Напроксен: различия между версиями
[непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
Yarbuz (обсуждение | вклад) стилевые правки |
|||
(не показаны 42 промежуточные версии 12 участников) | |||
Строка 3: | Строка 3: | ||
| IUPAC_name = (S)-6-метокси-α-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли) |
| IUPAC_name = (S)-6-метокси-α-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли) |
||
| image = Naproxen2.svg |
| image = Naproxen2.svg |
||
| image2= Naproxen3d.png |
| image2 = Naproxen3d.png |
||
| width = 240 |
| width = 240 |
||
| CAS_number = 22204-53-1 |
| CAS_number = 22204-53-1 |
||
Строка 12: | Строка 12: | ||
| PubChem = 1302 |
| PubChem = 1302 |
||
| DrugBank = APRD01135 |
| DrugBank = APRD01135 |
||
| C = 14 |
| C = 14 |
||
| H = 14 |
|||
| O = 3 |
|||
| molecular_weight = 230 |
| molecular_weight = 230,259 г/моль |
||
| bioavailability = 95% (внутрь) |
| bioavailability = 95 % (внутрь) |
||
| protein_bound = 99% |
| protein_bound = 99 % |
||
| metabolism = [[печень]] (to 6-desmethylnaproxen) |
| metabolism = [[печень]] (to 6-desmethylnaproxen) |
||
| elimination_half-life = 12-24 |
| elimination_half-life = 12-24 часа |
||
| excretion = [[почки]] |
| excretion = [[почки]] |
||
| pregnancy_AU = C |
| pregnancy_AU = C |
||
| pregnancy_US = B |
| pregnancy_US = B |
||
| pregnancy_category = |
| pregnancy_category = |
||
| legal_AU = S2 |
| legal_AU = S2 |
||
| legal_UK = P |
| legal_UK = P |
||
| legal_US = OTC |
| legal_US = OTC |
||
| legal_status = <br>℞<small>-only([[Canada|Ca]])</small> |
| legal_status = <br>℞<small>-only([[Canada|Ca]])</small> |
||
|latin_name =Naproxen |
| latin_name = Naproxen |
||
|forms = [[таблетка|таблетки]], таблетки покрытые оболочкой, [[суппозитория|свечи]], [[суспензия]] |
| forms = [[таблетка|таблетки]], таблетки покрытые оболочкой, [[суппозитория|свечи]], [[суспензия]] |
||
|trademarks = Алив®, Алгезир Ультра, Апранакс, Налгезин, Налгезин форте, Наприос, Напробене, Напроксен, Напроксен-Акри®, Напроксена натрий, Пронаксен, Санапрокс |
| trademarks = Алив®, Алгезир Ультра, Апранакс, Налгезин, Налгезин форте, Наприос, Напробене, Напроксен, Напроксен-Акри®, Напроксена натрий, Пронаксен, Санапрокс |
||
}} |
}} |
||
{{Инструкция ЛС}} |
{{Инструкция ЛС}} |
||
'''Напроксе́н''' ({{lang-en|Naproxen}}) и его натриевая соль — лекарственное средство, [[НПВП|нестероидный противовоспалительный препарат]] из группы производных нафтил [[пропионовая кислота|пропионовой кислоты]]{{нет АИ|2|02|2019}}. Напроксен представляет собой белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Натриевая соль растворима. |
'''Напроксе́н''' ({{lang-en|Naproxen}}) и его натриевая соль — лекарственное средство, [[НПВП|нестероидный противовоспалительный препарат]] из группы производных нафтил [[пропионовая кислота|пропионовой кислоты]]{{нет АИ|2|02|2019}}. Напроксен представляет собой белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Натриевая соль растворима. |
||
Общие неблагоприятные эффекты напроксена включают эффекты [[Центральная нервная система|центральной нервной системы]] (например, головокружение и головная боль), эффекты крови (например, синяки), аллергические реакции (например, сыпь) и желудочно-кишечные расстройства (например, изжога и язвы желудка). Он имеет промежуточный риск [[Язва желудка|язв желудка]] по сравнению с другими препаратами в одном классе ([[Нестероидные противовоспалительные препараты|НПВП]]). НПВС, по-видимому, повышают риск серьёзных сердечно-сосудистых событий, хотя этот риск, как предполагается, меньше при приёме напроксена по сравнению с другими НПВП. Серьёзные взаимодействия с лекарственными средствами могут возникать в сочетании с другими препаратами, которые влияют на кровь, или с препаратами, которые также повышают риск язв. |
|||
== Общая информация == |
== Общая информация == |
||
Строка 40: | Строка 40: | ||
== Применение в лечебной практике == |
== Применение в лечебной практике == |
||
Медицинское применение |
Медицинское применение напроксена связано с его противовоспалительным действием. Напроксен используется для лечения различных состояний и симптомов, вызванных чрезмерным [[воспаление]]м, таких как [[боль]] и [[лихорадка]] (напроксен обладает [[Жаропонижающее|жаропонижающими]] свойствами в дополнение к его противовоспалительной активности). Противовоспалительные свойства напроксена могут облегчить боль, вызванную такими состояниями, как [[мигрень]], [[остеоартрит]], [[камни в почках]], [[ревматоидный артрит]], [[псориатический артрит]], [[подагра]], [[анкилозирующий спондилоартрит]], [[Дисменорея|менструальные судороги,]] [[тендинит]] и [[бурсит]]. |
||
Из-за своего |
Из-за своего механизма действия напроксен не помогает при лечении невоспалительных причин боли (например, диабетической боли в нервах). |
||
Напроксен натрия используется |
Напроксен натрия используется в качестве «промежуточной терапии» при [[Абузусная головная боль|головной боли, вызванной чрезмерным приемом лекарств]], чтобы постепенно отменять другие лекарства<ref name="Chronic HA">{{cite web|url=http://www.medscape.com/viewarticle/723842_4|title=Diagnosis and Management of Chronic Daily Headache|website=medscape.com|publisher=WebMD LLC|last1=Garza|first1=Ivan|last2=Schwedt|first2=Todd J.|name-list-format=vanc|access-date=2017-05-17|archive-date=2017-05-11|archive-url=https://web.archive.org/web/20170511003131/http://www.medscape.com/viewarticle/723842_4|deadlink=no}}</ref>. |
||
На российском рынке напроксен представлен препаратами |
На российском рынке напроксен представлен препаратами Налгезин, Тералив, Мотрин. |
||
=== Лечение мигрени === |
=== Лечение мигрени === |
||
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) используются для лечения головных болей мигрени |
[[Нестероидные противовоспалительные препараты|Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)]] используются для лечения головных болей мигрени. 22 мая 2013 года были исследованы клинические испытания, в которых напроксен использовался для лечения головной боли мигрени. Было найдено шесть исследований хорошего качества, в которых приняли участие около 2700 человек. |
||
Напроксен был более эффективен, чем плацебо для облегчения головной боли мигрени у взрослых, но |
Напроксен был более эффективен, чем плацебо, для облегчения головной боли мигрени у взрослых, но незначительно. Из-за того, что головная боль была описана как умеренная или тяжелая, около 2 из 10 человек (17 %) не испытали боли в течение двух часов при лечении напроксеном. Однако около 1 из 10 (8 %) не испытывали боли в течение двух часов при лечении [[плацебо]]. Почти у 5 из 10 было некоторое облегчение головной боли при приеме напроксеном и у 3 из 10 при приеме плацебо. Напроксен не так хорош, как некоторые другие лекарства, такие как [[ибупрофен]] или [[суматриптан]]. Сообщалось о головокружении, одышках ([[Парестезия|парестезии]]), сонливости, тошноте, диспепсии, сухости во рту и дискомфорте в области живота при дозе 825 мг. Эти эффекты, как правило, были от легкой до умеренной степени тяжести и редко приводили к отрыву от исследований. |
