5-HT2B-рецептор: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
Содержимое удалено Содержимое добавлено
чистка карточки
Строка 3: Строка 3:
| Name = 5-HT<sub>2B</sub>-рецептор
| Name = 5-HT<sub>2B</sub>-рецептор
| image = 4IB4.png
| image = 4IB4.png
| image_source =
| image_source =
| PDB = {{PDB2|4IB4}}, {{PDB2|4NC3}}
| PDB = {{PDB2|4IB4}}, {{PDB2|4NC3}}
| HGNCid = 5294
| HGNCid = 5294
Строка 12: Строка 12:
| ChEMBL = 1833
| ChEMBL = 1833
| OMIM = 601122
| OMIM = 601122
| ECnumber =
| ECnumber =
| Homologene = 55492
| Homologene = 55492
| GeneAtlas_image1 = PBB_GE_HTR2B_206638_at_tn.png
| GeneAtlas_image1 = PBB_GE_HTR2B_206638_at_tn.png
| GeneAtlas_image2 =
| GeneAtlas_image2 =
| GeneAtlas_image3 =
| GeneAtlas_image3 =
| Protein_domain_image =
| Protein_domain_image =
| Function = {{GNF_GO|id=GO:0001965 |text = G-protein alpha-subunit binding}} {{GNF_GO|id=GO:0004993 |text = serotonin receptor activity}} {{GNF_GO|id=GO:0005099 |text = Ras GTPase activator activity}} {{GNF_GO|id=GO:0008144 |text = drug binding}} {{GNF_GO|id=GO:0051378 |text = serotonin binding}}
| Function = {{GNF_GO|id=GO:0001965 |text = G-protein alpha-subunit binding}} {{GNF_GO|id=GO:0004993 |text = serotonin receptor activity}} {{GNF_GO|id=GO:0005099 |text = Ras GTPase activator activity}} {{GNF_GO|id=GO:0008144 |text = drug binding}} {{GNF_GO|id=GO:0051378 |text = serotonin binding}}
| Component = {{GNF_GO|id=GO:0005737 |text = cytoplasm}} {{GNF_GO|id=GO:0005886 |text = plasma membrane}} {{GNF_GO|id=GO:0005887 |text = integral component of plasma membrane}} {{GNF_GO|id=GO:0030054 |text = cell junction}} {{GNF_GO|id=GO:0043005 |text = neuron projection}} {{GNF_GO|id=GO:0045202 |text = synapse}}
| Component = {{GNF_GO|id=GO:0005737 |text = cytoplasm}} {{GNF_GO|id=GO:0005886 |text = plasma membrane}} {{GNF_GO|id=GO:0005887 |text = integral component of plasma membrane}} {{GNF_GO|id=GO:0030054 |text = cell junction}} {{GNF_GO|id=GO:0043005 |text = neuron projection}} {{GNF_GO|id=GO:0045202 |text = synapse}}
Строка 40: Строка 40:
| Mm_Uniprot = Q02152
| Mm_Uniprot = Q02152
}}
}}
'''5-HT<sub>2B</sub>-рецептор''' — [[белок]] одного из подтипов [[серотониновые рецепторы|серотониновых рецепторов]] подсемейства [[5-HT2-рецептор]]ов. У человека этот [[рецептор]]ный белок кодируется [[ген]]ом ''HTR2B''.<ref name="entrez_ 3357">{{cite web | title = Entrez Gene: HTR<sub>2B</sub> 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 2B| url = https://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?Db=gene&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=3357| accessdate = }}</ref><ref name="pmid8143856">{{статья |заглавие=Cloning and functional characterization of the human 5-HT<sub>2B</sub> serotonin receptor |издание={{Нп3|FEBS Letters|FEBS Lett.||FEBS Letters}} |том=342 |номер=1 |страницы=85—90 |pmid=8143856 |doi=10.1016/0014-5793(94)80590-3 |ссылка=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0014-5793(94)80590-3 |язык=en |тип=journal |автор=Schmuck K., Ullmer C., Engels P., Lübbert H. |месяц=3 |год=1994 |archivedate=2019-02-15 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20190215071521/https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0014-5793(94)80590-3 }}</ref> Рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> относятся к семейству метаботропных [[GPCR|G-белок-связанных]] рецепторов, и служат для связывания [[нейромедиатор]]а [[серотонин]]а (5-гидрокситриптамина, 5-HT).
'''5-HT<sub>2B</sub>-рецептор''' — [[белок]] одного из подтипов [[серотониновые рецепторы|серотониновых рецепторов]] подсемейства [[5-HT2-рецептор]]ов. У человека этот [[рецептор]]ный белок кодируется [[ген]]ом ''HTR2B''<ref name="entrez_ 3357">{{cite web | title = Entrez Gene: HTR<sub>2B</sub> 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 2B| url = https://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?Db=gene&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=3357|lang=en|access-date=2024-08-15|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20240815162627/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/gene?Db=gene&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=3357|archive-date=2024-08-15}}</ref><ref name="pmid8143856">{{статья |заглавие=Cloning and functional characterization of the human 5-HT<sub>2B</sub> serotonin receptor |издание={{Нп3|FEBS Letters|FEBS Lett.||FEBS Letters}} |том=342 |номер=1 |страницы=85—90 |pmid=8143856 |doi=10.1016/0014-5793(94)80590-3 |ссылка=https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014579394805903|язык=en|тип=journal|автор=Schmuck K., Ullmer C., Engels P., Lübbert H. |месяц=3 |год=1994 |access-date=2024-08-15|url-status=live|archive-date=2023-08-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20230813044416/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014579394805903}}</ref>. Рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> относятся к семейству метаботропных [[GPCR|G-белок-связанных]] рецепторов, и служат для связывания [[нейромедиатор]]а [[серотонин]]а (5-гидрокситриптамина, 5-HT).


