Омепразол: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[отпатрулированная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
удаление ломаных и пустых архивных ссылок
м checkwiki fixes (1, 2, 9, 17, 22, 26, 38, 48, 50, 52, 54, 64, 65, 66, 76, 81, 86, 88, 89, 101)
 
(не показано 48 промежуточных версий 32 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{стиль статьи}}
{{Лекарственное средство
{{Лекарственное средство
|type = plain
|type = plain
|image = Omeprazole.svg
|width = 280
|width = 280
|IUPAC_name = (''RS'')-5-метокси-2-[(4-метокси-<br />3,5-диметилпиридин-2-ил)<br />метилсульфинил]-1Н-бензимидазол
|IUPAC_name = (''RS'')-5-метокси-2-[(4-метокси-<br>3,5-диметилпиридин-2-ил)<br>метилсульфинил]-1Н-бензимидазол
|C = 17 |H = 19 |N = 3 |O = 3 |S = 1
|C = 17 |H = 19 |N = 3 |O = 3 |S = 1
|CAS_number = 73590-58-6
|CAS_number = 73590-58-6
Строка 40: Строка 38:
|description = Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года
|description = Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года
|deadlink = yes
|deadlink = yes
|archiveurl = https://web.archive.org/web/20110903144445/http://www.regmed.ru/search.asp
|archivedate = 2011-09-03
}}</ref>
}}</ref>
|trademarks = «Гастрозол», «Зероцид», «Лосек», «Омез», «Омекапс», «Омепрус», «Омефез», «Омизак», «Омипикс», «Омитокс», «Оцид», «Плеом-20», «Промез», «Ромесек», «Сопрал», «Улкозол», «Ультоп», «Хелицид», «Хелол»<ref name="regmed" />
|trademarks = «Гастрозол», «Зероцид», «Лосек», «Омез», «Омекапс», «Омепрус», «Омефез», «Омизак», «Омипикс», «Омитокс», «Оцид», «Плеом-20», «Промез», «Ромесек», «Сопрал», «Улкозол», «Ультоп», «Хелицид», «Хелол»<ref name="regmed" />
}}
}}
'''Омепразо́л''' ({{lang-en|Omeprazole}}) — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], угнетающее секрецию желудочной кислоты и используемое в лечении [[язва желудка|язв желудка]] и [[синдром Золлингера — Эллисона|синдрома Золлингера — Эллисона]]<ref name="pubchem">{{cite web
'''Омепразо́л''' ({{lang-en|Omeprazole}}) — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], угнетающее [[Секреция (физиология)|секрецию]] желудочной кислоты и используемое в том числе при лечении [[язва желудка|язвы желудка]] и [[синдром Золлингера — Эллисона|синдрома Золлингера — Эллисона]]<ref name="pubchem">{{cite web
|datepublished = 2005-03-25
|datepublished = 2005-03-25
|url = https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=4594
|url = https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=4594
Строка 56: Строка 56:
}}</ref>.
}}</ref>.


Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в [[этанол]]е и [[метанол]]е, слабо — в [[ацетон]]е и [[изопропанол]]е, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от [[водородный показатель|pH]]: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной<ref name="reles" />.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в [[этанол]]е и [[метанол]]е, слабо — в [[ацетон]]е и [[изопропанол]]е, очень мало — в воде. Является слабым [[Основание (химия)|основанием]], устойчивость зависит от [[водородный показатель|pH]]: подвергается быстрому [[гидролиз]]у в кислой среде, относительно стабилен в щелочной<ref name="reles" />.


Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой [[Рацемат|рацемичес­кую смесь]] (R-) и (S-) [[Изомерия|изомеров]] омепразола (в этом основное отличие [[эзомепразол]]а, который представляет собой S-изомер).
⚫
Общие побочные эффекты включают [[Тошнота|тошноту]], [[Рвота|рвоту]], [[головные боли]] и [[метеоризм]]<ref name="AHFS2015">{{cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/omeprazole.html|title=Omeprazole|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=2018-10-21}}</ref>. Серьезные побочные эффекты могут включать [[Псевдомембранозный энтероколит|колит ''Clostridium difficile'']], повышенный риск [[Пневмония|пневмонии]], повышенный риск переломов костей и потенциал маскирования рака желудка<ref name="AHFS2015" />. Неясно, безопасно ли его использовать при беременности<ref name="AHFS2015" />. Омепразол является ингибитором [[Протонный насос|протонного насоса]] и как таковой блокирует выделение [[Желудочный сок|кислоты желудка]]<ref name="AHFS2015" />.

⚫
Общие побочные эффекты включают [[Тошнота|тошноту]], [[Рвота|рвоту]], [[головные боли]] и [[метеоризм]]<ref name="AHFS2015">{{cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/omeprazole.html|title=Omeprazole|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=2018-10-21|archive-date=2011-02-19|archive-url=https://web.archive.org/web/20110219135631/http://www.drugs.com/monograph/omeprazole.html|deadlink=no}}</ref>. Серьёзные побочные эффекты могут включать [[Псевдомембранозный энтероколит|колит,]] повышенный риск [[Пневмония|пневмонии]], повышенный риск переломов костей, [[Диарея|диареи]], связаной с ''[[Clostridioides difficile|Clostridium Difficile]]'' и потенциал маскирования [[Рак желудка|рака желудка]]<ref name="AHFS2015" />. Сведения о применении во время беременности отсутствуют<ref name="AHFS2015" />. Омепразол является [[Ингибиторы протонного насоса|ингибитором протонного насоса]] и как таковой блокирует выделение [[Желудочный сок|кислоты желудка]]<ref name="AHFS2015" />.


== Применение в лечебной практике ==
== Применение в лечебной практике ==
Омепразол можно использовать для лечения [[Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь|гастроэзофагеальной рефлюксной болезни]] (ГЭРБ), [[Пептическая язва желудка|пептических язв]], [[Эзофагит|эрозивного эзофагита]], [[Синдром Золлингера — Эллисона|синдрома Золлингера-Эллисона]] и эозинофильного эзофагита<ref name="AHFS2015" /><ref>{{статья |ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4118554/ |заглавие=Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis |издание=Current Opinion in Gastroenterology |том=29 |номер=4 |страницы=416—420 |doi=10.1097/MOG.0b013e32835fb50e |issn=0267-1379 |pmid=23449027 |pmc=4118554 |accessdate=2018-10-21 |язык=en |тип=journal |автор=Cheng, Edaire |число=21 |месяц=7 |год=2013 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} }}</ref>.
Омепразол можно использовать для лечения [[Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь|гастроэзофагеальной рефлюксной болезни]] (ГЭРБ), [[Пептическая язва желудка|пептических язв]], [[Эзофагит|эрозивного эзофагита]], [[Синдром Золлингера — Эллисона|синдрома Золлингера-Эллисона]] и {{iw|эозинофильный эзофагит|эозинофильного эзофагита|en|Eosinophilic esophagitis}}<ref name="AHFS2015" /><ref>{{статья |ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4118554/ |заглавие=Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis |издание=Current Opinion in Gastroenterology |том=29 |номер=4 |страницы=416—420 |doi=10.1097/MOG.0b013e32835fb50e |issn=0267-1379 |pmid=23449027 |pmc=4118554 |accessdate=2018-10-21 |язык=en |тип=journal |автор=Cheng, Edaire |число=21 |месяц=7 |год=2013 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} |archivedate=2018-03-08 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20180308112050/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4118554/ }}</ref>.


=== [[Пептическая язва желудка|Пептические язвы]] ===
=== [[Пептическая язва желудка|Пептические язвы]] ===
Пептические язвы можно лечить омепразолом. Лечение инфекции [[Helicobacter pylori]] может быть завершено путем приема тройной терапии комбинацией омепразола, [[Амоксициллин|амоксициллина]] и [[Кларитромицин|кларитромицина]] в течение 7-14 дней<ref>{{статья |заглавие=Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for ''Helicobacter pylori'' Eradication |издание={{Нп3|Annals of Internal Medicine}} |том=147 |номер=8 |страницы=553—562 |doi=10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008 |pmid=17938394 |язык=en |тип=journal |автор=Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco |год=2007}}</ref>. [[Амоксициллин]] может быть заменён [[Метронидазол|метронидазолом]] для пациентов с аллергией на [[пенициллин]]<ref name="Maastricht_2_Consensus_Report">{{статья |ссылка=https://gut.bmj.com/content/56/6/772.info |заглавие=Current concepts in the management of ''Helicobacter pylori'' infection: the Maastricht III Consensus Report |издание=Gut |том=56 |номер=6 |страницы=772—781 |doi=10.1136/gut.2006.101634 |pmid=17170018 |pmc=1954853 |accessdate=2018-10-21 |язык=en |тип=journal |автор=Malfertheiner P., Megraud F., O'Morain C., Bazzoli F., El-Omar E., Graham D., Hunt R., Rokkas T., Vakil N., Kuipers E.J. |число=21 |месяц=6 |год=2007}}</ref>.
Пептические язвы можно лечить омепразолом. Лечение инфекции ''[[Helicobacter pylori]]'' может быть завершено путем приема тройной терапии комбинацией омепразола, [[амоксициллин]]а и [[кларитромицин]]а в течение 7—14 дней<ref>{{статья |заглавие=Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for ''Helicobacter pylori'' Eradication |издание={{Нп3|Annals of Internal Medicine}} |том=147 |номер=8 |страницы=553—562 |doi=10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008 |pmid=17938394 |язык=en |тип=journal |автор=Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco |год=2007}}</ref>. [[Амоксициллин]] может быть заменён [[метронидазол]]ом для пациентов с аллергией на [[пенициллин]]<ref name="Maastricht_2_Consensus_Report">{{статья |ссылка=https://gut.bmj.com/content/56/6/772.info |заглавие=Current concepts in the management of ''Helicobacter pylori'' infection: the Maastricht III Consensus Report |издание=Gut |том=56 |номер=6 |страницы=772—781 |doi=10.1136/gut.2006.101634 |pmid=17170018 |pmc=1954853 |accessdate=2018-10-21 |язык=en |тип=journal |автор=Malfertheiner P., Megraud F., O'Morain C., Bazzoli F., El-Omar E., Graham D., Hunt R., Rokkas T., Vakil N., Kuipers E.J. |число=21 |месяц=6 |год=2007 |archivedate=2018-10-22 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20181022033705/https://gut.bmj.com/content/56/6/772.info }}</ref>.


