Мапротилин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[непроверенная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Нет описания правки
м откат правок 178.204.181.214 (обс.) к версии InternetArchiveBot
Метка: откат
 
(не показано 30 промежуточных версий 13 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{drugbox
{{drugbox
| latin_name = Maprotilinum
| IUPAC_name = N-Methyl- 9,10-ethanoanthracene- 9(10H)- propanamine
| IUPAC_name = N-Methyl- 9,10-ethanoanthracene- 9(10H)- propanamine
| image = Maprotiline.PNG
| image = Maprotiline structure.svg
| width = 151
| width = 150
| image2 = Maprotiline ball-and-stick model.png
| width2 = 175
| CAS_number = 10262-69-8
| CAS_number = 10262-69-8
| ATC_prefix = N06
| ATC_prefix = N06
Строка 12: Строка 15:
| molecular_weight = 277,403 г/моль
| molecular_weight = 277,403 г/моль
| bioavailability = от 66 до 70 %
| bioavailability = от 66 до 70 %
| protein_bound = 88 %
| protein_bound = 88%
| metabolism = [[Печень]]
| metabolism = [[Печень]]
| elimination_half-life = 27—58 часов
| elimination_half-life = 27—58 часов
Строка 19: Строка 22:
| routes_of_administration = oral, intramuscular, intravenous (infusion)
| routes_of_administration = oral, intramuscular, intravenous (infusion)
| excretion = [[Жёлчь человека|Жёлчь]] (30 %) и <br />[[моча]] (57 %)
| excretion = [[Жёлчь человека|Жёлчь]] (30 %) и <br />[[моча]] (57 %)
| trademarks = Людиомил, Мапротибене, Ладисан}}
}}


'''Мапротилин''' (''Maprotiline'', торговое наименование: «Людиомил», 3-Метиламинопропил)дибензо-[b, e]-бицикло-[2,2,2]-октадиен) — лекарственное средство (антидепрессант).
'''Мапротилин''' (''Maprotiline'', торговое наименование: «Людиомил», 3-Метиламинопропил)дибензо-[b, e]-бицикло-[2,2,2]-октадиен) — лекарственное средство ([[антидепрессант]]).


== Общая информация ==
== Общая информация ==
Мапротилин является соединением четырёхциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие [[фенамин]]а. Является [[Ферментативный ингибитор|ингибитором]] обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие [[норадреналин]]а и [[адреналин]]а, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.
Мапротилин является соединением четырёхциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к [[Трициклические антидепрессанты|трициклическим антидепрессантам]]. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты [[резерпин]]а, усиливает действие [[фенамин]]а. Является [[Ферментативный ингибитор|ингибитором]] обратного захвата [[Моноаминовые нейромедиаторы|моноаминов]], но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват [[Синапс#Механизм функционирования химического синапса|пресинаптическими нервными окончаниями]] [[норадреналин]]а. Он усиливает прессорное действие норадреналина и [[адреналин]]а, обладает умеренной холинолитической активностью. [[Ингибиторы моноаминоксидазы|Ингибирования МАО]] не вызывает.


Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.
Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся [[Анксиолитические препараты|анксиолитическим]] и умеренным [[Седативный эффект|седативным]] эффектом.


Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.
Применяют при различных формах [[Депрессия|депрессий]], включая реактивные, невротические, [[Циклотимия|циклотимические]], инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.


Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25-50 мг 3 раза в день. Амбулаторным больным назначают по 10—25 мг 3 раза в день. В тяжёлых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.
Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25-50 мг 3 раза в день. [[Амбулаторное лечение|Амбулаторным]] больным назначают по 10—25 мг 3 раза в день. В тяжёлых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.<!-- Дозировка неверная. Все остальные источники включая листки-вкладыши говорят о меньшей дозировке. -->


== Побочные эффекты ==
Возможные побочные явления — сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания; нарушения аккомодации выражены менее, чем при применении [[амитриптилин]]а и [[имипрамин]]а. Иногда наблюдаются [[тахикардия]] и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.
Основное преимущество мапротилина в сравнении с трициклическими антидепрессантами — относительно слабая выраженность [[Седативный эффект|седативного]] и [[Антихолинергические побочные эффекты|антихолинергических побочных действий]]<ref name="clinpsy">{{публикация|книга|заглавие=Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп.|ответственный=Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева|место=Москва|издательство=ГЭОТАР МЕДИЦИНА|год=1998|isbn=5-88816-010-5|страниц=505}} ''Оригинал:'' {{книга|заглавие=Pocket Handbook of Clinical Psychiatry|год=1990|ссылка=https://archive.org/details/pockethandbookof00kapl|ответственный=Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock|место=Baltimore|издательство=Williams & Wilkins|isbn=0-683-04583-0}}</ref>, хотя для мапротилина эти побочные действия всё же более характерны, чем для антидепрессантов группы [[СИОЗС]]<ref name="Бауэр-2">{{публикация|1=статья|автор=Бауэр М., Пфенниг А., Северус Э., Вайбрау П.С., Ж. Ангст, Мюллер Х.-Ю. от имени и по поручению Рабочей группы по униполярным депрессивным расстройствам|заглавие=Клинические рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии по биологической терапии униполярных депрессивных расстройств. Часть 2: Острое и продолженное лечение униполярных депрессивных расстройств по состоянию на 2013 год|издание=Современная терапия психических расстройств|год=2016|номер=1|страницы=31—48|ссылка=https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf|архив дата=2021-07-11|архив=https://web.archive.org/web/20210711190732/https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf}}</ref>. Наиболее существенным недостатком мапротилина считается высокий риск развития [[Судороги|судорог]], описанных как при применении препарата в терапевтических дозах, так и при передозировках у пациентов без судорожных расстройств в [[анамнез]]е. Риск возникновения судорог связан с дозой, что требует особого внимания при назначении мапротилина в высоких дозах. Осторожность требуется и при отмене [[бензодиазепин]]ов у пациентов, принимающих мапротилин, поскольку порог судорожной готовности может снизиться<ref name="clinpsy"/>.

При приёме мапротилина возможны такие побочные действия, как сонливость или возбуждение (нечасто), [[атаксия]], [[Артралгия|артралгии]] (редко), [[ортостатическая гипотензия]] (редко), нарушение сердечной проводимости (редко), повышение массы тела (редко), [[аллергические реакции]] (чаще, чем при применении трициклических антидепрессантов), [[пароксизм]]альные явления (также чаще, чем при применении трициклических антидепрессантов), холестатическая [[желтуха]] (редко), нарушение [[либидо]], [[галакторея]] (редко)<ref name="Чайка">{{книга|автор=Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю.|заглавие=Депрессии. Современная терапия|место=Харьков|издательство=Торнадо|год=2003|страниц=352|isbn=966-635-495-0}}</ref>. Иногда при применении мапротилина возникают [[тахикардия]] и колебания [[Артериальное давление|артериального давления]].

== Передозировка ==
Для мапротилина характерна высокая [[летальность]] при передозировке<ref name="Бауэр-2"/>.

{{заготовка раздела}}


== Противопоказания ==
== Противопоказания ==
Препарат противопоказан при острых и декомпенсациях хронических заболеваний внутренних органов, [[Аденома предстательной железы|аденоме предстательной железы]], заболеваниях печени и почек, закрытоугольной [[Глаукома|глаукоме]], [[Эпилепсия|эпилепсии]] и латентной [[пароксизм]]альной активности, [[Течение беременности у человека#Первый триместр|в первом триместре беременности]] и при кормлении грудью, при возрасте менее 15 лет<ref name="Чайка"/>.
Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме, аденоме предстательной железы.


