Тиопентал натрия: различия между версиями
| [непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
Нет описания правки Метки: через визуальный редактор с мобильного устройства из мобильной версии |
|||
| (не показано 87 промежуточных версий 62 участников) | |||
| Строка 1: | Строка 1: | ||
{{Лекарство}} |
|||
'''Тиопентал натрия''' ({{lang-la|Thiopentalum-natrium}}) — средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (''RS'')-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Производное тиобарбитуровой кислоты. |
|||
'''Тиопентал натрия''' ({{lang-la|Thiopentalum-natrium}}) — средство для неингаляционного наркоза ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (''RS'')-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Сверхтерапевтические (летальные) дозы широко используются для усыпления животных, в [[США]] является одним из трёх компонентов [[смертельная инъекция|смертельной инъекции]] ([[смертная казнь]]) вместе с [[Панкурония бромид|панкуронием]] и [[Хлорид калия|хлоридом калия]]. <!--Химическое название: 5-этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль. Брутто-формула: {{химическая формула|C=11|H=17|N=2|O=2|S=1|Na=1}}.--> |
|||
== Физические свойства == |
|||
Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своеобразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию. |
|||
== Механизм действия == |
== Механизм действия == |
||
Замедляет |
Замедляет закрытие [[Рецептор ГАМКA | ГАМК-зависимых каналов]] на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот ([[Аспарагиновая кислота|аспаргиновой]] и [[Глутаминовая кислота|глутаминовой]]). В больших дозах, непосредственно активируя [[ГАМК]]-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на {{lang-la2|[[Блуждающий нерв|n. vagus]]}} и может вызывать [[ларингоспазм]], обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30—40 с; после [[Ректальное введение препаратов|ректального]] — через 8—10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10—30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и [[Ретроградная амнезия|ретроградной амнезией]]. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. |
||
Антагонистом тиопентал-натрия является [[бемегрид]]. |
[[Антагонист (биохимия)|Антагонистом]] тиопентал-натрия является [[бемегрид]]. |
||
== Фармакологическое действие == |
== Фармакологическое действие == |
||
Обладает выраженной [[ |
Обладает выраженной [[Снотворные средства|снотворной]], некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к [[гексенал]]у, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал. |
||
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать [[ларингоспазм]], обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для [[бронхоскопия|бронхоскопии]] тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г. И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается |
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать [[ларингоспазм]], обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для [[бронхоскопия|бронхоскопии]] тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г. И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20—25 мин. |
||
== Применение == |
== Применение == |
||
Применяют тиопентал |
Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с [[миорелаксанты|мышечными релаксантами]] при условии проведения [[Искусственное дыхание|искусственной вентиляции легких]] (ИВЛ). |
||
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также [[Ректальное введение препаратов|ректально]] (главным образом детям). Во избежание [[Коллапс (медицина)|коллапса]] вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях. |
|||
| ⚫ | В США передозировка |
||
| ⚫ | В [[США]] передозировка тиопентала натрия иногда используется для [[Смертная казнь|казни]] через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый [[Бирос, Кеннет|Кеннет Бирос]]).<ref>{{Cite web |url=http://wokv.com/common/ap/2009/12/08/D9CF8Q2G6.html |title=Архивированная копия |accessdate=2009-12-08 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20091211070259/http://wokv.com/common/ap/2009/12/08/D9CF8Q2G6.html |archivedate=2009-12-11 |deadlink=yes }}</ref><ref>{{Cite web |url=http://www.lenta.ru/news/2009/12/08/execute/ |title=В Огайо применили новый способ смертной казни: Мир: Lenta.ru<!-- Заголовок добавлен ботом --> |access-date=2009-12-08 |archive-date=2009-12-13 |archive-url=https://web.archive.org/web/20091213005535/http://lenta.ru/news/2009/12/08/execute/ |deadlink=no }}</ref> |