== Функция ==
== Функция ==
Строка 48: Строка 48:
* [[ЦНС]]: пресинаптическое ингибирование, поведенческие эффекты<ref name="pmid18337424">{{статья |заглавие=Serotonin 5-HT<sub>2B</sub> receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro |издание={{Нп3|The Journal of Neuroscience|J. Neurosci.||The Journal of Neuroscience}} |том=28 |номер=11 |страницы=2933—2940 |pmid=18337424 |doi=10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008 |язык=en |тип=journal |автор=Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=3 |год=2008}}</ref>
* [[ЦНС]]: пресинаптическое ингибирование, поведенческие эффекты<ref name="pmid18337424">{{статья |заглавие=Serotonin 5-HT<sub>2B</sub> receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro |издание={{Нп3|The Journal of Neuroscience|J. Neurosci.||The Journal of Neuroscience}} |том=28 |номер=11 |страницы=2933—2940 |pmid=18337424 |doi=10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008 |язык=en |тип=journal |автор=Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=3 |год=2008}}</ref>
* [[Кровеносные сосуды]]: [[лёгкие|лёгочная]] [[вазоконстрикция]]<ref name="pmid12244304">{{статья |заглавие=Function of the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B receptor in pulmonary hypertension |издание=[[Nature Medicine|Nat. Med.]] |том=8 |номер=10 |страницы=1129—1135 |pmid=12244304 |doi=10.1038/nm764 |язык=en |тип=journal |автор=Launay J.M., Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Callebert J., Nebigil C.G., Etienne N., Drouet L., Humbert M., Simonneau G., Maroteaux L. |месяц=10 |год=2002}}</ref>
* [[Кровеносные сосуды]]: [[лёгкие|лёгочная]] [[вазоконстрикция]]<ref name="pmid12244304">{{статья |заглавие=Function of the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B receptor in pulmonary hypertension |издание=[[Nature Medicine|Nat. Med.]] |том=8 |номер=10 |страницы=1129—1135 |pmid=12244304 |doi=10.1038/nm764 |язык=en |тип=journal |автор=Launay J.M., Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Callebert J., Nebigil C.G., Etienne N., Drouet L., Humbert M., Simonneau G., Maroteaux L. |месяц=10 |год=2002}}</ref>
* [[Сердце]]: Рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> регулируют структуру и функции сердечной мышцы, что иллюстрируется аномальным развитием сердца у [[мышь|мыши]], лишённой функционирующих 5-HT<sub>2B</sub> рецепторов.<ref name="pmid11413089">{{статья |заглавие=Ablation of serotonin 5-HT(2B) receptors in mice leads to abnormal cardiac structure and function |издание={{Нп3|Circulation (журнал)|Circulation||Circulation (journal)}} |том=103 |номер=24 |страницы=2973—2979 |pmid=11413089 |doi=10.1161/01.cir.103.24.2973 |ссылка=http://circ.ahajournals.org/cgi/content/abstract/103/24/2973 |язык=en |тип=journal |автор=Nebigil C.G., Hickel P., Messaddeq N., Vonesch J.L., Douchet M.P., Monassier L., György K., Matz R., Andriantsitohaina R., Manivet P., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=6 |год=2001 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} |archivedate=2011-06-08 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20110608205226/http://circ.ahajournals.org/cgi/content/abstract/103/24/2973 }}</ref> Стимуляция рецепторов подтипа 5-HT<sub>2B</sub> может также приводить к аномальной, патологической пролиферации фибробластов сердечных клапанов,<ref name="pmid18511249">{{статья |заглавие=5-hydroxytryptamine (5HT)-induced valvulopathy: compositional valvular alterations are