Доцетаксел

Доцетаксел
Docetaxel
Химическое соединение
ИЮПАК	(2R,3S)-N-Карбокси-3-фенилизосерин-N-трет-бутил-13-5бета,20-эпокси-1,2альфа,4,7бета,10бета,13альфа-гексагидрокситакс-11-ен-9-он-4- ацетат-2-бензоата тригидрат
Брутто-формула	C43H53NO14
Молярная масса	807.879 г/моль
CAS	114977-28-5
PubChem	148124
DrugBank	APRD00932
Состав
Классификация
АТХ	L01CD02
Фармакокинетика
Биодоступн.	NA
Связывание с белками плазмы	>98%
Метаболизм	Hepatic
Период полувывед.	86 часов
Экскреция	Biliary
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Другие названия
Доцетаксел, Доцетера, Таксотер®, Таутакс
Медиафайлы на Викискладе

Доцетаксел — полусинтетическое цитостатическое лекарственное средство растительного происхождения из группы таксанов, получаемое путем химического синтеза из природного сырья — из игл тиса европейского (Taxus baccata). Активное вещество препарата накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что приводит к нарушению фазы митоза и межфазных процессов в опухолевых клетках. Доцетаксел долго сохраняется в клетках, где достигаются его высокие концентрации. Доцетаксел активен в отношении некоторых (но не всех) клеток, продуцирующих в избыточном количестве р-гликопротеин, который кодируется геном множественной устойчивости. In vivo доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека.

Показания

• адъювантная терапия при операбельном раке молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом;
• местно распространенный или метастатический рак молочной железы (в комбинации с доксорубицином в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия); или в качестве терапии 2-й линии: в монотерапии, при неэффективности предшествующего лечения, включавшего в себя антрациклины или алкилирующие средства, и в комбинации с капецитабином, если предшествующее лечение включало в себя антрациклины);
• метастатический рак молочной железы с опухолевой экспрессией НЕR2 в комбинации с трастузумабом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии;
• неоперабельный, местно распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких (в комбинации с цисплатином или карбоплатином) в качестве терапии 1-й линии или в монотерапии в качестве терапии 2-й линии при неэффективности химиотерапии, основанной на препаратах платины;
• метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (терапия 2-й линии);
• метастатические плоскоклеточные злокачественные опухоли области головы и шеи при неэффективности предшествующего лечения (терапия 2-й линии)
• метастатический, гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном)
• метастатический рак желудка (в комбинации с цисплатином и др)