Галофугинон: различия между версиями
[непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
пояснение механизма действия |
дополнение |
||
(не показано 13 промежуточных версий 12 участников) | |||
Строка 1: | Строка 1: | ||
{{Drugbox |
{{Drugbox |
||
| Verifiedfields = changed |
|||
| Watchedfields = changed |
|||
| verifiedrevid = 444144628 |
|||
| IUPAC_name = |
| IUPAC_name = |
||
| image = halofuginone.png |
| image = halofuginone.png |
||
<!--Clinical data--> |
<!--Clinical data--> |
||
| tradename = |
|||
| Drugs.com = {{drugs.com|international|halofuginone}} |
|||
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X --> |
|||
| pregnancy_US = <!-- A / B / C / D / X --> |
|||
| pregnancy_category = |
|||
| legal_AU = <!-- S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8, S9 or Unscheduled--> |
|||
| legal_CA = <!-- Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII --> |
|||
| legal_UK = <!-- GSL, P, POM, CD, or Class A, B, C --> |
|||
| legal_US = <!-- OTC / Rx-only / Schedule I, II, III, IV, V --> |
|||
| legal_status = |
|||
| routes_of_administration = |
| routes_of_administration = |
||
Строка 27: | Строка 14: | ||
<!--Identifiers--> |
<!--Identifiers--> |
||
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}} |
|||
| CAS_number = 55837-20-2 |
| CAS_number = 55837-20-2 |
||
| ATCvet = yes |
|||
| ATC_prefix = P51 |
| ATC_prefix = P51 |
||
| ATC_suffix = AX08 |
| ATC_suffix = AX08 |
||
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}} |
|||
| DrugBank = |
| DrugBank = |
||
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}} |
|||
| UNII = L31MM1385E |
|||
| PubChem = 400772 |
| PubChem = 400772 |
||
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|changed|chemspider}} |
|||
| ChemSpiderID = 355164 |
|||
| smiles = Brc1cc2/N=C\N(C(=O)c2cc1Cl)CC(=O)C[C@@H]3NCCC[C@H]3O |
|||
| InChI = 1/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7-9(22)4-14-15(23)2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m0/s1 |
|||
| InChIKey = LVASCWIMLIKXLA-LSDHHAIUBL |
|||
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}} |
|||
| StdInChI = 1S/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7-9(22)4-14-15(23)2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m0/s1 |
|||
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}} |
|||
| StdInChIKey = LVASCWIMLIKXLA-LSDHHAIUSA-N |
|||
<!--Chemical data--> |
<!--Chemical data--> |
||
Строка 51: | Строка 24: | ||
| C=16 | H=17 | Br=1 | Cl=1 | N=3 | O=3 |
| C=16 | H=17 | Br=1 | Cl=1 | N=3 | O=3 |
||
| molecular_weight = 414.68 g/mol |
| molecular_weight = 414.68 g/mol |
||
| smiles = O=C(CN3C=NC2=CC(Br)=C(Cl)C=C2C3=O)C[C@@H]1NCCC[C@H]1O |
|||
}} |
}} |
||
'''Галофугино́н''' |
'''Галофугино́н''' — аналог {{iw|фебрифугин|фебрифугина|en|Febrifugine}} — алкалоида, первоначально выделенного из растения {{iw|Dichroa febrifuga|''Dichroa febrifuga''|en|Dichroa febrifuga}}, одного из видов [[Гортензиевые|гортензиевых]], который произрастает в [[Тибет]]е и [[Непал]]е<ref |
||
>{{cite web |
>{{cite web |
||
|url = http://www.cancer.gov/drugdictionary/?CdrID=38485 |
|url = http://www.cancer.gov/drugdictionary/?CdrID=38485 |
||
|title = Halofuginone hydrobromide |
|title = Halofuginone hydrobromide |
||
|publisher = NCI |
|publisher = NCI |
||
|accessdate = 2012-02-10 |
|accessdate = 2012-02-10 |
||
|archive-date = 2012-04-28 |
|||
