Мапротилин
Мапротилин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | N-Methyl- 9,10-ethanoanthracene- 9(10H)- propanamine |
Брутто-формула | C20H23N |
Молярная масса | 277,403 г/моль |
CAS | 10262-69-8 |
PubChem | 4011 |
DrugBank | APRD00747 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | N06AA21 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | от 66 до 70 % |
Связывание с белками плазмы | 88 % |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. | 27—58 часов |
Экскреция |
Жёлчь (30 %) и моча (57 %) |
Способы введения | |
oral, intramuscular, intravenous (infusion) | |
Медиафайлы на Викискладе |
Мапротилин (Maprotiline, торговое наименование: «Людиомил», 3-Метиламинопропил)дибензо-[b, e]-бицикло-[2,2,2]-октадиен) — лекарственное средство (антидепрессант).
Общая информация
Мапротилин является соединением четырёхциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.
Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.
Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.
Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25-50 мг 3 раза в день. Амбулаторным больным назначают по 10—25 мг 3 раза в день. В тяжёлых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.
Возможные побочные явления — сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания; нарушения аккомодации выражены менее, чем при применении амитриптилина и имипрамина. Иногда наблюдаются тахикардия и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.
Противопоказания
Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме, аденоме предстательной железы.
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
|