Тианептин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Это старая версия этой страницы, сохранённая 95.153.131.159 (обсуждение) в 19:21, 14 ноября 2015 (→Дозировка). Она может серьёзно отличаться от текущей версии.
Перейти к навигации Перейти к поиску
Отпатрулированная версия этой страницы, проверенная 23 ноября 2015, была основана на этой версии.
Тианептин
Tianeptinum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Брутто-формула C21H25ClN2O4S
Молярная масса 436,953 г/моль
CAS 66981-73-5
PubChem 68870
DrugBank DB09289
Состав
Классификация
Фармакол. группа антидепрессанты
АТХ N06AX14
Фармакокинетика
Метаболизм В печени
Период полувывед. 2,5 часа (2,5 ± 1,1 ч)[1]
Экскреция Почками[1]
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг
Способы введения
перорально
Другие названия
«Коаксил»
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Тианептин (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».

C 2012 года исключен из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[2].

Фармакодинамика

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему. При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжёлым последствиям с летальным исходом[3].

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 % [1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем β-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). T½ — 2,5–3,5 ч. При хронической болезни почек, а также у пациентов старше 70 лет T½ увеличивается на 1 ч. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания

  • Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период);
  • Тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);
  • Органические депрессивные и тревожные расстройства;
  • Острая реакция на стресс;
  • Посттравматическое стрессовое расстройство;
  • Неврастения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный приём неселективных ингибиторов МАО.

Дозировка

Внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12,5 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Побочные эффекты относительно слабо выражены. Результаты тианептина в сравнении с эталонными антидепрессантами также свидетельствовали о высокой переносимости и безопасности препарата. [4]

Гастралгия, боль в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморочные состояния, тремор, жар; тахикардия, экстрасистолия, кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Особые указания

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО повышают риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной смерти.

Наркотические свойства

При применении в дозах, многократно превышающих рекомендованные, препарат вызывает эффекты, подобные опиоидным[5][6], что может привести к зависимости, особенно у лиц, уже страдающих опиоидной зависимостью[6][7]. В 2010 году постановлением правительства тианептин включён был в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ[8]. Следует отметить, что зависимость наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при пероральном, так и при внутривенном введении. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила. В случае дефицита героина некоторые наркоманы заменяют тианептином этот наркотик.

Жидкость, приготовленная на основе тианептина путём измельчения таблеток и разведения их водой, крайне опасна при внутривенном введении[7] из-за содержащегося в них в качестве наполнителя коллоидного диоксида кремния.

К последствиям злоупотребления тианептином относят гнойно-некротические повреждения мягких тканей (флегмоны и абсцессы, анаэробные гангрены конечности, сепсис, постинъекционные трофические язвы конечностей, постинъекционные инфильтраты), поражения сосудистого русла (дерматонекрозы, тромбоз глубоких вен, острый тромбофлебит конечностей, эрозивные кровотечения), приводящие к летальному исходу, токсическое поражение органов зрения[9], приводящее к слепоте[3]. Поражение конечностей при злоупотреблении тианептином приводит во многих случаях к необходимости их ампутации.

Сходство клинической картины интоксикации тианептином и синдрома отмены тианептина с таковыми при героиновой зависимости, а также преципитация налоксоном выраженного синдрома отмены коаксила дают определённые основания рассматривать данный препарат в качестве агониста опиоидных рецепторов, а зависимость от коаксила — в качестве разновидности опиоидной зависимости[10].

Примечания

  1. ↑ 1 2 3 Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A (1988). "Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors". Clinical Neuropharmacology. 11 (Suppl 2): S90—6. PMID 3180120.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка) List of Library Holdings Worldwide
  2. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). "РГ" - Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Дата обращения: 6 января 2012.
  3. ↑ 1 2 НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2008
  4. ↑ http://new-clinica.ru/content/view/64/15 Новая клиника
  5. ↑ Richard Ives. Assessment Mission Report for the SCAD V Programme, Component on Prevention and on Media Work (PDF) (2008). Дата обращения: 4 ноября 2008.
  6. ↑ 1 2 Богинская Д.Д., Мохначев С.О. Зависимость от тианептина (коаксила) // Наркология. — Москва: Издательство "Гениус Медиа", 2012. — Т. 11, № 3 (123). — С. 32-42. — ISSN 1682-8313.
  7. ↑ 1 2 "В Украине появился легальный наркотик". Обозреватель. 16 февраля 2011. Дата обращения: 28 декабря 2013.
  8. ↑ Люст Е.Н., Малкова Т.Л. Токсикологическое значение тианептина и актуальность экспертного исследования с целью обнаружения его в биологическом материале // Медицинская экспертиза и право. — Москва: Информационно-правовой центр "ЮрИнфоЗдрав", 2011. — № 5. — С. 10-12. — ISSN 2077-0510.
  9. ↑ Люст Е.Н. К вопросу химико-токсикологического анализа антидепрессанта тианептина // Актуальные проблемы науки фармацевтических и медицинских вузов: от разработки до коммерциализации: Материалы научно-практической конференции с международным участием. — Пермь: Пермская государственная фармацевтическая академия, 2011. — С. 110—112.
  10. ↑ НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2007

Литература

Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Тианептин&oldid=74524542