Рилузол: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[непроверенная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Спасено источников — 2, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5
 
(не показаны 33 промежуточные версии 14 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{Вещество}}
{{В инкубаторе}}


'''Рилузол''' — это лекарственное средство, использующееся для лечения [[Боковой амиотрофический склероз|бокового амиотрофического склероза (БАС)]]. При использовании рилузола откладывается потребность в [[Искусственное дыхание|ИВЛ]] и [[Трахеостомия|трахеостомии]] у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.<ref name="Coch">{{cite journal|last=Miller|first=RG|author2=Mitchell, JD |author3=Moore, DH |title=Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND)|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|date=14 March 2012|volume=3|issue=3|pages=CD001447|doi=10.1002/14651858.CD001447.pub3|pmid=22419278|url=http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD001447.pub3/pdf|format=PDF}}</ref>
'''Рилузол''' — лекарственное средство, использующееся для лечения [[Боковой амиотрофический склероз|бокового амиотрофического склероза (БАС)]]. При использовании рилузола откладывается потребность в [[Искусственное дыхание|ИВЛ]] и [[Трахеостомия|трахеостомии]] у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.<ref name="Coch">{{статья |заглавие=Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |том=3 |номер=3 |страницы=CD001447 |doi=10.1002/14651858.CD001447.pub3 |pmid=22419278 |ссылка=http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD001447.pub3/pdf |язык=en |тип=journal |автор=Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. |число=14 |месяц=3 |год=2012 |archivedate=2017-02-03 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20170203045159/http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD001447.pub3/pdf }}</ref>


На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с [[Дисфагия|нарушенным глотанием]].
На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в виде суспензии для приёма внутрь (Теглютик)<ref>{{Cite web|url=https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=79523e4f-0426-493e-8017-54e99670b8a4|title=Государственный реестр лекарственных средств|website=grls.rosminzdrav.ru|access-date=2024-06-20|archive-date=2024-06-09|archive-url=https://web.archive.org/web/20240609100647/https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=79523e4f-0426-493e-8017-54e99670b8a4|url-status=live}}</ref>. Последняя может быть более удобной для пациентов с [[Дисфагия|нарушенным глотанием]].


В России не зарегистрирован.<ref>[http://www.chslovo.com/index.php?idst=23459 Где взять право на надежду?] // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013</ref><ref>[http://www.alsportal.ru/information/vidi-pomoshi Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения] // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом</ref>
В России зарегистрирован<ref>{{Cite web|url=https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=79523e4f-0426-493e-8017-54e99670b8a4|title=Государственный реестр лекарственных средств|website=grls.rosminzdrav.ru|access-date=2024-06-18|archive-date=2024-06-09|archive-url=https://web.archive.org/web/20240609100647/https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=79523e4f-0426-493e-8017-54e99670b8a4|url-status=live}}</ref>.<ref>[http://www.chslovo.com/index.php?idst=23459 Где взять право на надежду?] {{Wayback|url=http://www.chslovo.com/index.php?idst=23459 |date=20141018153952 }} // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013</ref><ref>[http://www.alsportal.ru/information/vidi-pomoshi Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения] {{Wayback|url=http://www.alsportal.ru/information/vidi-pomoshi |date=20170805034643 }} // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом</ref>