⚫ | }}</ref>. Используется в [[ветеринария|ветеринарии]] как средство против внутриклеточных [[Протисты|простейших]] паразитов. Позднее было обнаружено, что препарат имеет положительный эффект при лечении [[Системная склеродермия|склеродермии]] у человека, в том числе может применяться при лечении детей<ref |
||
|archive-url = https://web.archive.org/web/20120428110933/http://www.cancer.gov/drugdictionary?CdrID=38485 |
|||
>{{cite web |
|||
|deadlink = no |
|||
⚫ | }}</ref>. Используется в [[ветеринария|ветеринарии]] как средство против внутриклеточных [[Протисты|простейших]] паразитов. Позднее было обнаружено, что препарат имеет положительный эффект при лечении [[Системная склеродермия|склеродермии]] у человека, в том числе может применяться при лечении детей<ref>{{cite web |
||
|url = http://www.pslgroup.com/dg/18dff6.htm |
|url = http://www.pslgroup.com/dg/18dff6.htm |
||
|title = Halofuginone Receives FDA Orphan Drug Status For Scleroderma |
|title = Halofuginone Receives FDA Orphan Drug Status For Scleroderma |
||
|publisher = PSL |
|publisher = PSL |
||
|accessdate = 2012-02-10 |
|accessdate = 2012-02-10 |
||
|archiveurl = https://www.webcitation.org/6AcquZsxA?url=http://www.pslgroup.com/dg/18dff6.htm |
|||
|archivedate = 2012-09-12 |
|||
}}</ref>. Предполагается потенциальный эффект при лечении [[Аутоиммунные заболевания|аутоиммунных заболеваний]]: специалисты PCMM/IDI<ref>{{cite web |
}}</ref>. Предполагается потенциальный эффект при лечении [[Аутоиммунные заболевания|аутоиммунных заболеваний]]: специалисты PCMM/IDI<ref>{{cite web |
||
|url = http://www.eurekalert.org/pub_releases/2009-06/chb-anl060109.php |
|url = http://www.eurekalert.org/pub_releases/2009-06/chb-anl060109.php |
||
Строка 71: | Строка 47: | ||
|publisher = AAAS |
|publisher = AAAS |
||
|accessdate = 2012-02-10 |
|accessdate = 2012-02-10 |
||
|archiveurl = https://www.webcitation.org/6AcqvRNcS?url=http://www.eurekalert.org/pub_releases/2009-06/chb-anl060109.php |
|||
}}</ref> установили, что это вещество избирательно блокирует дифференцировку [[Лимфоцит|лимфоцитов]] в [[T-хелпер|T-хелперы 17]], участвующие в аутоиммунных реакциях при таких заболеваниях, как [[ревматоидный артрит]], [[рассеянный склероз]], [[сахарный диабет]] 1 типа, [[экзема]] и [[псориаз]]. |
|||
|archivedate = 2012-09-12 |
|||
}}</ref> установили, что это вещество избирательно блокирует дифференцировку [[Лимфоциты|лимфоцитов]] в [[Т-хелперы 17]], участвующие в аутоиммунных реакциях при таких [[Аутоиммунные заболевания|заболеваниях]], как: [[ревматоидный артрит]], [[рассеянный склероз]], [[сахарный диабет 1-го типа]], [[экзема]] и [[псориаз]]. Помимо этого галофугинон может быть использован для лечения рака, малярии и заболеваний, связанных с фиброзом<ref>{{cite pmid|25569515}}</ref><ref>{{cite pmid|28986385}}</ref><ref>{{cite doi|10.1016/j.jff.2022.105237}}</ref>. Предложено также использовать его для лечения [[келоид]]ных рубцов<ref>{{cite pmid|33433355}}</ref>. '''Галофугино́н''' способен ингибировать сигнальный путь TGF-β, в основном за счет его действия на фосфорилирование Smad3, это ингибирование может препятствовать фиброзным процессам, которые включают синтез компонентов внеклеточного матрикса, таких как коллаген. |
|||
== Примечания == |
== Примечания == |
||
{{примечания|1}} |
{{примечания|1}} |
||
[[Категория:Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства]] |
|||
{{изолированная статья}} |
|||
[[Категория:Противопаразитарные средства]] |
|||
[[Категория:Броморганические соединения]] |
