Транквилизаторы
Транквилиза́торы (от лат. tranquillo — успокаивать) — психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики[1][2] (средства, снимающие тревогу, страх: от лат. anxietas — тревожное состояние, страх, и др.-греч. λυτικός — ослабляющий), их также называли ранее «малыми транквилизаторами»[3], в то время как «большими транквилизаторами» называли нейролептики[4], но эти названия вышли из употребления, поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все препараты этих групп, а некоторые из них даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, например, тофизопам.
Транквилизаторы применяются для лечения множества заболеваний. Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов.
История
В 1951 г. был синтезирован[5], а в 1955 г. испытан в клинической практике[6] первый современный транквилизатор, мепробамат. Термин «транквилизатор» начал употребляться в медицинской литературе с 1957 г.[7]
Первые бензодиазепины (а именно, хлордиазепоксид и диазепам), превосходящие по эффективности все предшествующие им транквилизирующие средства и обладающие выраженным психотропным и сбалансированным с ним соматотропным действием, реализующимся через нормализацию вегетативных нарушений, начали применяться соответственно в 1959 и 1963 году[8]
В настоящее время существует ряд противотревожных средств, не относящихся к группе бензодиазепинов (афобазол, атаракс). Считается, что в отличие от классических транквилизаторов они не обладают аддиктивным потенциалом.
Действие
Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным[7]. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения.
Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический («противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряженности. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность в отношении собственного здоровья). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируются[9]
Седативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций, и др.
Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и, иногда, продолжительности.
Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем данный эффект может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др.
Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах.
Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.
В спектре действия некоторых транквилизаторов выделяют вегетостабилизирующий эффект (нормализация функциональной активности автономной нервной системы). Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций пищеварительной системы и др.).
Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.
Применение
Клиническое использование транквилизаторов связано в основном с их противотревожным действием. Транквилизаторы применяются при всех видах тревожных расстройств, кроме того, они могут использоваться для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги.
Следует помнить, что лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача, поскольку применение транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приеме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены. Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении. Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при четко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.
При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния). Курс лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.
В связи с возможностью развития привыкания и лекарственной зависимости Согласительная комиссия ВОЗ (1996) не рекомендовала применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2-3 недель.[желателен источник] При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс рекомендуется проводить прерывистым методом, прекращая прием препарата на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать постепенно.
В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.).
При приеме транквилизаторов нежелательно (а в некоторых случаях недопустимо) употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов этой группы на ЦНС, что может сопровождаться опасными для жизни тяжёлыми побочными эффектами, в том числе потерей сознания и угнетением дыхания.
Примечания
- ↑ См. АТХ N05B
- ↑ Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг.
- ↑ «Малые транквилизаторы» в Национальной психологической энциклопедии
- ↑ «Большие транквилизаторы» в Национальной психологической энциклопедии
- ↑ Ludwig BJ, Piech E. (1951). "Some anticonvulsant agents derived from 1,3-propanediol". J Am Chem Soc. 73 (12): 5779—5781. doi:10.1021/ja01156a086.
- ↑ New Hope Arises On Cancer Serum, New York Times, December 28, 1955, Page 21.
- ↑ 1 2 Машковский, 2005, с. 72.
- ↑ Jack R. Cooper; Floyd E. Bloom, Robert H. Roth. The Complete Story of the Benzodiazepines. — seventh ed. — USA: Oxford University Press, 1996. — ISBN 0195103998.
- ↑ Александровский Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов. — М.: Медицина, 1973. — С. 3.
Литература
- Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 72—86. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
Ссылки
- Транквилизаторы — перечень с описаниями: синонимы, показания, дозировки, действие.
- Анксиолитики (транквилизаторы) — обучающая лекция университета Kaplan
| Производные бензодиазепина | |
|---|---|
| Производные дифенилметана | |
| Карбаматы | |
| Другие анксиолитики | |
* — препарат не зарегистрирован в России | |