||
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). |
|||
В [[Германия|Германии]] в 2020 году был разрешён [[ассистированный суицид]] ([[эвтаназия]]) для больных страдающих неизлечимой болезнью. Так, этим правом 20 октября 2024 года воспользовался основатель электронной библиотеки «[[Флибуста]]» Stiver, получив смертельную дозу тиопентала. Он страдал неоперабельной опухолью мозга — [[Глиобластома|глиобластомой]]<ref>[https://www.kommersant.ru/doc/7249015 На сайте онлайн-библиотеки Flibusta появилось сообщение о смерти основателя]</ref>. |
|||
Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. |
|||
В [[Россия|России]] тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ<ref>{{Cite web |url=http://rg.ru/2008/01/16/veshestva-dok.html |title=Постановление Правительства об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей УК РФ — Российская газета<!-- Заголовок добавлен ботом --> |access-date=2016-05-13 |archive-date=2016-05-03 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160503142521/http://rg.ru/2008/01/16/veshestva-dok.html |deadlink=no }}</ref>. |
|||
Растворы тиопентала натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях. |
|||
== Показания к применению, дозировки == |
== Показания к применению, дозировки == |
||
Для наркоза применяется в основном 1 |
Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными. |
||
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва ([[ларингоспазм]], спазм мышц, бронхов, усиление [[Слюноотделение|саливации]] и др.), |
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва ([[ларингоспазм]], спазм мышц, бронхов, усиление [[Слюноотделение|саливации]] и др.), пациенту до наркоза вводят [[атропин]] или метацин. |
||
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят |
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество. |
||
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 |
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют [[Ректальное введение препаратов|ректально]] в виде 5% тёплого (+32…35°C) раствора из расчёта по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни. |
||
Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 |
Высшая разовая доза для взрослых в вену — {{num|1|г}}. |
||
== Совместимость с другими лекарственными средствами == |
== Совместимость с другими лекарственными средствами == |
||
Тиопентал-натрия нельзя смешивать с [[ |
Тиопентал-натрия нельзя смешивать с [[сукцинилхолин]]ом, [[Азаметония бромид|пентамином]], [[Хлорпромазин|аминазином]], [[морфин]]ом, [[Прометазин|дипразином]], [[кетамин]]ом (выпадает осадок). |
||
== Противопоказания == |
== Противопоказания == |
||
Тиопентал |
Тиопентал натрия противопоказан при органических [[заболевания печени|заболеваниях печени]], [[заболевания почек|почек]], [[сахарный диабет|диабете]], сильном истощении, [[шок]]е, коллапсе, [[бронхиальная астма|бронхиальной астме]], воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой [[порфирия|порфирии]] служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия. |
||
== Хранение == |
|||
Хранение: [[список Б]]. В прохладном, сухом, защищенном от света месте. |
|||
== Легенда о сыворотке правды == |
== Легенда о сыворотке правды == |
||
| ⚫ | |||
== Немедицинское применение == |
|||
| ⚫ | |||
Существуют многочисленные свидетельства о том, что пентотал использовался для массовых убийств сторонников [[Альенде, Сальвадор|Сальвадора Альенде]] во время [[Военная диктатура в Чили|военной диктатуры в Чили]]. |
|||
== Примечания == |
|||
В США на самом деле проводились исследования{{нет АИ|15|01|2010}} действия веществ, например, [[барбитураты|барбитуратов]], [[пентотал]]а и [[амитал]]а. Судя по всему, исследования не позволили найти вещества для подобных целей. |
|||
{{примечания}} |
|||
{{rq|topic=drug|sources |
{{rq|topic=drug|sources|cleanup|wikify}} |
||
{{Общие анестетики}} |
{{Общие анестетики}} |
||
| Строка 58: | Строка 56: | ||
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --> |
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --> |