== Взаимодействия ==
⚫
{{rq|topic=drug|sources|cleanup|wikify}}
Не сочетается с необратимыми и обратимыми [[ИМАО]], с [[бета-блокатор]]ами, симпатомиметическими [[Моноамины|моноаминами]] ([[эфедрин]], [[адреналин]])<ref name="Чайка"/>. Сочетание с ИМАО приводит к [[Лихорадка|лихорадке]], [[Делирий|делирию]], судорогам<ref name="Перцев"/>{{rp|433}}. Сочетанное применение мапротилина и [[Снотворные средства|снотворных]] или [[Седативные средства|седативных]] средств может приводить к опасной заторможенности<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|122}}.

Мапротилин усиливает действие [[Адреномиметики|адреномиметиков]], [[Левотироксин натрия|L-тироксина]] на [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистую систему]]. Снижает антигипертензивный эффект бетанидина, [[гуанетидин]]а, [[клонидин]]а, [[Метилдопа|метилдопы]], [[резерпин]]а<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}. Повышает концентрацию антидепрессанта [[СИОЗС]] [[флуоксетин]]а<ref name="Чайка"/>. Повышает эффективность антидиабетических препаратов, антитромботических средств, антагонистов [[Витамин K|витамина K]], [[атропин]]а, биперидена, [[Леводопа|леводопы]], М-холиноблокаторов, препаратов для [[Общая анестезия|общей анестезии]], [[Этанол|алкогольсодержащих]] препаратов<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}.

Сочетание с [[анксиолитик]]ами приводит к повышению концентрации мапротилина в плазме крови, снижению судорожного порога, провоцирует возникновение судорог. [[Флувоксамин]], [[флуоксетин]], [[пропранолол]], [[циметидин]] повышают концентрацию мапротилина в плазме крови, усиливают его основной эффект и побочные эффекты. [[Карбамазепин]], [[фенитоин]], [[Гормональная контрацепция|гормональные контрацептивы]] снижают антидепрессивный эффект мапротилина<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}.

Сочетание мапротилина с леводопой может вызывать повышение артериального давления, с тиреотропными средствами — нарушения сердечного ритма, сочетание с [[Препараты лития|препаратами лития]] — снижение судорожного порога<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}.

== Примечания ==
{{примечания}}

⚫
{{rq|topic=drug|sources}}


{{Антидепрессанты}}
{{Антидепрессанты}}


<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

[[Категория:Антидепрессанты]]
[[Категория:Антидепрессанты]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]

[[de:Maprotilin]]
[[en:Maprotiline]]
[[fa:ماپروتیلین]]
[[fi:Maprotiliini]]
[[hu:Maprotilin]]
[[ja:マプロチリン]]
[[pl:Maprotylina]]
[[pt:Maprotilina]]
[[sv:Maprotilin]]

Текущая версия от 09:54, 11 января 2024

Мапротилин
Maprotilinum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК N-Methyl- 9,10-ethanoanthracene- 9(10H)- propanamine
Брутто-формула C20H23N
Молярная масса 277,403 г/моль
CAS 10262-69-8
PubChem 4011
DrugBank APRD00747
Состав
Классификация
АТХ N06AA21
Фармакокинетика
Биодоступн. от 66 до 70 %
Связывание с белками плазмы 88%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 27—58 часов
Экскреция Жёлчь (30 %) и
моча (57 %)
Способы введения
oral, intramuscular, intravenous (infusion)
Другие названия
Людиомил, Мапротибене, Ладисан
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Мапротилин (Maprotiline, торговое наименование: «Людиомил», 3-Метиламинопропил)дибензо-[b, e]-бицикло-[2,2,2]-октадиен) — лекарственное средство (антидепрессант).

Общая информация

[править | править код]

Мапротилин является соединением четырёхциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.

Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.

Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25-50 мг 3 раза в день. Амбулаторным больным назначают по 10—25 мг 3 раза в день. В тяжёлых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.