||
Напроксен не является хорошим препаратом для лечения мигрени в дозах 500 мг или 825 мг, используемых в исследованиях, которые были обнаружены<ref>{{Cite web|url=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD009455.pub2/full/ru|title=Naproxen with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults. Cochrane Systematic Review - Intervention|author=Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore|website=Напроксен в монотерапии или в сочетании с противорвотным средством при острых мигренозных головных болях у взрослых|date=|publisher=}}</ref><ref>{{Статья|автор=Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore|заглавие=Naproxen with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD009455.pub2/full/ru?highlightAbstract=naproxen|язык=|издание=Cochrane Systematic Review|тип=|год=2013|месяц=10|число=20|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD009455.pub2}}</ref>. |
Напроксен не является хорошим препаратом для лечения мигрени в дозах 500 мг или 825 мг, используемых в исследованиях, которые были обнаружены<ref>{{Cite web|url=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD009455.pub2/full/ru|title=Naproxen with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults. Cochrane Systematic Review - Intervention|author=Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore|website=Напроксен в монотерапии или в сочетании с противорвотным средством при острых мигренозных головных болях у взрослых|date=|publisher=}}</ref><ref>{{Статья|автор=Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore|заглавие=Naproxen with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD009455.pub2/full/ru?highlightAbstract=naproxen|язык=|издание=Cochrane Systematic Review|тип=|год=2013|месяц=10|число=20|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD009455.pub2}}</ref>. |
||
В |
В одном из обзоров оценивались данные 1509 участников из 15 [[Рандомизированное контролируемое испытание|рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний]] напроксена или напроксена натрия у взрослых с острой послеоперационной болью средней и тяжелой степени. При дозах, эквивалентных 500 мг и 400 мг, принимаемый перорально напроксен обеспечивал эффективную анальгезию. Около половины из получающих лечение испытывали по меньшей мере в половину меньше боли в течение четырёх-шести часов, а эффект продолжался, в среднем, до девяти часов. Связанные [[нежелательные явления]] не отличались от плацебо, но эти исследования имеют ограниченное применение для изучения нежелательных явлений<ref>{{Cite web|url=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD004234.pub3/full/ru#CD004234-abs-0004|title=Single dose oral naproxen and naproxen sodium for acute postoperative pain in adults. Cochrane Systematic Review - Intervention|author=Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore|website=Однократная доза напроксена или напроксена натрия для приема внутрь при острой послеоперационной боли у взрослых|date=|publisher=}}</ref><ref>{{Статья|автор=Christopher J Derry; Sheena Derry; R Andrew Moore; Henry J McQuay|заглавие=Single dose oral naproxen and naproxen sodium for acute postoperative pain in adults|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD004234.pub3/full/ru?highlightAbstract=naproxen|язык=|издание=Cochrane Systematic Review|тип=|год=2009|месяц=01|число=21|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD004234.pub3}}</ref>. |
||
=== Доступные рецептуры === |
=== Доступные рецептуры === |
||
Напроксен натрия доступен как в форме для немедленного высвобождения, так и в виде таблетки с |
Напроксен натрия доступен как в форме для немедленного высвобождения, так и в виде таблетки с пролонгированным высвобождением. Препараты с {{iw|Пролонгированные лекарственные формы|пролонгированным высвобождением|en|Modified-release dosage}} требуют больше времени до начала действия, чем препараты с немедленным высвобождением, и поэтому менее применимы, когда желательно немедленное облегчение боли. Препараты с расширенным высвобождением больше подходят для лечения хронических или длительных состояний, при которых желательно долгосрочное облегчение боли<ref name="L490 Pill Identification">{{cite web|url=https://www.drugs.com/imprints/l490-13081.html|title=L490 (Naproxen 220 mg)|website=drugs.com|publisher=Drugs.com|access-date=2017-05-17|archive-date=2018-03-17|archive-url=https://web.archive.org/web/20180317035641/https://www.drugs.com/imprints/l490-13081.html|deadlink=no}}</ref>. |
||
=== Конкретные популяции === |
|||
=== Беременность и лактация === |
|||
Небольшое количество напроксена выводится |
Небольшое количество напроксена выводится с грудным молоком. Однако неблагоприятные эффекты нетипичны для младенцев, кормящихся от матери, принимающей напроксен<ref name="LactMed">{{cite web|url=https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~H9DD3g:1|title=LACTMED: NAPROXEN|website=TOXNET|publisher=NIH|access-date=2017-07-21|archive-date=2017-10-18|archive-url=https://web.archive.org/web/20171018134203/https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?.%2Ftemp%2F~H9DD3g%3A1|deadlink=no}}</ref>. Напроксен запрещен к приему во время беременности и при грудном вскармливании. |
||
=== Диагностика === |
=== Диагностика === |
||
Напроксен используется для дифференциации между |
Напроксен используется для дифференциации между инфекционной [[лихорадка|лихорадкой]] и лихорадкой, связанной с [[Опухолевые клетки|опухолевыми]] или [[Соединительная ткань|соединительными тканями]]<ref name="pmid15864658">{{статья |заглавие=Neoplastic fever: a neglected paraneoplastic syndrome |издание={{Нп3|Supportive Care in Cancer}} |том=13 |номер=11 |страницы=870—877 |doi=10.1007/s00520-005-0825-4 |pmid=15864658 |язык=en |тип=journal |автор=Zell J.A., Chang J.C. |месяц=11 |год=2005}}</ref>. Хотя литература неубедительна, считается, что напроксен может помочь дифференцировать их своей эффективностью в их снижении; в некоторых исследованиях напроксен уменьшал неопластические лихорадки намного лучше, чем уменьшал инфекционные лихорадки. Эта информация потенциально может быть использована для идентификации этиологии лихорадки пациента, которая может быть сложной у пациентов с онкологическими заболеваниями (которые часто подвергаются повышенному риску заражения в первую очередь)<ref name="Tumor Fever Naproxen">{{cite web|url=http://www.clinicalcorrelations.org/?p=7966|title=Neoplastic Fever: Pathophysiology, Clinical Features, And Diagnostic Assessment|website=Clinical Correlations|publisher=New York University|last1=Kudlowitz|first1=David|name-list-format=vanc|access-date=2017-05-04|archive-date=2017-06-19|archive-url=https://web.archive.org/web/20170619154351/http://www.clinicalcorrelations.org/?p=7966|deadlink=no}}</ref>. |
