5-HT2B-рецептор: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
Содержимое удалено Содержимое добавлено
Нет описания правки
Нет описания правки
Строка 3: Строка 3:
{{GNF_Protein_box
{{GNF_Protein_box
| Name = 5-HT<sub>2B</sub>-рецептор
| Name = 5-HT<sub>2B</sub>-рецептор
| image =
| image = 4IB4.png
| image_source =
| image_source =
| PDB =
| PDB = {{PDB2|4IB4}}, {{PDB2|4NC3}}
| HGNCid =
| HGNCid = 5294
| MGIid =
| MGIid = 109323
| Symbol = HTR2B
| Symbol = HTR2B
| AltSymbols =; 5-HT2B; 5-HTR2B; 5HTR2B;
| AltSymbols =; 5-HT(2B); 5-HT2B
| IUPHAR = yes
| IUPHAR = yes
| ChEMBL =
| ChEMBL = 1833
| OMIM =
| OMIM = 601122
| ECnumber =
| ECnumber =
| Homologene =
| Homologene = 55492
| GeneAtlas_image1 =
| GeneAtlas_image1 = PBB_GE_HTR2B_206638_at_tn.png
| GeneAtlas_image2 =
| GeneAtlas_image2 =
| GeneAtlas_image3 =
| GeneAtlas_image3 =
| Protein_domain_image =
| Protein_domain_image =
| Function = {{GNF_GO|id=GO:0001587 |text = Gq/11-coupled serotonin receptor activity}} {{GNF_GO|id=GO:0004993 |text = serotonin receptor activity}} {{GNF_GO|id=GO:0008144 |text = drug binding}} {{GNF_GO|id=GO:0051378 |text = serotonin binding}} {{GNF_GO|id=GO:0071886 |text = 1-(4-iodo-2,5-dimethoxyphenyl)propan-2-amine binding}}
| Function = {{GNF_GO|id=GO:0001965 |text = G-protein alpha-subunit binding}} {{GNF_GO|id=GO:0004993 |text = serotonin receptor activity}} {{GNF_GO|id=GO:0005099 |text = Ras GTPase activator activity}} {{GNF_GO|id=GO:0008144 |text = drug binding}} {{GNF_GO|id=GO:0051378 |text = serotonin binding}}
| Component = {{GNF_GO|id=GO:0005886 |text = plasma membrane}} {{GNF_GO|id=GO:0005887 |text = integral component of plasma membrane}}
| Component = {{GNF_GO|id=GO:0005737 |text = cytoplasm}} {{GNF_GO|id=GO:0005886 |text = plasma membrane}} {{GNF_GO|id=GO:0005887 |text = integral component of plasma membrane}} {{GNF_GO|id=GO:0030054 |text = cell junction}} {{GNF_GO|id=GO:0043005 |text = neuron projection}} {{GNF_GO|id=GO:0045202 |text = synapse}}
| Process = {{GNF_GO|id=GO:0001662 |text = behavioral fear response}} {{GNF_GO|id=GO:0006182 |text = cGMP biosynthetic process}} {{GNF_GO|id=GO:0006874 |text = cellular calcium ion homeostasis}} {{GNF_GO|id=GO:0007200 |text = phospholipase C-activating G-protein coupled receptor signaling pathway}} {{GNF_GO|id=GO:0007208 |text = phospholipase C-activating serotonin receptor signaling pathway}} {{GNF_GO|id=GO:0007210 |text = serotonin receptor signaling pathway}} {{GNF_GO|id=GO:0007268 |text = synaptic transmission}} {{GNF_GO|id=GO:0007626 |text = locomotory behavior}} {{GNF_GO|id=GO:0007631 |text = feeding behavior}} {{GNF_GO|id=GO:0010513 |text = positive regulation of phosphatidylinositol biosynthetic process}} {{GNF_GO|id=GO:0031644 |text = regulation of neurological system process}} {{GNF_GO|id=GO:0032098 |text = regulation of appetite}} {{GNF_GO|id=GO:0042493 |text = response to drug}} {{GNF_GO|id=GO:0043397 |text = regulation of corticotropin-releasing hormone secretion}} {{GNF_GO|id=GO:0051209 |text = release of sequestered calcium ion into cytosol}} {{GNF_GO|id=GO:0051482 |text = positive regulation of cytosolic calcium ion concentration involved in phospholipase C-activating G-protein coupled signaling pathway}} {{GNF_GO|id=GO:0070374 |text = positive regulation of ERK1 and ERK2 cascade}}