=== Лечение [[Гастроэзофагеальный рефлюкс|рефлюкса]] у детей ===
=== Лечение [[Гастроэзофагеальный рефлюкс|рефлюкса]] у детей ===
Было найдено мало свидетельств того, что лекарства работают [действуют] у детей в возрасте до одного года, особенно при функциональном рефлюксе; смешанные свидетельства были найдены в отношении того, помогает ли Гевискон Инфант ® , и что у детей с рефлюксной болезнью (изменения при исследовании рН или на эндоскопии) лекарства, такие как омепразол и [[лансопразол]], вероятно, помогают. У детей старшего возраста ингибиторы протонной помпы и антагонисты гистамина работают лучше в отношении улучшения симптомов, эндоскопических проявлений и результатов измерения рН, но не был выполнен мета‐анализ, или не было оценено, превосходит ли одно лекарство другое<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD008550/lekarstva-dlya-detey-s-gastro-ezofagealnym-reflyuksom|title=Tighe M, Afzal NA, Bevan A, Hayen A, Munro A, Beattie R. Pharmacological treatment of children with gastro-oesophageal reflux. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 11. Art. No.: CD008550. DOI: 10.1002/14651858.CD008550.pub2|author=|website=|description=Лекарства для детей с гастро-эзофагеальным рефлюксом|date=|publisher=}}</ref><ref>{{Статья|автор=Mark Tighe; Nadeem A Afzal; Amanda Bevan; Andrew Hayen; Alasdair Munro; R Mark Beattie|заглавие=Pharmacological treatment of children with gastro‐oesophageal reflux|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD008550.pub2/full#CD008550-abs-0003|язык=|издание=Cochrane Systematic Review - Intervention|тип=|год=2014|месяц=11|число=24|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD008550.pub2}}</ref>.
Было найдено мало свидетельств того, что лекарства эффективны для детей в возрасте до года, особенно при функциональном рефлюксе; смешанные свидетельства были найдены в отношении того, помогает ли Гевискон Инфант и что у детей с рефлюксной болезнью (изменения при исследовании рН или на эндоскопии) лекарства, такие как омепразол и [[лансопразол]], вероятно, помогают. У детей старшего возраста ингибиторы протонной помпы и антагонисты гистамина работают лучше, если судить об этом по симптомам, эндоскопическим проявлениям и результатам измерения рН. Тем не менее, не был проведен [[метаанализ]], а также не было оценено, превосходит ли одно лекарство другое<ref>{{Cite web|url=https://www.cochrane.org/ru/CD008550/lekarstva-dlya-detey-s-gastro-ezofagealnym-reflyuksom|title=Tighe M, Afzal NA, Bevan A, Hayen A, Munro A, Beattie R. Pharmacological treatment of children with gastro-oesophageal reflux. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 11. Art. No.: CD008550. DOI: 10.1002/14651858.CD008550.pub2|author=|website=|description=Лекарства для детей с гастро-эзофагеальным рефлюксом|date=|publisher=|access-date=2019-02-20|archive-date=2018-07-12|archive-url=https://web.archive.org/web/20180712095628/http://www.cochrane.org/ru/CD008550/lekarstva-dlya-detey-s-gastro-ezofagealnym-reflyuksom|deadlink=no}}</ref><ref>{{Статья|автор=Mark Tighe; Nadeem A Afzal; Amanda Bevan; Andrew Hayen; Alasdair Munro; R Mark Beattie|заглавие=Pharmacological treatment of children with gastro‐oesophageal reflux|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD008550.pub2/full#CD008550-abs-0003|язык=|издание=Cochrane Systematic Review - Intervention|тип=|год=2014|месяц=11|число=24|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD008550.pub2}}</ref>.


== Побочные эффекты ==
== Побочные эффекты ==
Наиболее частыми значительными побочными эффектами, по крайней мере, у 1% пациентов, являются<ref>{{статья |заглавие=Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders |издание={{Нп3|Drugs (журнал)|Drugs||Drugs (journal)}} |том=42 |номер=1 |страницы=138—170 |doi=10.2165/00003495-199142010-00008 |pmid=1718683 |язык=en |тип=journal |автор=McTavish D., Buckley M.M., Heel R.C. |год=1991 |издательство={{Нп3|Springer Nature|Adis International||Springer Nature}} }}</ref>:
Наиболее частыми значительными побочными эффектами, по крайней мере, у 1 % пациентов, являются<ref>{{статья |заглавие=Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders |издание={{Нп3|Drugs (журнал)|Drugs||Drugs (journal)}} |том=42 |номер=1 |страницы=138—170 |doi=10.2165/00003495-199142010-00008 |pmid=1718683 |язык=en |тип=journal |автор=McTavish D., Buckley M.M., Heel R.C. |год=1991 |издательство=[[Springer Nature|Adis International]] }}</ref>:


* Центральная нервная система: головная боль (7%), головокружение (2%)
* [[Центральная нервная система]]: головная боль (7 %), головокружение (2 %)
* Респираторные инфекции: инфекции верхних дыхательных путей (2%), кашель (1%)
* Респираторные инфекции: [[Инфекция верхних дыхательных путей|инфекции верхних дыхательных путей]] (2 %), кашель (1 %)
* Желудочно-кишечный тракт: боль в животе (5%), диарея (4%), тошнота (4%), рвота (3%), метеоризм (3%), кислотная регургитация (2%), запор (2%
* [[Желудочно-кишечный тракт человека|Желудочно-кишечный тракт]]: боль в животе (5 %), [[диарея]] (4 %), тошнота (4 %), рвота (3 %), [[метеоризм]] (3 %), [[Регургитация|кислотная регургитация]] (2 %), запор (2 %)
* Нервно-мышечные и скелетные боли в спине (1%), слабость (1%)
* Нервно-мышечные и скелетные: боли в спине (1 %), слабость (1 %)
* Дерматологические: сыпь (2%)
* [[Дерматология|Дерматологические]]: сыпь (2 %)


Другие проблемы, связанные с неблагоприятными последствиями:
Другие проблемы, связанные с неблагоприятными последствиями:


* Повторение диареи связанной с ''Clostridium difficile''<ref>{{статья |заглавие=Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review |издание={{Нп3|PLOS One|PLoS ONE||PLOS One}} |том=9 |номер=6 |doi=10.1371/journal.pone.0098400 |pmid=24897375 |bibcode=2014PLoSO...998400A |страницы=e98400 |pmc=4045753 |язык=en |тип=journal |автор=Abou Chakra, C.N. et al. |число=21 |месяц=6 |год=2014}}</ref>
* Повторение диареи связанной с ''[[Clostridium difficile]]''<ref>{{статья |заглавие=Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review |издание=[[PLOS One|PLoS ONE]] |том=9 |номер=6 |doi=10.1371/journal.pone.0098400 |pmid=24897375 |bibcode=2014PLoSO...998400A |страницы=e98400 |pmc=4045753 |язык=en |тип=journal |автор=Abou Chakra, C.N. et al. |число=21 |месяц=6 |год=2014}}</ref>
* Переломы, связанные с остеопорозом<ref>{{статья |заглавие=Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture |издание=JAMA |том=296 |номер=24 |страницы=2947—2953 |doi=10.1001/jama.296.24.2947 |pmid=17190895 |язык=en |тип=journal |автор=Yang, Yu-Xiao et al. |год=2006}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies |издание={{Нп3|The American Journal of Medicine}} |том=124 |номер=6 |страницы=519—526 |doi=10.1016/j.amjmed.2011.01.007 |pmid=21605729 |pmc=3101476 |язык=en |тип=journal |автор=Yu, Elaine W. et al. |год=2011}}</ref>
* Переломы, связанные с [[остеопороз]]ом<ref>{{статья |заглавие=Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture |издание=JAMA |том=296 |номер=24 |страницы=2947—2953 |doi=10.1001/jama.296.24.2947 |pmid=17190895 |язык=en |тип=journal |автор=Yang, Yu-Xiao et al. |год=2006}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies |издание={{Нп3|The American Journal of Medicine}} |том=124 |номер=6 |страницы=519—526 |doi=10.1016/j.amjmed.2011.01.007 |pmid=21605729 |pmc=3101476 |язык=en |тип=journal |автор=Yu, Elaine W. et al. |год=2011}}</ref>
* Недостаток магния<ref>{{статья |заглавие=Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=36 |номер=5 |страницы=405—413 |doi=10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x |язык=en |тип=journal |автор=Hess, M. W. et al. |год=2012}}</ref>
* Недостаток [[Магний|магния]]<ref>{{статья |заглавие=Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=36 |номер=5 |страницы=405—413 |doi=10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x |язык=en |тип=journal |автор=Hess, M. W. et al. |год=2012}}</ref>