||
== Побочные эффекты == |
== Побочные эффекты == |
||
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, головную боль, сыпь, кровоподтеки и желудочно-кишечные расстройства. Использование в высоких дозах связано с повышенным риском почечной недостаточности<ref>[http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199412223312502 Risk of Kidney Failure Associated with the Use of Acetaminophen, Aspirin, and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs] {{Wayback|url=http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199412223312502 |date=20140212180509 }}. The New England Journal of Medicine.</ref>. [[Ототоксичность|Ототоксичен]] (может ухудшать слух)<ref name="Campo-2009">{{Книга|ссылка=https://library.by/portalus/modules/medecine/readme.php?subaction=showfull&id=1702135988&archive=&start_from=&ucat=&|автор=Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила|заглавие=Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор|ответственный=Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред)|год=2009|оригинал=Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance|язык=en|место=Люксембург|издательство=Европейское агентство по безопасности и гигиене труда|страниц=63|isbn=978-92-9191-276-612|doi=10.2802/16028|access-date=2023-12-12|archive-date=2023-12-09|archive-url=https://web.archive.org/web/20231209181723/https://library.by/portalus/modules/medecine/readme.php?subaction=showfull&id=1702135988&archive=&start_from=&ucat=&|url-status=live}} {{Книга|ссылка=https://osha.europa.eu/en/publications/combined-exposure-noise-and-ototoxic-substances|автор=P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila|заглавие=Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances|ответственный=E.R. González, J. Kosk-Bienko|год=2009|язык=en|место=Luxembourg|издательство=European Agency for Safety and Health|allpages=62|серия=Literature reviews|isbn=978-92-9191-276-6|doi=10.2802/16028}}</ref><ref name="Morata-2010">{{Книга|ссылка=https://gupea.ub.gu.se/handle/2077/23240|автор=Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata|заглавие=142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals)|ответственный=Kjell Torén ed|год=2010|язык=en|издание=Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821|место=Gothenburg, Sweden|издательство=University of Gothenburg|allpages=190|серия=Arbete och Hälsa / Work and Health|isbn=978-91-85971-21-3|archive-date=2023-05-11|archive-url=https://web.archive.org/web/20230511173930/https://gupea.ub.gu.se/handle/2077/23240}} [https://www.researchgate.net/publication/224851121_Johnson_AC_Morata_TC_2010_142_Occupational_exposure_to_chemicals_and_hearing_impairment_The_Nordic_Expert_Group_for_Criteria_Documentation_of_Health_Risks_from_Chemicals_Nordic_Expert_Group_Gothenburg PDF] {{Wayback|url=https://www.researchgate.net/publication/224851121_Johnson_AC_Morata_TC_2010_142_Occupational_exposure_to_chemicals_and_hearing_impairment_The_Nordic_Expert_Group_for_Criteria_Documentation_of_Health_Risks_from_Chemicals_Nordic_Expert_Group_Gothenburg |date=20230524224437 }}</ref>. |
|||
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, головную боль, сыпь, кровоподтеки и желудочно-кишечные расстройства. Тяжелое использование связано с повышенным риском почечной недостаточности<ref>[http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199412223312502 Risk of Kidney Failure Associated with the Use of Acetaminophen, Aspirin, and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs] {{Wayback|url=http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199412223312502 |date=20140212180509 }}. The New England Journal of Medicine.</ref>. |
|||
=== Желудочно-кишечные побочные эффекты === |
=== Желудочно-кишечные побочные эффекты === |
||
Как и другие селективные |
Как и другие селективные НПВП, не содержащие ЦОГ-2, напроксен может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом: изжога, запор, диарея, язвы и желудочные кровотечения<ref>{{cite web|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000526 |title=Naproxen |website=PubMed Health |date=2008-09-01 |archive-url=https://web.archive.org/web/20100722112536/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000526 |archive-date=2010-07-22 }}</ref>. Напроксен следует принимать перорально вместе с пищей, чтобы уменьшить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты с язвами или воспалительным заболеванием кишечника в истории должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать напроксен. В США напроксен продается с короткими предупреждениями о риске язв желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Напроксен представляет собой промежуточный риск язв желудка по сравнению с [[ибупрофен]]ом, который является малорисковым, и [[индометацин]]ом, который является высокорискованным<ref>{{статья |заглавие=Time dependent risk of gastrointestinal complications induced by non-steroidal anti-inflammatory drug use: a consensus statement using a meta-analytic approach |издание={{Нп3|Annals of the Rheumatic Diseases}} |том=63 |номер=7 |страницы=759—766 |doi=10.1136/ard.2003.015925 |pmid=15194568 |pmc=1755051 |язык=en |тип=journal |автор=Richy F., Bruyere O., Ethgen O., Rabenda V., Bouvenot G., Audran M., Herrero-Beaumont G., Moore A., Eliakim R., Haim M., Reginster J.Y. |месяц=7 |год=2004}}</ref>. Для снижения риска изъязвления желудка его часто объединяют с [[Ингибиторы протонного насоса|ингибитором протонного насоса]] (лекарство, которое уменьшает выработку кислоты в желудке) при длительном лечении тех, у кого уже появились язвы желудка, или истории развития язв желудка при приеме НПВП<ref name="AMH">{{книга |ответственный=Rossi S. |isbn=978-0-9805790-9-3 |заглавие=Australian Medicines Handbook |место=Adelaide |издательство=The Australian Medicines Handbook Unit Trust |год=2013 |издание=2013 |язык=und}}</ref><ref name="BNF">{{книга |isbn=978-0-85711-084-8 |заглавие=British National Formulary (BNF) |ссылка=https://archive.org/details/bnf65britishnati0000unse |год=2013 |издательство={{Нп3|Pharmaceutical Press}} |место=London, UK |издание=65 |страницы=[https://archive.org/details/bnf65britishnati0000unse/page/665 665], 673 |язык=und |автор=Joint Formulary Committee}}</ref>. |
||
=== Сердечно-сосудистые побочные эффекты === |
=== Сердечно-сосудистые побочные эффекты === |
||
ЦОГ-2 селективные и неселективные НПВП были связаны с увеличением числа серьёзных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда и |
