Доксициклин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[отпатрулированная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
не тм Отклонено последнее 1 изменение (Eugene dedushko)
Спасено источников — 1, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5
 
(не показано 30 промежуточных версий 22 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{Инструкция ЛС}}
{{Инструкция ЛС}}
{{Drugbox
{{Drugbox
<!-- берёт информацию из в Викиданных -->
| image = Doxycycline.svg
| width = 200
| IUPAC_name = {{collapsible list|title=*|(4''S'',4a''R'',5''S'',5a''R'',6''R'',12a''S'')-4-диметиламино-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидротетрацен-2-карбоксамид}}
| IUPAC_name = {{collapsible list|title=*|(4''S'',4a''R'',5''S'',5a''R'',6''R'',12a''S'')-4-диметиламино-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидротетрацен-2-карбоксамид}}
| CAS_number = 564-25-0
| ATC_prefix=J01
| ATC_suffix=AA02
| ATC_supplemental={{ATC|A01|AB22}}
| C=22 | H=24 | N=2 | O=8
| molecular_weight = 444.435 г/моль
| molecular_weight = 444.435 г/моль
| bioavailability = 100%
| bioavailability = 100%
Строка 16: Строка 10:
| forms = капсулы, лиофилизат для приготовления раствора, раствор для внутривенного введения, таблетки
| forms = капсулы, лиофилизат для приготовления раствора, раствор для внутривенного введения, таблетки
| routes_of_administration = перорально, трансбуккально, внутримышечно, внутривенно
| routes_of_administration = перорально, трансбуккально, внутримышечно, внутривенно
| trademarks = «Видокцин», «Кседоцин», «Юнидокс Солютаб»
}}
}}


'''Доксицикли́н''' — полусинтетический [[антибиотик]] группы [[Тетрациклины|тетрациклинов]] широкого спектра действия.
'''Доксицикли́н''' — полусинтетический [[антибиотик]] группы [[Тетрациклины|тетрациклинов]] широкого спектра действия, применяется для лечения инфекционных заболеваний бактериальной этиологии, в частности, при боррелиозе (болезни Лайма).


Входит в {{abbr|ЖНВЛП|перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Минздрава РФ|Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты}}.
== Фармакологическое действие ==

Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Доксициклин также применяется в ветеринарии и животноводстве<ref name="Ришко, 2019" />.

== Общее описание ==
Антибиотик доксициклин синтезирован в начале 1960-х. Как и другие препараты группы тетрациклинов, с 1970-х он активно используется в животноводстве как стимулятор роста у животных. В 1990-х было замечено снижение чувствительности микроорганизмов ко всем тетрациклинам, в том числе и у возбудителей инфекционных заболеваний человека. В 2006 году применение антибиотиков в качестве стимуляторов роста в животноводстве было запрещено в Европейском союзе, в 2017 году — в США. После этого в ветеринарии и медицине отмечается восстановление чувствительности микроорганизмов ко всем антибиотикам группы тетрациклина, в том числе к доксициклину<ref name="Ришко, 2019">{{публикация|статья
|автор=Ришко |автор имя=О. А.
|заглавие=Тетрациклины |подзаголовок=вчера, сегодня, завтра
|тип=журн
|издание=Свиноводство
|год=2019
|номер=01
|страницы=50–51
|ссылка=https://trionisvet.ru/upload/iblock/0f4/Tetratsikliny-vchera_-segodnya_-zavtra.pdf
|архив дата=2020-07-04
|архив=https://web.archive.org/web/20200704100753/https://trionisvet.ru/upload/iblock/0f4/Tetratsikliny-vchera_-segodnya_-zavtra.pdf
}}</ref>.

[[Антибиотикорезистентность|Лекарственная устойчивость]] микроорганизмов к доксициклину — перекрёстная с другими антибиотиками тетрациклиновой группы, а также с [[левомицетин]]ом<ref name="Ришко, 2019" />.