| Process = {{GNF_GO|id=GO:0001755 |text = neural crest cell migration}} {{GNF_GO|id=GO:0001819 |text = positive regulation of cytokine production}} {{GNF_GO|id=GO:0001938 |text = positive regulation of endothelial cell proliferation}} {{GNF_GO|id=GO:0002031 |text = G-protein coupled receptor internalization}} {{GNF_GO|id=GO:0003007 |text = heart morphogenesis}} {{GNF_GO|id=GO:0003300 |text = cardiac muscle hypertrophy}} {{GNF_GO|id=GO:0006182 |text = cGMP biosynthetic process}} {{GNF_GO|id=GO:0006874 |text = cellular calcium ion homeostasis}} {{GNF_GO|id=GO:0007186 |text = G-protein coupled receptor signaling pathway}} {{GNF_GO|id=GO:0007202 |text = activation of phospholipase C activity}} {{GNF_GO|id=GO:0007205 |text = protein kinase C-activating G-protein coupled receptor signaling pathway}} {{GNF_GO|id=GO:0007210 |text = serotonin receptor signaling pathway}} {{GNF_GO|id=GO:0007610 |text = behavior}} {{GNF_GO|id=GO:0008284 |text = positive regulation of cell proliferation}} {{GNF_GO|id=GO:0010507 |text = negative regulation of autophagy}} {{GNF_GO|id=GO:0010513 |text = positive regulation of phosphatidylinositol biosynthetic process}} {{GNF_GO|id=GO:0014033 |text = neural crest cell differentiation}} {{GNF_GO|id=GO:0014065 |text = phosphatidylinositol 3-kinase signaling}} {{GNF_GO|id=GO:0014827 |text = intestine smooth muscle contraction}} {{GNF_GO|id=GO:0016310 |text = phosphorylation}} {{GNF_GO|id=GO:0019722 |text = calcium-mediated signaling}} {{GNF_GO|id=GO:0032320 |text = positive regulation of Ras GTPase activity}} {{GNF_GO|id=GO:0042310 |text = vasoconstriction}} {{GNF_GO|id=GO:0042493 |text = response to drug}} {{GNF_GO|id=GO:0043066 |text = negative regulation of apoptotic process}} {{GNF_GO|id=GO:0043123 |text = positive regulation of I-kappaB kinase/NF-kappaB signaling}} {{GNF_GO|id=GO:0043406 |text = positive regulation of MAP kinase activity}} {{GNF_GO|id=GO:0048598 |text = embryonic morphogenesis}} {{GNF_GO|id=GO:0050715 |text = positive regulation of cytokine secretion}} {{GNF_GO|id=GO:0050795 |text = regulation of behavior}} {{GNF_GO|id=GO:0051000 |text = positive regulation of nitric-oxide synthase activity}} {{GNF_GO|id=GO:0051209 |text = release of sequestered calcium ion into cytosol}} {{GNF_GO|id=GO:0051781 |text = positive regulation of cell division}} {{GNF_GO|id=GO:0060548 |text = negative regulation of cell death}} {{GNF_GO|id=GO:0070371 |text = ERK1 and ERK2 cascade}} {{GNF_GO|id=GO:0070374 |text = positive regulation of ERK1 and ERK2 cascade}} {{GNF_GO|id=GO:0070528 |text = protein kinase C signaling}} {{GNF_GO|id=GO:0071502 |text = cellular response to temperature stimulus}}
| Hs_EntrezGene =
| Hs_EntrezGene = 3357
| Hs_Ensembl =
| Hs_Ensembl = ENSG00000135914
| Hs_RefseqmRNA =
| Hs_RefseqmRNA = NM_000867
| Hs_RefseqProtein =
| Hs_RefseqProtein = NP_000858
| Hs_GenLoc_db =
| Hs_GenLoc_db = hg19
| Hs_GenLoc_chr =
| Hs_GenLoc_chr = 2
| Hs_GenLoc_start =
| Hs_GenLoc_start = 231972944
| Hs_GenLoc_end =
| Hs_GenLoc_end = 231989832
| Hs_Uniprot =
| Hs_Uniprot = P41595
| Mm_EntrezGene =
| Mm_EntrezGene = 15559
| Mm_Ensembl =
| Mm_Ensembl = ENSMUSG00000026228
| Mm_RefseqmRNA =
| Mm_RefseqmRNA = NM_008311
| Mm_RefseqProtein =
| Mm_RefseqProtein = NP_032337
| Mm_GenLoc_db =
| Mm_GenLoc_db = mm10
| Mm_GenLoc_chr =
| Mm_GenLoc_chr = 1
| Mm_GenLoc_start =
| Mm_GenLoc_start = 86099026
| Mm_GenLoc_end =
| Mm_GenLoc_end = 86111970
| Mm_Uniprot =
| Mm_Uniprot = Q02152
| path =
| path = PBB/3357
}}
}}