ЦОГ-2 селективные и неселективные НПВП были связаны с увеличением числа серьёзных и потенциально смертельных [[Сердечно-сосудистый риск|сердечно-сосудистых событий]], таких как [[инфаркт миокарда]] и [[инсульт]]ы<ref name="NissenYeomans2016">{{статья |заглавие=Cardiovascular Safety of Celecoxib, Naproxen, or Ibuprofen for Arthritis |издание=[[The New England Journal of Medicine]] |том=375 |номер=26 |страницы=2519—2529 |doi=10.1056/NEJMoa1611593 |pmid=27959716 |язык=en |тип=journal |автор=Nissen S.E., Yeomans N.D., Solomon D.H., Lüscher T.F., Libby P., Husni M.E., Graham D.Y., Borer J.S., Wisniewski L.M., Wolski K.E., Wang Q., Menon V., Ruschitzka F., Gaffney M., Beckerman B., Berger M.F., Bao W., Lincoff A.M. |месяц=12 |год=2016}}</ref>. Вместе с тем, Напроксен связан с наименьшим общим сердечно-сосудистым риском<ref name="Trelle">{{статья |заглавие=Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis |издание=[[BMJ]] |том=342 |страницы=c7086 |doi=10.1136/bmj.c7086 |pmid=21224324 |id=c7086 |pmc=3019238 |язык=en |тип=journal |автор=Trelle S., Reichenbach S., Wandel S., Hildebrand P., Tschannen B., Villiger P.M., Egger M., Jüni P. |месяц=1 |год=2011}}</ref><ref name="j1">{{статья |заглавие=Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials |издание=[[The Lancet]] |том=382 |номер=9894 |страницы=769—779 |doi=10.1016/S0140-6736(13)60900-9 |pmid=23726390 |pmc=3778977 |язык=en |тип=journal |автор=Bhala N., Emberson J., Merhi A., Abramson S., Arber N., Baron J.A., Bombardier C., Cannon C., Farkouh M.E., FitzGerald G.A., Goss P., Halls H., Hawk E., Hawkey C., Hennekens C., Hochberg M., Holland L.E., Kearney P.M., Laine L., Lanas A., Lance P., Laupacis A., Oates J., Patrono C., Schnitzer T.J., Solomon S., Tugwell P., Wilson K., Wittes J., Baigent C. |месяц=8 |год=2013 |издательство=[[Elsevier]] }}</ref>. Сердечно-сосудистый риск следует учитывать при назначении любого нестероидного противовоспалительного препарата. Препарат имел примерно 50 % связанного с ним риска развития инсульта по сравнению с ибупрофеном и был связан с уменьшением числа инфарктов миокарда по сравнению с контрольными группами<ref name="Trelle" />. |
||
В исследовании было установлено, что высокодозовый напроксен вызывает почти полное подавление тромбоксана тромбоцитов в течение интервала дозирования и, как представляется, не увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), тогда как другие не аспириновые схемы с высокими дозами НПВП имели только временные эффекты на тромбоциты ЦОГ-1 и были связаны с небольшой, но определённой сосудистой опасностью. Напротив, напроксен ассоциировался с более высокими показателями осложнений кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими НПВП<ref name="j1" />. |
В исследовании было установлено, что высокодозовый напроксен вызывает почти полное подавление [[Тромбоксаны|тромбоксана тромбоцитов]] в течение интервала дозирования и, как представляется, не увеличивает риск [[Сердечно-сосудистые заболевания|сердечно-сосудистых заболеваний]] (ССЗ), тогда как другие не аспириновые схемы с высокими дозами НПВП имели только временные эффекты на тромбоциты ЦОГ-1 и были связаны с небольшой, но определённой сосудистой опасностью. Напротив, напроксен ассоциировался с более высокими показателями осложнений кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими НПВП<ref name="j1" />. |
||
В 2015 году FDA США ужесточило предупреждения повышенного риска [[Сердечный приступ|сердечного приступа]] и риска [[инсульт]]а, связанные с [[ибупрофен]]ом и связанными с ним НПВП (в частности, напроксеном); [[Ацетилсалициловая кислота|аспирин]], несмотря на то, что он является НПВП, был специфически исключен, как не подходящий под это предупреждение<ref name="FDA-20150709">{{cite web|url=http://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm453610.htm |title=FDA Strengthens Warning of Heart Attack and Stroke Risk for Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs |work=[[FDA]] |date=2015-07-09 |accessdate=2019-02-01 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150711004922/http://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm453610.htm |archivedate=2015-07-11 }}</ref>. |
В 2015 году FDA США ужесточило предупреждения повышенного риска [[Сердечный приступ|сердечного приступа]] и риска [[инсульт]]а, связанные с [[ибупрофен]]ом и связанными с ним НПВП (в частности, напроксеном); [[Ацетилсалициловая кислота|аспирин]], несмотря на то, что он является НПВП, был специфически исключен, как не подходящий под это предупреждение<ref name="FDA-20150709">{{cite web|url=http://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm453610.htm |title=FDA Strengthens Warning of Heart Attack and Stroke Risk for Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs |work=[[FDA]] |date=2015-07-09 |accessdate=2019-02-01 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150711004922/http://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm453610.htm |archivedate=2015-07-11 }}</ref>. |
||
Строка 98: | Строка 96: | ||
== Показания == |
== Показания == |
||
[[Воспаление|Воспалительные]] и дегенеративные заболевания [[опорно-двигательный аппарат|опорно-двигательного аппарата]]: [[ревматоидный артрит|ревматоидный]], [[ювенильный хронический артрит|ювенильный хронический]], [[подагрический артрит|подагрический]] [[артрит]], анкилозирующий [[спондилоартрит]] ([[болезнь Бехтерева]]), [[остеоартроз]]. [[Болевой синдром]]: [[миалгия]], [[оссалгия]]. [[Синусит]]. |
[[Воспаление|Воспалительные]] и дегенеративные заболевания [[опорно-двигательный аппарат|опорно-двигательного аппарата]]: [[ревматоидный артрит|ревматоидный]], [[ювенильный хронический артрит|ювенильный хронический]], [[подагрический артрит|подагрический]] [[артрит]], анкилозирующий [[спондилоартрит]] ([[болезнь Бехтерева]]), [[остеоартроз]]. [[Болевой синдром]]: [[миалгия]], [[оссалгия]], невралгия, посттравматический болевой синдром. [[Синусит]]. Лихорадочный синдром. |
||
== Противопоказания == |
== Противопоказания == |
||
Строка 107: | Строка 105: | ||
== Формы выпуска == |
== Формы выпуска == |
||
Таблетки по 0,22; 0,25; 0 |
Таблетки по 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 и 0,55 г; комбинированные таблетки «Пенталгин{{nbsp}}Н», содержащие напроксен; 2,4- и 2,5%-е суспензии во флаконах по 100 мл; ректальные супозитории по 0,25 и 0,5 г. Выпускается также для ветеринарных целей: во флаконах по 2 г с приложением растворителя (19 мл). |
||
== Режим дозирования == |
== Режим дозирования == |
||
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания — по 0 |
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания — по 0,5-0,75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1,75 г. Для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе [[Подагра|подагры]] первая доза — 825 мг; затем — 275 мг каждые 8 ч. При [[Альгодисменорея|альгодисменорее]] — в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени — 500 мг. [[Суппозитории|Ректальные свечи]] назначают обычно на ночь (по 1 свече 0,5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — в суточной дозе 2,5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При [[Артрит|ювенильном артрите]] у детей старше 5 лет суточная доза — 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является [[Суспензия (лекарственная форма)|суспензия]]. |
