Хлорохин

Хлорохин

Хлорохин — лекарственный препарат из группы производных 4-аминохинолина. Тормозит синтез нуклеиновых кислот в клетках и обладает умеренным иммуносупрессивным, специфическим и неспецифическим противовоспалительным действием.

Фармакологическое действие

Вызывает гибель эритроцитарных форм некоторых видов плазмодиев. Активен в отношении Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также в отношении Entamoeba histolytica. Резистентность к хлорохину демонстрирует Plasmodium falciparum

В качестве иммуносупрессивного и противовоспалительного препарата эффективен при ревматоидном артрите, системной красной волчанке, аутоиммунном гломерулонефрите, саркоидозе, Склеродермии.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, легких, селезенке, а также в меланинсодержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени c образованием активных и неактивных метаболитов. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Показания

Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза. Хроническая и подострая формы системной красной волчанки, ревматоидный артрит, фотодерматозы.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Применяется по специальным схемам.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, судорожные припадки. При длительном применении возможны помутнение роговицы, поражения сетчатки, нарушение зрения. Дерматологические реакции: изменение цвета кожи и волос, дерматит, фотосенсибилизация. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, анемия, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд.

Противопоказания

Ретинопатия, кератопатия, нарушения зрения, повышенная чувствительность к хлорохину.

Беременность и лактация

Применение хлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применяют хлорохин при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениях функции печени и/или почек, порфирии, псориазе, эпилепсии. При лечении необходимо систематическое проведение офтальмологических осмотров, общего анализа крови. В/в введение хлорохина следует проводить медленно, для того, чтобы избежать развития кардиотоксических эффектов. Хлорохин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорохина с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови; с циметидином - наблюдается значительное снижение метаболизма и выведения хлорохина; с ампициллином - снижение его всасывания. При одновременном применении хлорохина с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом повышается риск развития аплазии костного мозга и поражения кожи.

Ссылки

• Хлорохин (Chloroquine): инструкция, применение и формула // Справочник лекарств РЛС
• Rowena E. Martin, Rosa V. Marchetti, Anna I. Cowan, Susan M. Howitt, Stefan Bröer, Kiaran Kirk. Возбудитель малярии приобрел устойчивость к хлорохину благодаря мутации в транспортном белке  (неопр.). «Элементы» (28 сентября 2009). Дата обращения: 28 сентября 2009. Архивировано 25 августа 2011 года.