Эффективность доксициклина зависит от [[Водородный показатель|кислотности]] среды, оптимум действия находится в значении pH 6,1–6,6<ref name="Ришко, 2019" />.

== Физические свойства ==
Как и другие тетрациклины, доксициклин — кристаллическое вещество, растворимое в воде<ref name="Ришко, 2019" />.

== Химические свойства ==
Химические свойства доксициклина такие же, как и у других тетрациклиновых антибиотиков.
Реагирует с катионами многовалентных металлов, борной кислотой, солями оксикарбоновых кислот ([[глюконовая кислота|глюконовая]], [[яблочная кислота|яблочная]], [[лимонная кислота|лимонная]] и другие), образует с ними нерастворимые комплексы. В сухом виде стабилен, его устойчивость зависит от pH среды<ref name="Ришко, 2019" />.

== Фармакологические свойства ==
=== Фармакодинамика ===
Оказывает бактериостатическое действие за счёт подавления синтеза белка возбудителей<ref name="Ришко, 2019" />.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: ''[[Staphylococcus]] spp.'' (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), ''[[Streptococcus]] spp.'' (в том числе ''[[Streptococcus pneumoniae]]''), ''[[Bacillus anthracis]]'', ''[[Listeria monocytogenes]]''; анаэробных бактерий:'' [[Clostridium]] spp.''
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: ''[[Staphylococcus]] spp.'' (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), ''[[Streptococcus]] spp.'' (в том числе ''[[Streptococcus pneumoniae]]''), ''[[Bacillus anthracis]]'', ''[[Listeria monocytogenes]]''; анаэробных бактерий:'' [[Clostridium]] spp.''
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: ''[[Neisseria gonorrhoeae]]'', ''[[Кишечная палочка|Escherichia coli]],'' ''[[Shigella]] spp., [[Salmonella]] spp., [[Enterobacter]] spp., [[Klebsiella]] spp''., ''[[Bordetella pertussis]]'', а также в отношении ''[[Rickettsia]] spp., [[Treponema]] spp., [[Mycoplasma]] spp.'' и ''[[Chlamydia]] spp.''
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: ''[[Neisseria gonorrhoeae]]'', ''[[Кишечная палочка|Escherichia coli]],'' ''[[Shigella]] spp., [[Salmonella]] spp., [[Enterobacter]] spp., [[Klebsiella]] spp''., ''[[Bordetella pertussis]]'', а также в отношении ''[[Rickettsia]] spp., [[Treponema]] spp., [[Mycoplasma]] spp.'' и ''[[Chlamydia]] spp.''
К доксициклину устойчивы ''[[Pseudomonas aeruginosa]], [[Proteus (бактерии)|Proteus]] spp., [[Serratia]] spp''., большинство штаммов ''[[Bacteroides fragilis]].''
К доксициклину устойчивы ''[[Pseudomonas aeruginosa]], [[Proteus (бактерии)|Proteus]] spp., [[Serratia]] spp''., большинство штаммов ''[[Bacteroides fragilis]].''


Доксициклин практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника<ref name="Ришко, 2019" />.
== Фармакокинетика ==
После приёма внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из [[ЖКТ]]. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95 %. [[Период полувыведения|T 1/2]] составляет 12-22 часов. Выводится с мочой в неизмененном виде (40 %), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.


=== Фармакокинетика ===
== Показания ==
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе инфекции органов дыхания и [[Оториноларингология|ЛОР]]-органов; инфекции [[Желудочно-кишечный тракт|ЖКТ]]; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы: гонококковые и не-гонококковые [[уретрит]]ы (гонорея), первичный и вторичный [[сифилис]]; [[сыпной тиф]], [[бруцеллез]], [[риккетсиозы]], [[остеомиелит]], [[трахома]], [[хламидиоз]], а также начальная стадия [[Болезнь Лайма|болезни Лайма]] (клещевой боррелиоз).