||
[[Категория:Наркозные средства]] |
[[Категория:Наркозные средства]] |
||
[[Категория:Перечень |
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]] |
||
[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]] |
[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]] |
||
[[Категория:Барбитураты]] |
[[Категория:Барбитураты]] |
||
[[Категория:Неингаляционные наркозные средства]] |
|||
[[cs:Thiopental sodný]] |
|||
[[de:Thiopental]] |
|||
[[en:Sodium thiopental]] |
|||
[[eo:Tiopentalo]] |
|||
[[es:Tiopentato de sodio]] |
|||
[[fi:Tiopentaali]] |
|||
[[fr:Thiopental]] |
|||
[[hu:Tiopentál-nátrium]] |
|||
[[it:Tiopental sodico]] |
|||
[[ja:チオペンタール]] |
|||
[[nl:Natriumthiopental]] |
|||
[[no:Tiopental]] |
|||
[[pl:Tiopental]] |
|||
[[pt:Tiopental]] |
|||
[[sv:Tiopental]] |
|||
[[tr:Pentotal]] |
|||
[[ur:تھایوپینٹال سوڈیئم]] |
|||
Текущая версия от 19:51, 22 октября 2024
| Тиопентал натрия | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C11H17N2NaO2S |
| CAS | 71-73-8 |
| PubChem | 23665410, 12832575 и 23675349 |
| DrugBank | DBSALT001409 |
| Состав | |
| Другие названия | |
| тиопентал-натрий, тиопентал, тиопентон, пентотал | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Тиопентал натрия (лат. Thiopentalum-natrium) — средство для неингаляционного наркоза ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (RS)-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Сверхтерапевтические (летальные) дозы широко используются для усыпления животных, в США является одним из трёх компонентов смертельной инъекции (смертная казнь) вместе с панкуронием и хлоридом калия.
Механизм действия
[править | править код]Замедляет закрытие ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30—40 с; после ректального — через 8—10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10—30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Фармакологическое действие
[править | править код]Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г. И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20—25 мин.
Применение
[править | править код]Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Кеннет Бирос).[1][2]
В Германии в 2020 году был разрешён ассистированный суицид (эвтаназия) для больных страдающих неизлечимой болезнью. Так, этим правом 20 октября 2024 года воспользовался основатель электронной библиотеки «Флибуста» Stiver, получив смертельную дозу тиопентала. Он страдал неоперабельной опухолью мозга — глиобластомой[3].
В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ[4].
Показания к применению, дозировки
[править | править код]Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5% тёплого (+32…35°C) раствора из расчёта по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.
Совместимость с другими лекарственными средствами
[править | править код]Тиопентал-натрия нельзя смешивать с сукцинилхолином, пентамином, аминазином, морфином, дипразином, кетамином (выпадает осадок).
Противопоказания
[править | править код]Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.
Легенда о сыворотке правды
[править | править код]В художественных произведениях тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.
Немедицинское применение
[править | править код]Существуют многочисленные свидетельства о том, что пентотал использовался для массовых убийств сторонников Сальвадора Альенде во время военной диктатуры в Чили.
Примечания
[править | править код]- ↑ Архивированная копия. Дата обращения: 8 декабря 2009. Архивировано из оригинала 11 декабря 2009 года.
- ↑ В Огайо применили новый способ смертной казни: Мир: Lenta.ru. Дата обращения: 8 декабря 2009. Архивировано 13 декабря 2009 года.
- ↑ На сайте онлайн-библиотеки Flibusta появилось сообщение о смерти основателя
- ↑ Постановление Правительства об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей УК РФ — Российская газета. Дата обращения: 13 мая 2016. Архивировано 3 мая 2016 года.
 | Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
|
| Эфиры |
|
|---|---|
| Галогенированные углеводороды |
|
| Барбитураты | |
| Барбитураты в комбинации с другими препаратами | Наркобарбитал |
| Опиоидные анестетики |
|
| Другие общие анестетики | |
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения: 12 ноября 2008. | |
