氯雷他定：修订间差异
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'''氯雷他定''' |
'''氯雷他定'''（{{lang-en|Loratadine}}），中英文商品名：开瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天（Claritin）、樂敏錠（Lomidine）等，是第二代的[[抗組織胺藥|抗组织胺药]]，常用于治疗[[过敏]]症状。和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无明显嗜睡作用。 |
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== 药理学 == |
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=== 药理 === |
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药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。因藥物結構本身帶電，故不可通過[[血腦障壁]]，不會造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。 |
药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组織胺H1受体，抑制组織胺所引起的过敏症状。因藥物結構本身帶電，故不可通過[[血腦障壁]]，不會造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯素和组織胺。本品起效快，作用持久，抗组織胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。 |
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==參見== |
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*[[莫鼻卡]]（Lorapseudo）：成份有氯雷他定<5mg>/[[伪麻黄碱]]<120mg>、[[抗組織胺]]藥物(Antihistamines)、持續性藥效錠 |
*[[莫鼻卡]]（Lorapseudo）：成份有氯雷他定<5mg>/[[伪麻黄碱]]<120mg>、[[抗組織胺]]藥物(Antihistamines)、持續性藥效錠 |
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*[[安素霉]]（Lysozyme chloride）：替代藥物。 |
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==外部連結== |
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2025年1月3日 (五) 11:13的最新版本
 | 此條目没有列出任何参考或来源。 (2024年8月29日) |
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 懷孕分級 |
|
| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 接近100% |
| 药物代谢 | 肝 |
| 生物半衰期 | 8 小时 (代谢 12-24 小时) |
| 排泄途徑 | 40% 代谢物通过尿液排泄 另约40%通过粪便排泄 |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 79794-75-5  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.120.122 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C22H23ClN2O2 |
| 摩尔质量 | 382.89 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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氯雷他定（英語：Loratadine），中英文商品名：开瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天（Claritin）、樂敏錠（Lomidine）等，是第二代的抗组织胺药，常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无明显嗜睡作用。
适应症
[编辑]各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。
药理学
[编辑]药理
[编辑]药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组織胺H1受体，抑制组織胺所引起的过敏症状。因藥物結構本身帶電，故不可通過血腦障壁，不會造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯素和组織胺。本品起效快，作用持久，抗组織胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。
毒理
[编辑]毒理学动物试验未见明显致畸作用。
药代动力学
[编辑]空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
參見
[编辑]外部連結
[编辑]
- Loratadine （页面存档备份，存于互联网档案馆）—MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
- Claritin (loratadine) drug description—RxList (Internet Drug Index)
- Claritin—patient information leaflet
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Loratadine （页面存档备份，存于互联网档案馆）