Аминофенилмасляная кислота

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Это старая версия этой страницы, сохранённая 188.234.192.52 (обсуждение) в 18:52, 2 августа 2019 (неверная выдержка из РЛС - нет упоминаний о несовместимости фенибута с алкоголем). Она может серьёзно отличаться от текущей версии.
Перейти к навигации Перейти к поиску
Аминофенилмасляная кислота
Phenibutum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула C10H13NO2[1]
Молярная масса 179.216 г/моль
CAS 1078-21-3
PubChem 14113
DrugBank DB13455
Состав
Классификация
Фармакол. группа ноотропы, анксиолитики[1]
АТХ N06BX22[1]
Фармакокинетика
Биодоступн. 64—65 %
Период полувывед. 5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Фенибут, Анвифен
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

[2]

Фенибу́т (γ-амино-β-фенил-масляной кислоты гидрохлорид[3]) — анксиолитическое и ноотропное средство, фенильное производное γ-аминомасляной кислоты и производное фенилэтиламина[3].

По химической структуре близок к баклофену. В отличие от баклофена у фенибута отсутствует атом хлора в пара-положении фенильной группы.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления[4][5][6]. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а возникновение зависимости — редким[4].

История

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным[7]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной[8]. В 1982 году за работу "Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора «Фенибут»" заслуженный деятель науки РСФСР В. В. Перекалин, канд. мед. наук Р. А. Хаунина, а также профессор М. М. Зобачева, заслуженный изобретатель РСФСР И. П. Неумывакин и др. были удостоены Государственной премии Латвийской ССР[9].

В своё время фенибут оказался в числе медикаментов, обязательно входящих в аптечку космонавта. Обычные транквилизаторы плохо понижали высокий уровень стресса космонавтов, поскольку помимо успокаивающего эффекта они оказывали и расслабляющее действие. При приёме фенибута работоспособность космонавтов оставалась на том же уровне.

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»[8].

Общая информация

По химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты а также как производное фенилэтиламина.

Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает психостимулирующее[источник не указан 2221 день] и транквилизирующее действие, уменьшает напряжённость, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических веществ и психостимуляторов.

Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.

Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Детям назначают при заикании и тиках, также назначают взрослым при выраженных нарушениях речи[источник не указан 2221 день].

Имеются данные об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств (в связи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента).

При применении фенибута у детей младше 10 лет, страдающих заиканием, может наблюдаться ухудшение речи, а также возможно изменение картины электроэнцефалограммы, включая появление острых волновых пиков. Указанный препарат детям следует применять с особой осторожностью.

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

Фармакодинамика

Прямым воздействием на ГАМК-ергические рецепторы облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС. Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжённости, беспокойства и страха, нормализует сон, не оказывает противосудорожное действие, но усиливает действие противосудорожных препаратов. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приёме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжёлых черепно-мозговых травм увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, не обладает тератогенными, эмбриотоксическими и канцерогенными свойствами.

Фармокинетика

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с желчью.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3—2,7.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.

Побочные действия

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота[1]; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков[1], амитриптилина[источник не указан 2533 дня].

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).

Условия отпуска из аптек

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача-невролога и врача-психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена.

Примечание

  1. ↑ 1 2 3 4 5 Фенибут. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Дата обращения: 11 февраля 2010. Архивировано 23 августа 2011 года.
  2. ↑ Код АТХ N06BX22 | Фенибут | АТХ классификация лекарственных средств 2019. classinform.ru. Дата обращения: 25 июня 2019.
  3. ↑ 1 2 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  4. ↑ 1 2 What Is Phenibut & The Risks of Addiction? (англ.). American Addiction Centers. Дата обращения: 25 марта 2019.
  5. ↑ Andriy V Samokhvalov, C Lindsay Paton-Gay, Kam Balchand, Jürgen Rehm. Phenibut dependence // BMJ Case Reports. — 2013-02-07. — Т. 2013. — ISSN 1757-790X. — doi:10.1136/bcr-2012-008381.
  6. ↑ Yash B. Joshi, Samantha F. Friend, Berenice Jimenez, Louisa R. Steiger. Dissociative intoxication and prolonged withdrawal associated with phenibut: a case report // Journal of clinical psychopharmacology. — 2017-8. — Т. 37, вып. 4. — С. 478—480. — ISSN 0271-0749. — doi:10.1097/JCP.0000000000000731.
  7. ↑ Лечение фенибутом детей. Транквилизаторы. Rhythm Journal (12 февраля 2013). Дата обращения: 11 марта 2015.
  8. ↑ 1 2 История и научная работа подразделения. Отделение психофармакологии и фармакотерапии больных с резистентными состояниями с группой эндокринологической психиатрии (12 отделение). Санкт-Петербургский научно-исследовательский психоневрологический институт имени В.М. Бехтерева. Дата обращения: 11 марта 2015.
  9. ↑ стр. 1, п. 10

Ссылки

Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Аминофенилмасляная_кислота&oldid=101395925