Доксициклин обладает высокой абсорбцией и биодоступностью. Более 90% действующего вещества доксициклина попадает из кишечника в кровь. Он легко связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата составляет около 10 часов<ref name="Ришко, 2019" />. Выводится с мочой (40 %) и калом (за счёт секреции желчи, около 60 %) в неизменённом виде{{sfn|Доксициклин, инструкция|2019}}.
== Побочное действие ==
Со стороны пищеварительной системы: [[тошнота]], [[рвота]], [[Анорексия (симптом)|анорексия]], боли в животе, [[диарея]], [[Запор (медицина)|запор]], дисфагия, глоссит, [[эзофагит]], транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
Со стороны системы кроветворения: [[нейтропения]], [[тромбоцитопения]], [[гемолитическая анемия]].
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, [[эозинофилия]], редко — [[отек Квинке]], [[фотосенсибилизация]].
Прочие: увеличение остаточного азота, [[кандидоз]], кишечный [[дисбактериоз]], изменение цвета зубов у детей. В некоторых случаях перепады артериального давления.


Самая высокая концентрация доксициклина наблюдается в глазах. Доксициклин обладает кумулятивным эффектом (накапливается при длительном приёме)<ref name="Ришко, 2019" />.
== Противопоказания ==

== Применение ==
Доксициклин применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к доксициклину микроорганизмами:
* инфекции органов дыхания и [[Оториноларингология|ЛОР]]-органов;
* инфекции [[Желудочно-кишечный тракт|ЖКТ]];
* гнойные инфекции кожи и мягких тканей, в том числе угревая сыпь;
* инфекции органов мочеполовой системы: [[уретрит]]ы, [[гонорея]], [[сифилис]];
* [[болезнь Лайма]] (клещевой боррелиоз), [[сыпной тиф]], [[бруцеллез]], [[риккетсиозы]], [[остеомиелит]], [[трахома]], [[хламидиоз]], а также [[анаплазмоз]].

=== Побочное действие ===
{{Список побочных эффектов|
* Со стороны пищеварительной системы: [[тошнота]], [[рвота]], [[Анорексия (симптом)|анорексия]], боли в животе, [[диарея]], [[Запор (медицина)|запор]], дисфагия, глоссит, [[эзофагит]], транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
* Со стороны системы кроветворения: [[нейтропения]], [[тромбоцитопения]], [[гемолитическая анемия]].
* Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, [[эозинофилия]], редко — [[отек Квинке]], [[фотосенсибилизация]].
* Прочие: увеличение остаточного азота, [[кандидоз]], кишечный [[дисбактериоз]], изменение цвета зубов у детей. В некоторых случаях перепады артериального давления.
|iatros=врача-специалиста}}

=== Противопоказания ===
Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).
Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).
Аллергия к тетрациклинам. Тетрациклины, применяемые во время образования и развития зубов, могут приводить к нарушениям их развития, которые могут варьировать от стойкого изменения их окраски даже (в крайне тяжелых случаях) к полной задержке их роста. Поэтому, за исключением жизненно важных показаний, не допускается применения тетрациклинов во второй половине беременности, во время кормления грудью, а также у детей ранее 8-го года жизни.
Аллергия к тетрациклинам. Тетрациклины, применяемые во время образования и развития зубов, могут приводить к нарушениям их развития,
которые могут варьировать от стойкого изменения их окраски даже (в крайне тяжелых случаях) к полной задержке их роста. Поэтому, за исключением жизненно важных показаний, не допускается применения тетрациклинов во второй половине беременности, во время кормления грудью, а также у детей ранее 8-го года жизни.
[http://pharma-it.ru/antibiotiki/8-doksiciklin.html Фарма справочник]


;Беременность и лактация
;Беременность и лактация
Строка 49: Строка 84:
Частая боль в желудке.
Частая боль в желудке.