associated with 5HT2B receptor and 5HT transporter transcript changes in Sprague-Dawley rats |издание=Exp. Toxicol. Pathol. |том=60 |номер=4—5 |страницы=253—262 |pmid=18511249 |doi=10.1016/j.etp.2008.03.005 |язык=en |тип=journal |автор=Elangbam C.S., Job L.E., Zadrozny L.M., Barton J.C., Yoon L.W., Gates L.D., Slocum N. |месяц=8 |год=2008}}</ref> что при хронической гиперстимуляции 5-HT<sub>2B</sub> может приводить к серьёзной вальвулопатии (клапанным порокам) и [[сердечная недостаточность|сердечной недостаточности]]. Более того, сравнительно недавно было показано, что рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> гиперэкспрессированы в сердце людей, страдающих сердечной недостаточностью, и что антагонисты рецепторов подтипа 5-HT<sub>2B</sub> способны защищать сердце от вызываемой β-адренергическими агонистами, [[вазопрессин]]ом или [[ангиотензин II|ангиотензином II]] патологической гипертрофии сердечной мышцы у экспериментальных мышей.<ref name="pmid15302781">{{статья |заглавие=Involvement of the serotonin 5-HT2B receptor in cardiac hypertrophy linked to sympathetic stimulation: control of interleukin-6, interleukin-1beta, and tumor necrosis factor-alpha cytokine production by ventricular fibroblasts |издание={{Нп3|Circulation (журнал)|Circulation||Circulation (journal)}} |том=110 |номер=8 |страницы=969—974 |pmid=15302781 |doi=10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 |язык=en |тип=journal |автор=Jaffré F., Callebert J., Sarre A., Etienne N., Nebigil C.G., Launay J.M., Maroteaux L., Monassier L. |месяц=8 |год=2004 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} }}</ref><ref name="pmid18591460">{{статья |заглавие=Serotonin 5-HT(2B) receptor blockade prevents reactive oxygen species-induced cardiac hypertrophy in mice |ссылка=https://archive.org/details/sim_hypertension_2008-08_52_2/page/301 |издание=Hypertension |том=52 |номер=2 |страницы=301—307 |pmid=18591460 |doi=10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551 |язык=en |тип=journal |автор=Monassier L., Laplante M.A., Jaffré F., Bousquet P., Maroteaux L., de Champlain J. |месяц=8 |год=2008}}</ref><ref name="pmid19023134">{{статья |заглавие=Serotonin and Angiotensin Receptors in Cardiac Fibroblasts Coregulate Adrenergic-Dependent Cardiac Hypertrophy |издание={{Нп3|Circulation Research|Circ. Res.||Circulation Research}} |том=104 |номер=1 |страницы=113—123 |pmid=19023134 |doi=10.1161/CIRCRESAHA.108.180976 |язык=en |тип=journal |автор=Jaffré F., Bonnin P., Callebert J., Debbabi H., Setola V., Doly S., Monassier L., Mettauer B., Blaxall B.C., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=11 |год=2008}}</ref>
* [[Сердце]]: Рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> регулируют структуру и функции сердечной мышцы, что иллюстрируется аномальным развитием сердца у [[мышь|мыши]], лишённой функционирующих 5-HT<sub>2B</sub> рецепторов.<ref name="pmid11413089">{{статья |заглавие=Ablation of serotonin 5-HT(2B) receptors in mice leads to abnormal cardiac structure and function |издание={{Нп3|Circulation (журнал)|Circulation||Circulation (journal)}} |том=103 |номер=24 |страницы=2973—2979 |pmid=11413089 |doi=10.1161/01.cir.103.24.2973 |ссылка=http://circ.ahajournals.org/cgi/content/abstract/103/24/2973 |язык=en |тип=journal |автор=Nebigil C.G., Hickel P., Messaddeq N., Vonesch J.L., Douchet M.P., Monassier L., György K., Matz R., Andriantsitohaina R., Manivet P., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=6 |год=2001 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}}|access-date=2024-08-15|url-status=live|archive-date=2011-06-08 |archive-url=https://web.archive.org/web/20110608205226/http://circ.ahajournals.org/cgi/content/abstract/103/24/2973 }}</ref> Стимуляция рецепторов подтипа 5-HT<sub>2B</sub> может также приводить к аномальной, патологической пролиферации фибробластов сердечных клапанов,<ref name="pmid18511249">{{статья |заглавие=5-hydroxytryptamine (5HT)-induced valvulopathy: compositional valvular alterations are associated with 5HT2B receptor and 5HT transporter transcript changes in Sprague-Dawley rats |издание=Exp. Toxicol. Pathol. |том=60 |номер=4—5 |страницы=253—262 |pmid=18511249 |doi=10.1016/j.etp.2008.03.005 |язык=en |тип=journal |автор=Elangbam C.S., Job L.E., Zadrozny L.M., Barton J.C., Yoon L.W., Gates L.D., Slocum N. |месяц=8 |год=2008}}</ref> что при хронической гиперстимуляции 5-HT<sub>2B</sub> может приводить к серьёзной вальвулопатии (клапанным порокам) и [[сердечная недостаточность|сердечной недостаточности]]. Более того, сравнительно недавно было показано, что рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> гиперэкспрессированы в сердце людей, страдающих сердечной недостаточностью, и что антагонисты рецепторов подтипа 5-HT<sub>2B</sub> способны защищать сердце от вызываемой β-адренергическими агонистами, [[вазопрессин]]ом или [[ангиотензин II|ангиотензином II]] патологической гипертрофии сердечной мышцы у экспериментальных мышей.<ref name="pmid15302781">{{статья |заглавие=Involvement of the serotonin 5-HT2B receptor in cardiac hypertrophy linked to sympathetic stimulation: control of interleukin-6, interleukin-1beta, and tumor necrosis factor-alpha cytokine production by ventricular fibroblasts |издание={{Нп3|Circulation (журнал)|Circulation||Circulation (journal)}} |том=110 |номер=8 |страницы=969—974 |pmid=15302781 |doi=10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 |язык=en |тип=journal |автор=Jaffré F., Callebert J., Sarre A., Etienne N., Nebigil C.G., Launay J.M., Maroteaux L., Monassier L. |месяц=8 |год=2004 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} }}</ref><ref name="pmid18591460">{{статья |заглавие=Serotonin 5-HT(2B) receptor blockade prevents reactive oxygen species-induced cardiac hypertrophy in mice |ссылка=https://archive.org/details/sim_hypertension_2008-08_52_2/page/301 |издание=Hypertension |том=52 |номер=2 |страницы=301—307 |pmid=18591460 |doi=10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551 |язык=en |тип=journal |автор=Monassier L., Laplante M.A., Jaffré F., Bousquet P., Maroteaux L., de Champlain J. |месяц=8 |год=2008}}</ref><ref name="pmid19023134">{{статья |заглавие=Serotonin and Angiotensin Receptors in Cardiac Fibroblasts Coregulate Adrenergic-Dependent Cardiac Hypertrophy |издание={{Нп3|Circulation Research|Circ. Res.||Circulation Research}} |том=104 |номер=1 |страницы=113—123 |pmid=19023134 |doi=10.1161/CIRCRESAHA.108.180976 |язык=en |тип=journal |автор=Jaffré F., Bonnin P., Callebert J., Debbabi H., Setola V., Doly S., Monassier L., Mettauer B., Blaxall B.C., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=11 |год=2008}}</ref>
