Луразидон
| Луразидон | |
|---|---|
| Lurasidonum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N-[4-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]-(2R,3R)-2,3-тетраметилен-бутил]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-бицикло[2,2,1]гептандикарбоксиимида гидрохлорид |
| Брутто-формула | C28H36N4O2S |
| Молярная масса | 492.67604 г/моль |
| CAS | 367514-87-2 |
| PubChem | 213046 |
| DrugBank | DB08815 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05AE05 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Период полувывед. | 18 часов |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 40 и 80 мг | |
| Способы введения | |
| пероральный | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Луразидон — это атипичный антипсихотик, одобренный в США и Европе для лечения острой шизофрении и биполярной депрессии[1]. Продаётся на рынке США под торговым названием «Latuda». В России запатентован в 2006 году.
Фармакодинамика
В рецепторном профиле луразидона отмечается высокий аффинитет к дофаминовым D2 и 5-HT2A и 5-HT7 серотониновым рецепторам[2][3]. Умеренный аффинитет обнаруживается к α2а и α2с адренергическим и 5-HT1a серотонинергическим рецепторам, причем к последним луразидон является частичным агонистом[2]. Обладает незначительным сродством к α1-адренергическим, H1-гистаминовым и M1-мускариновым ацетилхолиновым рецепторам[3].
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными действиями луразидона в клинических испытаниях являлись тошнота, сонливость, экстрапирамидные расстройства (акатизия, паркинсонизм, дистония), тревога и ажитация[4], бессонница[5], седация, головная боль, головокружение, рвота[6]. Акатизия и сонливость являются дозозависимыми побочными эффектами[5]. Наблюдалось также повышение уровня глюкозы натощак[7]. По другим данным, клинически значимого изменения уровня глюкозы и липидов не наблюдалось[8][5].
Луразидон, по-видимому, может вызывать такие общие для различных антипсихотиков побочные действия, как ортостатическая гипотензия и обмороки, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, увеличение веса и метаболические нарушения, гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства (нарушения репродуктивной функции, снижение плотности костной ткани и др.)[4]. Однако в сравнении с тремя другими новыми антипсихотиками (азенапином, илоперидоном и палиперидоном) луразидон, по предварительным данным, характеризуется намного меньшим риском повышения массы тела[9]. Для препарата малохарактерен риск увеличения веса, метаболических побочных эффектов и гиперпролактинемии[6]. Ортостатическая гипотензия наблюдается редко, а влияния на интервал QT не наблюдалось[5]. Гиперпролактинемия является дозозависимым побочным эффектом и развивается чаще у женщин, чем у мужчин[3].
Лекарственные взаимодействия
Луразидон метаболизируется главным образом в печени через систему цитохрома CYP3A4, и его совместный приём с препаратами, которые являются сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол) или сильными индукторами (например, рифампицин), противопоказан[10].
Примечания
- ↑ Findlay LJ, El-Mallakh P, El-Mallakh RS. Management of bipolar I depression: clinical utility of lurasidone // Ther Clin Risk Manag. — 2015 Jan 8. — Т. 11, № 75—81. — doi:10.2147/TCRM.S57695. — PMID 25609973.
- ↑ 1 2 Receptor Binding Profile of Latuda (lurasidone HCl) tablets. Дата обращения: 1 апреля 2015. Архивировано из оригинала 29 июня 2012 года.
- ↑ 1 2 3 Owen RT. Lurasidone: a new treatment option for schizophrenia // Drugs Today (Barc). — 2011 Nov. — Т. 47, № 11. — С. 807—16. — doi:10.1358/dot.2011.47.11.1708832. — PMID 22146224.
- ↑ 1 2 LATUDA (lurasidone hydrochloride) tablet, film coated (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
- ↑ 1 2 3 4 Samalin L, Garnier M, Llorca PM. Clinical potential of lurasidone in the management of schizophrenia // Ther Clin Risk Manag. — 2011. — № 7. — С. 239—50. — doi:10.2147/TCRM.S12701. — PMID 21753886.
- ↑ 1 2 Yasui-Furukori N. Update on the development of lurasidone as a treatment for patients with acute schizophrenia // Drug Des Devel Ther. — 2012. — Т. 6. — С. 107—15. — doi:10.2147/DDDT.S11180. — PMID 22675261.
- ↑ lurasidone (Rx) - Latuda [Internet]. Medscape Reference. [cited 2013 Oct 1]. Available from: http://reference.medscape.com/drug/latuda-lurasidone-999605#4
- ↑ Alamo C, López-Muñoz F, García-García P. The effectiveness of lurasidone as an adjunct to lithium or divalproex in the treatment of bipolar disorder // Expert Rev Neurother. — 2014 Jun. — Т. 14, № 6. — С. 593—605. — doi:10.1586/14737175.2014.915741. — PMID 24779382.
- ↑ De Hert M, Yu W, Detraux J, Sweers K, van Winkel R, Correll CU. Body weight and metabolic adverse effects of asenapine, iloperidone, lurasidone and paliperidone in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder: a systematic review and exploratory meta-analysis // CNS Drugs. — 2012 Sep 1. — Т. 26, № 9. — С. 733—59. — doi:10.2165/11634500-000000000-00000. — PMID 22900950.
- ↑ Citrome L. Lurasidone for schizophrenia: a brief review of a new second-generation antipsychotic // Clin Schizophr Relat Psychoses. — 2011 Jan. — Т. 4, № 4. — С. 251—7. — doi:10.3371/CSRP.4.4.5. — PMID 21177242.