Версия от 16:03, 30 января 2015


5-HT2B-рецептор
Доступные структуры
PDB Поиск ортологов: PDBe, RCSB
Идентификаторы
Символ HTR2B ; 5-HT(2B); 5-HT2B
Внешние ID OMIM: 601122 MGI109323 HomoloGene55492 IUPHAR: 5-HT2B ChEMBL: 1833 GeneCards: Ген HTR2B
Профиль экспрессии РНК
Больше информации
Ортологи
Вид Человек Мышь
Entrez 3357 15559
Ensembl ENSG00000135914 ENSMUSG00000026228
UniProt P41595 Q02152
RefSeq (мРНК) NM_000867 NM_008311
RefSeq (белок) NP_000858 NP_032337
Локус (UCSC) Chr 2:
231.97 – 231.99 Mb
Chr 1:
86.1 – 86.11 Mb
Поиск в PubMed Искать Искать

5-HT2B-рецептор — это белок одного из подтипов серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR2B.[1][2] Рецепторы подтипа 5-HT2B относятся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов, и служат для связывания нейромедиатора серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-HT).

Функция

Рецепторы подсемейства 5-HT2 (к которым относится и 5-HT2B-рецептор) опосредуют многие из центральных и периферических физиологических эффектов серотонина у человека и животных. В частности, к сердечно-сосудистым эффектам активации 5-HT2B-рецепторов относится вазоконстрикция и изменения формы тромбоцитов, а к центральным эффектам относится сенсибилизация нейронов к тактильным стимулам и опосредование некоторых эффектов галлюциногенов, в частности замещённых амфетаминов.

Рецепторы подтипа 5-HT2B вовлечены в:

  • ЦНС: пресинаптическое ингибирование, поведенческие эффекты[3]
  • Сосуды: лёгочная вазоконстрикция[4]
  • Сердце: Рецепторы подтипа 5-HT2B регулируют структуру и функции сердечной мышцы, что иллюстрируется аномальным развитием сердца у мыши, лишённой функционирующих 5-HT2B рецепторов.[5] Стимуляция рецепторов подтипа 5-HT2B может также приводить к аномальной, патологической пролиферации фибробластов сердечных клапанов,[6] что при хронической гиперстимуляции 5-HT2B может приводить к серьёзной вальвулопатии (клапанным порокам) и сердечной недостаточности. Более того, сравнительно недавно было показано, что рецепторы подтипа 5-HT2B гиперэкспрессированы в сердце людей, страдающих сердечной недостаточностью, и что антагонисты рецепторов подтипа 5-HT2B способны защищать сердце от вызываемой β-адренергическими агонистами, вазопрессином или ангиотензином II патологической гипертрофии сердечной мышцы у экспериментальных мышей.[7][8][9]
  • SERT: Рецепторы подтипа 5-HT2B регулируют методом обратной связи выделение серотонина, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в плазме крови,[10] так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как MDMA.[3] Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT2B, похоже, играет защитную роль против развития серотонинового синдрома, могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,[11] несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.


