Дезлоратадин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[непроверенная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Нет описания правки
Метка: ручная отмена
 
(не показано 16 промежуточных версий 12 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{Инструкция ЛС}}
{{Лекарство}}
{{нет ссылок|дата=2023-03-04}}
⚫
'''Дезлоратадин (Desloratadine)''' ([[Международное непатентованное наименование|МНН]]) — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], [[Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов|блокатор H1-гистаминовых рецепторов]] (длительного действия). [[Антигистаминный препарат]] последнего поколения.
{{Лекарственное средство
| тип = plain
| латинское название = Desloratadine
| название по ИЮПАК = 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин
}}
⚫
'''Дезлоратадин''' — [[Международное непатентованное наименование|МНН]] [[лекарственные средства|лекарственного средства]] с функцией [[Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов|блокатора H1-гистаминовых рецепторов]] длительного действия, [[антигистаминный препарат]] второго поколения{{нет АИ|28|12|2022}}.


== Химическое название ==
== Химическое название ==
8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин
По правилам ИЮПАК дезлоратадин называется «8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин»

== Торговые названия ==
Дезлоратадин, Алергостоп, АлергоМакс, Блогир-3, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Налориус, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор, Элизей, Эдем, Aerius (Турция).

== Лекарственная форма ==
[[Сироп]], [[таблетка|таблетки]], [[таблетка|таблетки]] покрытые оболочкой.


== Фармакологическое действие ==
== Фармакологическое действие ==
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным [[метаболит]]ом [[лоратадин]]а. Подавляет высвобождение [[гистамин]]а и [[лейкотриен]]а С4 из [[тучные клетки|тучных клеток]]. Предупреждает развитие и облегчает течение [[аллергия|аллергических реакций]]. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие [[отек]]а тканей, снимает [[спазм]] [[гладкая мускулатура|гладкой мускулатуры]]. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7,5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учётом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Является первичным активным [[метаболит]]ом [[лоратадин]]а. Подавляет высвобождение [[гистамин]]а и [[лейкотриен]]а С4 из [[тучные клетки|тучных клеток]]. Предупреждает развитие и облегчает течение [[аллергия|аллергических реакций]]. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие [[отек]]а тканей, снимает [[спазм]] [[гладкая мускулатура|гладкой мускулатуры]]. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7,5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учётом концентрации дезлоратадина) не выявлено.


== Фармакокинетика ==
== Фармакокинетика ==
После приема внутрь начинает определяться в [[плазма крови|плазме]] через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с [[белки|белками]] плазмы — 83-87 %. После однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через [[гематоэнцефалический барьер]]. Интенсивно метаболизируется в [[печень|печени]] путём [[гидроксилирование|гидроксилирования]] с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с [[глюкуронид]]ом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится [[Почка (анатомия)|почками]] (< 2 %) и с [[кал]]овыми массами (< 7 %). T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой [[кумуляция|кумуляции]] не выявлено.
После приема внутрь начинает определяться в [[плазма крови|плазме]] через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с [[белки|белками]] плазмы — 83-87 %. После однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через [[гематоэнцефалический барьер]]. Интенсивно метаболизируется в [[печень|печени]] путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединённого с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится [[Почка (анатомия)|почками]] (< 2 %) и с [[кал]]овыми массами (< 7 %). T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимого [[Кумуляция (медицина)|кумулятивного эффекта]] не выявлено.


== Показания ==
== Показания ==
Строка 21: Строка 21:


== Противопоказания ==
== Противопоказания ==
[[Гиперчувствительность]], [[беременность]], период [[лактация|лактации]], детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе [[сахароза|сахарозы]] и [[сорбитол]]а): наследственная непереносимость [[фруктоза|фруктозы]], нарушение всасывания [[глюкоза|глюкозы]]/[[галактоза|галактозы]] или недостаточность [[сахароза|сахарозы]]/[[изомальтоза|изомальтозы]].
[[Гиперчувствительность]], [[беременность]], период [[лактация|лактации]], детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе [[сахароза|сахарозы]] и [[сорбитол]]а): наследственная непереносимость [[фруктоза|фруктозы]], нарушение всасывания [[глюкоза|глюкозы]]/[[галактоза|галактозы]] или недостаточность [[сахароза|сахарозы]]/изомальтозы.