==Механизм действия==
==Механизм действия==
Рилузол преимущественно является блокатором [[тетродотоксин]]-чувствительных [[натриевых каналов]], активация которых ассоциированная с гибелью нейронов.<ref>{{cite journal|last=Song|first=JH|author2=Huang, CS |author3=Nagata, K |author4=Yeh, JZ |author5= Narahashi, T |title=Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels.|journal=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|date=August 1997|volume=282|issue=2|pages=707–14|pmid=9262334|url=http://jpet.aspetjournals.org/content/282/2/707.full.pdf|format=PDF}}</ref><ref>{{cite journal|last=Bellingham|first=MC|title=A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade?|journal=CNS Neuroscience & Therapeutics|date=February 2011|volume=17|issue=1|pages=4–31|doi=10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x|pmid=20236142}}</ref> Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.<ref name="pmid7685290">{{cite journal |vauthors=Debono MW, Le Guern J, Canton T, Doble A, Pradier L | title = Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes | journal = Eur. J. Pharmacol. | volume = 235 | issue = 2–3 | pages = 283–9 |date=April 1993 | pmid = 7685290 | doi = 10.1016/0014-2999(93)90147-a| url = }}</ref> Тем не менее, действие рилузола на глютаматные рецепторы спорно так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антигютамитэргическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм иди нет.<ref>{{cite journal|last=Wokke|first=J|title=Riluzole.|journal=Lancet|date=21 September 1996|volume=348|issue=9030|pages=795–9|pmid=8813989|doi=10.1016/S0140-6736(96)03181-9}}</ref><ref name="pmid9750003">{{cite journal |vauthors=Kretschmer BD, Kratzer U, Schmidt WJ | title = Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior | journal = Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. | volume = 358 | issue = 2 | pages = 181–90 |date=August 1998 | pmid = 9750003 | doi = 10.1007/pl00005241| url = }}</ref>
Рилузол преимущественно является блокатором [[тетродотоксин]]-чувствительных {{не переведено 3|Натриевый канал|натриевых каналов|en|Sodium_channel}}, активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.<ref>{{статья |заглавие=Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels |издание={{Нп3|Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics||Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics}} |том=282 |номер=2 |страницы=707—714 |pmid=9262334 |ссылка=http://jpet.aspetjournals.org/content/282/2/707.full.pdf |язык=en |тип=journal |автор=Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. |месяц=8 |год=1997 |archivedate=2021-08-29 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20210829035719/https://jpet.aspetjournals.org/content/282/2/707 }}</ref><ref>{{статья |заглавие=A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? |издание={{Нп3|CNS Neuroscience & Therapeutics}} |том=17 |номер=1 |страницы=4—31 |doi=10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x |pmid=20236142 |язык=en |тип=journal |автор=Bellingham, M. C. |месяц=2 |год=2011}}</ref> Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать [[Каинатный рецептор|каинатные]] и [[NMDA-рецептор|NMDA]]-рецепторы.<ref name="pmid7685290">{{статья |заглавие=Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes |издание={{Нп3|European Journal of Pharmacology|Eur. J. Pharmacol.||European Journal of Pharmacology}} |том=235 |номер=2—3 |страницы=283—289 |pmid=7685290 |doi=10.1016/0014-2999(93)90147-a |язык=en |тип=journal |автор=Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. |месяц=4 |год=1993}}</ref> Тем не менее, действие рилузола на глутаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглутаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.<ref>{{статья |заглавие=Riluzole |издание=[[The Lancet]] |том=348 |номер=9030 |страницы=795—799 |pmid=8813989 |doi=10.1016/S0140-6736(96)03181-9 |язык=en |автор=Wokke, J. |число=21 |месяц=9 |год=1996 |издательство=[[Elsevier]] }}</ref><ref name="pmid9750003">{{статья |заглавие=Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior |издание={{Нп3|Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology|Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.||Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology}} |том=358 |номер=2 |страницы=181—190 |pmid=9750003 |doi=10.1007/pl00005241 |язык=en |тип=journal |автор=Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. |месяц=8 |год=1998}}</ref>


== Побочные эффекты ==
== Побочные эффекты ==
* Очень частые (вероятность более 10%):<ref name="MSR">{{cite web|title=Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|accessdate=18 February 2014|url=http://reference.medscape.com/drug/rilutek-riluzole-343067#showall}}</ref> тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
* Очень частые (вероятность более 10%):<ref name="MSR">{{cite web|title=Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|accessdate=2014-02-18|url=http://reference.medscape.com/drug/rilutek-riluzole-343067#showall|archive-date=2018-05-04|archive-url=https://web.archive.org/web/20180504225803/https://reference.medscape.com/drug/rilutek-riluzole-343067#showall|deadlink=no}}</ref> тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
* Частые (1-10%):<ref name="AMH">{{cite book | editor = Rossi, S | isbn = 978-0-9805790-9-3 | title = Australian Medicines Handbook | place = Adelaide | publisher = The Australian Medicines Handbook Unit Trust | year = 2013 | edition = 2013 }}</ref> головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня [[Аланинаминотрансфераза|аминотрансфераз]]
* Частые (1-10%):<ref name="AMH">{{книга |isbn=978-0-9805790-9-3 |заглавие=Australian Medicines Handbook |место=Adelaide |издательство=The Australian Medicines Handbook Unit Trust |год=2013 |издание=2013 |язык=und |ответственный=Rossi, S.}}</ref> головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня [[Аланинаминотрансфераза|аминотрансфераз]]
* Нечастые (0.1-1%):<ref name = AMH/> [[панкреатит]], [[Интерстициальные заболевания лёгких|интерстициальные заболевания легких]]
* Нечастые (0.1-1%):<ref name = AMH/> [[панкреатит]], [[Интерстициальные заболевания лёгких|интерстициальные заболевания легких]]
* Редкие (менее 0.1%):<ref name = AMH/> нейтропения, аллергические реакции (включая [[Ангионевротический отёк|отёк Квинке]])
* Редкие (менее 0.1%):<ref name = AMH/> нейтропения, аллергические реакции (включая [[Ангионевротический отёк|отёк Квинке]])


