Леветирацетам: различия между версиями

Леветирацетам
Леветирацетам
	Levetiracetam
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
Брутто-формула	C8H14N2O2
Молярная масса	170.209 г/моль
CAS	102767-28-2
PubChem	5284583
DrugBank	DB01202
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Нормотимик, Антиконвульсант (противоэпилептическое средство)
АТХ	N03AX14
Лекарственные формы
	таблетки по 250, 500 и 1000 мг , питьевой раствор, раствор для парэнтерального введения
Другие названия
	Кеппра, Комвирон, Леветинол, Леветирацетам, Леветрим, Эпитерра, Левицитам.
	Медиафайлы на Викискладе

Интерактивная навигация по истории

(Показать все непатрулированные изменения)

[непроверенная версия]

← Предыдущая правка

Содержимое удалено Содержимое добавлено

ВизуальныйВики-текст

Линейный

Текущая версия от 17:59, 25 апреля 2022

Леветирацетам — противоэпилептическое средство^[1].

Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакодинамика

Активный компонент — леветирацетам является производным пирацетама, не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами, не изменяет нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждено в условиях как фокальной, так и большой эпилепсии (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Леветирацетам является хорошо растворимым препаратом с высокой проникающей способностью. Благодаря полному всасыванию, носящему линейный характер, концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из используемой дозы препарата, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозировки, биодоступность близка к 100 %.

Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Период полувыведения из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 часов.

Показания к применению

Монотерапия, в том числе на старте терапии, фокальной эпилепсии как без генерализации, так и с генерализацией у взрослых и детей с 16 лет, в качестве дополнительной терапии некоторых форм идиопатической генерализованной эпилепсии- юношеской миоклонической эпилепсии, первично-генерализованных тонико-клонических судорог, В качестве дополнительной терапии — для лечения больных парциальной эпилепсией (парциальные припадки как с вторичной генерализацией, так и без) в любом возрасте начиная с 1месяца жизни, эссенциальный тремор^[2]

Противопоказания

Повышенная чувствительность к леветирацетаму, а также к любым компонентам препарата.

Меры предосторожности

Использовать во время беременности при крайней необходимости. Не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания и пациентам в возрасте до 16 лет. Но есть опыт применения в детском возрасте(так как существует форма в виде сиропа для детей, которая в России находится в стадии регистрации).

Особые указания

Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальный подбор дозы.

При необходимости отмены лечения рекомендуется постепенное прекращение приема препарата (разовая доза уменьшается на 500 мг каждые 2-4 недели).

Способ применения

Таблетки с пленочным покрытием следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи.таблетки можно делить, измельчать, смешивать с едой или вводить с помощью назогастрального зонда.

Режим дозирования

1000—3000 мг в сутки в два приема. Начальная лечебная доза 500 мг 2 раза в сутки, но некоторые специалисты рекомендуют начинать с 250 мг 2 раза в сутки. Суточная доза может быть увеличена в зависимости от клинической реакции и переносимости до 1500 мг 2 раза в сутки.

Изменение дозы на 500 мг может осуществляться каждые 2-4 недели.

Побочные действия

Сонливость, головокружение, астения, головная боль.

Взаимодействие с другими препаратами практически отсутствует.

Взаимодействие с алкоголем. В последние годы получены интересные данные, позволяющие предположить эффективность леветирацетама в лечении алкоголизма (Pietrzak et al., 2008; Sarid-Segal et al., 2008; Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Кроме того, рассматриваются возможности применения леветирацетама XR в режиме приема один раз в день для лечения алкогольной зависимости (Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). В исследовании Pietrzak et al. (2008) использовался фармако-электроэнцефалографический метод для изучения взаимодействия между этанолом и леветирацетамом. Помимо этого, рассматривалось влияние леветирацетама на эффекты, которые оказывает алкоголь на ЭЭГ кроликов (электрическая активность регистрировалась в ретикулярной формации среднего мозга, гиппокампах, коре лобных долей). Леветирацетам применялся пероральнo однократно (в дозах 50 или 200 мг/кг) или повторно по 100 мг/кг/сут в течение 14 дней. Этанол (этиловый спирт) вводился внутривенно в дозе 0,8 г/кг через 60 минут после приема леветирацетама. Этанол вызывал усиление низкочастотной активности (в диапазоне 0,5-4 Гц), а также выраженное снижение колебаний высокой частоты (13-30 и 30-45 Гц). Изменения ЭЭГ на фоне изолированного введения леветирацетама были более выраженными после многократного применения препарата. При сочетанном введении этанола и леветирацетама (200 мг/кг) наблюдалось снижение чувствительности гиппокампа к алкоголю, что может играть важную роль в лечении алкогольной зависимости и уменьшении токсического воздействия этанола на мозг.