||
== Побочные эффекты == |
== Побочные эффекты == |
||
Строка 121: | Строка 119: | ||
==== Лечение ==== |
==== Лечение ==== |
||
[[Промывание желудка]], [[активированный уголь]] — 0 |
[[Промывание желудка]], [[активированный уголь]] — 0,5 г/кг. [[Диализ]] неэффективен. |
||
== Особые указания == |
== Особые указания == |
||
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат, как правило, отменяют за 48 ч. до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Напроксен увеличивает время кровотечения, что может вызвать некоторые проблемы. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ используют минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. |
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат, как правило, отменяют за 48 ч. до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Напроксен увеличивает время кровотечения, что может вызвать некоторые проблемы. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны [[Желудочно-кишечный тракт|ЖКТ]] используют минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. |
||
== Взаимодействие == |
== Взаимодействие == |
||
При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта [[фуросемид]]а; усиление эффекта непрямых [[антикоагулянты|антикоагулянтов]]. Повышает токсичность [[фенитоин]]а, [[сульфаниламиды|сульфаниламидов]], [[метотрексат]]а (блокирует [[канальцевая секреция|канальцевую секрецию]]). Снижает гипотензивный эффект [[бета-адреноблокаторы|бета-адреноблокаторов]]. Снижает выведение Li<sup>+</sup> и увеличивает его концентрацию в [[плазма крови|плазме]]. [[Антациды|Антацидные]] лекарственные средства, содержащие Mg<sup>2+</sup> и Al<sup>3+</sup>, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. |
При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта [[фуросемид]]а; усиление эффекта непрямых [[антикоагулянты|антикоагулянтов]]. Повышает токсичность [[фенитоин]]а, [[сульфаниламиды|сульфаниламидов]], [[метотрексат]]а (блокирует [[канальцевая секреция|канальцевую секрецию]]). Снижает гипотензивный эффект [[бета-адреноблокаторы|бета-адреноблокаторов]]. Снижает выведение [[Литий|Li]]<sup>+</sup> и увеличивает его концентрацию в [[плазма крови|плазме]]. [[Антациды|Антацидные]] лекарственные средства, содержащие Mg<sup>2+</sup> и Al<sup>3+</sup>, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. |
||
== Исследования == |
== Исследования == |
||
Напроксен может иметь противовирусную активность против гриппа. В лабораторных исследованиях он блокирует РНК-связывающую канавку нуклеопротеина вируса, предотвращая образование комплекса рибонуклеопротеинов, тем самым выворачивая вирусные нуклеопротеины из кровообращения<ref name="pmid23459490">{{статья |заглавие=Structure-based discovery of the novel antiviral properties of naproxen against the nucleoprotein of influenza A virus |издание={{Нп3|Antimicrobial Agents and Chemotherapy}} |том=57 |номер=5 |страницы=2231—2242 |doi=10.1128/AAC.02335-12 |pmid=23459490 |pmc=3632891 |язык=en |тип=journal |автор=Lejal N., Tarus B., Bouguyon E., Chenavas S., Bertho N., Delmas B., Ruigrok R.W., Di Primo C., Slama-Schwok A. |месяц=5 |год=2013}}</ref>. |
Напроксен может иметь противовирусную активность против гриппа. В лабораторных исследованиях он блокирует [[Рибонуклеиновая кислота|РНК]]-связывающую канавку [[Нуклеопротеиды|нуклеопротеина вируса]], предотвращая образование комплекса рибонуклеопротеинов, тем самым выворачивая вирусные нуклеопротеины из кровообращения<ref name="pmid23459490">{{статья |заглавие=Structure-based discovery of the novel antiviral properties of naproxen against the nucleoprotein of influenza A virus |издание={{Нп3|Antimicrobial Agents and Chemotherapy}} |том=57 |номер=5 |страницы=2231—2242 |doi=10.1128/AAC.02335-12 |pmid=23459490 |pmc=3632891 |язык=en |тип=journal |автор=Lejal N., Tarus B., Bouguyon E., Chenavas S., Bertho N., Delmas B., Ruigrok R.W., Di Primo C., Slama-Schwok A. |месяц=5 |год=2013}}</ref>. |
||
== Использование в ветеринарии == |
== Использование в ветеринарии == |
||
=== Использование на лошадях === |
=== Использование на лошадях === |
||
Напроксен вводится перорально лошадям в дозе 10 мг/кг и, как оказалось, имеет большой запас прочности (без токсичности при назначении в три раза рекомендуемой дозы в течение 42 дней)<ref>McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Proc. AAEP 2001 (47): 182—187.</ref>. Он более эффективен при |
Напроксен вводится [[Пероральный приём лекарственных средств|перорально]] лошадям в дозе 10 мг/кг и, как оказалось, имеет большой запас прочности (без токсичности при назначении в три раза рекомендуемой дозы в течение 42 дней)<ref>McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Proc. AAEP 2001 (47): 182—187.</ref>. Он более эффективен при [[миозит]]е, чем обычно используемый НПВП [[фенилбутазон]], и показал особенно хорошие результаты для лечения экзистенциального [[рабдомиолиз]]а лошадей<ref>May SA, Lees P. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs. In McIlwraith CW, Trotter GW, eds. Joint disease in the horse. Philadelphia: WB Saunders, 1996;223{{ndash}}237.</ref>, заболевания мышечного расстройства, но менее часто используется для лечения скелетно-мышечной болезни.{{переработать}} |
||
== Примечания == |
== Примечания == |
Текущая версия от 19:54, 20 декабря 2024
Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. |
Напроксен | |
---|---|
Naproxen | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (S)-6-метокси-α-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли) |
Брутто-формула | C14H14O3 |
Молярная масса | 230,259 г/моль |
CAS | 22204-53-1 |
PubChem | 1302 |
DrugBank | APRD01135 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | G02CC02, M01AE02, M02AA12 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 95 % (внутрь) |
Связывание с белками плазмы | 99 % |
Метаболизм | печень (to 6-desmethylnaproxen) |
Период полувывед. | 12-24 часа |
Экскреция | почки |
Лекарственные формы | |
таблетки, таблетки покрытые оболочкой, свечи, суспензия | |
Другие названия | |
Алив®, Алгезир Ультра, Апранакс, Налгезин, Налгезин форте, Наприос, Напробене, Напроксен, Напроксен-Акри®, Напроксена натрий, Пронаксен, Санапрокс | |
Медиафайлы на Викискладе |
Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
Напроксе́н (англ. Naproxen) и его натриевая соль — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных нафтил пропионовой кислоты[источник не указан 2154 дня]. Напроксен представляет собой белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Натриевая соль растворима.
