Альбендазол: различия между версиями
| [непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
Нет описания правки |
|||
| Строка 40: | Строка 40: | ||
Белый или беловатый порошок. Растворим в [[диметилсульфоксид]]е, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом [[спирт]]е, [[хлороформ]]е, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде. |
Белый или беловатый порошок. Растворим в [[диметилсульфоксид]]е, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом [[спирт]]е, [[хлороформ]]е, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде. |
||
== Фармакологические свойства == |
|||
== Фармакологическое действие == |
|||
Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное |
Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное карбамата бензимидазола. Альбендазол близок по структуре к [[мебендазол]]у. Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации бета-[[тубулин]]а, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию [[глюкоза|глюкозы]] и тормозит синтез [[АТФ]], блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных [[паразит]]ов, включая [[нематоды]] — [[Ascaris lumbricoides]], [[Trichuris trichiura]], [[Enterobius vermicularis]], [[Ancylostoma duodenale]], [[Necator americanus]], [[Strongyloides stercoralis]], [[Cutaneous Larva Migrans]]; [[цестоды]] — [[Hymenolepis nana]] ([[карликовый цепень]]), [[Taenia solium]] ([[свиной цепень]]), [[Taenia saginata]] ([[бычий цепень]]); [[трематоды]] — [[Opisthorchis viverrini]], [[Clonorchis sinensis]]; [[простейшие]] — [[Giardia lamblia]].<br /> |
||
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный [[эхинококкоз]] и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией [[Echinococcus granulosus]] и [[Echinococcus multilocularis]] соответственно. Эффективен при лечении [[нейроцистицеркоз]]а, вызываемого инвазией личинок свиного цепня [[Т. solium]], [[капилляриоз]]а, вызываемого [[Capillaria philippinensis]], и [[гнатостомоз]]а, вызываемого инвазией [[Gnathostoma spinigerum]]. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных [[Циста|цист]] увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных [[Echinococcus multilocularis]], полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания. |
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный [[эхинококкоз]] и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией [[Echinococcus granulosus]] и [[Echinococcus multilocularis]] соответственно. Эффективен при лечении [[нейроцистицеркоз]]а, вызываемого инвазией личинок свиного цепня [[Т. solium]], [[капилляриоз]]а, вызываемого [[Capillaria philippinensis]], и [[гнатостомоз]]а, вызываемого инвазией [[Gnathostoma spinigerum]]. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных [[Циста|цист]] увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных [[Echinococcus multilocularis]], полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания. |
||
Версия от 12:35, 14 декабря 2014
| Альбендазол | |
|---|---|
| Albendazole | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | [5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир |
| Брутто-формула | C12H15N3O2S |
| Молярная масса | 265.333 г/моль |
| CAS | 54965-21-8 |
| PubChem | 2082 |
| DrugBank | DB00518 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Антигельминтные средства |
| АТХ | P02CA03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ? |
| Связывание с белками плазмы | ? |
| Метаболизм | альбендазола сульфоксид (первичный метаболит), альбендазола сульфон (вторичный метаболит) |
| Период полувывед. | около 8.5 ч |
| Экскреция | Почки (небольшое количество) |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки | |
| Способы введения | |
| орально | |
| Другие названия | |
| Зентел, Гелмадол, Немозол, Саноксал | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Альбендазол (лат. Albendazole) — лекарственное средство антигельминтного действия группы бензимидазолов.
Физические свойства
Белый или беловатый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде.
Фармакологические свойства
Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное карбамата бензимидазола. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу. Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.
Фармакокинетика
При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме, так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Применение
Показания
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, некатороз, токсокароз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы, капилляроз, гнатостомоз, трихинеллёз (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), гименолепидоз, тениоз, клонорхоз, кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.
С осторожностью
Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).
Способ применения
Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза — 0.4 г (за один прием), для детей — 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет — цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут в течение 8 сут; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые — цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз — 0.4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.
Побочные действия
Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, энтеросорбенты.
Взаимодействие
Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.