N.A., Schönthal A.H. COX-2 inhibition is neither necessary nor sufficient for celecoxib to suppress tumor cell proliferation and focus formation in vitro (англ.) // Molecular Cancer : journal. — 2008. — May (vol. 7, no. 1). — P. 38. — doi:10.1186/1476-4598-7-38. — PMID 18485224. — PMC 2396175. Архивировано 5 сентября 2015 года.
- ↑ 1 2 Zhu J., Song X., Lin H.P., Young D.C., Yan S., Marquez V.E., Chen C.S. Using cyclooxygenase-2 inhibitors as molecular platforms to develop a new class of apoptosis-inducing agents (англ.) // Journal of the National Cancer Institute[англ.] : journal. — 2002. — December (vol. 94, no. 23). — P. 1745—1757. — doi:10.1093/jnci/94.23.1745. — PMID 12464646. Архивировано 7 января 2016 года.
- ↑ Schönthal A.H., Chen T.C., Hofman F.M., Louie S.G., Petasis N.A. Celecoxib analogs that lack COX-2 inhibitory function: preclinical development of novel anticancer drugs (англ.) // Expert Opinion on Investigational Drugs[англ.] : journal. — 2008. — February (vol. 17, no. 2). — P. 197—208. — doi:10.1517/13543784.17.2.197. — PMID 18230053.
- ↑ Schönthal A.H. Antitumor properties of dimethyl-celecoxib, a derivative of celecoxib that does not inhibit cyclooxygenase-2: implications for glioma therapy (англ.) // Neurosurgical Focus[англ.] : journal. — 2006. — April (vol. 20, no. 4). — P. E21. — doi:10.3171/foc.2006.20.4.14. — PMID 16709027.