См. также

Примечания

  1. Entrez Gene: HTR2B 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 2B.
  2. Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (March 1994). "Cloning and functional characterization of the human 5-HT2B serotonin receptor". FEBS Lett. 342 (1): 85—90. doi:10.1016/0014-5793(94)80590-3. PMID 8143856.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  3. 1 2 Doly S, Valjent E, Setola V, Callebert J, Hervé D, Launay JM, Maroteaux L (March 2008). "Serotonin 5-HT2B receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro". J. Neurosci. 28 (11): 2933—40. doi:10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. PMID 18337424.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка) Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>: название «pmid18337424» определено несколько раз для различного содержимого
  4. Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, Etienne N, Drouet L, Humbert M, Simonneau G, Maroteaux L (October 2002). "Function of the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B receptor in pulmonary hypertension". Nat. Med. 8 (10): 1129—35. doi:10.1038/nm764. PMID 12244304.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  5. Nebigil CG, Hickel P, Messaddeq N, Vonesch JL, Douchet MP, Monassier L, György K, Matz R, Andriantsitohaina R, Manivet P, Launay JM, Maroteaux L (June 2001). "Ablation of serotonin 5-HT(2B) receptors in mice leads to abnormal cardiac structure and function". Circulation. 103 (24): 2973—9. doi:10.1161/01.cir.103.24.2973. PMID 11413089.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  6. Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Gates LD, Slocum N (August 2008). "5-hydroxytryptamine (5HT)-induced valvulopathy: compositional valvular alterations are associated with 5HT2B receptor and 5HT transporter transcript changes in Sprague-Dawley rats". Exp. Toxicol. Pathol. 60 (4—5): 253—62. doi:10.1016/j.etp.2008.03.005. PMID 18511249.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  7. Jaffré F, Callebert J, Sarre A, Etienne N, Nebigil CG, Launay JM, Maroteaux L, Monassier L (August 2004). "Involvement of the serotonin 5-HT2B receptor in cardiac hypertrophy linked to sympathetic stimulation: control of interleukin-6, interleukin-1beta, and tumor necrosis factor-alpha cytokine production by ventricular fibroblasts". Circulation. 110 (8): 969—74. doi:10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57. PMID 15302781.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  8. Monassier L, Laplante MA, Jaffré F, Bousquet P, Maroteaux L, de Champlain J (August 2008). "Serotonin 5-HT(2B) receptor blockade prevents reactive oxygen species-induced cardiac hypertrophy in mice". Hypertension. 52 (2): 301—7. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551. PMID 18591460.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  9. Jaffré F, Bonnin P, Callebert J, Debbabi H, Setola V, Doly S, Monassier L, Mettauer B, Blaxall BC, Launay JM, Maroteaux L (November 2008). "Serotonin and Angiotensin Receptors in Cardiac Fibroblasts Coregulate Adrenergic-Dependent Cardiac Hypertrophy". Circ. Res. 104 (1): 113—23. doi:10.1161/CIRCRESAHA.108.180976. PMID 19023134.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  10. Callebert J, Esteve JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Drouet L, Launay JM, Maroteaux L (May 2006). "Evidence for a control of plasma serotonin levels by 5-hydroxytryptamine(2B) receptors in mice". J. Pharmacol. Exp. Ther. 317 (2): 724—31. doi:10.1124/jpet.105.098269. PMID 16461587.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  11. Diaz SL, Maroteaux L (January 2011). "Implication of 5-HT(2B) receptors in the serotonin syndrome". Neuropharmacology. 61 (3): 495—502. doi:10.1016/j.neuropharm.2011.01.025. PMID 21277875.

Ссылки

  • 5-HT2B. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.

Для дополнительного чтения

}}