Общая информация
[править | править код]По сравнению с ортофеном обладает менее сильной противовоспалительной, но более выраженной анальгезирующей активностью. Оказывает более продолжительное действие, чем другие противовоспалительные препараты, в связи с чем его принимают 2 раза в сутки.
Применение в лечебной практике
[править | править код]Медицинское применение напроксена связано с его противовоспалительным действием. Напроксен используется для лечения различных состояний и симптомов, вызванных чрезмерным воспалением, таких как боль и лихорадка (напроксен обладает жаропонижающими свойствами в дополнение к его противовоспалительной активности). Противовоспалительные свойства напроксена могут облегчить боль, вызванную такими состояниями, как мигрень, остеоартрит, камни в почках, ревматоидный артрит, псориатический артрит, подагра, анкилозирующий спондилоартрит, менструальные судороги, тендинит и бурсит.
Из-за своего механизма действия напроксен не помогает при лечении невоспалительных причин боли (например, диабетической боли в нервах).
Напроксен натрия используется в качестве «промежуточной терапии» при головной боли, вызванной чрезмерным приемом лекарств, чтобы постепенно отменять другие лекарства[1].
На российском рынке напроксен представлен препаратами Налгезин, Тералив, Мотрин.
Лечение мигрени
[править | править код]Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) используются для лечения головных болей мигрени. 22 мая 2013 года были исследованы клинические испытания, в которых напроксен использовался для лечения головной боли мигрени. Было найдено шесть исследований хорошего качества, в которых приняли участие около 2700 человек.
Напроксен был более эффективен, чем плацебо, для облегчения головной боли мигрени у взрослых, но незначительно. Из-за того, что головная боль была описана как умеренная или тяжелая, около 2 из 10 человек (17 %) не испытали боли в течение двух часов при лечении напроксеном. Однако около 1 из 10 (8 %) не испытывали боли в течение двух часов при лечении плацебо. Почти у 5 из 10 было некоторое облегчение головной боли при приеме напроксеном и у 3 из 10 при приеме плацебо. Напроксен не так хорош, как некоторые другие лекарства, такие как ибупрофен или суматриптан. Сообщалось о головокружении, одышках (парестезии), сонливости, тошноте, диспепсии, сухости во рту и дискомфорте в области живота при дозе 825 мг. Эти эффекты, как правило, были от легкой до умеренной степени тяжести и редко приводили к отрыву от исследований.
Напроксен не является хорошим препаратом для лечения мигрени в дозах 500 мг или 825 мг, используемых в исследованиях, которые были обнаружены[2][3].
В одном из обзоров оценивались данные 1509 участников из 15 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний напроксена или напроксена натрия у взрослых с острой послеоперационной болью средней и тяжелой степени. При дозах, эквивалентных 500 мг и 400 мг, принимаемый перорально напроксен обеспечивал эффективную анальгезию. Около половины из получающих лечение испытывали по меньшей мере в половину меньше боли в течение четырёх-шести часов, а эффект продолжался, в среднем, до девяти часов. Связанные нежелательные явления не отличались от плацебо, но эти исследования имеют ограниченное применение для изучения нежелательных явлений[4][5].
Доступные рецептуры
[править | править код]Напроксен натрия доступен как в форме для немедленного высвобождения, так и в виде таблетки с пролонгированным высвобождением. Препараты с пролонгированным высвобождением[англ.] требуют больше времени до начала действия, чем препараты с немедленным высвобождением, и поэтому менее применимы, когда желательно немедленное облегчение боли. Препараты с расширенным высвобождением больше подходят для лечения хронических или длительных состояний, при которых желательно долгосрочное облегчение боли[6].
Беременность и лактация
[править | править код]Небольшое количество напроксена выводится с грудным молоком. Однако неблагоприятные эффекты нетипичны для младенцев, кормящихся от матери, принимающей напроксен[7]. Напроксен запрещен к приему во время беременности и при грудном вскармливании.
Диагностика
[править | править код]Напроксен используется для дифференциации между инфекционной лихорадкой и лихорадкой, связанной с опухолевыми или соединительными тканями[8]. Хотя литература неубедительна, считается, что напроксен может помочь дифференцировать их своей эффективностью в их снижении; в некоторых исследованиях напроксен уменьшал неопластические лихорадки намного лучше, чем уменьшал инфекционные лихорадки. Эта информация потенциально может быть использована для идентификации этиологии лихорадки пациента, которая может быть сложной у пациентов с онкологическими заболеваниями (которые часто подвергаются повышенному риску заражения в первую очередь)[9].
Побочные эффекты
[править | править код]Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, головную боль, сыпь, кровоподтеки и желудочно-кишечные расстройства. Использование в высоких дозах связано с повышенным риском почечной недостаточности[10]. Ототоксичен (может ухудшать слух)[11][12].
