Вилдаглиптин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[непроверенная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Нет описания правки
 
(не показано 15 промежуточных версий 9 участников)
Строка 22: Строка 22:
}}
}}


'''Вилдаглиптин'''  — препарат для лечения [[Сахарный диабет 2 типа|сахарного диабета второго типа]]. Представитель нового класса препаратов — высокоселективных [[ферментный ингибитор|ингибиторов]] дипептидилпептидазы 4 ([[ДПП-4]]). Вилдаглиптин ингибирует инактивацию GLP-1 и GIP с помощью DPP-4, позволяя GLP-1 и GIP усиливать секрецию инсулина в бета-клетках и подавлять высвобождение глюкагона альфа-клетками островки Лангерганса в поджелудочной железе.
'''Вилдаглиптин'''  — это препарат для лечения [[Сахарный диабет 2 типа|сахарного диабета второго типа]]. Представитель высокоселективных [[ферментный ингибитор|ингибиторов]] дипептидилпептидазы 4 ([[ДПП-4]]) ([[Глиптины ]]). Вилдаглиптин ингибирует инактивацию [[Глюкагоноподобный пептид-1|GLP-1]] и GIP с помощью [[Дипептидилпептидаза-4|DPP-4]], позволяя GLP-1 и GIP усиливать секрецию инсулина в бета-клетках и подавлять высвобождение глюкагона альфа-клетками- [[островки Лангерганса]] в [[Поджелудочная железа|поджелудочной железе]].


Было показано, что Вилдаглиптин снижает гипергликемию при сахарном диабете 2 типа.
Было показано, что Вилдаглиптин снижает гипергликемию при [[Сахарный диабет 2-го типа|сахарном диабете 2 типа]]<ref>{{Статья|ссылка=https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/B978190756847350001X|автор=Thundiparambil Azeez Sonia, Chandra P. Sharma|заглавие=Diabetes mellitus – an overview|год=2014|язык=en|издание=Oral Delivery of Insulin|издательство=Elsevier|страницы=1–57|isbn=978-1-907568-47-3|doi=10.1533/9781908818683.1|archivedate=2022-06-21|archiveurl=https://web.archive.org/web/20220621190548/https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/B978190756847350001X}}</ref>.


== Комбинация с метформином ==
== Комбинация с метформином ==
Европейское агентство по лекарственным средствам также одобрило комбинацию вилдаглиптина и метформина, вилдаглиптин / метформин (Eucreas by Novartis) в качестве перорального средства для лечения диабета 2 типа.
Европейское агентство по лекарственным средствам также одобрило комбинацию вилдаглиптин / [[метформин]] (Eucreas by Novartis) в качестве [[Пероральный приём лекарственных средств|перорального средства]] для лечения диабета 2 типа. К клиническим преимуществам сочетанного использования вилдаглиптина и метформина относятся потенцирование и усиление сахароснижающего эффекта, низкий риск гипогликемий, отсутствие прибавки массы тела пациента, сохранение плейотропных эффектов метформина, предполагаемая способность сохранять и восстанавливать функцию р-клеток<ref>{{Статья|ссылка=https://cyberleninka.ru/article/n/vildagliptin-izvestnoe-i-neizvestnoe|автор=Моргунов Л.ю|заглавие=Вилдаглиптин: известное и неизвестное|год=2016|издание=Медицинский совет|выпуск=3|страницы=92–97|issn=2079-7028|archivedate=2023-02-06|archiveurl=https://web.archive.org/web/20230206070623/https://cyberleninka.ru/article/n/vildagliptin-izvestnoe-i-neizvestnoe}}</ref>.


== Побочные эффекты ==
== Побочные эффекты ==
Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях, включают тошноту, гипогликемию, тремор, головную боль и головокружение. Сообщалось о редких случаях гепатотоксичности.
[[Нежелательное явление|Побочные эффекты,]] наблюдаемые в клинических исследованиях, включают [[Тошнота|тошноту]], [[Гипогликемия|гипогликемию]], [[тремор]], [[Головная боль|головную боль]] и [[головокружение]]. Сообщалось о редких случаях [[Гепатотоксичность|гепатотоксичности]].


