Валсартан

Вальсартан — антигипертензионное средство, блокатор рецепторов ангиотензина ІІ.

Международное название

Вальсартан

Торговые названия

Диован^®, Вазар, Квазар, Валз, Вальсакор, Диакор.

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.

Фармакологические свойства

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин ІІ, который образуется из ангиотензина І вследствие действия АПФ. Ангиготензин ІІ связывается со специфическими рецепторами, размещенными на клеточных мембранах многих тканей. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, которые включают как прямое, так и косвенное влияние на регуляцию АД. Как вазоконстриктор ангиотензин ІІ оказывает прямой прессорный эффект. Также он снижает выведение натрия из организма и стимулирует секрецию альдостерона. Валсартан является пероральным активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Выборочно влияет на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за прессорное действие ангиотензина ІІ. Сродство валсартана к АТ1-рецепторам в 20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам. Валсартан не влияет на АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и влияет на систему брадикинина. Поэтому при применении валсартана возникновение такого побочного эффекта, как кашель, бывает крайне редко. Количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Антигипертензивный эффект отмечается на протяжении 2 ч, а максимальное снижение АД достигается на протяжении 4–6 ч после приема разовой дозы. Антигипертензивный эффект длится 24 ч после применения препарата. Во время повторного приема максимальное снижение АД при применении любой дозы препарата обычно достигается через 2–4 нед и удерживается на протяжении всего периода лечения. Дополнительное снижение АД достигается комбинацией валсартана с гидрохлоротиазидом. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается симптомом рикошета или другими побочными клиническими явлениями. Существуют данные о более выраженном снижении артериального давления вальсартаном по сравнению с другими БРА.

Показания

АГ, хроническая сердечная недостаточность. Единственный сартан, применение которого доказано после перенесеного инфаркта миокарда.

Применение

При АГ средняя терапевтическая доза составляет 160 мг 1 раз в сутки, которую можно повышать до 320 мг 1 раз в сутки. Вазар также может приниматься сочетанно с другими антигипертензивными агентами. Одновременное применение диуретиков, например гидрохлоротиазида, снизит АД у пациентов с недостаточным контролем гипертензии. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки. После перенесенного инфаркта миокарда начальная доза составляет 20 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени, милиарный цирроз и холестаз. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин). Препарат противопоказан пациентам, находящимся на гемодиализе. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

С частотой 1% и те, которые возникают чаще в отношении валсартана, чем плацебо: ортостатическая гипотензия, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. В редких случаях отмечают невралгию, конъюнктивит, гипотензию, сердечную недостаточность, кашель, носовые кровотечения, диарею, боль в животе, боль в спине, миалгию, артрит, слабость, астению. Нечасто наблюдают гиперкалиемию, депрессию, бессонницу, синкопе. Очень редко отмечают тромбоцитопению, головную боль, кровотечение, ангионевротический отек, высыпания, зуд, артралгию, нарушение функции почек, ОПН, гастроэнтерит, ринит, васкулит.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ. Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг. Безопасность и эффективность применения валсартана у детей и подростков не установлены.

Взаимодействия

Вальсартан является активным метаболитом и не требует первичного метаболизма в печени. Вероятность взаимодействия с прапаратами, метаборлизирующимися в печени, практически отсутствует. При одновременном применении калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует быть осторожными и измерять концентрации калия. Не наблюдалось никаких взаимодействий, которые бы имели клиническую значимость, при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида. Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана. Длительное применение НПВП может снизить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина ІІ. НПВП и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект, как правило, имеет обратимый характер. Редко возможно развитие ОПН, в частности у больных с нарушенной функцией почек — пациентов с обезвоживанием и лиц пожилого возраста.

Передозировка

Нет данных относительно передозировки валсартаном. Основным признаком передозировки может являться артериальная гипотензия с головокружением. Лечение зависит от времени, которое прошло после приема препарата, и тяжести симптомов; стабилизация гемодинамики является наиболее важной. При возникновении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно раньше обеспечить парентеральное введение солевых р-ров. Валсартан не выводится путем диализа вследствие значительного связывания с белками плазмы крови.

.