=== C осторожностью ===
Тяжелая [[хроническая почечная недостаточность]]. Одновременный прием [[Алкогольные напитки|алкоголя]].

== Режим дозирования ==
Внутрь: взрослым и подросткам (12 лет и старше) — таблетки или сироп, независимо от приема пищи, по 5 мг в день. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Детям 1-11 лет — сироп: 1-5 лет — 1,25 мг/сут (2,5 мл сиропа), 6-11 лет — 2,5 мг/сут (5 мл сиропа).


== Побочные эффекты ==
== Побочные эффекты ==
{{список побочных эффектов|
''Редко'': [[головокружение]], сонливость, [[тахикардия]], [[сердцебиение]], [[абдоминальная боль]], [[диспепсия]] (в том числе [[тошнота]], [[рвота]], [[диарея]]), [[гипербилирубинемия]], повышение активности «печеночных» ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, [[зуд]], крапивница, [[ангионевротический отек]], [[анафилактический шок]]). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме [[плацебо]]): диарея, [[гипертермия]], [[бессонница]]. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).
''Редко'': [[головокружение]], сонливость, [[тахикардия]], [[сердцебиение]], [[абдоминальная боль]], [[диспепсия]] (в том числе [[тошнота]], [[рвота]], [[диарея]]), [[гипербилирубинемия]], повышение активности «печеночных» ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, [[зуд]], крапивница, [[ангионевротический отек]], [[анафилактический шок]]). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме [[плацебо]]): диарея, [[гипертермия]], [[бессонница]]. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).
}}


⚫
Лечение при передозировке: [[промывание желудка]], [[активированный уголь]], симптоматическая терапия. Не выводится путём [[гемодиализ]]а. Эффективность перитонеального [[диализ]]а не установлена.
=== Передозировка ===
⚫
Лечение: [[промывание желудка]], [[активированный уголь]], симптоматическая терапия. Не выводится путём [[гемодиализ]]а. Эффективность перитонеального [[диализ]]а не установлена.


== Особые указания ==
== Особые указания ==
Строка 40: Строка 35:
== Взаимодействие ==
== Взаимодействие ==
Изучение взаимодействия с [[кетоконазол]]ом и [[эритромицин]]ом клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты [[этанол]]а.
Изучение взаимодействия с [[кетоконазол]]ом и [[эритромицин]]ом клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты [[этанол]]а.

== Литература ==
* {{публикация|статья|язык=en |заглавие=Desloratadine (Oral Route) |издание=Mayo Clinic |ссылка=https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/desloratadine-oral-route/side-effects/drg-20067466 |ref=Mayo Clinic }}


[[Категория:H1-антигистаминные средства]]
[[Категория:H1-антигистаминные средства]]

Текущая версия от 11:35, 22 декабря 2024

Дезлоратадин
Desloratadine
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин
Брутто-формула C19H19ClN2
CAS 100643-71-8
PubChem 124087
DrugBank DB00967
Состав
Классификация
АТХ R06AX27
Способы введения
перорально
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Дезлоратадин — МНН лекарственного средства с функцией блокатора H1-гистаминовых рецепторов длительного действия, антигистаминный препарат второго поколения[источник не указан 740 дней].

Химическое название

[править | править код]

По правилам ИЮПАК дезлоратадин называется «8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин»

Фармакологическое действие

[править | править код]

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7,5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учётом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

[править | править код]

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с белками плазмы — 83-87 %. После однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединённого с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и с каловыми массами (< 7 %). T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимого кумулятивного эффекта не выявлено.

Показания

[править | править код]

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

[править | править код]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

Побочные эффекты

[править | править код]
Список возможных побочных эффектов

Редко: головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, диспепсия (в том числе тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): диарея, гипертермия, бессонница. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).

Лечение при передозировке: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Не выводится путём гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

[править | править код]

Нет указаний на неблагоприятное воздействие на управление автомобилем или сложными техническими устройствами.

Взаимодействие

[править | править код]

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.

Литература

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Дезлоратадин&oldid=142239853