Аминофенилмасляная кислота

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Фенибут»)
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 19 июня 2023 года; проверки требуют 30 правок.
Перейти к навигации Перейти к поиску
Аминофенилмасляная кислота
Phenibutum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула C10H13NO2
Молярная масса 179.216 г/моль
CAS 1078-21-3
PubChem 14113
DrugBank DB13455
Состав
Классификация
Фармакол. группа ноотропы
АТХ N06BX22
Фармакокинетика
Биодоступн. 64—65 %
Период полувывед. 5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Анвифен
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Аминофенилмасляная кислота, торговое название — Фенибу́т — производное γ-гидроксимасляной кислоты, активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина[1]. Фенибут структурно схож с баклофеном и габапентином[2]. Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства[3]. Будучи психоактивным веществом, используется в рекреационных целях[4].

Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существуют сообщения о токсичности препарата[3].

Доказательства эффективности ноотропного действия фенибута отсутствуют, аргументы его защитников основаны на общественном мнении[4].

Зарегистрированным лекарственным средством фенибут является только в России, в остальных странах доступен через интернет в качестве БАД[4]. В частности, в США как лекарственное средство он не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка[3][5], в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок[5]. По данным Департамента здравоохранения Австралии Фенибут является наркотическим средством, используется преимущественно как рекреационное психоактивное вещество, при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром, а в случае передозировки представляет угрозу для жизни пациента[4].

История

[править | править код]

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным[6]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной[7].

В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» были награждены Государственной премией Латвийской ССР: Янис Ванагс (ак. ВАСХНИЛ), сотрудники ЛГПИ, Г. Ковалёв (докт. мед. наук), группа сотрудников ИМБП МЗ СССР (в составе: И. П. Неумывакин и Л. Полевой), М. Турауска (нач. ОТК «Олайнфарм»), Р. А. Хаунина (канд. мед. наук), Т. Я. Хвиливицкий (проф.-консультант Ленинградского НИИ психоневрологии им. В.М. Бехтерева)[8].

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»[7].

Общая информация

[править | править код]

Показания

[править | править код]

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.[9][10][11]

Фармакодинамика

[править | править код]

Фармакокинетика

[править | править код]

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с жёлчью.[источник не указан 674 дня]

Физические свойства

[править | править код]

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления — 253 °C.[источник не указан 674 дня]

Химические свойства

[править | править код]

pH водного 2,5 % раствора 2,3—2,7.[источник не указан 1108 дней]

Противопоказания

[править | править код]

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость, также головная боль.

Побочные действия

[править | править код]

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления[12][13][14]. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко[12]. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильное[15].

Передозировка

[править | править код]

При передозировке наблюдаются выраженная сонливость, тошнота, диарея, тревога, головокружение, аллергические реакции, рвота, пониженное артериальное давление, почечная недостаточность, в дозах свыше 7 грамм — стеатоз печени[16][17]. Использовавшие фенибут в рекреационных целях при передозировках сообщали про летаргию, психомоторное возбуждение, делирий, потерю сознания[18].

Лечение
[править | править код]

Промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств, приём активированного угля. Специфического антидота не существует[16][17].

Всего было зафиксировано три случая смерти, при которых фенибут был найден в организме погибшего, но только в одном летальный исход был вызван препаратом напрямую[19].

Взаимодействие

[править | править код]

Особые указания

[править | править код]

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).[источник не указан 1108 дней]

Условия отпуска из аптек

[править | править код]

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту врача. Продажа лекарства без рецепта врача запрещена.