Была высказана озабоченность по поводу витамина B12<ref>{{статья |заглавие=Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=15 |номер=7 |страницы=1085—1085 |doi=10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x |pmid=11421886 |язык=en |тип=journal |автор=Neal, Keith; Logan, Richard |год=2001}}</ref> и мальабсорбции железа<ref>{{статья |заглавие=Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study |издание={{Нп3|Digestive Diseases and Sciences}} |том=56 |номер=8 |страницы=2349—2353 |doi=10.1007/s10620-011-1589-y |pmid=21318590 |язык=en |тип=journal |автор=Sarzynski, Erin et al. |год=2011}}</ref>, но эффекты, по-видимому, несущественны, особенно при применении дополнительной терапии<ref>{{статья |заглавие=Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron |издание={{Нп3|The American Journal of Gastroenterology}} |том=104 |страницы=S5—S9 |doi=10.1038/ajg.2009.45 |pmid=19262546 |язык=en |тип=journal |автор=McColl, Kenneth E.L. |год=2009}}</ref>.
Была высказана озабоченность по поводу [[Витамин B12|витамина B12]]<ref>{{статья |заглавие=Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=15 |номер=7 |страницы=1085—1085 |doi=10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x |pmid=11421886 |язык=en |тип=journal |автор=Neal, Keith; Logan, Richard |год=2001}}</ref> и мальабсорбции железа<ref>{{статья |заглавие=Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study |издание={{Нп3|Digestive Diseases and Sciences}} |том=56 |номер=8 |страницы=2349—2353 |doi=10.1007/s10620-011-1589-y |pmid=21318590 |язык=en |тип=journal |автор=Sarzynski, Erin et al. |год=2011}}</ref>, но эффекты, по-видимому, несущественны, особенно при применении дополнительной терапии<ref>{{статья |заглавие=Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron |издание={{Нп3|The American Journal of Gastroenterology}} |том=104 |страницы=S5—S9 |doi=10.1038/ajg.2009.45 |pmid=19262546 |язык=en |тип=journal |автор=McColl, Kenneth E.L. |год=2009}}</ref>.


С момента их введения ингибиторы протонного насоса (ИПП, особенно омепразол) также были связаны с несколькими случаями острого интерстициального нефрита<ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitor‐induced acute interstitial nephritis |издание={{Нп3|British Journal of Clinical Pharmacology}} |том=64 |номер=6 |страницы=819—823 |doi=10.1111/j.1365-2125.2007.02927.x |pmid=17635502 |pmc=2198775 |язык=en |тип=journal |автор=Härmark, Linda |год=2007}}</ref>, воспалением почек, которое часто встречается как побочная лекарственная реакция.
С омепразолом было связано несколько случаев [[Интерстициальный нефрит|острого интерстициального нефрита]]<ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitor‐induced acute interstitial nephritis |издание={{Нп3|British Journal of Clinical Pharmacology}} |том=64 |номер=6 |страницы=819—823 |doi=10.1111/j.1365-2125.2007.02927.x |pmid=17635502 |pmc=2198775 |язык=en |тип=journal |автор=Härmark, Linda |год=2007}}</ref>.


Долгосрочное использование ИПП тесно связано с развитием доброкачественных полипов желудка (которые отличаются от полипоза из желудка); эти полипы не вызывают рака и не разрешаются, когда ИПП прекращаются. Никакой ассоциации не видно между использованием ИПП и раком, но использование ИПП может маскировать рак желудка или другие серьезные проблемы с желудком, и врачи должны знать об этом эффекте<ref name="Corleto2014">{{статья |заглавие=Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm. |издание=Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes |том=21 |номер=1 |страницы=3—8 |doi=10.1097/med.0000000000000031 |pmid=24310148 |язык=en |тип=journal |автор=Corleto, V.D. |число=21 |месяц=2 |год=2014}}</ref>.
Долгосрочное использование [[Ингибиторы протонного насоса|ИПП]] (ингибитора протонной помпы) тесно связано с развитием доброкачественных [[Полип желудка|полипов желудка]] (которые отличаются от полипоза из желудка); эти полипы не вызывают рака и не исчезают после отмены ИПП. Никакой связи ИПП и рака не найдено, но использование ИПП может маскировать рак желудка или другие серьезные проблемы с желудком, и врачи должны знать об этом эффекте<ref name="Corleto2014">{{статья |заглавие=Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm. |издание=Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes |том=21 |номер=1 |страницы=3—8 |doi=10.1097/med.0000000000000031 |pmid=24310148 |язык=en |тип=journal |автор=Corleto, V.D. |число=21 |месяц=2 |год=2014}}</ref>.


Существует предварительная связь между долгосрочным использованием и деменцией, что требует дальнейшего изучения для подтверждения<ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitors: Risks of long-term use. |издание=Journal of Gastroenterology and Hepatology |том=32 |номер=7 |страницы=1295—1302 |doi=10.1111/jgh.13737 |pmid=28092694 |язык=und |автор=Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F. |число=21 |месяц=7 |год=2017}}</ref>.
Исследуется возможная связь ИПП и деменции<ref>{{статья |заглавие=Proton pump inhibitors: Risks of long-term use. |издание=Journal of Gastroenterology and Hepatology |том=32 |номер=7 |страницы=1295—1302 |doi=10.1111/jgh.13737 |pmid=28092694 |язык=und |автор=Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F. |число=21 |месяц=7 |год=2017}}</ref>.


=== Беременность и кормление грудью ===
=== Беременность и кормление грудью ===
Эпидемиологические данные не показывают повышенного риска серьезных врожденных дефектов после использования омепразолом в период беременности во время беременности<ref>{{статья |заглавие=Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects |издание=[[The New England Journal of Medicine|New England Journal of Medicine]] |том=363 |номер=22 |страницы=2114—2123 |doi=10.1056/NEJMoa1002689 |pmid=21105793 |язык=en |тип=journal |автор=Pasternak, Björn; Hviid, Anders |год=2010}}</ref>.
Эпидемиологические данные не показывают повышенного риска серьёзных врождённых дефектов при использовании омепразола в период беременности<ref>{{статья |заглавие=Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects |издание=[[The New England Journal of Medicine|New England Journal of Medicine]] |том=363 |номер=22 |страницы=2114—2123 |doi=10.1056/NEJMoa1002689 |pmid=21105793 |язык=en |тип=journal |автор=Pasternak, Björn; Hviid, Anders |год=2010}}</ref>.


Никакие клинические испытания не дали глубокой оценки потенциальных последствий использования омепразола при грудном вскармливании. Однако фармакокинетика молекулы омепразола сильно указывает на безопасность использования омепразола во время грудного вскармливания:
На безопасность использования омепразола во время грудного вскармливания указывают следующие факты:


* Омепразол имеет высокую скорость связывания с белками плазмы (95%)<ref>{{cite web|url=http://www.pdr.net/drug-summary/prilosec-delayed-release-capsules-and-oral-suspension?druglabelid=1123 |title=Omeprazole drug summary |publisher=PDR.net |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20140303163837/http://www.pdr.net/drug-summary/prilosec-delayed-release-capsules-and-oral-suspension?druglabelid=1123 |archive-date=2014-03-03 }}</ref>, что указывает на то, что небольшое количество препарата переносится в молочный канал во время формирования грудного молока.
* Омепразол имеет высокую скорость связывания с [[Белки плазмы крови|белками плазмы]] (95 %)<ref>{{cite web|url=http://www.pdr.net/drug-summary/prilosec-delayed-release-capsules-and-oral-suspension?druglabelid=1123 |title=Omeprazole drug summary |publisher=PDR.net |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20140303163837/http://www.pdr.net/drug-summary/prilosec-delayed-release-capsules-and-oral-suspension?druglabelid=1123 |archive-date=2014-03-03 }}</ref>, что указывает на то, что лишь небольшое количество препарата попадает в грудное молоко.
* Омепразол необходимо вводить в препарат с энтеросолюбильным покрытием из-за его быстрой деградации в кислых условиях желудка. Это говорит о том, что большинство свободных молекул, принимаемых младенцем, вероятно, деградируют до того, как будут поглощены.
* Омепразол без защитной капсулы быстро разлагается в кислой среде желудка. Это говорит о том, что большинство свободных молекул, проглоченных младенцем, не подействуют.


