Декстрометорфан: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Нет описания правки
→Взаимодействие: орфография
Строка 36: Строка 36:
Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может взывать [[серотониновый синдром]] и возможный последующий летальный исход. [[Амиодарон]], [[флуоксетин]], [[хинидин]], ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может взывать [[серотониновый синдром]] и возможный последующий летальный исход. [[Амиодарон]], [[флуоксетин]], [[хинидин]], ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.


Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлинняют его действие.
Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.


== Побочные действия ==
== Побочные действия ==

Версия от 07:29, 16 декабря 2011

Декстрометорфан
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК ((+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан)
Брутто-формула C18H25NO
Молярная масса 271.4 г/моль
CAS 125-71-3
PubChem 5360696
DrugBank APRD00655
Состав
Классификация
АТХ R05DA09
Фармакокинетика
Биодоступн. 11 %[1]
Метаболизм Печеночные ферменты группы цитохрома P450: основной CYP2D6, в меньшей степени CYP3A4 и CYP3A5
Период полувывед. 1.4-3.9 часа
Экскреция Почки
Способы введения
Пероральный
Другие названия
ДХМ, Декст, DXM, Декс
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10-30 мин после приема, продолжительность — в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват дофамина, активирует сигма-рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен). В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях — от припадков до лечения героиномании, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз (ALS) (болезнь Шарко), заболевание «бешеной коровы» и другие прионные заболевания.

Декстрометорфан также использовался для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении легочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс (содержание 2 мг в мл) и капсулы Тофф+.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может взывать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, головокружение. Симптомы: возбуждение, головокружение, снижение АД, тахикардия, гипертонус мышц, атаксия. Лечение: ИВЛ, симптоматические ЛС. При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации, психики,галлюцинации. Антидот при передозировке — налоксон, может применяться при передозировке в 100 и более раз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).

История DXM

1958 — DXM одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA — Food and Drug Administration) для продажи в качестве средства от кашля.

1960-ые — 1970-ые — Таблетки, содержащие DXM, продаются под фирменным знаком «Romilar». «Romilar» был предложен как замена для кодеина, использующегося раннее как средство от кашля, чтобы предотвратить его использование как наркотического средства.

1973 — «Romilar» (таблетки содержащие DXM) сняты с продажи после многократных случаев использования их в качестве наркотического средства.

1977 — «Romilar» в виде таблеток заменен сиропами от кашля содержащими DXM. Это было разработанно специально, чтобы предотвратить использование его в качестве наркотического средства.

1990—2010 — Рекреационное использование DXM продолжается. Множество смертельных случаев было зарегистрировано после использования DXM[источник не указан 5402 дня], хотя большинство их было результатом неправильного употребления конкретных сиропов («Coricidin» и «Cold») в большом количестве, так как они сочетают в своем составе DXM вместе с другими химическими веществами, которые становятся опасными при больших дозах. Тем самым DXM нельзя обвинять в этих смертях, так как они наступают не от самого вещества, а от совершенно иных веществ (таких веществ, как, например, парацетамол), содержащихся в сиропах в опасных количествах.

Рекреационное использование

Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях. [2] В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[3].

Другие нестандартные использования

Также DXM показал хорошие результаты при медицинских экспериментах (улучшались результаты умственно отсталых людей).[источник не указан 5583 дня] Однако данные, свидетельствующие в пользу того, что употребление DXM способно сделать умнее здоровых людей, отсутствуют.[источник не указан 5583 дня]

Некоторые наркоманы, употребляющие опиаты, используют DXM для снятия некоторых симптомов абстинентного синдрома. Так как DXM в терапевтических дозировках не имеет анальгезирующего эффекта, эффективность данного метода ставится под сомнение. Однако, в средних и высоких (не терапевтических) дозировках DXM всё же имеет достаточный анальгезирующий эффект, а также выраженные анестезирующие и транквилизирующие эффекты подобные алкоголю. DXM достаточно хорошо купирует опиатную ломку не вызывая физической зависимости в отличие от алкоголя, транквилизаторов, барбитуратов, и замещающей опиоидной терапии.

Законодательное регулирование

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

См. также

Примечания

  1. ↑ Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics.
  2. ↑ DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP)
  3. ↑ Magarey, Jim Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Дата обращения: 12 ноября 2009.

Ссылки

Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Декстрометорфан&oldid=40014774