Целью открытого пилотного испытания Sarid-Segal et al. (2008) являлась оценка эффективности и безопасности леветирацетама в лечении алкогольной зависимости. В исследовании принимали участие 20 пациентов, страдавших алкоголизмом. Препарат вводился в течение 10 дней. Максимальная суточная доза леветирацетама составила 2000 мг. Лечение леветирацетамом приводило к статистически достоверному снижению потребления алкоголя (в среднем отмечено уменьшение количества ежедневно принимаемых стандартных алкогольных единиц с 5,3 до 1,7); в большинстве случаев препарат хорошо переносился.

источник:^[3]

Примечания

↑ Берестовицкая В.М., Тюренков И.Н., Васильева О.С., Перфилова В.Н., Остроглядов Е.С., Багметова В.В. Рацетамы: методы синтеза и биологическая активность. Монография. – СПб.: Астерион, 2016. – 287 с. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421
↑ Журнал «Нервы»#3, 2006, исследования нейрогенетического отделения Института неврологии РАМН.
↑ ЭФФЕКТИВНОСТЬ И ПЕРЕНОСИМОСТЬ ЛЕВЕТИРАЦЕТАМА В ЛЕЧЕНИИ ЭПИЛЕПСИИ (неопр.). Дата обращения: 28 января 2015. Архивировано 26 ноября 2015 года.

[1] Берестовицкая В.М., Тюренков И.Н., Васильева О.С., Перфилова В.Н., Остроглядов Е.С., Багметова В.В. Рацетамы: методы синтеза и биологическая активность. Монография. – СПб.: Астерион, 2016. – 287 с. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421

[2] Журнал «Нервы»#3, 2006, исследования нейрогенетического отделения Института неврологии РАМН.

[3] ЭФФЕКТИВНОСТЬ И ПЕРЕНОСИМОСТЬ ЛЕВЕТИРАЦЕТАМА В ЛЕЧЕНИИ ЭПИЛЕПСИИ (неопр.). Дата обращения: 28 января 2015. Архивировано 26 ноября 2015 года.

[1]

[2]

[3]