Примечание

[править | править код]
  1. ↑ Hardman et al., 2019, Abstract, p. 125.
  2. ↑ Hardman et al., 2019, Introduction, p. 125.
  3. ↑ 1 2 3 Abby Campbell. Phenibut Is Neither Proven Nor Safe As A Prosocial Wonder Drug (англ.). sciencebasedmedicine.org (25 ноября 2016). Дата обращения: 28 ноября 2019. Архивировано 19 декабря 2019 года.
  4. ↑ 1 2 3 4 3.3 Phenibut : [арх. 7 ноября 2017] / Joint Advisory Committee on Chemicals and Medicines Scheduling // Scheduling delegate's final decisions, October 2017 : Scheduling medicines and poisons : [англ.] : [арх. 15 мая 2018] / Australian Government, Department of Health, Therapeutic Goods Administration. — 2017. — 31 October.
  5. ↑ 1 2 FDA Acts on Dietary Supplements Containing DMHA and Phenibut. FDA (16 апреля 2019). Дата обращения: 1 декабря 2019. Архивировано 14 июня 2022 года.
  6. ↑ Лечение фенибутом детей. Транквилизаторы. Rhythm Journal (12 февраля 2013). Дата обращения: 11 марта 2015. Архивировано из оригинала 2 апреля 2015 года.[неавторитетный источник]
  7. ↑ 1 2 История и научная работа подразделения. Отделение психофармакологии и фармакотерапии больных с резистентными состояниями с группой эндокринологической психиатрии (12 отделение). Санкт-Петербургский научно-исследовательский психоневрологический институт имени В.М. Бехтерева. Дата обращения: 11 марта 2015. Архивировано из оригинала 2 апреля 2015 года.
  8. ↑ 10. — In: Par 1982 gada Latvijas PSR Valtsts Prēmiju piešķiršanu : [латыш.] : [арх. 6 мая 2021] // Cīņa : газ. — 1982. — № 299 (30 decembris). — P. 1, 4.
  9. ↑ https://www.rceth.by/NDfiles/instr/21_01_2777_s.pdf
  10. ↑ https://vertex.spb.ru/upload/medialibrary/1a9/%D0%A4%D0%B5%D0%BD%D0%B8%D0%B1%D1%83%D1%82.pdf
  11. ↑ https://www.rceth.by/NDfiles/instr/21_01_2764_s.pdf
  12. ↑ 1 2 What Is Phenibut & The Risks of Addiction? (англ.). American Addiction Centers. Дата обращения: 25 марта 2019. Архивировано 19 июля 2019 года.
  13. ↑ Samokhvalov, A. V. Phenibut dependence / A. V. Samokhvalov, C. L. Paton-Gay, K. Balchand … [и др.] // BMJ Case Reports. — 2013. — Vol. 2013. — ISSN 1757-790X. — doi:10.1136/bcr-2012-008381. — PMID 23391959. — PMC 3604470.
  14. ↑ Joshi, Y. B. Dissociative intoxication and prolonged withdrawal associated with phenibut : a case report / Y. B. Joshi, S. F. Friend, B. Jimenez … [и др.] // Journal of clinical psychopharmacology. — 2017. — Vol. 37, no. 4. — P. 478−480. — ISSN 0271-0749. — doi:10.1097/JCP.0000000000000731. — PMID 28614159. — PMC 5662439.
  15. ↑ Hardman et al., 2019, Discussion, p. 126.
  16. ↑ 1 2 M.S. Nurgaleev, E.N. Petrov. Parallel import of medicines in Russia: myth or reality? // CONFERENCE MATERIALS. — LJournal, 2020. — doi:10.18411/gdsn-25-02-2020-05.
  17. ↑ 1 2 Editor ASS. Asian Social Science, Vo. 5, No. 9, September, 2009. All in one PDF file. // Asian Social Science. — 2009-08-19. — Т. 5, вып. 9. — ISSN 1911-2025. — doi:10.5539/ass.v5n9p0.
  18. ↑ David R. Owen, David M. Wood, John R. H. Archer, Paul I. Dargan. Phenibut (4‐amino‐3‐phenyl‐butyric acid): Availability, prevalence of use, desired effects and acute toxicity (англ.) // Drug and Alcohol Review. — 2016-09. — Vol. 35, iss. 5. — P. 591–596. — ISSN 0959-5236. — doi:10.1111/dar.12356.
  19. ↑ Graves JM, Dilley J, Kubsad S, Liebelt E (September 2020). (англ.).

Литература

[править | править код]
  • Hardman, M. I. Acute phenibut withdrawal : A comprehensive literature review and illustrative case report. : [англ.] / M. I. Hardman, J. Sprung, T. N. Weingarten // Bosnian Journal of Basic Medical Sciences. — 2019. — Vol. 19, no. 2 (20 May). — С. 125–129. — ISSN 1840-4812. — doi:10.17305/bjbms.2018.4008. — PMID 30501608. — PMC 6535394.
  • Lapin, I. Phenibut (beta-phenyl-GABA) : A tranquilizer and nootropic drug : [англ.] // CNS Neuroscience & Therapeutics : j. — 2001. — Vol. 7, no. 4 (December). — P. 471−481. — doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. — PMID 11830761.
  • Синтез у-амино-р-фенилмасляной кислоты (фенибута) / В. В. Сивчик, Г. О. Григорян, В. Л. Сурвило, Т. В. Трухачева ; РУП «Белмедпрепараты», г. Минск // Медико-социальная экология личности : состояние и перспективы : Материалы X междунар. конф., 6-7 апр. 2012 г., Минск : [арх. 5 марта 2016] / Отв. ред. В. А. Прокашева. — Минск : Изд. центр БГУ, 2012. — С. 448–450. — УДК 547.466.3.057+615.214.31(G).
  • Сытинский, И. А. Гамма-аминомасляная кислота в деятельности нервной системы. — Л. : Наука, 1972.
  • Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М. : Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Документы

[править | править код]

Ссылки

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Аминофенилмасляная_кислота&oldid=141021417