== Особые указания ==
=== Особые указания ===
С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Для предотвращения местнораздражающего действия ([[эзофагит]], [[гастрит]], ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение [[Инсоляция|инсоляции]] во время лечения и в течение 4—5 дней после него.
Для предотвращения местнораздражающего действия ([[эзофагит]], [[гастрит]], ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение [[Инсоляция|инсоляции]] во время лечения и в течение 4—5 дней после него.
Строка 57: Строка 92:
Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.
Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.


=== Лекарственное взаимодействие ===
Доксициклин в форме таблеток, капсул, порошка для инъекций включен в Перечень [[Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства|ЖНВЛС]].

== Лекарственное взаимодействие ==
Препараты, содержащие ионы металлов ([[антациды]], препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
Препараты, содержащие ионы металлов ([[антациды]], препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе доксициклина).
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе доксициклина).
Абсорбцию доксициклина снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, '''пища''', содержащая кальций ('''молоко, творог'''), препараты железа, гидрокарбонат натрия, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому '''их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч!'''
Абсорбцию доксициклина снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, гидрокарбонат натрия, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления{{sfn|Доксициклин, инструкция|2019}}.

== Применение в ветеринарии ==
[[Файл:Доксатиб 1кг.jpg|граница|мини|282x282пкс|Пример упаковки препарата]]
Препарат предназначен для лечения молодняка крупного рогатого скота, свиней и птиц с заболеваниями, возбудители которых чувствительны к компонентам препарата. В ветеринарии используется как в однокомпонентном виде, так и в комбинации с другими антибиотиками. Препарат эффективен при лечении животных и птиц с заболеваниями органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, септицемией, колибактериозом, сальмонеллезом, стрептококкозом, рожей, бактериальной и энзоотической пневмонией, хламидиозом, синдромом ММА, артритом, пододерматитом и другими болезнями.

Активность доксициклина позволяет снизить повреждения воспалительного характера, затрагивающие легкие, но без риска подавления репликации вакцинного штамма [[:en:Avian infectious bronchitis#:~:text=Птичий инфекционный бронхит (ИБ) -,хрипы и выделения из носа|ИБК]] в кишечнике и без риска нарушения формирования поствакцинального иммунитета.<ref>{{Статья|ссылка=http://vetkorm.ru/en/doi/2022-2-doi-crossref-10-30917-att-vk-1814-9588-2022-2-3-the-study-of-the-anti-inflammatory-efficacy-of-krka-s-doxycycline-hyclate-doxatib-against-infectious-bronchitis-in-chickens-2/|автор=V.N. Afonyushkin, A.S. Bobikova, T.E. Mironova, V.S. Cherepushkina, V.N. Shtepa|заглавие=The study of the anti-inflammatory efficacy of KRKA's doxycycline hyclate (Doxatib®) against infectious bronchitis in chickens|год=2022-04|издание=Veterinaria i kormlenie|выпуск=2|doi=10.30917/ATT-VK-1814-9588-2022-2-3|archivedate=2022-06-26|archiveurl=https://web.archive.org/web/20220626052223/http://vetkorm.ru/en/doi/2022-2-doi-crossref-10-30917-att-vk-1814-9588-2022-2-3-the-study-of-the-anti-inflammatory-efficacy-of-krka-s-doxycycline-hyclate-doxatib-against-infectious-bronchitis-in-chickens-2/}}</ref>

Препарат не стоит применять для лечения лошадей, кошек и собак. Противопоказано применение препарата животным с тяжелыми нарушениями функций печени и почек. Запрещается применение препарата для лечения животных во второй половине беременности, [[Лактация|лактирующим]] животным, курам-несушкам в период яйцекладки и коровам.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения препарата. Относится к IV классу (вещества малоопасные).<ref>{{Статья|ссылка=http://repo.vsavm.by/handle/123456789/3229|автор=А. С. Максименко|заглавие=Параметры острой токсичности доксикола ВК|год=2012|язык=other|издание=|archivedate=2018-01-21|archiveurl=https://web.archive.org/web/20180121103640/http://repo.vsavm.by/handle/123456789/3229}}</ref>