Омепразол при нормальных дозах, вероятно, безопасен во время грудного вскармливания<ref>{{cite web|url=http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/r?dbs+lactmed:@term+@rel+@rn+73590-58-6 |title=LACTMED: OMEPRAZOLE |date=2015-03-10 |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20170908170635/https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/r?dbs+lactmed%253A%2540term+%2540rel+%2540rn+73590-58-6 |archive-date=2017-09-08 }}</ref>.
Омепразол в обычных дозах, вероятно, безопасен во время грудного вскармливания<ref>{{cite web|url=http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/r?dbs+lactmed:@term+@rel+@rn+73590-58-6 |title=LACTMED: OMEPRAZOLE |date=2015-03-10 |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20170908170635/https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/r?dbs+lactmed%253A%2540term+%2540rel+%2540rn+73590-58-6 |archive-date=2017-09-08 }}</ref>.


=== Со стороны пищеварительной системы ===
=== Со стороны пищеварительной системы ===
[[Диарея]] или [[Запор (медицина)|запоры]], боль в животе, [[тошнота]], [[рвота]], [[метеоризм]]; в редких случаях — повышение активности «печёночных» ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, [[стоматит]], у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — [[гепатит]] (в том числе с [[желтуха|желтухой]]), нарушение функции [[печень|печени]].
[[Диарея]] или [[Запор (медицина)|запоры]], боль в животе, [[тошнота]], [[рвота]], [[метеоризм]]; в редких случаях — повышение активности [[Ферменты|ферментов]] [[Печень|печени]], нарушения восприятия вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, [[стоматит]], у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — [[гепатит]] (в том числе с [[желтуха|желтухой]]), нарушение функции [[печень|печени]].


=== Со стороны органов кроветворения ===
=== Со стороны органов кроветворения ===
Строка 109: Строка 111:


=== Со стороны нервной системы ===
=== Со стороны нервной системы ===
У больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — [[головокружение]], [[головная боль]], возбуждение, [[депрессия]], у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — [[энцефалопатия]].
У больных с тяжёлыми сопутствующими [[Соматическое заболевание|соматическими]] заболеваниями — [[головокружение]], [[головная боль]], возбуждение, [[депрессия]], у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — [[энцефалопатия]].


=== Со стороны опорно-двигательного аппарата ===
=== Со стороны опорно-двигательного аппарата ===
Строка 115: Строка 117:


=== Со стороны кожных покровов ===
=== Со стороны кожных покровов ===
Редко — кожная сыпь и/или [[зуд]], в отдельных случаях — [[фотосенсибилизация]], мультиформная экссудативная [[эритема]], [[алопеция]].
Редко — кожная сыпь и/или [[зуд]], в отдельных случаях — [[фотосенсибилизация]], мультиформная [[экссудат]]ивная [[эритема]], [[алопеция]].


=== Аллергические реакции ===
=== Аллергические реакции ===
Строка 126: Строка 128:


==== Симптомы ====
==== Симптомы ====
Спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, [[тахикардия]], [[аритмия]].
Спутанность сознания, нечёткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, [[тахикардия]], [[аритмия]].


==== Лечение ====
==== Лечение ====
Строка 132: Строка 134:


== Взаимодействие ==
== Взаимодействие ==
Важные взаимодействия с лекарственными средствами встречаются редко<ref>{{cite web|url=http://www.cms.gov/Medicare-Medicaid-Coordination/Fraud-Prevention/Medicaid-Integrity-Education/Pharmacy-Education-Materials/Downloads/ppi-adult-factsheet.pdf|title=Proton Pump Inhibitor: Use in Adults|work=CMS Medicaid Integrity Program|format=PDF|archive-url=https://web.archive.org/web/20131212143828/http://www.cms.gov/Medicare-Medicaid-Coordination/Fraud-Prevention/Medicaid-Integrity-Education/Pharmacy-Education-Materials/Downloads/ppi-adult-factsheet.pdf|archive-date=2013-12-12|access-date=2018-10-21}}</ref><ref>{{cite web|url=http://www.d.umn.edu/~jfitzake/Lectures/DMED/Antiulcer/Treatment/ReducePain/PPIs/PPIsSE.html |title=2014 Treatments for Acid-Peptic Diseases. |first=Janet |last=Fitzakerley |publisher=University of Minnesota Medical School Duluth |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20140419014436/http://www.d.umn.edu/~jfitzake/Lectures/DMED/Antiulcer/Treatment/ReducePain/PPIs/PPIsSE.html |archive-date=2014-04-19 }}</ref>. Тем не менее, наиболее значительным важным вопросом взаимодействия с лекарственными средствами является снижение активности клопидогреля при совместном применении с омепразолом<ref>{{статья |заглавие=Clopidogrel and interaction with proton pump inhibitors: comparison between cohort and within person study designs |издание=[[BMJ|BMJ]] |том=345 |страницы=e4388 |doi=10.1136/bmj.e4388 |pmid=22782731 |pmc=3392956 |язык=en |тип=journal |автор=I. J.; Douglas; Evans, S. J.; Hingorani, A. D.; Grosso, A. M.; Timmis, A; Hemingway, H; Smeeth, L. |год=2012}}</ref>. Хотя это все еще противоречиво<ref>{{статья |заглавие=Concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors: Impact on platelet function and clinical outcome- a systematic review |издание={{Нп3|Heart (журнал)|Heart||Heart (journal)}} |том=99 |номер=8 |страницы=520—527 |doi=10.1136/heartjnl-2012-302371 |pmid=22851683 |язык=en |тип=journal |автор=Focks, J. J.; Brouwer, M. A.; Van Oijen, M. G. H.; Lanas, A.; Bhatt, D. L.; Verheugt, F. W. A. |год=2012 |издательство={{Нп3|BMJ (компания)|BMJ Group||BMJ (company)}} }}</ref>, это может увеличить риск инсульта или сердечного приступа у людей, принимающих клопидогрель, чтобы предотвратить эти события.
Взаимодействия с иными лекарственными средствами встречаются редко<ref>{{cite web|url=http://www.cms.gov/Medicare-Medicaid-Coordination/Fraud-Prevention/Medicaid-Integrity-Education/Pharmacy-Education-Materials/Downloads/ppi-adult-factsheet.pdf|title=Proton Pump Inhibitor: Use in Adults|work=CMS Medicaid Integrity Program|format=PDF|archive-url=https://web.archive.org/web/20131212143828/http://www.cms.gov/Medicare-Medicaid-Coordination/Fraud-Prevention/Medicaid-Integrity-Education/Pharmacy-Education-Materials/Downloads/ppi-adult-factsheet.pdf|archive-date=2013-12-12|access-date=2018-10-21|deadlink=yes}}</ref><ref>{{cite web|url=http://www.d.umn.edu/~jfitzake/Lectures/DMED/Antiulcer/Treatment/ReducePain/PPIs/PPIsSE.html |title=2014 Treatments for Acid-Peptic Diseases. |first=Janet |last=Fitzakerley |publisher=University of Minnesota Medical School Duluth |access-date=2018-10-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20140419014436/http://www.d.umn.edu/~jfitzake/Lectures/DMED/Antiulcer/Treatment/ReducePain/PPIs/PPIsSE.html |archive-date=2014-04-19 }}</ref>. Активно исследуется вопрос снижения активности [[клопидогрел]]я при совместном применении с омепразолом<ref>{{статья |заглавие=Clopidogrel and interaction with proton pump inhibitors: comparison between cohort and within person study designs |издание=[[BMJ]] |том=345 |страницы=e4388 |doi=10.1136/bmj.e4388 |pmid=22782731 |pmc=3392956 |язык=en |тип=journal |автор=I. J.; Douglas; Evans, S. J.; Hingorani, A. D.; Grosso, A. M.; Timmis, A; Hemingway, H; Smeeth, L. |год=2012}}</ref>. Данная информация еще не является достоверной<ref>{{статья |заглавие=Concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors: Impact on platelet function and clinical outcome- a systematic review |издание={{Нп3|Heart (журнал)|Heart||Heart (journal)}} |том=99 |номер=8 |страницы=520—527 |doi=10.1136/heartjnl-2012-302371 |pmid=22851683 |язык=en |тип=journal |автор=Focks, J. J.; Brouwer, M. A.; Van Oijen, M. G. H.; Lanas, A.; Bhatt, D. L.; Verheugt, F. W. A. |год=2012 |издательство={{Нп3|BMJ (компания)|BMJ Group||BMJ (company)}} }}</ref>, однако можно утверждать, что применение омепразола может увеличить риск [[инсульт]]а или [[Инфаркт миокарда|сердечного приступа]] у людей, принимающих клопидогрель, чтобы предотвратить эти события.