Побочные эффекты

[править | править код]

Основное преимущество мапротилина в сравнении с трициклическими антидепрессантами — относительно слабая выраженность седативного и антихолинергических побочных действий[1], хотя для мапротилина эти побочные действия всё же более характерны, чем для антидепрессантов группы СИОЗС[2]. Наиболее существенным недостатком мапротилина считается высокий риск развития судорог, описанных как при применении препарата в терапевтических дозах, так и при передозировках у пациентов без судорожных расстройств в анамнезе. Риск возникновения судорог связан с дозой, что требует особого внимания при назначении мапротилина в высоких дозах. Осторожность требуется и при отмене бензодиазепинов у пациентов, принимающих мапротилин, поскольку порог судорожной готовности может снизиться[1].

При приёме мапротилина возможны такие побочные действия, как сонливость или возбуждение (нечасто), атаксия, артралгии (редко), ортостатическая гипотензия (редко), нарушение сердечной проводимости (редко), повышение массы тела (редко), аллергические реакции (чаще, чем при применении трициклических антидепрессантов), пароксизмальные явления (также чаще, чем при применении трициклических антидепрессантов), холестатическая желтуха (редко), нарушение либидо, галакторея (редко)[3]. Иногда при применении мапротилина возникают тахикардия и колебания артериального давления.

Передозировка

[править | править код]

Для мапротилина характерна высокая летальность при передозировке[2].

Противопоказания

[править | править код]

Препарат противопоказан при острых и декомпенсациях хронических заболеваний внутренних органов, аденоме предстательной железы, заболеваниях печени и почек, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии и латентной пароксизмальной активности, в первом триместре беременности и при кормлении грудью, при возрасте менее 15 лет[3].

Взаимодействия

[править | править код]

Не сочетается с необратимыми и обратимыми ИМАО, с бета-блокаторами, симпатомиметическими моноаминами (эфедрин, адреналин)[3]. Сочетание с ИМАО приводит к лихорадке, делирию, судорогам[4]:433. Сочетанное применение мапротилина и снотворных или седативных средств может приводить к опасной заторможенности[4]:122.

Мапротилин усиливает действие адреномиметиков, L-тироксина на сердечно-сосудистую систему. Снижает антигипертензивный эффект бетанидина, гуанетидина, клонидина, метилдопы, резерпина[4]:432—433. Повышает концентрацию антидепрессанта СИОЗС флуоксетина[3]. Повышает эффективность антидиабетических препаратов, антитромботических средств, антагонистов витамина K, атропина, биперидена, леводопы, М-холиноблокаторов, препаратов для общей анестезии, алкогольсодержащих препаратов[4]:432—433.

Сочетание с анксиолитиками приводит к повышению концентрации мапротилина в плазме крови, снижению судорожного порога, провоцирует возникновение судорог. Флувоксамин, флуоксетин, пропранолол, циметидин повышают концентрацию мапротилина в плазме крови, усиливают его основной эффект и побочные эффекты. Карбамазепин, фенитоин, гормональные контрацептивы снижают антидепрессивный эффект мапротилина[4]:432—433.

Сочетание мапротилина с леводопой может вызывать повышение артериального давления, с тиреотропными средствами — нарушения сердечного ритма, сочетание с препаратами лития — снижение судорожного порога[4]:432—433.

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ 1 2 Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп. / Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева. — Москва : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins, 1990. — ISBN 0-683-04583-0.
  2. ↑ 1 2 Бауэр М., Пфенниг А., Северус Э., Вайбрау П.С., Ж. Ангст, Мюллер Х.-Ю. от имени и по поручению Рабочей группы по униполярным депрессивным расстройствам. Клинические рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии по биологической терапии униполярных депрессивных расстройств. Часть 2: Острое и продолженное лечение униполярных депрессивных расстройств по состоянию на 2013 год : [арх. 11 июля 2021] // Современная терапия психических расстройств. — 2016. — № 1. — С. 31—48.
  3. ↑ 1 2 3 4 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  4. ↑ 1 2 3 4 5 6 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Мапротилин&oldid=135499320