== Примечания ==
== Примечания ==
{{Примечания}}
{{Примечания}}
== Документы ==

* {{Cite web 2|url=http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_viewFS_v2.aspx?routingGuid=f76d8202-97be-457f-9e44-9b322e7976d3&t=
|title= Реестровая запись ФС-001054
|subtitle= Доксициклин
|date= 2015-03-24
|website= Государственный реестр лекарственных средств
|publisher= Минздрав РФ
|lang= ru
|archiveurl=
|archivedate=
|ref= ФС-001054
}}
* {{Cite web 2|url= http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=2093b819-933e-41c0-bcda-65db5ccae989&t=
|title= Регистрационное удостоверение ЛП-005729
|subtitle= Доксициклин
|date= 2019-08-16
|website= Государственный реестр лекарственных средств
|publisher= Минздрав РФ
|lang= ru
|archiveurl=
|archivedate=
|ref= ЛП-005729
}}
* {{публикация|книга <!-- [=%5B ]=%5D -->
|ссылка= http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg/0001445768/%D0%9B%D0%9F-005729%5B2019%5D_0.pdf
|архив=
|архив дата=
|автор=Усманова
|автор имя=А. А.
|ответственный=ООО «Фармстандарт-лексредства»
|заглавие= Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Доксициклин Экспресс
|инфо= ЛП-005729-160819
|издательство= Министерство здравоохранения Российской Федерации
|год= 2019
|месяц= 08
|день= 16
|страниц= 10
|ref= Доксициклин, инструкция
}}
{{Стоматологические препараты}}
{{Стоматологические препараты}}
{{Антибиотики — ингибиторы синтеза белка}}
{{Антибиотики — ингибиторы синтеза белка}}

Текущая версия от 10:29, 16 августа 2023

Доксициклин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-диметиламино-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидротетрацен-2-карбоксамид
Брутто-формула C22H24N2O8
Молярная масса 444.435 г/моль
CAS 564-25-0
PubChem 54671203
DrugBank DB00254
Состав
Классификация
АТХ A01AB22, J01AA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 100%
Метаболизм печеночный, минимальный
Период полувывед. 18-22 часов
Экскреция моча, кал
Лекарственные формы
капсулы, лиофилизат для приготовления раствора, раствор для внутривенного введения, таблетки
Способы введения
перорально, трансбуккально, внутримышечно, внутривенно
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Доксицикли́н — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия, применяется для лечения инфекционных заболеваний бактериальной этиологии, в частности, при боррелиозе (болезни Лайма).

Входит в ЖНВЛП.

Доксициклин также применяется в ветеринарии и животноводстве[1].

Общее описание

[править | править код]

Антибиотик доксициклин синтезирован в начале 1960-х. Как и другие препараты группы тетрациклинов, с 1970-х он активно используется в животноводстве как стимулятор роста у животных. В 1990-х было замечено снижение чувствительности микроорганизмов ко всем тетрациклинам, в том числе и у возбудителей инфекционных заболеваний человека. В 2006 году применение антибиотиков в качестве стимуляторов роста в животноводстве было запрещено в Европейском союзе, в 2017 году — в США. После этого в ветеринарии и медицине отмечается восстановление чувствительности микроорганизмов ко всем антибиотикам группы тетрациклина, в том числе к доксициклину[1].

Лекарственная устойчивость микроорганизмов к доксициклину — перекрёстная с другими антибиотиками тетрациклиновой группы, а также с левомицетином[1].

Эффективность доксициклина зависит от кислотности среды, оптимум действия находится в значении pH 6,1–6,6[1].

Физические свойства

[править | править код]

Как и другие тетрациклины, доксициклин — кристаллическое вещество, растворимое в воде[1].

Химические свойства

[править | править код]

Химические свойства доксициклина такие же, как и у других тетрациклиновых антибиотиков. Реагирует с катионами многовалентных металлов, борной кислотой, солями оксикарбоновых кислот (глюконовая, яблочная, лимонная и другие), образует с ними нерастворимые комплексы. В сухом виде стабилен, его устойчивость зависит от pH среды[1].