===Передозировка===
===Передозировка===
Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая {{не переведено 3|Токсическая энцефалопатия|токсическая энцефалопатия|en|Toxic encephalopathy}}, проявляющаяся [[Ступор|ступором]], [[Кома|комой]] и [[Метгемоглобинемия|метгемоглобинемией]]. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью [[Метиленовый синий|метиленового синего]].<ref name = TGA>{{cite web|title=PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets|work=TGA eBusiness Services|publisher=sanofi-aventis australia pty ltd|date=6 January 2009|accessdate=18 February 2014|url=https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05951-3|format=PDF}}</ref>
Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая {{не переведено 3|Токсическая энцефалопатия|токсическая энцефалопатия|en|Toxic encephalopathy}}, проявляющаяся [[ступор]]ом, [[Кома|комой]] и [[Метгемоглобинемия|метгемоглобинемией]]. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью [[Метиленовый синий|метиленового синего]].<ref name = TGA>{{cite web|title=PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets|work=TGA eBusiness Services|publisher=sanofi-aventis australia pty ltd|date=2009-01-06|accessdate=2014-02-18|url=https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05951-3|format=PDF|archive-date=2018-03-17|archive-url=https://web.archive.org/web/20180317035742/https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05951-3|deadlink=no}}</ref>


==Противопоказания==
==Противопоказания==
Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.<ref name = TGA/>
Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и [[Грудное вскармливание|лактация]].<ref name = TGA/>


===Взаимодействия===
===Взаимодействия===
Строка 26: Строка 26:


== Примечания ==
== Примечания ==

<!-- Смотрите в [[Википедия:Сноски]] примеры использования тэгов <ref> </ref> -->
{{примечания}}
{{примечания}}


== Ссылки ==
== Ссылки ==
* Vidal. Справочник лекарственных средств [https://www.vidal.ru/drugs/atc/N07XX02]
* Vidal. Справочник лекарственных средств [https://www.vidal.ru/drugs/atc/N07XX02]{{Недоступная ссылка|date=Ноябрь 2018 |bot=InternetArchiveBot }}

<!-- Скрывайте категорию, используя [[:Категория вместо [[Категория -->
{{внешние ссылки}}

[[Категория:Бензотиазолы]]
[[Категория:Фторорганические соединения]]

Текущая версия от 07:51, 22 августа 2024

Рилузол
Изображение химической структуры
Изображение молекулярной модели
Изображение молекулярной модели
Общие
Хим. формула C8H5F3N2OS
Классификация
Рег. номер CAS 1744-22-5
PubChem 5070
Рег. номер EINECS 605-724-6
SMILES
 
InChI
 
RTECS DL2830000
ChEBI 8863
ChemSpider 4892
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Рилузол — лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.[1]

На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в виде суспензии для приёма внутрь (Теглютик)[2]. Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием.

В России зарегистрирован[3].[4][5]

Механизм действия

[править | править код]

Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов[англ.], активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.[6][7] Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.[8] Тем не менее, действие рилузола на глутаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглутаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.[9][10]

Побочные эффекты

[править | править код]

Передозировка

[править | править код]

Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия[англ.], проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.[13]

Противопоказания

[править | править код]

Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.[13]

Взаимодействия

[править | править код]

Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.[13]

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — 14 March (vol. 3, no. 3). — P. CD001447. — doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. — PMID 22419278. Архивировано 3 февраля 2017 года.
  2. ↑ Государственный реестр лекарственных средств. grls.rosminzdrav.ru. Дата обращения: 20 июня 2024. Архивировано 9 июня 2024 года.
  3. ↑ Государственный реестр лекарственных средств. grls.rosminzdrav.ru. Дата обращения: 18 июня 2024. Архивировано 9 июня 2024 года.
  4. ↑ Где взять право на надежду? Архивная копия от 18 октября 2014 на Wayback Machine // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013
  5. ↑ Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения Архивная копия от 5 августа 2017 на Wayback Machine // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом
  6. ↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics[англ.] : journal. — 1997. — August (vol. 282, no. 2). — P. 707—714. — PMID 9262334. Архивировано 29 августа 2021 года.
  7. ↑ Bellingham, M. C. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? (англ.) // CNS Neuroscience & Therapeutics[англ.] : journal. — 2011. — February (vol. 17, no. 1). — P. 4—31. — doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. — PMID 20236142.
  8. ↑ Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (англ.) // Eur. J. Pharmacol.[англ.] : journal. — 1993. — April (vol. 235, no. 2—3). — P. 283—289. — doi:10.1016/0014-2999(93)90147-a. — PMID 7685290.
  9. ↑ Wokke, J. Riluzole (англ.) // The Lancet. — Elsevier, 1996. — 21 September (vol. 348, no. 9030). — P. 795—799. — doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. — PMID 8813989.
  10. ↑ Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.[англ.] : journal. — 1998. — August (vol. 358, no. 2). — P. 181—190. — doi:10.1007/pl00005241. — PMID 9750003.
  11. ↑ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Дата обращения: 18 февраля 2014. Архивировано 4 мая 2018 года.
  12. ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi, S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.
  13. ↑ 1 2 3 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 января 2009). Дата обращения: 18 февраля 2014. Архивировано 17 марта 2018 года.

Ссылки

[править | править код]
  • Vidal. Справочник лекарственных средств [1] (недоступная ссылка)
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Рилузол&oldid=139739578