@@ Строка 16: / Строка 16: @@
 |ATC_suffix=AX14
 |group      = [[Нормотимик]], [[Антиконвульсант]] (противоэпилептическое средство)
-|forms = таблетки по 250, 500 и 1000 мг
+|forms = таблетки по 250, 500 и 1000 мг , питьевой раствор, раствор для парэнтерального введения
-|trademarks = Кеппра, Комвирон, Леветинол, Леветирацетам, Леветрим, Эпитерра
+|trademarks = Кеппра, Комвирон, Леветинол, Леветирацетам, Леветрим, Эпитерра, Левицитам.
 }}
-'''Леветирацетам''' — [[Противоэпилептические препараты|противоэпилептическое]] средство.
+'''Леветирацетам''' — [[Противоэпилептические препараты|противоэпилептическое]] средство<ref>Берестовицкая В.М., Тюренков И.Н., Васильева О.С., Перфилова В.Н., Остроглядов Е.С., Багметова В.В. Рацетамы: методы синтеза и биологическая активность. Монография. – СПб.: Астерион, 2016. – 287 с. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421</ref>.
 Входит в [[Перечень ЖНВЛС|перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов]].
 == Фармакодинамика ==
-Активный компонент — леветирацетам является производным [[Пирацетам|пирацетама]], не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами, не изменяет нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждено в условиях как фокальной, так и большой эпилепсии (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).
+Активный компонент — леветирацетам является производным [[Пирацетам|пирацетама]], не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами, не изменяет нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждено в условиях как фокальной, так и большой эпилепсии (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).
 == Фармакокинетика ==
-Леветирацетам является хорошо растворимым препаратом с высокой проникающей способностью. Благодаря полному всасыванию, носящему линейный характер, концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из используемой дозы препарата, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозировки, биодоступнось близка к 100 %.
+Леветирацетам является хорошо растворимым препаратом с высокой проникающей способностью. Благодаря полному всасыванию, носящему линейный характер, концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из используемой дозы препарата, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозировки, биодоступность близка к 100 %.
 Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
@@ Строка 35: / Строка 35: @@
 == Показания к применению ==
+Монотерапия, в том числе на старте терапии, фокальной эпилепсии как без генерализации, так и с генерализацией у взрослых и детей с 16 лет, в качестве дополнительной терапии некоторых форм идиопатической генерализованной эпилепсии- юношеской миоклонической эпилепсии, первично-генерализованных тонико-клонических судорог,
-В качестве дополнительной терапии — для лечения больных парциальной [[Эпилепсия|эпилепсией]] (парциальные припадки как с вторичной генерализацией, так и без), эссенциальный тремор<ref>Журнал «Нервы»#3, 2006, исследования нейрогенетического отделения Института неврологии РАМН.</ref>
+В качестве дополнительной терапии — для лечения больных парциальной [[Эпилепсия|эпилепсией]] (парциальные припадки как с вторичной генерализацией, так и без) в любом возрасте начиная с 1месяца жизни, эссенциальный тремор<ref>Журнал «Нервы»#3, 2006, исследования нейрогенетического отделения Института неврологии РАМН.</ref>
 == Противопоказания ==
 Повышенная чувствительность к леветирацетаму, а также к любым компонентам препарата.
-Меры предосторожности Использовать во время беременности при крайней необходимости. Не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания и пациентам в возрасте до 16 лет.
+== Меры предосторожности ==
+Использовать во время беременности при крайней необходимости. Не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания и пациентам в возрасте до 16 лет.
 Но есть опыт применения в детском возрасте(так как существует форма в виде сиропа для детей, которая в России находится в стадии регистрации).
@@ Строка 46: / Строка 49: @@
 Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальный подбор дозы.
-При необходимости отмены лечения рекомендуется постепенное прекращение приема препарата (разовая доза уменьшается на 500 мг каждые 2-4 недели).
+При необходимости отмены лечения рекомендуется постепенное прекращение приема препарата (разовая доза уменьшается на 500 мг каждые 2-4 недели).
 == Способ применения ==
@@ Строка 52: / Строка 55: @@
 == Режим дозирования ==
-—3000 мг в сутки в два приема. Начальная лечебная доза 500 мг 2 раза в сутки, но некоторые специалисты рекомендуют начинать с 250 мг 2 раза в сутки.
+—3000 мг в сутки в два приема. Начальная лечебная доза 500 мг 2 раза в сутки, но некоторые специалисты рекомендуют начинать с 250 мг 2 раза в сутки.
 Суточная доза может быть увеличена в зависимости от клинической реакции и переносимости до 1500 мг 2 раза в сутки.
-Изменение дозы на 500 мг может осуществляться каждые 2-4 недели.
+Изменение дозы на 500 мг может осуществляться каждые 2-4 недели.
 == Побочные действия ==
 Сонливость, головокружение, астения, головная боль.
-Взаимодействие с другими препаратами Практически отсутствует.
+Взаимодействие с другими препаратами практически отсутствует.
