Амфетамин

Амфетамин - 1-фенил-2-амино-пропан. Стимулятор ЦНС. Фармакологически является аналогом гормонов адреналина и норадреналина.

Файл:Amphetamine structure.png

Молекула амфетамина

Физико-химические свойства

Основание амфетамина - бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость. Поглащает CO₂ из воздуха и переходит в летучую соль - карбонат. Наиболее часто применяется в виде солей: амфетамина сульфата, фосфата или гидрохлорида. Эти соли представляют собой белые кристаллические порошки, растворимые в воде (в разной степени) и спиртах. Не растворимы в хлороформе или эфире. Амфетамин обладает свойством стереоизомерии. Два его стереоизомера - L и D имеют различную фармакологическую активность - D-изомер более активен как стимулятор.

Химическое строение

По структуре амфетамин принадлежит к группе производных фенилалкиламина. Брутто формула C₆H₅-CH₂-CH(NH₂)-CH₃

Амфетамин можно получить восстановительным аминированием бензилметилкетона, который, в свою очередь, получают из уксусной и фенилуксусной кислот.

История

Впервые действие стимулятора группы фенилалкиламина - эфедрин- описали китайцы около 5000 лет назад. Амфетамин может рассматриваться как синтетический аналог эфедрина.Он был получен в 1932 году как средство, подавляющее аппетит, а вскоре после этого появились сообщения о злоупотреблении им. В США широкое распространение злоупотребление амфетамином получило в 1960 году и в начале 1970-х годов.

Характер воздействия

Стимулирующий. Эффект заключается в повышении активности и бодрости, снижении утомляемости, приподнятом настроении, к увеличении способности концентрировать внимание, понижении аппетита и снижении потребности во сне. Причиной возникновения этих эффектов является увеличение высвобождения норадреналина и допамина в ЦНС. Периферические влияния амфетаминов опосредуются через выделение норадреналина и ведут к повышению систолического и диастолического давления, главным образом за счёт стимуляции α-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов и β-адренорецепторов сердца.

Высокие дозы могут вызвать судороги, стереотипные движения или психоз. При отмене препарата за этими поведенческими реакциями всегда следуют депрессия и утомление. В целом, для всех стимуляторов подобного рода характерен эффект накопления усталости - при прекращении приёма резко проявляются подавленные препаратом потребности в еде и во сне. Это объясняется тем, что стимуляторы активируют "резервы" организма и после прекращения эффекта требуется их восстановление. Длятельное применение способно привести к истощению как психическому, часто проявляющемуся в виде психозов, так и физическому, в виде слабости, сильному похуданию. Кроме того возможно нарушение работы почек, печени, снижение иммунного ответа, ухудшение зрения.

Физиологические проявления

• Учащение пульса
• Учащение дыхания
• Повышение температуры
• Расширение зрачков

При передозировке возможны

• Повышение давления
• Лихорадочное состояние
• Коллапс
• Сердечный приступ, инфаркт

Нелегальное применение

В России оборот амфетамина и его прекурсоров запрещён. Несмотря на это, он часто применяется как стимулирующее средство, средство для повышения работоспособности (например студентами). Среди употребляющих амфетамин — в два раза больше мужчин. Способы применения различные:внутрь - в виде нелегально изготовленных таблеток, в виде порошка, внутривенно в виде раствора, ингаляционно - при курении. Часто амфетамин и его аналоги входят в состав нелегальных "средств для похудения", продаваемых под видом чудодейственных лекарств, биологически активных добавок и пр. Амфетамин является популярным клубным наркотиком. Нередко его используют, чтобы увеличить и продлить эффект от применения экстази, так как сам по себе амфетамин оказывает более физическое, нежели психологическое воздействие на употребляющего. В Европейской части России уличная цена одного грамма амфетамина в розницу в среднем составляет примерно 30-40 долларов США (данные на 2004—2005 год).

Закон

В России действует закон «О наркотических средствах и психотропных веществах».Он входит в Список I приложения к этому ФЗ. Также наркотических средств касаются статьи 228—233 Уголовного кодекса РФ.

Употребление наркотических веществ без назначения врача не является уголовным преступлением, но подлежит административному наказанию. В соответствии с действующим законодательством не является уголовным преступлением также приобретение, хранение, перевозка, переработка наркотических веществ без цели сбыта в размерах до десяти средних разовых доз потребления. Размеры разовых доз утверждаются Правительством РФ.

Однако лицо, занимающееся производством, сбытом, пересылкой наркотических веществ, а также склоняющее к употреблению других, подлежит уголовной ответственности.

Названия на сленге

• Спид (speed)
• Спидюльки
• Спидуха
• Скорость
• СП
• Амфик
• Бырик
• Бырики
• Скоростной
• Быстрый
• Шустрый
• Порох
• Фен
• Снежок
• Белка
• Белый
• Штрек
• Штырня
• Жесть
• Бодрый
• Мета
• Кроссовки
• Депресс

Медицинское применение

Синонимы : Aktedrin, Alentol, Amphamine, Amphedrine, Amphethamini sulfas, Amphetamine sulfate, Benzedrine sulfate, Benzpropamin, Euphodyn, Isoamin; Ortedrine, Psychedrinum, Psychoton, Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sympatedrine и др.

Общая информация

Амфетамин является синтетическим соединением, производным фенилалкиламина. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы) он близок к препаратам группы адреналина.

По строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придаёт ему большую стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер; разветвлённый характер алифатической цепи (наличие метильной группы в a-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.

Благодаря стойкости в организме эффекты амфетамина длительны и сохраняются при приёме его внутрь.

Амфетамин является сильным стимулятором ЦНС. Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его влиянием на стволовую часть мозга.

В нейрохимическом механизме действия амфетамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом, центральные норадренергические и в большей степени дофаминергические рецепторы. Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Амфетамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует a- и b-адренорецепторы); он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.

При правильном дозировании амфетамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне.

Амфетамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда пробуждающими аминами.

Препарат обладает анорексигенной активностью, то есть уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению чувства насыщения пищей.

Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами). В последние годы в связи с побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и др.), а главное — в связи с возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться крайне редко.

В России медецинское применение амфетамина запрещено.

Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день. Действие после однократного приёма длится 2—8 ч. Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции. Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов. При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

Отпускается (в странах, где го применение разрешено)с такими же ограничениями, как наркотические средства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению амфетамина служат старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.