Рилузол: различия между версиями
Перейти к навигации
Перейти к поиску
| [отпатрулированная версия] | [отпатрулированная версия] |
Содержимое удалено Содержимое добавлено
BsivkoBot (обсуждение | вклад) |
BsivkoBot (обсуждение | вклад) |
||
| Строка 2: | Строка 2: | ||
{{Вещество}} |
{{Вещество}} |
||
'''Рилузол''' — это лекарственное средство, использующееся для лечения [[Боковой амиотрофический склероз|бокового амиотрофического склероза (БАС)]]. При использовании рилузола откладывается потребность в [[Искусственное дыхание|ИВЛ]] и [[Трахеостомия|трахеостомии]] у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.<ref name="Coch">{{статья |заглавие=Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) |издание=[[Кокрейновская библиотека| |
'''Рилузол''' — это лекарственное средство, использующееся для лечения [[Боковой амиотрофический склероз|бокового амиотрофического склероза (БАС)]]. При использовании рилузола откладывается потребность в [[Искусственное дыхание|ИВЛ]] и [[Трахеостомия|трахеостомии]] у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.<ref name="Coch">{{статья |заглавие=Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |том=3 |номер=3 |страницы=CD001447 |doi=10.1002/14651858.CD001447.pub3 |pmid=22419278 |ссылка=http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD001447.pub3/pdf |язык=en |тип=journal |автор=Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. |число=14 |месяц=3 |год=2012 }}</ref> |
||
На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с [[Дисфагия|нарушенным глотанием]]. |
На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с [[Дисфагия|нарушенным глотанием]]. |
||
| Строка 9: | Строка 9: | ||
==Механизм действия== |
==Механизм действия== |
||
Рилузол преимущественно является блокатором [[тетродотоксин]]-чувствительных {{не переведено 3|Натриевый канал|натриевых каналов|en|Sodium_channel}}, активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.<ref>{{статья |заглавие=Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels |
Рилузол преимущественно является блокатором [[тетродотоксин]]-чувствительных {{не переведено 3|Натриевый канал|натриевых каналов|en|Sodium_channel}}, активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.<ref>{{статья |заглавие=Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels |издание={{Нп3|Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics||Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics}} |том=282 |номер=2 |страницы=707—714 |pmid=9262334 |ссылка=http://jpet.aspetjournals.org/content/282/2/707.full.pdf |язык=en |тип=journal |автор=Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. |месяц=8 |год=1997}}</ref><ref>{{статья |заглавие=A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? |издание={{Нп3|CNS Neuroscience & Therapeutics}} |том=17 |номер=1 |страницы=4—31 |doi=10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x |pmid=20236142 |язык=en |тип=journal |автор=Bellingham, M. C. |месяц=2 |год=2011}}</ref> Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать [[Каинатный рецептор|каинатные]] и [[NMDA-рецептор|NMDA]]-рецепторы.<ref name="pmid7685290">{{статья |заглавие=Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes |издание={{Нп3|European Journal of Pharmacology|Eur. J. Pharmacol.||European Journal of Pharmacology}} |том=235 |номер=2—3 |страницы=283—289 |pmid=7685290 |doi=10.1016/0014-2999(93)90147-a |язык=en |тип=journal |автор=Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. |месяц=4 |год=1993}}</ref> Тем не менее, действие рилузола на глютаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглютаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.<ref>{{статья |заглавие=Riluzole |издание=[[The Lancet]] |том=348 |номер=9030 |страницы=795—799 |pmid=8813989 |doi=10.1016/S0140-6736(96)03181-9 |язык=en |автор=Wokke, J. |число=21 |месяц=9 |год=1996 |издательство=[[Elsevier]] }}</ref><ref name="pmid9750003">{{статья |заглавие=Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior |издание={{Нп3|Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology|Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.||Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology}} |том=358 |номер=2 |страницы=181—190 |pmid=9750003 |doi=10.1007/pl00005241 |язык=en |тип=journal |автор=Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. |месяц=8 |год=1998}}</ref> |
||
== Побочные эффекты == |
== Побочные эффекты == |
||
* Очень частые (вероятность более 10%):<ref name="MSR">{{cite web|title=Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|accessdate=2014-02-18|url=http://reference.medscape.com/drug/rilutek-riluzole-343067#showall}}</ref> тошнота, слабость, нарушение функций лёгких |