Фармакологические свойства

[править | править код]

Фармакодинамика

[править | править код]

Оказывает бактериостатическое действие за счёт подавления синтеза белка возбудителей[1]. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp. Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp. К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Доксициклин практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника[1].

Фармакокинетика

[править | править код]

Доксициклин обладает высокой абсорбцией и биодоступностью. Более 90% действующего вещества доксициклина попадает из кишечника в кровь. Он легко связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата составляет около 10 часов[1]. Выводится с мочой (40 %) и калом (за счёт секреции желчи, около 60 %) в неизменённом виде[2].

Самая высокая концентрация доксициклина наблюдается в глазах. Доксициклин обладает кумулятивным эффектом (накапливается при длительном приёме)[1].

Применение

[править | править код]

Доксициклин применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

Побочное действие

[править | править код]
Список возможных побочных эффектов

Противопоказания

[править | править код]

Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения). Аллергия к тетрациклинам. Тетрациклины, применяемые во время образования и развития зубов, могут приводить к нарушениям их развития, которые могут варьировать от стойкого изменения их окраски даже (в крайне тяжелых случаях) к полной задержке их роста. Поэтому, за исключением жизненно важных показаний, не допускается применения тетрациклинов во второй половине беременности, во время кормления грудью, а также у детей ранее 8-го года жизни.

Беременность и лактация

Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать необратимое изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей и хрупкость скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Частая боль в желудке.

Особые указания

[править | править код]

С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4—5 дней после него.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, так как тетрациклины (в том числе доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.

Лекарственное взаимодействие

[править | править код]

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения. При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия. Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе доксициклина). Абсорбцию доксициклина снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, гидрокарбонат натрия, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол. В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления[2].

Применение в ветеринарии

[править | править код]
Пример упаковки препарата

Препарат предназначен для лечения молодняка крупного рогатого скота, свиней и птиц с заболеваниями, возбудители которых чувствительны к компонентам препарата. В ветеринарии используется как в однокомпонентном виде, так и в комбинации с другими антибиотиками. Препарат эффективен при лечении животных и птиц с заболеваниями органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, септицемией, колибактериозом, сальмонеллезом, стрептококкозом, рожей, бактериальной и энзоотической пневмонией, хламидиозом, синдромом ММА, артритом, пододерматитом и другими болезнями.

Активность доксициклина позволяет снизить повреждения воспалительного характера, затрагивающие легкие, но без риска подавления репликации вакцинного штамма ИБК в кишечнике и без риска нарушения формирования поствакцинального иммунитета.[3]

Препарат не стоит применять для лечения лошадей, кошек и собак. Противопоказано применение препарата животным с тяжелыми нарушениями функций печени и почек. Запрещается применение препарата для лечения животных во второй половине беременности, лактирующим животным, курам-несушкам в период яйцекладки и коровам.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения препарата. Относится к IV классу (вещества малоопасные).[4]

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Ришко, О. А. Тетрациклины : вчера, сегодня, завтра : [арх. 4 июля 2020] // Свиноводство : журн. — 2019. — № 01. — С. 50–51.
  2. ↑ 1 2 Доксициклин, инструкция, 2019.
  3. ↑ V.N. Afonyushkin, A.S. Bobikova, T.E. Mironova, V.S. Cherepushkina, V.N. Shtepa. The study of the anti-inflammatory efficacy of KRKA's doxycycline hyclate (Doxatib®) against infectious bronchitis in chickens // Veterinaria i kormlenie. — 2022-04. — Вып. 2. — doi:10.30917/ATT-VK-1814-9588-2022-2-3. Архивировано 26 июня 2022 года.
  4. ↑ А. С. Максименко. Параметры острой токсичности доксикола ВК (other). — 2012. Архивировано 21 января 2018 года.

Документы

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Доксициклин&oldid=132387922