* SERT: Рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> регулируют методом обратной связи выделение [[серотонин]]а, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в [[плазма крови|плазме]] [[кровь|крови]],<ref name="pmid16461587">{{статья |заглавие=Evidence for a control of plasma serotonin levels by 5-hydroxytryptamine(2B) receptors in mice |издание={{Нп3|Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|J. Pharmacol. Exp. Ther.||Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics}} |том=317 |номер=2 |страницы=724—731 |pmid=16461587 |doi=10.1124/jpet.105.098269 |язык=en |тип=journal |автор=Callebert J., Esteve J.M., Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Drouet L., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=5 |год=2006}}</ref> так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как [[MDMA]].<ref name=autogenerated1>{{статья |заглавие=Serotonin 5-HT2B receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro |издание={{Нп3|The Journal of Neuroscience|J. Neurosci.||The Journal of Neuroscience}} |том=28 |номер=11 |страницы=2933—2940 |pmid=18337424 |doi=10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008 |язык=en |тип=journal |автор=Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=3 |год=2008}}</ref> Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT<sub>2B</sub>, похоже, играет защитную роль против развития [[серотониновый синдром|серотонинового синдрома]], могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,<ref name="pmid21277875">{{статья |заглавие=Implication of 5-HT(2B) receptors in the serotonin syndrome |издание=Neuropharmacology |том=61 |номер=3 |страницы=495—502 |pmid=21277875 |doi=10.1016/j.neuropharm.2011.01.025 |язык=en |тип=journal |автор=Diaz S.L., Maroteaux L. |месяц=1 |год=2011}}</ref> несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.
* SERT: Рецепторы подтипа 5-HT<sub>2B</sub> регулируют методом обратной связи выделение [[серотонин]]а, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в [[плазма крови|плазме]] [[кровь|крови]],<ref name="pmid16461587">{{статья |заглавие=Evidence for a control of plasma serotonin levels by 5-hydroxytryptamine(2B) receptors in mice |издание={{Нп3|Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|J. Pharmacol. Exp. Ther.||Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics}} |том=317 |номер=2 |страницы=724—731 |pmid=16461587 |doi=10.1124/jpet.105.098269 |язык=en |тип=journal |автор=Callebert J., Esteve J.M., Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Drouet L., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=5 |год=2006}}</ref> так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как [[MDMA]].<ref name="autogenerated1">{{статья |заглавие=Serotonin 5-HT2B receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro |издание={{Нп3|The Journal of Neuroscience|J. Neurosci.||The Journal of Neuroscience}} |том=28 |номер=11 |страницы=2933—2940 |pmid=18337424 |doi=10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008 |язык=en |тип=journal |автор=Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay J.M., Maroteaux L. |месяц=3 |год=2008}}</ref> Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT<sub>2B</sub>, похоже, играет защитную роль против развития [[серотониновый синдром|серотонинового синдрома]], могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,<ref name="pmid21277875">{{статья |заглавие=Implication of 5-HT(2B) receptors in the serotonin syndrome |издание=Neuropharmacology |том=61 |номер=3 |страницы=495—502 |pmid=21277875 |doi=10.1016/j.neuropharm.2011.01.025 |язык=en |тип=journal |автор=Diaz S.L., Maroteaux L. |месяц=1 |год=2011}}</ref> несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.