Были сообщения о случаях панкреатита, связанного с ингибиторами DPP-4. Группа в UCLA сообщила об увеличении предраковых изменений поджелудочной железы у крыс и доноров органов человека, которых лечили ингибиторами DPP-4. В ответ на эти сообщения FDA США и Европейское агентство по лекарственным средствам провели независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, связанных с возможной ассоциацией ингибиторов DPP-4 с раком поджелудочной железы. В совместном письме в Медицинский журнал Новой Англии агентства заявили, что «оба агентства согласны с тем, что утверждения, касающиеся причинно-следственной связи между лекарственными средствами на основе инкретина и панкреатитом или раком поджелудочной железы, как это было недавно выражено в научной литературе и в средствах массовой информации, несовместимо с текущими данными. В настоящее время FDA и EMA не пришли к окончательному выводу относительно такой причинно-следственной связи. Хотя совокупность проанализированных данных дает уверенность, панкреатит будет по-прежнему считаться риском, связанным с этими лекарств, пока не будет больше данных; оба агентства продолжают исследовать этот сигнал безопасности ".
Были сообщения о случаях [[панкреатит]]а, связанного с [[ингибитор]]ами DPP-4. Группа в [[Калифорнийский университет в Лос-Анджелесе|UCLA]] сообщила об увеличении [[Предрак|предраковых изменений]] поджелудочной железы у крыс и доноров органов человека, которых лечили ингибиторами DPP-4. В ответ на эти сообщения [[Food and Drug Administration|FDA]] [[Соединённые Штаты Америки|США]] и [[Европейское агентство лекарственных средств|Европейское агентство по лекарственным средствам]] провели независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, связанных с возможной ассоциацией ингибиторов DPP-4 с раком поджелудочной железы. В совместном письме в [[The New England Journal of Medicine|Медицинский журнал Новой Англии]] агентства заявили, что «оба агентства согласны с тем, что утверждения, касающиеся причинно-следственной связи между лекарственными средствами на основе [[Гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система|инкретина]] и [[панкреатит]]ом или раком поджелудочной железы, как это было недавно выражено в научной литературе и в средствах массовой информации, несовместимо с текущими данными. В настоящее время FDA и EMA не пришли к окончательному выводу относительно такой причинно-следственной связи. Хотя совокупность проанализированных данных дает уверенность, панкреатит будет по-прежнему считаться риском, связанным с этими лекарств, пока не будет больше данных; оба агентства продолжают исследовать этот сигнал безопасности ".


== Фармакологические свойства ==
== Фармакологические свойства ==
Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов [[амилин]]а. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП).
Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов [[Глюкагоноподобный пептид-1|глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)]], инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов [[амилин]]а. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства [[Гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система#Инкретины|инкретинов]]: [[Глюкагоноподобный пептид-1|ГПП-1]] и [[Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид|глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП)]]<ref>{{Cite web|lang=ru|url=https://www.mediasphera.ru/issues/problemy-endokrinologii/2018/5/1037596602018051336|title=Вилдаглиптин: десять лет на службе пациентам с сахарным диабетом 2-го типа. Путь открытий, инноваций и успеха в клинической практике|website=www.mediasphera.ru|access-date=2023-02-06|archive-date=2023-02-06|archive-url=https://web.archive.org/web/20230206070624/https://www.mediasphera.ru/issues/problemy-endokrinologii/2018/5/1037596602018051336|deadlink=no}}</ref>.


Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. [[Инкретин]]ы являются частью внутренней физиологической системы регуляции [[гомеостаз]]а глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции [[глюкагон]]а α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. [[Инкретин]]ы являются частью внутренней физиологической системы регуляции [[гомеостаз]]а глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции [[глюкагон]]а α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии<ref>{{Cite web|url=https://www.lvrach.ru/2010/03/12348021|title=Ингибитор дипептидилпептидазы-4-вилдаглиптин — новый препарат в терапии сахарного диабета 2-го типа {{!}} #03/10 {{!}} «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи.|website=Журнал «Лечащий врач»|access-date=2023-02-06|archive-date=2023-02-06|archive-url=https://web.archive.org/web/20230206070628/https://www.lvrach.ru/2010/03/12348021|deadlink=no}}</ref>.


Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи
Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи
Строка 46: Строка 46:
== Ссылки ==
== Ссылки ==
* [https://web.archive.org/web/20110319153257/http://www.rmj.ru/articles_7144.htm Клиническое использование ингибитора ДПП–4 – вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа]
* [https://web.archive.org/web/20110319153257/http://www.rmj.ru/articles_7144.htm Клиническое использование ингибитора ДПП–4 – вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа]
* [http://www.pharmateca.ru/magazines/source/2009/03/pdf/ft177_is12.pdf{{Недоступная ссылка|date=Июнь 2018 |bot=InternetArchiveBot }} Вилдаглиптин - новый препарат из класса ингибиторов депептидил пептидазы-4 для лечения Сахарного диабета 2 типа]{{Недоступная ссылка|date=Сентябрь 2019 |bot=InternetArchiveBot }}
* [http://www.pharmateca.ru/magazines/source/2009/03/pdf/ft177_is12.pdf{{Недоступная ссылка|date=2018-06|bot=InternetArchiveBot }} Вилдаглиптин - новый препарат из класса ингибиторов депептидил пептидазы-4 для лечения Сахарного диабета 2 типа]{{Недоступная ссылка|date=2019-09|bot=InternetArchiveBot }}
* [http://www.consilium-medicum.com/article/18730{{Недоступная ссылка|date=Июнь 2018 |bot=InternetArchiveBot }} Ингибиторы дипептидил-пептидазы-4: новые надежды на преодоление эпидемии сахарного диабета типа 2 Consilium Medicum]{{Недоступная ссылка|date=Сентябрь 2019 |bot=InternetArchiveBot }}
* [http://www.consilium-medicum.com/article/18730{{Недоступная ссылка|date=2018-06|bot=InternetArchiveBot }} Ингибиторы дипептидил-пептидазы-4: новые надежды на преодоление эпидемии сахарного диабета типа 2 Consilium Medicum]{{Недоступная ссылка|date=2019-09|bot=InternetArchiveBot }}