* Очень частые (вероятность более 10%):<ref name="MSR">{{cite web|title=Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|accessdate=2014-02-18|url=http://reference.medscape.com/drug/rilutek-riluzole-343067#showall}}</ref> тошнота, слабость, нарушение функций лёгких |
||
* Частые (1-10%):<ref name="AMH">{{ |
* Частые (1-10%):<ref name="AMH">{{книга |isbn=978-0-9805790-9-3 |заглавие=Australian Medicines Handbook |место=Adelaide |издательство=The Australian Medicines Handbook Unit Trust |год=2013 |издание=2013 |язык=und |ответственный=Rossi, S.}}</ref> головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня [[Аланинаминотрансфераза|аминотрансфераз]] |
||
* Нечастые (0.1-1%):<ref name = AMH/> [[панкреатит]], [[Интерстициальные заболевания лёгких|интерстициальные заболевания легких]] |
* Нечастые (0.1-1%):<ref name = AMH/> [[панкреатит]], [[Интерстициальные заболевания лёгких|интерстициальные заболевания легких]] |
||
* Редкие (менее 0.1%):<ref name = AMH/> нейтропения, аллергические реакции (включая [[Ангионевротический отёк|отёк Квинке]]) |
* Редкие (менее 0.1%):<ref name = AMH/> нейтропения, аллергические реакции (включая [[Ангионевротический отёк|отёк Квинке]]) |
||
Версия от 19:02, 30 декабря 2019
| Рилузол | |
|---|---|
   | |
| Общие | |
| Хим. формула | C8H5F3N2OS |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1744-22-5 |
| PubChem | 5070 |
| Рег. номер EINECS | 605-724-6 |
| SMILES | |
| InChI | |
| RTECS | DL2830000 |
| ChEBI | 8863 |
| ChemSpider | 4892 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Рилузол — это лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.[1]
На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием.
В России не зарегистрирован.[2][3]
Механизм действия
Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов[англ.], активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.[4][5] Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.[6] Тем не менее, действие рилузола на глютаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглютаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.[7][8]
Побочные эффекты
- Очень частые (вероятность более 10%):[9] тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
- Частые (1-10%):[10] головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
- Нечастые (0.1-1%):[10] панкреатит, интерстициальные заболевания легких
- Редкие (менее 0.1%):[10] нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке)
Передозировка
Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия[англ.], проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.[11]
Противопоказания
Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.[11]
Взаимодействия
Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.[11]
Примечания
- ↑ Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — 14 March (vol. 3, no. 3). — P. CD001447. — doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. — PMID 22419278.
- ↑ Где взять право на надежду? // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013
- ↑ Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом
- ↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics[англ.] : journal. — 1997. — August (vol. 282, no. 2). — P. 707—714. — PMID 9262334.
- ↑ Bellingham, M. C. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? (англ.) // CNS Neuroscience & Therapeutics[англ.] : journal. — 2011. — February (vol. 17, no. 1). — P. 4—31. — doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. — PMID 20236142.
- ↑ Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (англ.) // Eur. J. Pharmacol.[англ.] : journal. — 1993. — April (vol. 235, no. 2—3). — P. 283—289. — doi:10.1016/0014-2999(93)90147-a. — PMID 7685290.
- ↑ Wokke, J. Riluzole (англ.) // The Lancet. — Elsevier, 1996. — 21 September (vol. 348, no. 9030). — P. 795—799. — doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. — PMID 8813989.
- ↑ Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.[англ.] : journal. — 1998. — August (vol. 358, no. 2). — P. 181—190. — doi:10.1007/pl00005241. — PMID 9750003.
- ↑ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Дата обращения: 18 февраля 2014.
- ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi, S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ↑ 1 2 3 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 января 2009). Дата обращения: 18 февраля 2014.
Ссылки
- Vidal. Справочник лекарственных средств [1] (недоступная ссылка)
 |
|---|