Это взаимодействие возможно, потому что омепразол является ингибитором ферментов CYP2C19 и [[CYP3A4]]<ref>{{статья |заглавие=Inhibition of CYP2C19 and CYP3A4 by Omeprazole Metabolites and Their Contribution to Drug-Drug Interactions |издание={{Нп3|Drug Metabolism and Disposition|Drug Metab. Dispos.||Drug Metabolism and Disposition}} |том=41 |номер=7 |страницы=1414—1424 |doi=10.1124/dmd.113.051722 |pmid=23620487 |pmc=3684819 |язык=en |тип=journal |автор=Y; Shirasaka; Sager, J. E.; Lutz, J. D.; Davis, C; Isoherranen, N. |месяц=7 |год=2013}}</ref>. [[Клопидогрел]] является неактивным пролекарством, которое частично зависит от CYP2C19 для преобразования в его активную форму. Ингибирование CYP2C19 может блокировать активацию клопидогреля, что может снизить его эффекты<ref>{{статья |заглавие=The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel |издание={{Нп3|Canadian Medical Association Journal|CMAJ||Canadian Medical Association Journal}} |том=180 |номер=7 |страницы=699—700 |doi=10.1503/cmaj.090251 |pmid=19332744 |pmc=2659824 |язык=en |тип=journal |автор=Lau W.C., Gurbel P.A. |месяц=3 |год=2009}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Annals of Pharmacotherapy|Ann Pharmacother||Annals of Pharmacotherapy}} |том=43 |номер=7 |страницы=1266—1274 |doi=10.1345/aph.1M051 |pmid=19470853 |язык=en |тип=journal |автор=Norgard N.B., Mathews K.D., Wall G.C. |месяц=7 |год=2009}}</ref>.
Это взаимодействие возможно, потому что омепразол является ингибитором ферментов CYP2C19 и [[CYP3A4]]<ref>{{статья |заглавие=Inhibition of CYP2C19 and CYP3A4 by Omeprazole Metabolites and Their Contribution to Drug-Drug Interactions |издание={{Нп3|Drug Metabolism and Disposition|Drug Metab. Dispos.||Drug Metabolism and Disposition}} |том=41 |номер=7 |страницы=1414—1424 |doi=10.1124/dmd.113.051722 |pmid=23620487 |pmc=3684819 |язык=en |тип=journal |автор=Y; Shirasaka; Sager, J. E.; Lutz, J. D.; Davis, C; Isoherranen, N. |месяц=7 |год=2013}}</ref>. [[Клопидогрел]] является неактивным пролекарством, которое частично зависит от CYP2C19 для преобразования в его активную форму. Ингибирование CYP2C19 может блокировать активацию клопидогреля, что может снизить его эффекты<ref>{{статья |заглавие=The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel |издание={{Нп3|Canadian Medical Association Journal|CMAJ||Canadian Medical Association Journal}} |том=180 |номер=7 |страницы=699—700 |doi=10.1503/cmaj.090251 |pmid=19332744 |pmc=2659824 |язык=en |тип=journal |автор=Lau W.C., Gurbel P.A. |месяц=3 |год=2009}}</ref><ref>{{статья |заглавие=Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Annals of Pharmacotherapy|Ann Pharmacother||Annals of Pharmacotherapy}} |том=43 |номер=7 |страницы=1266—1274 |doi=10.1345/aph.1M051 |pmid=19470853 |язык=en |тип=journal |автор=Norgard N.B., Mathews K.D., Wall G.C. |месяц=7 |год=2009}}</ref>. Существует схожий с омепразолом препарат, являющийся менее мощным ингибитором CYP2C19 — [[Пантопразол|пантопрозол]].


Почти все [[бензодиазепины]] метаболизируются путями [[CYP3A4]] и CYP2D6, а ингибирование этих ферментов приводит к более высокой AUC (то есть, к общему эффекту во времени данной дозы). Другими примерами препаратов, зависимых от CYP3A4, являются их метаболизм: [[эсциталопрам]]<ref>{{cite web|url=http://emedicine.medscape.com/article/1879354-overview |title=Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and CYP2D6 |author=Torkamani, Ali |work=Medscape.com |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150509065441/http://emedicine.medscape.com/article/1879354-overview |archivedate=2015-05-09 |df=dmy-all }}</ref>, [[варфарин]]<ref name="pmid12724615">{{статья |заглавие=Pharmacogenetics of oral anticoagulants |издание=Pharmacogenetics |том=13 |номер=5 |страницы=247—252 |doi=10.1097/00008571-200305000-00002 |pmid=12724615 |язык=und |автор=Daly A.K., King B.P. |месяц=5 |год=2003}}</ref>, [[оксикодон]], [[трамадол]] и [[оксиморфон]]. Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом<ref name="Stedman">{{статья |заглавие=Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics|Aliment Pharmacol Ther||Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=14 |номер=8 |страницы=963—978 |doi=10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x |pmid=10930890 |язык=en |тип=journal |автор=Stedman C.A., Barclay M.L. |месяц=8 |год=2000}}</ref>.
Почти все [[бензодиазепины]] метаболизируются путями [[CYP3A4]] и CYP2D6, а ингибирование этих ферментов приводит к более высокой AUC (то есть, к общему эффекту во времени данной дозы). Другими примерами препаратов, зависимых от CYP3A4, являются их метаболизм: [[эсциталопрам]]<ref>{{cite web|url=http://emedicine.medscape.com/article/1879354-overview |title=Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and CYP2D6 |author=Torkamani, Ali |work=Medscape.com |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150509065441/http://emedicine.medscape.com/article/1879354-overview |archivedate=2015-05-09 }}</ref>, [[варфарин]]<ref name="pmid12724615">{{статья |заглавие=Pharmacogenetics of oral anticoagulants |издание=Pharmacogenetics |том=13 |номер=5 |страницы=247—252 |doi=10.1097/00008571-200305000-00002 |pmid=12724615 |язык=und |автор=Daly A.K., King B.P. |месяц=5 |год=2003}}</ref>, [[оксикодон]], [[трамадол]] и [[оксиморфон]]. Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом<ref name="Stedman">{{статья |заглавие=Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors |издание={{Нп3|Alimentary Pharmacology & Therapeutics|Aliment Pharmacol Ther||Alimentary Pharmacology & Therapeutics}} |том=14 |номер=8 |страницы=963—978 |doi=10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x |pmid=10930890 |язык=en |тип=journal |автор=Stedman C.A., Barclay M.L. |месяц=8 |год=2000}}</ref>.


Омепразол также является конкурентным ингибитором [[P-гликопротеин|Р-гликопротеина]], как и другие ИПП<ref>{{статья |заглавие=Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein |издание={{Нп3|Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology|Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol||Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology}} |том=364 |номер=6 |страницы=551—557 |doi=10.1007/s00210-001-0489-7 |pmid=11770010 |язык=en |тип=journal |автор=Pauli-Magnus C., Rekersbrink S., Klotz U., Fromm M.F. |месяц=12 |год=2001}}</ref>.
Омепразол также является конкурентным ингибитором [[P-гликопротеин|Р-гликопротеина]], как и другие ИПП<ref>{{статья |заглавие=Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein |издание={{Нп3|Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology|Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol||Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology}} |том=364 |номер=6 |страницы=551—557 |doi=10.1007/s00210-001-0489-7 |pmid=11770010 |язык=en |тип=journal |автор=Pauli-Magnus C., Rekersbrink S., Klotz U., Fromm M.F. |месяц=12 |год=2001}}</ref>.


Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства (например, [[Кетоконазол|кетоконазола]] или атазанавира), могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики (такие как [[эритромицин]], который является очень сильным ингибитором CYP3A4), могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка<ref name="Stedman" />.
Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства (например, [[кетоконазол]]а или атазанавира), могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики (такие как [[эритромицин]], который является очень сильным ингибитором CYP3A4) могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка<ref name="Stedman" />.


[[Зверобой]] (Hypericum perforatum) и [[Гинкго билоба]] значительно снижают концентрацию омепразола в плазме путем индукции [[CYP3A4]] и CYP2C19<ref>{{статья |заглавие=Interactions between herbal medicines and prescribed drugs: an updated systematic review |издание={{Нп3|Drugs (журнал)|Drugs||Drugs (journal)}} |том=69 |номер=13 |страницы=1777—1798 |doi=10.2165/11317010-000000000-00000 |pmid=19719333 |язык=en |тип=journal |автор=Izzo, AA; Ernst, E. |год=2009 |издательство={{Нп3|Springer Nature|Adis International||Springer Nature}} }}</ref>.
[[Зверобой]] (''Hypericum perforatum'') и [[Гинкго билоба]] значительно снижают концентрацию омепразола в плазме путем индукции [[CYP3A4]] и CYP2C19<ref>{{статья |заглавие=Interactions between herbal medicines and prescribed drugs: an updated systematic review |издание={{Нп3|Drugs (журнал)|Drugs||Drugs (journal)}} |том=69 |номер=13 |страницы=1777—1798 |doi=10.2165/11317010-000000000-00000 |pmid=19719333 |язык=en |тип=journal |автор=Izzo, AA; Ernst, E. |год=2009 |издательство=[[Springer Nature|Adis International]] }}</ref>.


Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию [[Метотрексат|метотрексата]] в плазме<ref name="MD">{{cite web|url=http://www.medicinescomplete.com/mc/martindale/current/ms-9550-n.htm|title=Methotrexate|work=Martindale: The Complete Drug Reference|editor=Brayfield, A|date=2014-01-06|publisher=Pharmaceutical Press|accessdate=2014-04-12}}</ref>.
Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию [[метотрексат]]а в плазме<ref name="MD">{{cite web|url=http://www.medicinescomplete.com/mc/martindale/current/ms-9550-n.htm|title=Methotrexate|work=Martindale: The Complete Drug Reference|editor=Brayfield, A|date=2014-01-06|publisher=Pharmaceutical Press|accessdate=2014-04-12|archive-date=2021-08-28|archive-url=https://web.archive.org/web/20210828170949/https://about.medicinescomplete.com/wp-content/plugins/revslider/public/assets/js/jquery.themepunch.revolution.min.js?ver=5.4.5.2|deadlink=no}}</ref>.


Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей [[железо|железа]], [[итраконазол]]а и [[кетоконазол]]а (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором [[цитохром P450|цитохрома P450]], может повышать концентрацию и снижать выведение [[диазепам]]а, антикоагулянтов непрямого действия, [[фенитоин]]а (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством [[цитохром CYP2C19|цитохрома CYP2C19]]), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с [[кофеин]]ом, [[теофиллин]]ом, [[пироксикам]]ом, [[диклофенак]]ом, [[напроксен]]ом, [[метопролол]]ом, [[пропранолол]]ом, [[этанол]]ом, [[циклоспорин]]ом, [[лидокаин]]ом, [[хинидин]]ом и [[эстрадиол]]ом не приводило к изменению их концентрации в [[плазма крови|плазме]]. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми [[антациды|антацидами]].
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей [[железо|железа]], [[итраконазол]]а и [[кетоконазол]]а (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором [[цитохром P450|цитохрома P450]], может повышать концентрацию и снижать выведение [[диазепам]]а, антикоагулянтов непрямого действия, [[фенитоин]]а (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством [[цитохром CYP2C19|цитохрома CYP2C19]]), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с [[кофеин]]ом, [[теофиллин]]ом, [[пироксикам]]ом, [[диклофенак]]ом, [[напроксен]]ом, [[метопролол]]ом, [[пропранолол]]ом, [[этанол]]ом, [[циклоспорин]]ом, [[лидокаин]]ом, [[хинидин]]ом и [[эстрадиол]]ом не приводило к изменению их концентрации в [[плазма крови|плазме]]. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми [[антациды|антацидами]].
Строка 151: Строка 153:
[[ингибиторы протонного насоса|Ингибитор протонного насоса]], снижает кислотопродукцию — тормозит активность [[Водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза|Н+/К±АТФазы]] в [[париетальная клетка|париетальных клетках]] [[желудок|желудка]] и блокирует тем самым заключительную стадию [[кислотность желудочного сока#Продукция соляной кислоты|секреции соляной кислоты]]. Препарат является [[пролекарства|пролекарством]] и активируется в [[Водородный показатель|кислой среде]] секреторных канальцев [[париетальные клетки|париетальных клеток]].
[[ингибиторы протонного насоса|Ингибитор протонного насоса]], снижает кислотопродукцию — тормозит активность [[Водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза|Н+/К±АТФазы]] в [[париетальная клетка|париетальных клетках]] [[желудок|желудка]] и блокирует тем самым заключительную стадию [[кислотность желудочного сока#Продукция соляной кислоты|секреции соляной кислоты]]. Препарат является [[пролекарства|пролекарством]] и активируется в [[Водородный показатель|кислой среде]] секреторных канальцев [[париетальные клетки|париетальных клеток]].


Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20&nbsp;мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2&nbsp;часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 23&nbsp;часа.
Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 23 часа.


Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4&nbsp;дня лечения и исчезающее к исходу {{nobr|3—4 дня}} после окончания приема. У больных [[Язва двенадцатиперстной кишки|язвенной болезнью 12-перстной кишки]] прием 20&nbsp;мг омепразола поддерживает [[кислотность желудочного сока|внутрижелудочную кислотность]] на уровне [[Водородный показатель|pH]]=3 в течение 17&nbsp;часов<ref name="regmed" />.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу {{nobr|3—4 дня}} после окончания приема. У больных [[Язва двенадцатиперстной кишки|язвенной болезнью 12-перстной кишки]] прием 20 мг омепразола поддерживает [[кислотность желудочного сока|внутрижелудочную кислотность]] на уровне [[Водородный показатель|pH]]=3 в течение 17 часов<ref name="regmed" />.


== Фармакокинетика ==
== Фармакокинетика ==
[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] — высокая, [[время достижения максимальной концентрации]] (TC<sub>max</sub>) {{nobr|0,5—3,5 ч.}}, [[биодоступность]] {{nobr|30—40 %}} (при [[печеночная недостаточность|печеночной недостаточности]] возрастает практически до 100%). Связь с белками [[Плазма крови|плазмы]] ([[альбумин]] и кислый альфа1-[[гликопротеин]]) {{nobr|90—95 %}}. Обладая высокой [[липофильность]]ю, легко проникает в париетальные клетки желудка.
[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] — высокая, [[время достижения максимальной концентрации]] (TC<sub>max</sub>) {{nobr|0,5—3,5 ч.}}, [[биодоступность]] {{nobr|30—40 %}} (при [[печеночная недостаточность|печеночной недостаточности]] возрастает практически до 100 %). Связь с белками [[Плазма крови|плазмы]] ([[альбумин]] и кислый альфа1-[[гликопротеин]]) {{nobr|90—95 %}}. Обладая высокой [[липофильность]]ю, легко проникает в париетальные клетки желудка.


[[Период полувыведения]] (T<sub>1/2</sub>) {{nobr|0,5—1 ч.}} (при печеночной недостаточности — 3&nbsp;ч.), [[Клиренс (медицина)|клиренс]]{{nobr| 500—600 мл/мин.}} Практически полностью [[метаболизм|метаболизируется]] в [[печень|печени]] с участием ферментной системы [[CYP2C19]], с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является [[ингибитор]]ом изофермента CYP2C19. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] ({{nobr|70—80 %}}) и с [[желчь]]ю ({{nobr|20—30 %}}).
[[Период полувыведения]] (T<sub>1/2</sub>) {{nobr|0,5—1 ч.}} (при печеночной недостаточности — 3 ч.), [[Клиренс (медицина)|клиренс]]{{nobr| 500—600 мл/мин.}} Практически полностью [[метаболизм|метаболизируется]] в [[печень|печени]] с участием ферментной системы [[CYP2C19]], с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является [[ингибитор]]ом изофермента CYP2C19. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] ({{nobr|70—80 %}}) и с [[желчь]]ю ({{nobr|20—30 %}}).


При хронической [[почечная недостаточность|почечной недостаточности]] выведение снижается пропорционально снижению [[клиренс креатинина|клиренса креатинина]]. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает<ref name="regmed" />.
При хронической [[почечная недостаточность|почечной недостаточности]] выведение снижается пропорционально снижению [[клиренс креатинина|клиренса креатинина]]. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает<ref name="regmed" />.


== Показания ==
== Показания ==
[[Язвенная болезнь желудка]] и [[Язвенная болезнь 12-перстной кишки|12-перстной кишки]] (в том числе профилактика [[Рецидив (медицина)|рецидивов]]), [[рефлюкс-эзофагит]], гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]], полиэндокринный [[аденоматоз]], системный [[мастоцитоз]]). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии ([[синдром Мендельсона]]). [[НПВП-гастропатия]]. [[Эрадикация Helicobacter pylori]] у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
[[Язвенная болезнь желудка]] и [[Язвенная болезнь 12-перстной кишки|12-перстной кишки]] (в том числе профилактика [[Рецидив (медицина)|рецидивов]]), [[рефлюкс-эзофагит]], гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]], полиэндокринный [[аденоматоз]], системный [[мастоцитоз]]). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии ([[синдром Мендельсона]]). [[НПВП-гастропатия]]. [[Эрадикация Helicobacter pylori|Эрадикация ''Helicobacter pylori'']] у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).


== Противопоказания ==
== Противопоказания ==
Хронические заболевания печени, детский возраст, почечная недостаточность.
Хронические заболевания печени, детский возраст, [[почечная недостаточность]].


=== C осторожностью ===
=== C осторожностью ===
Строка 172: Строка 174:


== Режим дозирования ==
== Режим дозирования ==
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи). Капсулы нельзя разжёвывать. При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 2—3 нед, при необходимости — 4—5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите — 4—8 нед. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80—120 мг/сут (в этом случае её назначают в 2—3 приёма). Профилактика синдрома Мендельсона — 40 мг за 1 ч до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки. Для [[Эрадикация Helicobacter pylori|эрадикации Helicobacter pylori]] используют «тройную» терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, [[амоксициллин]] 1 г, [[кларитромицин]] 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, [[метронидазол]] 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 нед: омепразол 20—40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75—1,5 г — 2 раза в сутки).
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи). Капсулы нельзя разжёвывать. При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 2—3 недели, при необходимости — 4—5 недель; при язвенной болезни желудка и [[эзофагит]]е — 4—8 недель. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80—120 мг/сут (в этом случае её назначают в 2—3 приёма). Профилактика синдрома Мендельсона — 40 мг за 1 ч. до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч. необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки. Для [[Эрадикация Helicobacter pylori|эрадикации Helicobacter pylori]] используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, [[амоксициллин]] 1 г, [[кларитромицин]] 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, [[метронидазол]] 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20—40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75—1,5 г — 2 раза в сутки).


=== Особый режим дозирования ===
=== Особый режим дозирования ===
Строка 178: Строка 180:


== Особые указания ==
== Особые указания ==
Перед началом терапии необходимо исключить наличие [[онкология|злокачественного]] процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В период лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие [[онкология|злокачественного]] процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В период [[Лактация|лактации]] прекращают либо кормить грудью, либо принимать препарат.


