Изотретиноин

Изотретиноин
Isotretinoinum
Химическое соединение
Брутто-формула	C20H28O2
Молярная масса	300,44 г/моль
CAS	4759-48-2
PubChem	5282379
DrugBank	DB00982
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Дерматотропные средства
АТХ	D10AD04, D10BA01
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	99,9%
Способы введения
Перорально, Мазевые основы, Ректальное введение препаратов
Другие названия
Роаккутан, Акнекутан, Сотрет, Ретасол, Ретиноевая мазь
Медиафайлы на Викискладе

Изотретиноин — также известный как 13 цис-ретиноевая кислота. Является лекарством, которое в основном используется для лечения угревой болезни (акне) тяжелой степени. Редко он также используется для предотвращения определенных раковых заболеваний кожи (плоскоклеточный рак) и при лечении других видов рака. Он используется для лечения ихтиоза типа арлекина, обычно летального заболевания кожи и ламеллярного ихтиоза. Это ретиноид, то есть он связан с витамином А и содержится в небольших количествах в организме. Его изомер - третиноин, также является лекарством от акне.

Изотретиноин в основном используется для лечения тяжелой формы акне. Наиболее частыми побочными эффектами являются временное ухудшение угрей (длится 10 месяцов), сухие губы (хейлит), сухая и хрупкая кожа и повышенная восприимчивость к солнечному ожогу. Необычные и редкие побочные эффекты включают мышечные боли (миалгии) и головные боли. Известно, что изотретиноин вызывает врожденные дефекты из-за внутриутробного воздействия из-за близкого сходства молекулы с ретиноевой кислотой, натурального производного витамина А, который контролирует нормальное эмбриональное развитие. Он также обладает психическими побочными эффектами, чаще всего депрессией, реже - психозом и необычным поведением. Сообщалось, что другие редкие побочные эффекты включают гиперостоз и преждевременное эпифизарное закрытие зон роста.

Фармакодинамика

Изотретиноин воздействует на терминальную дифференцировку кератиноцитов, нормализуя окислительно-восстановительные и регенерационные процессы, в которых ретиноиды (производные витамина А) играют ключевую роль. Изотретиноин способен подавлять продукцию сальных желёз и уменьшать их количество. Благодаря этому свойству наибольшее применение нашёл в дерматологии при лечении акне.

Применение

Является системным ретиноидом, в составе некоторых препаратов. Во многих случаях позволяет полностью ингибировать излишнюю продукцию кожного сала, нормализовать регенерационные функции кожи, тем самым вылечивая акне, себорею и угри. Также используется для лечения некоторых форм рака. Воздействие изотретиноина на организм человека полностью не исследовано, однако известно, что это вещество влияет почти на все системы человеческого организма, в том числе: желудочно-кишечную, опорно-двигательную, нервную, внутренней секреции, мочеполовую. Применение этого препарата возможно только по назначению врача. Применение во время беременности запрещено.

Изотретиноин при приеме во внутрь, при наборе соответствующей организму кумулятивной дозы, изменяет состав кожного сала, что может привести к полному излечению от акне. В норме кожное сало свободно высвобождается. При заболевании акне кожное сало забивается в порах, приводя к размножению бактерий и воспалениям соответственно.

Побочное действие

Строго противопоказан при установленной и планируемой беременности. Женщины должны быть проверены на беременность, прежде чем получать рецепт на этот препарат, и должным образом проинструктированы о последствиях для плода в случае внеплановой беременности во время приема препарата и в течение трех месяцев после его окончания.

Изотретиноин оказывает сильнейшее тератогенное действие на плод (в любых концентрациях, в т.ч. при однократном приеме), вызывая тяжелейшие пороки развития на любом сроке беременности, поэтому не может быть показан для применения беременным женщинам.