Желудочно-кишечные побочные эффекты
[править | править код]Как и другие селективные НПВП, не содержащие ЦОГ-2, напроксен может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом: изжога, запор, диарея, язвы и желудочные кровотечения[13]. Напроксен следует принимать перорально вместе с пищей, чтобы уменьшить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты с язвами или воспалительным заболеванием кишечника в истории должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать напроксен. В США напроксен продается с короткими предупреждениями о риске язв желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Напроксен представляет собой промежуточный риск язв желудка по сравнению с ибупрофеном, который является малорисковым, и индометацином, который является высокорискованным[14]. Для снижения риска изъязвления желудка его часто объединяют с ингибитором протонного насоса (лекарство, которое уменьшает выработку кислоты в желудке) при длительном лечении тех, у кого уже появились язвы желудка, или истории развития язв желудка при приеме НПВП[15][16].
Сердечно-сосудистые побочные эффекты
[править | править код]ЦОГ-2 селективные и неселективные НПВП были связаны с увеличением числа серьёзных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда и инсульты[17]. Вместе с тем, Напроксен связан с наименьшим общим сердечно-сосудистым риском[18][19]. Сердечно-сосудистый риск следует учитывать при назначении любого нестероидного противовоспалительного препарата. Препарат имел примерно 50 % связанного с ним риска развития инсульта по сравнению с ибупрофеном и был связан с уменьшением числа инфарктов миокарда по сравнению с контрольными группами[18].
В исследовании было установлено, что высокодозовый напроксен вызывает почти полное подавление тромбоксана тромбоцитов в течение интервала дозирования и, как представляется, не увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), тогда как другие не аспириновые схемы с высокими дозами НПВП имели только временные эффекты на тромбоциты ЦОГ-1 и были связаны с небольшой, но определённой сосудистой опасностью. Напротив, напроксен ассоциировался с более высокими показателями осложнений кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими НПВП[19].
В 2015 году FDA США ужесточило предупреждения повышенного риска сердечного приступа и риска инсульта, связанные с ибупрофеном и связанными с ним НПВП (в частности, напроксеном); аспирин, несмотря на то, что он является НПВП, был специфически исключен, как не подходящий под это предупреждение[20].
Взаимодействия
[править | править код]Взаимодействие с лекарствами
[править | править код]Напроксен может взаимодействовать с антидепрессантами, литием, метотрексатом, пробенецидом, варфарином и другими разбавителями крови, лекарствами для сердца или для кровяного давления, включая диуретики или стероидные лекарства, такие как преднизон.
НПВС, такие как напроксен, могут уменьшать эффективность антидепрессантов SSRI[21], а также увеличивать риск кровотечения, превышающий риск индивидуального кровотечения любого класса агента при совместном использовании[22]. Напроксен не противопоказан при использовании СИОЗС, хотя одновременное использование препаратов следует делать с осторожностью[22].
Взаимодействие с пищей
[править | править код]Потребление алкоголя увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения в сочетании с НПВП, например напроксен дозозависимым образом (то есть чем выше доза напроксена, тем выше риск кровотечения)[23]. Самый высокий риск для людей, которые пьют крепкие алкогольные напитки[23].
Фармакологическое действие
[править | править код]НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез Pg.
Фармакокинетика
[править | править код]Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая и полная, биодоступность — 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). TCmax — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 98-99 %, T½ — 12-15 ч. Метаболизм — в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % из них выводится в неизмененном виде; с желчью — 0.5-2.5 %. Css определяется через 4-5 дня. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
[править | править код]Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, посттравматический болевой синдром. Синусит. Лихорадочный синдром.
Противопоказания
[править | править код]Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в том числе в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ; подтверждённая гиперкалиемия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).
C осторожностью
[править | править код]Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приём пероральных ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), детский возраст (до 16 лет).
Формы выпуска
[править | править код]Таблетки по 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 и 0,55 г; комбинированные таблетки «Пенталгин Н», содержащие напроксен; 2,4- и 2,5%-е суспензии во флаконах по 100 мл; ректальные супозитории по 0,25 и 0,5 г. Выпускается также для ветеринарных целей: во флаконах по 2 г с приложением растворителя (19 мл).
Режим дозирования
[править | править код]Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания — по 0,5-0,75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1,75 г. Для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза — 825 мг; затем — 275 мг каждые 8 ч. При альгодисменорее — в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени — 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0,5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — в суточной дозе 2,5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза — 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.
Побочные эффекты
[править | править код]НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв). Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.
Передозировка
[править | править код]Симптомы
[править | править код]Изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.
Лечение
[править | править код]Промывание желудка, активированный уголь — 0,5 г/кг. Диализ неэффективен.
Особые указания
[править | править код]При необходимости определения 17-кетостероидов препарат, как правило, отменяют за 48 ч. до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Напроксен увеличивает время кровотечения, что может вызвать некоторые проблемы. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ используют минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взаимодействие
[править | править код]При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные лекарственные средства, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Исследования
[править | править код]Напроксен может иметь противовирусную активность против гриппа. В лабораторных исследованиях он блокирует РНК-связывающую канавку нуклеопротеина вируса, предотвращая образование комплекса рибонуклеопротеинов, тем самым выворачивая вирусные нуклеопротеины из кровообращения[24].
Использование в ветеринарии
[править | править код]Использование на лошадях
[править | править код]Напроксен вводится перорально лошадям в дозе 10 мг/кг и, как оказалось, имеет большой запас прочности (без токсичности при назначении в три раза рекомендуемой дозы в течение 42 дней)[25]. Он более эффективен при миозите, чем обычно используемый НПВП фенилбутазон, и показал особенно хорошие результаты для лечения экзистенциального рабдомиолиза лошадей[26], заболевания мышечного расстройства, но менее часто используется для лечения скелетно-мышечной болезни.
Эта статья или раздел нуждается в переработке. |
Примечания
[править | править код]- ↑ Garza, Ivan; Schwedt, Todd J. Diagnosis and Management of Chronic Daily Headache . medscape.com. WebMD LLC. Дата обращения: 17 мая 2017. Архивировано 11 мая 2017 года.
- ↑ Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore. Naproxen with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults. Cochrane Systematic Review - Intervention . Напроксен в монотерапии или в сочетании с противорвотным средством при острых мигренозных головных болях у взрослых.
- ↑ Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore. Naproxen with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults // Cochrane Systematic Review. — 2013. — 20 октября. — doi:10.1002/14651858.CD009455.pub2.
- ↑ Simon Law; Sheena Derry; R Andrew Moore. Single dose oral naproxen and naproxen sodium for acute postoperative pain in adults. Cochrane Systematic Review - Intervention . Однократная доза напроксена или напроксена натрия для приема внутрь при острой послеоперационной боли у взрослых.
