依托泊苷：修订间差异
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依托泊苷被用来治疗多种癌症，包括[[肺癌]]、[[睾丸癌]]、[[卡波济氏肉瘤]]、[[尤文氏肉瘤]]、[[淋巴瘤]]、[[多形性成胶质细胞瘤]]和急性非淋巴细胞[[白血病]]等。它常与其他化疗药物组合用于联合化疗，如与[[博来霉素]]和[[泼尼松]]组成的BEP联合疗法（用于睾丸癌的一线治疗）。它还被用于[[骨髓移植]]和[[干细胞移植]]的预处理。<ref name="wow" /> |
依托泊苷被用来治疗多种癌症，包括[[肺癌]]、[[睾丸癌]]、[[卡波济氏肉瘤]]、[[尤文氏肉瘤]]、[[淋巴瘤]]、[[多形性成胶质细胞瘤]]和急性非淋巴细胞[[白血病]]等。它常与其他化疗药物组合用于联合化疗，如与[[博来霉素]]和[[泼尼松]]组成的BEP联合疗法（用于睾丸癌的一线治疗）。它还被用于[[骨髓移植]]和[[干细胞移植]]的预处理。<ref name="wow" /> |
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依托泊苷通常是静脉注射针剂或口服片剂。 |
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2012年6月1日 (五) 17:24的版本
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Vepesid |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a684055 |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 口服，静脉注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 可变性很大（25~75%） |
| 血漿蛋白結合率 | 97% |
| 药物代谢 | 肝脏（包括CYP3A4的参与） |
| 生物半衰期 | 口服6小时，成人静脉注射6~12小时，儿童静脉注射3小时 |
| 排泄途徑 | 肾脏与粪便 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 33419-42-0  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.812 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C29H32O13 |
| 摩尔质量 | 588.557 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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依托泊苷 (英語：Etoposide，又名鬼臼乙叉苷、VP-16，商品名Eposin、Etopophos、Vepesid）是一种广泛应用的拓扑异构酶抑制剂类化疗药物。它是鬼臼毒素（一种大量存在于鬼臼，尤其是盾叶鬼臼中的物质）的人工合成衍生物。
历史
鬼臼作为中药使用具有上千年的历史，早在东汉时期《神农本草经》就已有记载。然而，由于毒性剧烈（《神农本草经》中被列为“下品”），一直以来它的应用受到了限制。[1]
在1950年，科学家开始合成一系列的鬼臼毒素衍生物，并发现其中一种名为4'-去甲氧基表鬼臼毒素苯亚甲基糖苷（DEPBG）的物质最为有效（相对于毒性来说）。随后他们又研制出了两种有着更强抗癌活性的DEPBG衍生物，分别是在1966年被合成依托泊苷和1967年被合成的替尼泊苷。依托泊苷在在1983年由美国FDA批准上市。[2]
作用机理
依托泊苷能与DNA和拓扑异构酶II（拓扑异构酶的一种，用于辅助DNA的展开）形成三元复合物，使得拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后稳定化（令断裂的反应向右进行），并且而阻碍DNA连接酶的工作，导致DNA的破坏。[3] 癌细胞的细胞分裂比普通细胞更频繁，因此更依赖这种酶，且对DNA的破坏更敏感。因此，这导致了DNA复制发生错误并引起癌细胞的凋亡。[2][4]
用途
依托泊苷被用来治疗多种癌症，包括肺癌、睾丸癌、卡波济氏肉瘤、尤文氏肉瘤、淋巴瘤、多形性成胶质细胞瘤和急性非淋巴细胞白血病等。它常与其他化疗药物组合用于联合化疗，如与博来霉素和泼尼松组成的BEP联合疗法（用于睾丸癌的一线治疗）。它还被用于骨髓移植和干细胞移植的预处理。[2]
依托泊苷通常是静脉注射针剂或口服片剂。
注意事项
静脉注射必须缓慢进行（30~60分钟），因为依托泊苷能够降低血压；医生通常会不时观察病人血压并据此调节给药速率。医生还应定期检查病人周围血象和肝肾功能，并建议病人多喝水（1.5~3升每天）以预防肿瘤溶解综合征引起的膀胱和肾损害。[5]
副作用
常见的有：
较少见的有：
除此之外，与华法令合用会增强后者的抗凝血作用，可能引起出血。[5]
参考资料
- ^ Greenspan, E. M.; Leiter, J.; Shear, M. J. Effect of alpha-peltatin, beta-peltatin, podophyllotoxin on lymphomas and other transplanted tumors. Journal of the National Cancer Institute. 1950, 10 (6): 1295–1333. PMID 14774702.
- ^ 2.0 2.1 2.2 Hande, K. R. Etoposide: Four decades of development of a topoisomerase II inhibitor. European Journal of Cancer. 1998, 34 (10): 1514–1521. PMID 9893622. doi:10.1016/S0959-8049(98)00228-7.
- ^ Osheroff Neil, Eukaryotic Topoisomerase II: characterisation of enzyme turnover, 1986, The Journal of Biological CHemistry, vol. 261, no. 21, pp. 9944-9950
- ^ Gordaliza M, García PA, del Corral JM, Castro MA, Gómez-Zurita MA. Podophyllotoxin: distribution, sources, applications and new cytotoxic derivatives. Toxicon. 2004, 44 (4): 441–59. PMID 15302526. doi:10.1016/j.toxicon.2004.05.008.
- ^ 5.0 5.1 Longe, Jacqueline L. Gale Encyclopedia Of Cancer: A Guide To Cancer And Its Treatments. Detroit: Thomson Gale. 2002: 397-399. ISBN 978-1-4144-0362-5.