Рилузол
Рилузол | |
---|---|
| |
Общие | |
Хим. формула | C8H5F3N2OS |
Классификация | |
Рег. номер CAS | 1744-22-5 |
PubChem | 5070 |
Рег. номер EINECS | 605-724-6 |
SMILES | |
InChI | |
RTECS | DL2830000 |
ChEBI | 8863 |
ChemSpider | 4892 |
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Медиафайлы на Викискладе |
Рилузол — лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.[1]
Рилузол представлен в различных лекарственных формах: таблетки (рилотек, рилузол), а также суспензия для приема внутрь (ТЕГЛЮТИК, производства Италфармако С.А., Испания). ТЕГЛЮТИК (единственный препарат с МНН рилузол в лекарственной форме суспензия может быть более удобен для пациентов с нарушенным глотанием. ТЕГЛЮТИК, в отличие от рилузола в таблетках может применяться на всем протяжении заболевания.
ТЕГЛЮТИК - первый и единственный препарат с МНН рилузол зарегистрированный в РФ (дата регистрации ТЕГЛЮТИК - 18 марта 2024). [2] Препараты рилузола в таблетках в РФ не зарегистрированы.
Механизм действия
Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов[англ.], активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.[3][4] Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.[5] Тем не менее, действие рилузола на глутаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглутаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.[6][7]
Побочные эффекты
- Очень частые (вероятность более 10%):[8] тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
- Частые (1-10%):[9] головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
- Нечастые (0.1-1%):[9] панкреатит, интерстициальные заболевания легких
- Редкие (менее 0.1%):[9] нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке)
Передозировка
Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия[англ.], проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.[10]
Противопоказания
Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.[10]
Взаимодействия
Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.[10]
Примечания
- ↑ Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — 14 March (vol. 3, no. 3). — P. CD001447. — doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. — PMID 22419278. Архивировано 3 февраля 2017 года.
- ↑ Государственный реестр лекарственных средств . grls.rosminzdrav.ru. Дата обращения: 9 июня 2024.
- ↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics[англ.] : journal. — 1997. — August (vol. 282, no. 2). — P. 707—714. — PMID 9262334. Архивировано 29 августа 2021 года.
- ↑ Bellingham, M. C. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? (англ.) // CNS Neuroscience & Therapeutics[англ.] : journal. — 2011. — February (vol. 17, no. 1). — P. 4—31. — doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. — PMID 20236142.
- ↑ Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (англ.) // Eur. J. Pharmacol.[англ.] : journal. — 1993. — April (vol. 235, no. 2—3). — P. 283—289. — doi:10.1016/0014-2999(93)90147-a. — PMID 7685290.
- ↑ Wokke, J. Riluzole (англ.) // The Lancet. — Elsevier, 1996. — 21 September (vol. 348, no. 9030). — P. 795—799. — doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. — PMID 8813989.
- ↑ Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.[англ.] : journal. — 1998. — August (vol. 358, no. 2). — P. 181—190. — doi:10.1007/pl00005241. — PMID 9750003.
- ↑ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more . Medscape Reference. WebMD. Дата обращения: 18 февраля 2014. Архивировано 4 мая 2018 года.
- ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi, S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ↑ 1 2 3 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 января 2009). Дата обращения: 18 февраля 2014. Архивировано 17 марта 2018 года.
Ссылки
- Vidal. Справочник лекарственных средств [1] (недоступная ссылка)