Хлордиазепоксид

Хлордиазепоксид
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК	7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3H-1,4-бензодиазепин-4-оксид
Брутто-формула	C16H14ClN3O
Молярная масса	299.08 г/моль
CAS	58-25-3
PubChem	2712
DrugBank	APRD00682
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Транквилизатор
АТХ	N05BA02
Фармакокинетика
Метаболизм	Hepatic
Период полувывед.	5–30 hours
Экскреция	Renal
Лекарственные формы
таблетки, капсулы, драже по 5, 10 и 25 мг
Другие названия
Элениум, Либриум (Elenium, Librium)
Медиафайлы на Викискладе

Хлордиазепоксид — анксиолитическое лекарственное средство из группы бензодиазепинов. Он был первым представителем транквилизаторов в этой группе. В настоящее время неё входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял.

Синонимы

Напотон, Ansiacal, Benzodiapin, Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Equinbral, Labiton, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin и др.

Фармакодинамика

Хлордиазепоксид усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые зоны, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное действие. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД.

Вызывает умеренную мышечную релаксацию, обладает слабым противоэпилептическим эффектом.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда).

Фармакокинетика

Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приёма внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2—4 ч; период полувыведения 8—10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через плацентарный барьер.

Показания

Неврозы, психопатии (при раздражительности, психогенном ступоре); напряжение, тревожность при психосоматических заболеваниях, эндогенные психозы (вспомогательное ЛС), состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов, стресс, невротическая головная боль, кардиалгия, каузалгия, истерическое состояние, реактивные депрессии, нарушения сна, судороги, гиперкинезы ревматические и невротические, климактерический и предменструальный синдромы, тремор (старческий, эссенциальный).

В анестезиологической практике может использоваться для предоперационной премедикация больных, вводная общая анестезии и в послеоперационном периоде.

В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях (например, лицевой гемиспазм), связанных с поражениями головного и спинного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах, радикулитах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц.

Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью.

В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напряженности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.

Хлозепид обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.

Противопоказания

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы и производные фенотиазина. Не назначают хлозепид (так же как и другие препараты этой группы) во время беременности. Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Физические свойства

Белый или светло-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Форма выпуска

• Таблетки, содержащие по 0,005 г хлозепида, покрытые оболочкой жёлтого цвета, в упаковке по 50 штук.

Хранение

Список Б в защищённом от света месте.