-'''Взаимодействие с алкоголем. '''В последние годы получены интересные данные, позволяющие предположить эффективность леветирацетама в лечении алкоголизма (Pietrzak et al., 2008; Sarid-Segal et al., 2008; Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Кроме того, рассматриваются возможности применения леветирацетама XR в режиме приема один раз в день для лечения алкогольной зависимости (Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). В исследовании Pietrzak et al. (2008) использовался фармако-электроэнцефалографический метод для изучения взаимодействия между этанолом и леветирацетамом. Помимо этого, рассматривалось влияние леветирацетама на эффекты, которые оказывает алкоголь на ЭЭГ кроликов (электрическая активность регистрировалась в ретикулярной формации среднего мозга, гиппокампах, коре лобных долей). Леветирацетам применялся пероральнo однократно (в дозах 50 или 200 мг/кг) или повторно по 100 мг/кг/сут в течение 14 дней. Этанол (этиловый спирт) вводился внутривенно в дозе 0,8 г/кг через 60 минут после приема леветирацетама. Этанол вызывал усиление низкочастотной активности (в диапазоне 0,5-4 Гц), а также выраженное снижение колебаний высокой частоты (13-30 и 30-45 Гц). Изменения ЭЭГ на фоне изолированного введения леветирацетама были более выраженными после многократного применения препарата. При сочетанном введении этанола и леветирацетама (200 мг/кг) наблюдалось снижение чувствительности гиппокампа к алкоголю, что может играть важную роль в лечении алкогольной зависимости и уменьшении токсического воздействия этанола на мозг.
+'''Взаимодействие с алкоголем. '''В последние годы получены интересные данные, позволяющие предположить эффективность леветирацетама в лечении алкоголизма (Pietrzak et al., 2008; Sarid-Segal et al., 2008; Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Кроме того, рассматриваются возможности применения леветирацетама XR в режиме приема один раз в день для лечения алкогольной зависимости (Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). В исследовании Pietrzak et al. (2008) использовался фармако-электроэнцефалографический метод для изучения взаимодействия между этанолом и леветирацетамом. Помимо этого, рассматривалось влияние леветирацетама на эффекты, которые оказывает алкоголь на ЭЭГ кроликов (электрическая активность регистрировалась в ретикулярной формации среднего мозга, гиппокампах, коре лобных долей). Леветирацетам применялся пероральнo однократно (в дозах 50 или 200 мг/кг) или повторно по 100 мг/кг/сут в течение 14 дней. Этанол (этиловый спирт) вводился внутривенно в дозе 0,8 г/кг через 60 минут после приема леветирацетама. Этанол вызывал усиление низкочастотной активности (в диапазоне 0,5-4 Гц), а также выраженное снижение колебаний высокой частоты (13-30 и 30-45 Гц). Изменения ЭЭГ на фоне изолированного введения леветирацетама были более выраженными после многократного применения препарата. При сочетанном введении этанола и леветирацетама (200 мг/кг) наблюдалось снижение чувствительности гиппокампа к алкоголю, что может играть важную роль в лечении алкогольной зависимости и уменьшении токсического воздействия этанола на мозг.
-Целью открытого пилотного испытания Sarid-Segal et al. (2008) являлась оценка эффективности и безопасности леветирацетама в лечении алкогольной зависимости. В исследовании принимали участие 20 пациентов, страдавших алкоголизмом. Препарат вводился в течение 10 дней. Максимальная суточная доза леветирацетама составила 2000 мг. Лечение леветирацетамом приводило к статистически достоверному снижению потребления алкоголя (в среднем отмечено уменьшение количества ежедневно принимаемых стандартных алкогольных единиц с 5,3 до 1,7); в большинстве случаев препарат хорошо переносился.
+Целью открытого пилотного испытания Sarid-Segal et al. (2008) являлась оценка эффективности и безопасности леветирацетама в лечении алкогольной зависимости. В исследовании принимали участие 20 пациентов, страдавших алкоголизмом. Препарат вводился в течение 10 дней. Максимальная суточная доза леветирацетама составила 2000 мг. Лечение леветирацетамом приводило к статистически достоверному снижению потребления алкоголя (в среднем отмечено уменьшение количества ежедневно принимаемых стандартных алкогольных единиц с 5,3 до 1,7); в большинстве случаев препарат хорошо переносился.
-''источник:''<ref>{{Cite web|url = http://neuronews.com.ua/page/effektivnost-iC2A0perenosimost-levetiracetama-vC2A0lecheniiC2A0epilepsii|title = ЭФФЕКТИВНОСТЬ И ПЕРЕНОСИМОСТЬ ЛЕВЕТИРАЦЕТАМА В ЛЕЧЕНИИ ЭПИЛЕПСИИ|author = |work = |date = |publisher = }}</ref>
+''источник:''<ref>{{Cite web|url = http://neuronews.com.ua/page/effektivnost-iC2A0perenosimost-levetiracetama-vC2A0lecheniiC2A0epilepsii|title = ЭФФЕКТИВНОСТЬ И ПЕРЕНОСИМОСТЬ ЛЕВЕТИРАЦЕТАМА В ЛЕЧЕНИИ ЭПИЛЕПСИИ|author = |work = |date = |publisher = |access-date = 2015-01-28|archive-date = 2015-11-26|archive-url = https://web.archive.org/web/20151126071821/http://neuronews.com.ua/page/effektivnost-iC2A0perenosimost-levetiracetama-vC2A0lecheniiC2A0epilepsii|deadlink = no}}</ref>
 == Примечания ==

Леветирацетам: различия между версиями

Текущая версия от 17:59, 25 апреля 2022

Содержание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Меры предосторожности

Особые указания

Способ применения

Режим дозирования

Побочные действия

Примечания

Навигация

Леветирацетам: различия между версиями

Текущая версия от 17:59, 25 апреля 2022

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Меры предосторожности

Особые указания

Способ применения

Режим дозирования

Побочные действия

Примечания

Навигация

Поиск