<!---
<!---
Строка 109: Строка 109:


== Ссылки ==
== Ссылки ==
* {{cite web | url = http://www.iuphar-db.org/GPCR/ReceptorDisplayForward?receptorID=2322 | title = 5-HT<sub>2B</sub> | accessdate = | author = | authorlink = | format = | work = IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels | publisher = International Union of Basic and Clinical Pharmacology | pages = | language = | archiveurl = | archivedate = | quote = }}
* {{cite web | url = http://www.iuphar-db.org/GPCR/ReceptorDisplayForward?receptorID=2322 | title = 5-HT<sub>2B</sub>|lang=en| work = IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels | publisher = International Union of Basic and Clinical Pharmacology|access-date=2024-08-15|url-status=dead|archive-url=https://web.archive.org/web/20070317014909/http://www.iuphar-db.org/GPCR/ReceptorDisplayForward?receptorID=2322|archive-date=2007-03-17}}


== Для дополнительного чтения ==
== Для дополнительного чтения ==
Строка 125: Строка 125:
* {{статья |заглавие=5-HT2B receptors play a key role in mediating the excitatory effects of 5-HT in human colon in vitro |издание={{Нп3|British Journal of Pharmacology|Br. J. Pharmacol.||British Journal of Pharmacology}} |том=135 |номер=5 |страницы=1144—1151 |pmid=11877320 |doi=10.1038/sj.bjp.0704571 |pmc=1573235 |язык=en |тип=journal |автор=Borman R.A., Tilford N.S., Harmer D.W., et al. |год=2002}}
* {{статья |заглавие=5-HT2B receptors play a key role in mediating the excitatory effects of 5-HT in human colon in vitro |издание={{Нп3|British Journal of Pharmacology|Br. J. Pharmacol.||British Journal of Pharmacology}} |том=135 |номер=5 |страницы=1144—1151 |pmid=11877320 |doi=10.1038/sj.bjp.0704571 |pmc=1573235 |язык=en |тип=journal |автор=Borman R.A., Tilford N.S., Harmer D.W., et al. |год=2002}}
* {{cite doi|10.1073/pnas.242603899}}
* {{cite doi|10.1073/pnas.242603899}}
* {{статья |заглавие=Large-scale identification and characterization of human genes that activate NF-kappaB and MAPK signaling pathways |издание={{Нп3|Oncogene (журнал)|Oncogene||VaOncogeneccine (journal)}} |том=22 |номер=21 |страницы=3307—3318 |pmid=12761501 |doi=10.1038/sj.onc.1206406 |язык=en |тип=journal |автор=Matsuda A., Suzuki Y., Honda G., et al. |год=2003 }}
* {{статья |заглавие=Large-scale identification and characterization of human genes that activate NF-kappaB and MAPK signaling pathways |издание=[[Oncogene (журнал)|Oncogene]]|том=22 |номер=21 |страницы=3307—3318 |pmid=12761501 |doi=10.1038/sj.onc.1206406 |язык=en |тип=journal |автор=Matsuda A., Suzuki Y., Honda G., et al. |год=2003 }}
* {{статья |заглавие=Functional activity of serotoninergic and melatoninergic systems expressed in the skin |издание={{Нп3|Journal of Cellular Physiology|J. Cell. Physiol.||Journal of Cellular Physiology}} |том=196 |номер=1 |страницы=144—153 |pmid=12767050 |doi=10.1002/jcp.10287 |язык=en |тип=journal |автор=Slominski A., Pisarchik A., Zbytek B., et al. |год=2003}}
* {{статья |заглавие=Functional activity of serotoninergic and melatoninergic systems expressed in the skin |издание={{Нп3|Journal of Cellular Physiology|J. Cell. Physiol.||Journal of Cellular Physiology}} |том=196 |номер=1 |страницы=144—153 |pmid=12767050 |doi=10.1002/jcp.10287 |язык=en |тип=journal |автор=Slominski A., Pisarchik A., Zbytek B., et al. |год=2003}}
* {{статья |заглавие=The Status, Quality, and Expansion of the NIH Full-Length cDNA Project: The Mammalian Gene Collection (MGC) |издание={{Нп3|Genome Research|Genome Res.||Genome Research}} |том=14 |номер=10B |страницы=2121—2127 |pmid=15489334 |doi=10.1101/gr.2596504 |pmc=528928 |язык=en |тип=journal |автор=Gerhard D.S., Wagner L., Feingold E.A., et al. |год=2004}}
* {{статья |заглавие=The Status, Quality, and Expansion of the NIH Full-Length cDNA Project: The Mammalian Gene Collection (MGC) |издание={{Нп3|Genome Research|Genome Res.||Genome Research}} |том=14 |номер=10B |страницы=2121—2127 |pmid=15489334 |doi=10.1101/gr.2596504 |pmc=528928 |язык=en |тип=journal |автор=Gerhard D.S., Wagner L., Feingold E.A., et al. |год=2004}}

