PA-824: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[отпатрулированная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
dailymed
Шаблон:DailyMed
Строка 35: Строка 35:
}}
}}


'''PA-824''' (претоманид<ref>{{cite news|title=Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза|url=http://www.vesti.ru/doc.html?id=2856199&cid=2161}}</ref>) — бициклический нитроимидазол, [[Противотуберкулёзные препараты|противотуберкулезный препарат]]<ref>{{статья |заглавие=Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects |издание={{Нп3|Antimicrobial Agents and Chemotherapy|Antimicrob. Agents Chemother.||Antimicrobial Agents and Chemotherapy}} |том=53 |номер=9 |страницы=3720—3725 |pmid=19528280 |pmc=2737845 |doi=10.1128/AAC.00106-09 |ссылка=http://aac.asm.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=19528280 |язык=en |тип=journal |автор=Ginsberg A.M., Laurenzi M.W., Rouse D.J., Whitney K.D., Spigelman M.K. |месяц=9 |год=2009}}</ref><ref name=nat>{{статья |заглавие=A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis |издание=[[Nature]] |том=405 |номер=6789 |страницы=962—966 |pmid=10879539 |doi=10.1038/35016103 |язык=en |тип=journal |автор=Stover C.K., Warrener P., VanDevanter D.R., ''et al'' |год=2000}}</ref>. Одобрен для применения: США (2019)<ref>{{cite web|url=http://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/novel-drug-approvals-2019|title=Novel Drug Approvals for 2019|publisher=[[FDA]]|lang=en}}</ref><ref name="dailymed">{{cite web|url=http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=af277d80-ac01-4aaf-87b8-86a152a7f323|title=PRETOMANID- pretomanid tablet|publisher=[[DailyMed]]|lang=en}}</ref>
'''PA-824''' (претоманид<ref>{{cite news|title=Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза|url=http://www.vesti.ru/doc.html?id=2856199&cid=2161}}</ref>) — бициклический нитроимидазол, [[Противотуберкулёзные препараты|противотуберкулезный препарат]]<ref>{{статья |заглавие=Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects |издание={{Нп3|Antimicrobial Agents and Chemotherapy|Antimicrob. Agents Chemother.||Antimicrobial Agents and Chemotherapy}} |том=53 |номер=9 |страницы=3720—3725 |pmid=19528280 |pmc=2737845 |doi=10.1128/AAC.00106-09 |ссылка=http://aac.asm.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=19528280 |язык=en |тип=journal |автор=Ginsberg A.M., Laurenzi M.W., Rouse D.J., Whitney K.D., Spigelman M.K. |месяц=9 |год=2009}}</ref><ref name=nat>{{статья |заглавие=A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis |издание=[[Nature]] |том=405 |номер=6789 |страницы=962—966 |pmid=10879539 |doi=10.1038/35016103 |язык=en |тип=journal |автор=Stover C.K., Warrener P., VanDevanter D.R., ''et al'' |год=2000}}</ref>. Одобрен для применения: США (2019)<ref>{{cite web|url=http://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/novel-drug-approvals-2019|title=Novel Drug Approvals for 2019|publisher=[[FDA]]|lang=en}}</ref><ref name="dailymed">{{DailyMed|af277d80-ac01-4aaf-87b8-86a152a7f323|PRETOMANID- pretomanid tablet}}</ref>. Обладает активностью против [[Mycobacterium tuberculosis]], при этом действует одновременно как ингибитор роста [[Клеточная стенка|клеточной стенки]] (подобно [[изониазид]]у), и как дыхательный яд (подобно [[Цианиды|цианидам]])<ref>{{статья |заглавие=The mechanism of action of PA-824 |издание=Commun Integr Biol. |том=2 |номер=3 |страницы=215—218 |pmc=2717523 |язык=und |автор=Manjunatha U., Boshoff IM Helena, Barry C.E. |месяц=May-Jun |год=2009}}</ref>. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и ''in vivo'' на моделях туберкулёза [[Мышь|мышей]] и [[Морская свинка|морских свинок]]<ref name=nat/><ref name=pre>{{статья|автор=Anne J. Lenaerts et al|заглавие=Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models|ссылка=http://aac.asm.org/content/49/6/2294.full|издание=Antimicrob. Agents Chemother. |год=2005|том=49|номер=6|страницы=2294—2301|doi=10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005}}</ref>. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении<ref name=nat/><ref name=pre/>.
. Обладает активностью против [[Mycobacterium tuberculosis]], при этом действует одновременно как ингибитор роста [[Клеточная стенка|клеточной стенки]] (подобно [[изониазид]]у), и как дыхательный яд (подобно [[Цианиды|цианидам]])<ref>{{статья |заглавие=The mechanism of action of PA-824 |издание=Commun Integr Biol. |том=2 |номер=3 |страницы=215—218 |pmc=2717523 |язык=und |автор=Manjunatha U., Boshoff IM Helena, Barry C.E. |месяц=May-Jun |год=2009}}</ref>. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и ''in vivo'' на моделях туберкулёза [[Мышь|мышей]] и [[Морская свинка|морских свинок]]<ref name=nat/><ref name=pre>{{статья|автор=Anne J. Lenaerts et al|заглавие=Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models|ссылка=http://aac.asm.org/content/49/6/2294.full|издание=Antimicrob. Agents Chemother. |год=2005|том=49|номер=6|страницы=2294—2301|doi=10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005}}</ref>. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении<ref name=nat/><ref name=pre/>.


== Примечания ==
== Примечания ==

Версия от 11:01, 26 января 2020

PA-824
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (6S)-2-нитро-6-{[4-(трифторметокси)бензил]окси}-6,7-дигидро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин
Брутто-формула C14H12F3N3O5
Молярная масса 359,258
CAS 187235-37-6
PubChem 456199
DrugBank DB05154
Состав
Классификация
АТХ -->

PA-824 (претоманид[1]) — бициклический нитроимидазол, противотуберкулезный препарат[2][3]. Одобрен для применения: США (2019)[4][5]. Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду), и как дыхательный яд (подобно цианидам)[6]. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок[3][7]. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении[3][7].

Примечания

  1. ↑ "Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза".
  2. ↑ Ginsberg A.M., Laurenzi M.W., Rouse D.J., Whitney K.D., Spigelman M.K. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects (англ.) // Antimicrob. Agents Chemother.[англ.] : journal. — 2009. — September (vol. 53, no. 9). — P. 3720—3725. — doi:10.1128/AAC.00106-09. — PMID 19528280. — PMC 2737845.
  3. ↑ 1 2 3 Stover C.K., Warrener P., VanDevanter D.R., et al. A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis (англ.) // Nature : journal. — 2000. — Vol. 405, no. 6789. — P. 962—966. — doi:10.1038/35016103. — PMID 10879539.
  4. ↑ Novel Drug Approvals for 2019 (англ.). FDA.
  5. ↑ PRETOMANID- pretomanid tablet (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
  6. ↑ Manjunatha U., Boshoff IM Helena, Barry C.E. The mechanism of action of PA-824 (неопр.) // Commun Integr Biol.. — 2009. — May-Jun (т. 2, № 3). — С. 215—218. — PMC 2717523.
  7. ↑ 1 2 Anne J. Lenaerts et al. Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49, № 6. — С. 2294—2301. — doi:10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005.

Ссылки

  • Ramandeep Singh et al. PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release (англ.) // Science. — 2008. — Vol. 322, no. 5906. — P. 1392—1395. — doi:10.1126/science.1164571.
  • Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103, № 2. — С. 431—436. — doi:10.1073/pnas.0508392103.
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=PA-824&oldid=104767237