- ↑ Christopher J Derry; Sheena Derry; R Andrew Moore; Henry J McQuay. Single dose oral naproxen and naproxen sodium for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review. — 2009. — 21 января. — doi:10.1002/14651858.CD004234.pub3.
- ↑ L490 (Naproxen 220 mg) . drugs.com. Drugs.com. Дата обращения: 17 мая 2017. Архивировано 17 марта 2018 года.
- ↑ LACTMED: NAPROXEN . TOXNET. NIH. Дата обращения: 21 июля 2017. Архивировано 18 октября 2017 года.
- ↑ Zell J.A., Chang J.C. Neoplastic fever: a neglected paraneoplastic syndrome (англ.) // Supportive Care in Cancer[англ.] : journal. — 2005. — November (vol. 13, no. 11). — P. 870—877. — doi:10.1007/s00520-005-0825-4. — PMID 15864658.
- ↑ Kudlowitz, David Neoplastic Fever: Pathophysiology, Clinical Features, And Diagnostic Assessment . Clinical Correlations. New York University. Дата обращения: 4 мая 2017. Архивировано 19 июня 2017 года.
- ↑ Risk of Kidney Failure Associated with the Use of Acetaminophen, Aspirin, and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs Архивная копия от 12 февраля 2014 на Wayback Machine. The New England Journal of Medicine.
- ↑ Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила. Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор = Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance (англ.) / Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред). — Люксембург: Европейское агентство по безопасности и гигиене труда, 2009. — 63 p. — ISBN 978-92-9191-276-612. — doi:10.2802/16028. Архивировано 9 декабря 2023 года. P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila. Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances (англ.) / E.R. González, J. Kosk-Bienko. — Luxembourg: European Agency for Safety and Health, 2009. — 62 p. — (Literature reviews). — ISBN 978-92-9191-276-6. — doi:10.2802/16028.
- ↑ Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. Архивировано 11 мая 2023 года. PDF Архивная копия от 24 мая 2023 на Wayback Machine
- ↑ Naproxen . PubMed Health (1 сентября 2008). Архивировано 22 июля 2010 года.
- ↑ Richy F., Bruyere O., Ethgen O., Rabenda V., Bouvenot G., Audran M., Herrero-Beaumont G., Moore A., Eliakim R., Haim M., Reginster J.Y. Time dependent risk of gastrointestinal complications induced by non-steroidal anti-inflammatory drug use: a consensus statement using a meta-analytic approach (англ.) // Annals of the Rheumatic Diseases[англ.] : journal. — 2004. — July (vol. 63, no. 7). — P. 759—766. — doi:10.1136/ard.2003.015925. — PMID 15194568. — PMC 1755051.
- ↑ Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ↑ Joint Formulary Committee. British National Formulary (BNF) (неопр.). — 65. — London, UK: Pharmaceutical Press[англ.], 2013. — С. 665, 673. — ISBN 978-0-85711-084-8.
- ↑ Nissen S.E., Yeomans N.D., Solomon D.H., Lüscher T.F., Libby P., Husni M.E., Graham D.Y., Borer J.S., Wisniewski L.M., Wolski K.E., Wang Q., Menon V., Ruschitzka F., Gaffney M., Beckerman B., Berger M.F., Bao W., Lincoff A.M. Cardiovascular Safety of Celecoxib, Naproxen, or Ibuprofen for Arthritis (англ.) // The New England Journal of Medicine : journal. — 2016. — December (vol. 375, no. 26). — P. 2519—2529. — doi:10.1056/NEJMoa1611593. — PMID 27959716.
- ↑ 1 2 Trelle S., Reichenbach S., Wandel S., Hildebrand P., Tschannen B., Villiger P.M., Egger M., Jüni P. Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis (англ.) // BMJ : journal. — 2011. — January (vol. 342). — P. c7086. — doi:10.1136/bmj.c7086. — PMID 21224324. — PMC 3019238.
- ↑ 1 2 Bhala N., Emberson J., Merhi A., Abramson S., Arber N., Baron J.A., Bombardier C., Cannon C., Farkouh M.E., FitzGerald G.A., Goss P., Halls H., Hawk E., Hawkey C., Hennekens C., Hochberg M., Holland L.E., Kearney P.M., Laine L., Lanas A., Lance P., Laupacis A., Oates J., Patrono C., Schnitzer T.J., Solomon S., Tugwell P., Wilson K., Wittes J., Baigent C. Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 2013. — August (vol. 382, no. 9894). — P. 769—779. — doi:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. — PMID 23726390. — PMC 3778977.
- ↑ FDA Strengthens Warning of Heart Attack and Stroke Risk for Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs . FDA (9 июля 2015). Дата обращения: 1 февраля 2019. Архивировано 11 июля 2015 года.
- ↑ Warner-Schmidt J.L., Vanover K.E., Chen E.Y., Marshall J.J., Greengard P. Antidepressant effects of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) are attenuated by antiinflammatory drugs in mice and humans (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. — 2011. — May (vol. 108, no. 22). — P. 9262—9267. — doi:10.1073/pnas.1104836108. — . — PMID 21518864. — PMC 3107316.
- ↑ 1 2 Turner M.S., May D.B., Arthur R.R., Xiong G.L. Clinical impact of selective serotonin reuptake inhibitors therapy with bleeding risks (англ.) // Journal of Internal Medicine[англ.] : journal. — 2007. — March (vol. 261, no. 3). — P. 205—213. — doi:10.1111/j.1365-2796.2006.01720.x. — PMID 17305643.
- ↑ 1 2 Pfau P.R., Lichenstein G.R. NSAIDs and alcohol: never the twain shall mix? (англ.) // The American Journal of Gastroenterology[англ.] : journal. — 1999. — November (vol. 94, no. 11). — P. 3098—3101. — doi:10.1111/j.1572-0241.1999.03098.x. — PMID 10566697.
- ↑ Lejal N., Tarus B., Bouguyon E., Chenavas S., Bertho N., Delmas B., Ruigrok R.W., Di Primo C., Slama-Schwok A. Structure-based discovery of the novel antiviral properties of naproxen against the nucleoprotein of influenza A virus (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy[англ.] : journal. — 2013. — May (vol. 57, no. 5). — P. 2231—2242. — doi:10.1128/AAC.02335-12. — PMID 23459490. — PMC 3632891.
- ↑ McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Proc. AAEP 2001 (47): 182—187.
- ↑ May SA, Lees P. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs. In McIlwraith CW, Trotter GW, eds. Joint disease in the horse. Philadelphia: WB Saunders, 1996;223–237.