Версия от 16:45, 15 августа 2024

5-HT2B-рецептор
Доступные структуры
PDB Поиск ортологов: PDBe, RCSB
Идентификаторы
Символ HTR2B ; 5-HT(2B); 5-HT2B
Внешние ID OMIM: 601122 MGI109323 HomoloGene55492 IUPHAR: 5-HT2B ChEMBL: 1833 GeneCards: Ген HTR2B
Профиль экспрессии РНК
Больше информации
Ортологи
Вид Человек Мышь
Entrez 3357 15559
Ensembl ENSG00000135914 ENSMUSG00000026228
UniProt P41595 Q02152
RefSeq (мРНК) NM_000867 NM_008311
RefSeq (белок) NP_000858 NP_032337
Локус (UCSC) Chr 2:
231.97 – 231.99 Mb
Chr 1:
86.1 – 86.11 Mb
Поиск в PubMed Искать Искать

5-HT2B-рецептор — белок одного из подтипов серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR2B[1][2]. Рецепторы подтипа 5-HT2B относятся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов, и служат для связывания нейромедиатора серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-HT).

Функция

Рецепторы подсемейства 5-HT2 (к которым относится и 5-HT2B-рецептор) опосредуют многие из центральных и периферических физиологических эффектов серотонина у человека и животных. В частности, к сердечно-сосудистым эффектам активации 5-HT2B-рецепторов относится вазоконстрикция и изменения формы тромбоцитов, а к центральным эффектам относится сенсибилизация нейронов к тактильным стимулам и опосредование некоторых эффектов галлюциногенов, в частности замещённых амфетаминов.

Рецепторы подтипа 5-HT2B вовлечены в:

  • ЦНС: пресинаптическое ингибирование, поведенческие эффекты[3]
  • Кровеносные сосуды: лёгочная вазоконстрикция[4]
  • Сердце: Рецепторы подтипа 5-HT2B регулируют структуру и функции сердечной мышцы, что иллюстрируется аномальным развитием сердца у мыши, лишённой функционирующих 5-HT2B рецепторов.[5] Стимуляция рецепторов подтипа 5-HT2B может также приводить к аномальной, патологической пролиферации фибробластов сердечных клапанов,[6] что при хронической гиперстимуляции 5-HT2B может приводить к серьёзной вальвулопатии (клапанным порокам) и сердечной недостаточности. Более того, сравнительно недавно было показано, что рецепторы подтипа 5-HT2B гиперэкспрессированы в сердце людей, страдающих сердечной недостаточностью, и что антагонисты рецепторов подтипа 5-HT2B способны защищать сердце от вызываемой β-адренергическими агонистами, вазопрессином или ангиотензином II патологической гипертрофии сердечной мышцы у экспериментальных мышей.[7][8][9]
  • SERT: Рецепторы подтипа 5-HT2B регулируют методом обратной связи выделение серотонина, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в плазме крови,[10] так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как MDMA.[11] Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT2B, похоже, играет защитную роль против развития серотонинового синдрома, могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,[12] несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.