== Примечания ==
== Примечания ==
{{reflist|2}}
{{примечания|2}}


== Ссылки ==
== Ссылки ==
<div class='references-small'>
<div class='references-small'>
* [http://medlibrary.org/drugs/digestion-urinary/prilosec.html Detailed Prilosec Consumer Information: Uses, Precautions, Side Effects]
* [http://medlibrary.org/drugs/digestion-urinary/prilosec.html Detailed Prilosec Consumer Information: Uses, Precautions, Side Effects]
* ''Маев И. В., Вьючнова Е. С., Щёкина М. И.'' [http://www.medarena.ru/preparats/krkaArena/include/ultop-st2.asp Опыт применения омепразола у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки]
* ''Маев И. В., Вьючнова Е. С., Щёкина М. И.'' [http://www.medarena.ru/preparats/krkaArena/include/ultop-st2.asp Опыт применения омепразола у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки] {{Wayback|url=http://www.medarena.ru/preparats/krkaArena/include/ultop-st2.asp |date=20080629203527 }}
</div>
</div>
{{clear}}
{{clear}}

Текущая версия от 02:12, 14 сентября 2024

Омепразол
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-5-метокси-2-[(4-метокси-
3,5-диметилпиридин-2-ил)
метилсульфинил]-1Н-бензимидазол
Брутто-формула C17H19N3O3S
CAS 73590-58-6
PubChem 4594
DrugBank DB00338
Состав
Классификация
Фармакол. группа Ингибиторы протонного насоса[1]
АТХ A02BC01
МКБ-10 K20, K21, K25, K26, K27, K28, K30, Y45, E16.8[1]
Лекарственные формы
капсулы, капсулы кишечнорастворимые, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой[2]
Другие названия
«Гастрозол», «Зероцид», «Лосек», «Омез», «Омекапс», «Омепрус», «Омефез», «Омизак», «Омипикс», «Омитокс», «Оцид», «Плеом-20», «Промез», «Ромесек», «Сопрал», «Улкозол», «Ультоп», «Хелицид», «Хелол»[2]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Омепразо́л (англ. Omeprazole) — лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и используемое в том числе при лечении язвы желудка и синдрома Золлингера — Эллисона[3].

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрому гидролизу в кислой среде, относительно стабилен в щелочной[1].

Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой рацемичес­кую смесь (R-) и (S-) изомеров омепразола (в этом основное отличие эзомепразола, который представляет собой S-изомер).

Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головные боли и метеоризм[4]. Серьёзные побочные эффекты могут включать колит, повышенный риск пневмонии, повышенный риск переломов костей, диареи, связаной с Clostridium Difficile и потенциал маскирования рака желудка[4]. Сведения о применении во время беременности отсутствуют[4]. Омепразол является ингибитором протонного насоса и как таковой блокирует выделение кислоты желудка[4].

Применение в лечебной практике

[править | править код]

Омепразол можно использовать для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), пептических язв, эрозивного эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона и эозинофильного эзофагита[англ.][4][5].

Пептические язвы

[править | править код]

Пептические язвы можно лечить омепразолом. Лечение инфекции Helicobacter pylori может быть завершено путем приема тройной терапии комбинацией омепразола, амоксициллина и кларитромицина в течение 7—14 дней[6]. Амоксициллин может быть заменён метронидазолом для пациентов с аллергией на пенициллин[7].

Лечение рефлюкса у детей

[править | править код]

Было найдено мало свидетельств того, что лекарства эффективны для детей в возрасте до года, особенно при функциональном рефлюксе; смешанные свидетельства были найдены в отношении того, помогает ли Гевискон Инфант и что у детей с рефлюксной болезнью (изменения при исследовании рН или на эндоскопии) лекарства, такие как омепразол и лансопразол, вероятно, помогают. У детей старшего возраста ингибиторы протонной помпы и антагонисты гистамина работают лучше, если судить об этом по симптомам, эндоскопическим проявлениям и результатам измерения рН. Тем не менее, не был проведен метаанализ, а также не было оценено, превосходит ли одно лекарство другое[8][9].

Побочные эффекты

[править | править код]

Наиболее частыми значительными побочными эффектами, по крайней мере, у 1 % пациентов, являются[10]:

Другие проблемы, связанные с неблагоприятными последствиями:

Была высказана озабоченность по поводу витамина B12[15] и мальабсорбции железа[16], но эффекты, по-видимому, несущественны, особенно при применении дополнительной терапии[17].

С омепразолом было связано несколько случаев острого интерстициального нефрита[18].

Долгосрочное использование ИПП (ингибитора протонной помпы) тесно связано с развитием доброкачественных полипов желудка (которые отличаются от полипоза из желудка); эти полипы не вызывают рака и не исчезают после отмены ИПП. Никакой связи ИПП и рака не найдено, но использование ИПП может маскировать рак желудка или другие серьезные проблемы с желудком, и врачи должны знать об этом эффекте[19].

Исследуется возможная связь ИПП и деменции[20].

Беременность и кормление грудью

[править | править код]

Эпидемиологические данные не показывают повышенного риска серьёзных врождённых дефектов при использовании омепразола в период беременности[21].

На безопасность использования омепразола во время грудного вскармливания указывают следующие факты:

  • Омепразол имеет высокую скорость связывания с белками плазмы (95 %)[22], что указывает на то, что лишь небольшое количество препарата попадает в грудное молоко.
  • Омепразол без защитной капсулы быстро разлагается в кислой среде желудка. Это говорит о том, что большинство свободных молекул, проглоченных младенцем, не подействуют.

Омепразол в обычных дозах, вероятно, безопасен во время грудного вскармливания[23].

Со стороны пищеварительной системы

[править | править код]

Диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности ферментов печени, нарушения восприятия вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения

[править | править код]

В отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны нервной системы

[править | править код]

У больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

[править | править код]

В отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны кожных покровов

[править | править код]

Редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции

[править | править код]

Крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие

[править | править код]

Редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

[править | править код]

Симптомы

[править | править код]

Спутанность сознания, нечёткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение

[править | править код]

Симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие

[править | править код]

Взаимодействия с иными лекарственными средствами встречаются редко[24][25]. Активно исследуется вопрос снижения активности клопидогреля при совместном применении с омепразолом[26]. Данная информация еще не является достоверной[27], однако можно утверждать, что применение омепразола может увеличить риск инсульта или сердечного приступа у людей, принимающих клопидогрель, чтобы предотвратить эти события.

Это взаимодействие возможно, потому что омепразол является ингибитором ферментов CYP2C19 и CYP3A4[28]. Клопидогрел является неактивным пролекарством, которое частично зависит от CYP2C19 для преобразования в его активную форму. Ингибирование CYP2C19 может блокировать активацию клопидогреля, что может снизить его эффекты[29][30]. Существует схожий с омепразолом препарат, являющийся менее мощным ингибитором CYP2C19 — пантопрозол.

Почти все бензодиазепины метаболизируются путями CYP3A4 и CYP2D6, а ингибирование этих ферментов приводит к более высокой AUC (то есть, к общему эффекту во времени данной дозы). Другими примерами препаратов, зависимых от CYP3A4, являются их метаболизм: эсциталопрам[31], варфарин[32], оксикодон, трамадол и оксиморфон. Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом[33].

Омепразол также является конкурентным ингибитором Р-гликопротеина, как и другие ИПП[34].

Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства (например, кетоконазола или атазанавира), могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики (такие как эритромицин, который является очень сильным ингибитором CYP3A4) могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка[33].

Зверобой (Hypericum perforatum) и Гинкго билоба значительно снижают концентрацию омепразола в плазме путем индукции CYP3A4 и CYP2C19[35].

Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию метотрексата в плазме[36].

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К±АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 23 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У больных язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне pH=3 в течение 17 часов[2].

Фармакокинетика

[править | править код]

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5—3,5 ч., биодоступность 30—40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %). Связь с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) 90—95 %. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.

Период полувыведения (T1/2) 0,5—1 ч. (при печеночной недостаточности — 3 ч.), клиренс 500—600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выводится почками (70—80 %) и с желчью (20—30 %).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает[2].

Показания

[править | править код]

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). НПВП-гастропатия. Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

[править | править код]

Хронические заболевания печени, детский возраст, почечная недостаточность.

C осторожностью

[править | править код]

Беременность.

Режим дозирования

[править | править код]

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи). Капсулы нельзя разжёвывать. При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 2—3 недели, при необходимости — 4—5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите — 4—8 недель. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80—120 мг/сут (в этом случае её назначают в 2—3 приёма). Профилактика синдрома Мендельсона — 40 мг за 1 ч. до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч. необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20—40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75—1,5 г — 2 раза в сутки).

Особый режим дозирования

[править | править код]

При печёночной недостаточности назначают по 10—20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

[править | править код]

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В период лактации прекращают либо кормить грудью, либо принимать препарат.