[[Категория:Броморганические соединения]] |
||
[[Категория:Хлорорганические соединения]] |
[[Категория:Хлорорганические соединения]] |
||
[[Категория:Спирты]] |
|||
[[Категория:Кетоны]] |
[[Категория:Кетоны]] |
||
[[Категория:Пиперидины]] |
[[Категория:Пиперидины]] |
||
[[Категория:Лактамы]] |
[[Категория:Лактамы]] |
||
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]] |
|||
[[en:Halofuginone]] |
Текущая версия от 07:17, 4 января 2024
Галофугинон | |
---|---|
Химическое соединение | |
Брутто-формула | C16H17BrClN3O3 |
Молярная масса | 414.68 г/моль |
CAS | 55837-20-2 |
PubChem | 400772 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | P51AX08 |
Медиафайлы на Викискладе |
Галофугино́н — аналог фебрифугина[англ.] — алкалоида, первоначально выделенного из растения Dichroa febrifuga[англ.], одного из видов гортензиевых, который произрастает в Тибете и Непале[1]. Используется в ветеринарии как средство против внутриклеточных простейших паразитов. Позднее было обнаружено, что препарат имеет положительный эффект при лечении склеродермии у человека, в том числе может применяться при лечении детей[2]. Предполагается потенциальный эффект при лечении аутоиммунных заболеваний: специалисты PCMM/IDI[3] установили, что это вещество избирательно блокирует дифференцировку лимфоцитов в Т-хелперы 17, участвующие в аутоиммунных реакциях при таких заболеваниях, как: ревматоидный артрит, рассеянный склероз, сахарный диабет 1-го типа, экзема и псориаз. Помимо этого галофугинон может быть использован для лечения рака, малярии и заболеваний, связанных с фиброзом[4][5][6]. Предложено также использовать его для лечения келоидных рубцов[7]. Галофугино́н способен ингибировать сигнальный путь TGF-β, в основном за счет его действия на фосфорилирование Smad3, это ингибирование может препятствовать фиброзным процессам, которые включают синтез компонентов внеклеточного матрикса, таких как коллаген.
Примечания
[править | править код]- ↑ Halofuginone hydrobromide . NCI. Дата обращения: 10 февраля 2012. Архивировано 28 апреля 2012 года.
- ↑ Halofuginone Receives FDA Orphan Drug Status For Scleroderma . PSL. Дата обращения: 10 февраля 2012. Архивировано 12 сентября 2012 года.
- ↑ A new lead for autoimmune disease . AAAS. Дата обращения: 10 февраля 2012. Архивировано 12 сентября 2012 года.
- ↑ Pines M., Spector I. Halofuginone - the multifaceted molecule. (англ.) // Molecules (Basel, Switzerland). — 2015. — 5 January (vol. 20, no. 1). — P. 573—594. — doi:10.3390/molecules20010573. — PMID 25569515.
- ↑ Luo Y., Xie X., Luo D., Wang Y., Gao Y. The role of halofuginone in fibrosis: more to be explored? (англ.) // Journal Of Leukocyte Biology. — 2017. — December (vol. 102, no. 6). — P. 1333—1345. — doi:10.1189/jlb.3RU0417-148RR. — PMID 28986385.
- ↑ Mi Li, Zhang Yujie, Su Anping, Tang Minghai, Xing Zhichao, He Ting, Wu Wenshuang, Li Zhihui. Halofuginone for cancer treatment: A systematic review of efficacy and molecular mechanisms (англ.) // Journal of Functional Foods. — 2022. — November (vol. 98). — P. 105237. — ISSN 1756-4646. — doi:10.1016/j.jff.2022.105237.
- ↑ Marty P., Chatelain B., Lihoreau T., Tissot M., Dirand Z., Humbert P., Senez C., Secomandi E., Isidoro C., Rolin G. Halofuginone regulates keloid fibroblast fibrotic response to TGF-β induction. (англ.) // Biomedicine & Pharmacotherapy = Biomedecine & Pharmacotherapie. — 2021. — March (vol. 135). — P. 111182—111182. — doi:10.1016/j.biopha.2020.111182. — PMID 33433355.