{{drug-stub}}
{{clear}}
{{clear}}


Строка 58: Строка 57:
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]
[[Категория:Препараты второй линии для лечения рассеянного склероза]]
[[Категория:Препараты второй линии для лечения рассеянного склероза]]
[[Категория:Адамантаны]]

Текущая версия от 11:57, 19 июля 2024

Вилдаглиптин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил
Брутто-формула C17H25N3O2
Молярная масса 303.399
CAS 274901-16-5
PubChem 6918537
DrugBank DB04876
Состав
Классификация
АТХ A10BH02; также A10BD08 (с метформином)
Фармакокинетика
Биодоступн. 85%
Связывание с белками плазмы 9.3%
Метаболизм Гидролизуется до неактивных метаболитов; система CYP450 задействована слабо
Период полувывед. 2-3 часа
Экскреция Почками
Лекарственные формы
таблетки по 50 мг
Способы введения
Внутрь
Другие названия
Галвус (Galvus), Zomelis
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Вилдаглиптин  — это препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Представитель высокоселективных ингибиторов дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (Глиптины ). Вилдаглиптин ингибирует инактивацию GLP-1 и GIP с помощью DPP-4, позволяя GLP-1 и GIP усиливать секрецию инсулина в бета-клетках и подавлять высвобождение глюкагона альфа-клетками- островки Лангерганса в поджелудочной железе.

Было показано, что Вилдаглиптин снижает гипергликемию при сахарном диабете 2 типа[1].

Комбинация с метформином

[править | править код]

Европейское агентство по лекарственным средствам также одобрило комбинацию вилдаглиптин / метформин (Eucreas by Novartis) в качестве перорального средства для лечения диабета 2 типа. К клиническим преимуществам сочетанного использования вилдаглиптина и метформина относятся потенцирование и усиление сахароснижающего эффекта, низкий риск гипогликемий, отсутствие прибавки массы тела пациента, сохранение плейотропных эффектов метформина, предполагаемая способность сохранять и восстанавливать функцию р-клеток[2].

Побочные эффекты

[править | править код]

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях, включают тошноту, гипогликемию, тремор, головную боль и головокружение. Сообщалось о редких случаях гепатотоксичности.

Были сообщения о случаях панкреатита, связанного с ингибиторами DPP-4. Группа в UCLA сообщила об увеличении предраковых изменений поджелудочной железы у крыс и доноров органов человека, которых лечили ингибиторами DPP-4. В ответ на эти сообщения FDA США и Европейское агентство по лекарственным средствам провели независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, связанных с возможной ассоциацией ингибиторов DPP-4 с раком поджелудочной железы. В совместном письме в Медицинский журнал Новой Англии агентства заявили, что «оба агентства согласны с тем, что утверждения, касающиеся причинно-следственной связи между лекарственными средствами на основе инкретина и панкреатитом или раком поджелудочной железы, как это было недавно выражено в научной литературе и в средствах массовой информации, несовместимо с текущими данными. В настоящее время FDA и EMA не пришли к окончательному выводу относительно такой причинно-следственной связи. Хотя совокупность проанализированных данных дает уверенность, панкреатит будет по-прежнему считаться риском, связанным с этими лекарств, пока не будет больше данных; оба агентства продолжают исследовать этот сигнал безопасности ".

Фармакологические свойства

[править | править код]

Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП)[3].

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии[4].

Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Thundiparambil Azeez Sonia, Chandra P. Sharma. Diabetes mellitus – an overview (англ.) // Oral Delivery of Insulin. — Elsevier, 2014. — P. 1–57. — ISBN 978-1-907568-47-3. — doi:10.1533/9781908818683.1. Архивировано 21 июня 2022 года.
  2. ↑ Моргунов Л.ю. Вилдаглиптин: известное и неизвестное // Медицинский совет. — 2016. — Вып. 3. — С. 92–97. — ISSN 2079-7028. Архивировано 6 февраля 2023 года.
  3. ↑ Вилдаглиптин: десять лет на службе пациентам с сахарным диабетом 2-го типа. Путь открытий, инноваций и успеха в клинической практике. www.mediasphera.ru. Дата обращения: 6 февраля 2023. Архивировано 6 февраля 2023 года.
  4. ↑ Ингибитор дипептидилпептидазы-4-вилдаглиптин — новый препарат в терапии сахарного диабета 2-го типа | #03/10 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи. Журнал «Лечащий врач». Дата обращения: 6 февраля 2023. Архивировано 6 февраля 2023 года.

Ссылки

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Вилдаглиптин&oldid=139061709