Примечания

  1. Entrez Gene: HTR2B 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 2B (англ.). Дата обращения: 15 августа 2024. Архивировано 15 августа 2024 года.
  2. Schmuck K., Ullmer C., Engels P., Lübbert H. Cloning and functional characterization of the human 5-HT2B serotonin receptor (англ.) // FEBS Lett.[англ.] : journal. — 1994. — March (vol. 342, no. 1). — P. 85—90. — doi:10.1016/0014-5793(94)80590-3. — PMID 8143856.
  3. Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay J.M., Maroteaux L. Serotonin 5-HT2B receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro (англ.) // J. Neurosci.[англ.] : journal. — 2008. — March (vol. 28, no. 11). — P. 2933—2940. — doi:10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. — PMID 18337424.
  4. Launay J.M., Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Callebert J., Nebigil C.G., Etienne N., Drouet L., Humbert M., Simonneau G., Maroteaux L. Function of the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B receptor in pulmonary hypertension (англ.) // Nat. Med. : journal. — 2002. — October (vol. 8, no. 10). — P. 1129—1135. — doi:10.1038/nm764. — PMID 12244304.
  5. Nebigil C.G., Hickel P., Messaddeq N., Vonesch J.L., Douchet M.P., Monassier L., György K., Matz R., Andriantsitohaina R., Manivet P., Launay J.M., Maroteaux L. Ablation of serotonin 5-HT(2B) receptors in mice leads to abnormal cardiac structure and function (англ.) // Circulation[англ.] : journal. — Lippincott Williams & Wilkins[англ.], 2001. — June (vol. 103, no. 24). — P. 2973—2979. — doi:10.1161/01.cir.103.24.2973. — PMID 11413089.
  6. Elangbam C.S., Job L.E., Zadrozny L.M., Barton J.C., Yoon L.W., Gates L.D., Slocum N. 5-hydroxytryptamine (5HT)-induced valvulopathy: compositional valvular alterations are associated with 5HT2B receptor and 5HT transporter transcript changes in Sprague-Dawley rats (англ.) // Exp. Toxicol. Pathol. : journal. — 2008. — August (vol. 60, no. 4—5). — P. 253—262. — doi:10.1016/j.etp.2008.03.005. — PMID 18511249.
  7. Jaffré F., Callebert J., Sarre A., Etienne N., Nebigil C.G., Launay J.M., Maroteaux L., Monassier L. Involvement of the serotonin 5-HT2B receptor in cardiac hypertrophy linked to sympathetic stimulation: control of interleukin-6, interleukin-1beta, and tumor necrosis factor-alpha cytokine production by ventricular fibroblasts (англ.) // Circulation[англ.] : journal. — Lippincott Williams & Wilkins[англ.], 2004. — August (vol. 110, no. 8). — P. 969—974. — doi:10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57. — PMID 15302781.
  8. Monassier L., Laplante M.A., Jaffré F., Bousquet P., Maroteaux L., de Champlain J. Serotonin 5-HT(2B) receptor blockade prevents reactive oxygen species-induced cardiac hypertrophy in mice (англ.) // Hypertension : journal. — 2008. — August (vol. 52, no. 2). — P. 301—307. — doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551. — PMID 18591460.
  9. Jaffré F., Bonnin P., Callebert J., Debbabi H., Setola V., Doly S., Monassier L., Mettauer B., Blaxall B.C., Launay J.M., Maroteaux L. Serotonin and Angiotensin Receptors in Cardiac Fibroblasts Coregulate Adrenergic-Dependent Cardiac Hypertrophy (англ.) // Circ. Res.[англ.] : journal. — 2008. — November (vol. 104, no. 1). — P. 113—123. — doi:10.1161/CIRCRESAHA.108.180976. — PMID 19023134.
  10. Callebert J., Esteve J.M., Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Drouet L., Launay J.M., Maroteaux L. Evidence for a control of plasma serotonin levels by 5-hydroxytryptamine(2B) receptors in mice (англ.) // J. Pharmacol. Exp. Ther.[англ.] : journal. — 2006. — May (vol. 317, no. 2). — P. 724—731. — doi:10.1124/jpet.105.098269. — PMID 16461587.
  11. Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay J.M., Maroteaux L. Serotonin 5-HT2B receptors are required for 3,4-methylenedioxymethamphetamine-induced hyperlocomotion and 5-HT release in vivo and in vitro (англ.) // J. Neurosci.[англ.] : journal. — 2008. — March (vol. 28, no. 11). — P. 2933—2940. — doi:10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. — PMID 18337424.
  12. Diaz S.L., Maroteaux L. Implication of 5-HT(2B) receptors in the serotonin syndrome (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 2011. — January (vol. 61, no. 3). — P. 495—502. — doi:10.1016/j.neuropharm.2011.01.025. — PMID 21277875.

Ссылки

  • 5-HT2B (англ.). IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Дата обращения: 15 августа 2024. Архивировано из оригинала 17 марта 2007 года.

Для дополнительного чтения