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ 1 2 3 Омепразол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (21 апреля 2001). Дата обращения: 21 июня 2008. Архивировано 29 февраля 2012 года.
  2. ↑ 1 2 3 4 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Омепразол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 21 июня 2008. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
  3. ↑ Omeprazole — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (25 марта 2005). Дата обращения: 21 июня 2008. Архивировано 29 февраля 2012 года.
  4. ↑ 1 2 3 4 5 Omeprazole. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 21 октября 2018. Архивировано 19 февраля 2011 года.
  5. ↑ Cheng, Edaire. Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis (англ.) // Current Opinion in Gastroenterology : journal. — Lippincott Williams & Wilkins[англ.], 2013. — 21 July (vol. 29, no. 4). — P. 416—420. — ISSN 0267-1379. — doi:10.1097/MOG.0b013e32835fb50e. — PMID 23449027. — PMC 4118554. Архивировано 8 марта 2018 года.
  6. ↑ Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco. Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for Helicobacter pylori Eradication (англ.) // Annals of Internal Medicine[англ.] : journal. — 2007. — Vol. 147, no. 8. — P. 553—562. — doi:10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008. — PMID 17938394.
  7. ↑ Malfertheiner P., Megraud F., O'Morain C., Bazzoli F., El-Omar E., Graham D., Hunt R., Rokkas T., Vakil N., Kuipers E.J. Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection: the Maastricht III Consensus Report (англ.) // Gut : journal. — 2007. — 21 June (vol. 56, no. 6). — P. 772—781. — doi:10.1136/gut.2006.101634. — PMID 17170018. — PMC 1954853. Архивировано 22 октября 2018 года.
  8. ↑ Tighe M, Afzal NA, Bevan A, Hayen A, Munro A, Beattie R. Pharmacological treatment of children with gastro-oesophageal reflux. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 11. Art. No.: CD008550. DOI: 10.1002/14651858.CD008550.pub2. — Лекарства для детей с гастро-эзофагеальным рефлюксом. Дата обращения: 20 февраля 2019. Архивировано 12 июля 2018 года.
  9. ↑ Mark Tighe; Nadeem A Afzal; Amanda Bevan; Andrew Hayen; Alasdair Munro; R Mark Beattie. Pharmacological treatment of children with gastro‐oesophageal reflux // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2014. — 24 ноября. — doi:10.1002/14651858.CD008550.pub2.
  10. ↑ McTavish D., Buckley M.M., Heel R.C. Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders (англ.) // Drugs[англ.] : journal. — Adis International, 1991. — Vol. 42, no. 1. — P. 138—170. — doi:10.2165/00003495-199142010-00008. — PMID 1718683.
  11. ↑ Abou Chakra, C.N. et al. Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review (англ.) // PLoS ONE : journal. — 2014. — 21 June (vol. 9, no. 6). — P. e98400. — doi:10.1371/journal.pone.0098400. — Bibcode: 2014PLoSO...998400A. — PMID 24897375. — PMC 4045753.
  12. ↑ Yang, Yu-Xiao et al. Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture (англ.) // JAMA : journal. — 2006. — Vol. 296, no. 24. — P. 2947—2953. — doi:10.1001/jama.296.24.2947. — PMID 17190895.
  13. ↑ Yu, Elaine W. et al. Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies (англ.) // The American Journal of Medicine[англ.] : journal. — 2011. — Vol. 124, no. 6. — P. 519—526. — doi:10.1016/j.amjmed.2011.01.007. — PMID 21605729. — PMC 3101476.
  14. ↑ Hess, M. W. et al. Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition (англ.) // Alimentary Pharmacology & Therapeutics[англ.] : journal. — 2012. — Vol. 36, no. 5. — P. 405—413. — doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x.
  15. ↑ Neal, Keith; Logan, Richard. Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors (англ.) // Alimentary Pharmacology & Therapeutics[англ.] : journal. — 2001. — Vol. 15, no. 7. — P. 1085—1085. — doi:10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x. — PMID 11421886.
  16. ↑ Sarzynski, Erin et al. Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study (англ.) // Digestive Diseases and Sciences[англ.] : journal. — 2011. — Vol. 56, no. 8. — P. 2349—2353. — doi:10.1007/s10620-011-1589-y. — PMID 21318590.
  17. ↑ McColl, Kenneth E.L. Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron (англ.) // The American Journal of Gastroenterology[англ.] : journal. — 2009. — Vol. 104. — P. S5—S9. — doi:10.1038/ajg.2009.45. — PMID 19262546.
  18. ↑ Härmark, Linda. Proton pump inhibitor‐induced acute interstitial nephritis (англ.) // British Journal of Clinical Pharmacology[англ.] : journal. — 2007. — Vol. 64, no. 6. — P. 819—823. — doi:10.1111/j.1365-2125.2007.02927.x. — PMID 17635502. — PMC 2198775.
  19. ↑ Corleto, V.D. Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm. (англ.) // Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes : journal. — 2014. — 21 February (vol. 21, no. 1). — P. 3—8. — doi:10.1097/med.0000000000000031. — PMID 24310148.
  20. ↑ Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F. Proton pump inhibitors: Risks of long-term use. (неопр.) // Journal of Gastroenterology and Hepatology. — 2017. — 21 July (т. 32, № 7). — С. 1295—1302. — doi:10.1111/jgh.13737. — PMID 28092694.
  21. ↑ Pasternak, Björn; Hviid, Anders. Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects (англ.) // New England Journal of Medicine : journal. — 2010. — Vol. 363, no. 22. — P. 2114—2123. — doi:10.1056/NEJMoa1002689. — PMID 21105793.
  22. ↑ Omeprazole drug summary. PDR.net. Дата обращения: 21 октября 2018. Архивировано 3 марта 2014 года.
  23. ↑ LACTMED: OMEPRAZOLE (10 марта 2015). Дата обращения: 21 октября 2018. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  24. ↑ Proton Pump Inhibitor: Use in Adults (PDF). CMS Medicaid Integrity Program. Дата обращения: 21 октября 2018. Архивировано из оригинала 12 декабря 2013 года.
  25. ↑ Fitzakerley, Janet 2014 Treatments for Acid-Peptic Diseases. University of Minnesota Medical School Duluth. Дата обращения: 21 октября 2018. Архивировано 19 апреля 2014 года.
  26. ↑ I. J.; Douglas; Evans, S. J.; Hingorani, A. D.; Grosso, A. M.; Timmis, A; Hemingway, H; Smeeth, L. Clopidogrel and interaction with proton pump inhibitors: comparison between cohort and within person study designs (англ.) // BMJ : journal. — 2012. — Vol. 345. — P. e4388. — doi:10.1136/bmj.e4388. — PMID 22782731. — PMC 3392956.
  27. ↑ Focks, J. J.; Brouwer, M. A.; Van Oijen, M. G. H.; Lanas, A.; Bhatt, D. L.; Verheugt, F. W. A. Concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors: Impact on platelet function and clinical outcome- a systematic review (англ.) // Heart[англ.] : journal. — BMJ Group[англ.], 2012. — Vol. 99, no. 8. — P. 520—527. — doi:10.1136/heartjnl-2012-302371. — PMID 22851683.
  28. ↑ Y; Shirasaka; Sager, J. E.; Lutz, J. D.; Davis, C; Isoherranen, N. Inhibition of CYP2C19 and CYP3A4 by Omeprazole Metabolites and Their Contribution to Drug-Drug Interactions (англ.) // Drug Metab. Dispos.[англ.] : journal. — 2013. — July (vol. 41, no. 7). — P. 1414—1424. — doi:10.1124/dmd.113.051722. — PMID 23620487. — PMC 3684819.
  29. ↑ Lau W.C., Gurbel P.A. The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel (англ.) // CMAJ[англ.] : journal. — 2009. — March (vol. 180, no. 7). — P. 699—700. — doi:10.1503/cmaj.090251. — PMID 19332744. — PMC 2659824.
  30. ↑ Norgard N.B., Mathews K.D., Wall G.C. Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors (англ.) // Ann Pharmacother[англ.] : journal. — 2009. — July (vol. 43, no. 7). — P. 1266—1274. — doi:10.1345/aph.1M051. — PMID 19470853.
  31. ↑ Torkamani, Ali. Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and CYP2D6. Medscape.com. Архивировано 9 мая 2015 года.
  32. ↑ Daly A.K., King B.P. Pharmacogenetics of oral anticoagulants (неопр.) // Pharmacogenetics. — 2003. — May (т. 13, № 5). — С. 247—252. — doi:10.1097/00008571-200305000-00002. — PMID 12724615.
  33. ↑ 1 2 Stedman C.A., Barclay M.L. Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors (англ.) // Aliment Pharmacol Ther[англ.] : journal. — 2000. — August (vol. 14, no. 8). — P. 963—978. — doi:10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x. — PMID 10930890.
  34. ↑ Pauli-Magnus C., Rekersbrink S., Klotz U., Fromm M.F. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol[англ.] : journal. — 2001. — December (vol. 364, no. 6). — P. 551—557. — doi:10.1007/s00210-001-0489-7. — PMID 11770010.
  35. ↑ Izzo, AA; Ernst, E. Interactions between herbal medicines and prescribed drugs: an updated systematic review (англ.) // Drugs[англ.] : journal. — Adis International, 2009. — Vol. 69, no. 13. — P. 1777—1798. — doi:10.2165/11317010-000000000-00000. — PMID 19719333.
  36. ↑ Brayfield, A: Methotrexate. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press (6 января 2014). Дата обращения: 12 апреля 2014. Архивировано 28 августа 2021 года.

Ссылки

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Омепразол&oldid=140171100