跳转到内容

解磷定：修订间差异

维基百科，自由的百科全书
以互动方式浏览历史
←上一版本下一版本→
删除的内容 添加的内容
可视化wikitext
384（留言 | 贡献）
延伸确认用户
2,994次编辑
384（留言 | 贡献）
延伸确认用户
2,994次编辑
第60行： 第60行：
===合成===
===合成===
解磷定碘鹽可以由[[吡啶-2-甲醛]]和[[羟胺]]反應，生成對應的[[醛肟]]，和[[碘甲烷]]發生[[親核取代反應]]製取<ref>{{cite patent | inventor = Nachmansonn E, Ginsburg S | country = US | number = 2816113 | pubdate = 1957}}</ref><ref>{{cite patent | inventor = Black LP | country = US | number = 3123613 | pubdate = 1964}}</ref><ref>{{cite patent | inventor = Easterday DE, Kondritzer AA | country = US | number = 3140289 | pubdate = 1964}}</ref><ref>{{cite patent | inventor = McDowell WB | country = US | number = 3155674 | pubdate = 1964}}</ref>。
解磷定碘鹽可以由[[吡啶-2-甲醛]]和[[羟胺]]反應，生成對應的[[醛肟]]，和[[碘甲烷]]發生[[親核取代反應]]製取<ref>{{cite patent | inventor = Nachmansonn E, Ginsburg S | country = US | number = 2816113 | pubdate = 1957}}</ref><ref>{{cite patent | inventor = Black LP | country = US | number = 3123613 | pubdate = 1964}}</ref><ref>{{cite patent | inventor = Easterday DE, Kondritzer AA | country = US | number = 3140289 | pubdate = 1964}}</ref><ref>{{cite patent | inventor = McDowell WB | country = US | number = 3155674 | pubdate = 1964}}</ref>。
[[File:Pralidoxime synthesis.png|500px|center]]
[[File:Pralidoxime synthesis.png|500px]]


==作用機理==
==作用機理==

2021年8月6日 (五) 14:08的版本

维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。
解磷定
臨床資料
其他名稱1-methylpyridine-6-carbaldehyde oxime
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
懷孕分級
  • C
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
识别信息
  • 2-[(hydroxyimino)methyl]-1-methylpyridin-1-ium
CAS号6735-59-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.027.080 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C7H9N2O+
摩尔质量137.159 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=[NH+]C=C1\C=C/C=C\N1C
  • InChI=1S/C7H8N2O/c1-9-5-3-2-4-7(9)6-8-10/h2-6H,1H3/p+1 checkY
  • Key:JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O checkY

解磷定（pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM）是一种乙酰胆碱酯酶复活药。本品溶解度大、溶液稳定、无刺激性，可以用于肌肉或静脉注射。这种药一般以盐酸盐（氯解磷定）或氢碘酸盐形式提供。

性质

含有肟（=N-OH）结构的化合物。C7H9N2OCl，原子量：172.61

结构

  • 氯解磷定的立体结构图
    氯解磷定的立体结构图
  • 氯解磷定的空間填充模型
    氯解磷定的空間填充模型

合成

解磷定碘鹽可以由吡啶-2-甲醛和羟胺反應，生成對應的醛肟，和碘甲烷發生親核取代反應製取[1][2][3][4]。

作用機理

阿托品在治療有機磷中毒的療效是得到公認的，相反，解磷定的臨床經驗使其療效遭到普遍質疑。

解磷定常用於治療有機磷中毒。諸如沙林等有機磷酸鹽與乙酰膽鹼酯酶酶的活性位點的羥基結合，從而使其失活。解磷定能與活性位點的另一側的陰離子部位結合，從絲氨酸殘基中取代磷酸鹽，從而使酶恢復活性。

一些磷酸鹽-乙酰膽鹼酯酶綴合物能在上述置換反應後，進一步反應生成更緊密結合的化學結構，過程稱之為老化。老化的膽鹼酯酶綴合物對解磷定等藥物具有抗藥性。 解磷定通常與阿托品（毒蕈鹼拮抗劑）一起使用，以減緩有機磷中毒的副交感神經影響。解磷定僅對有機磷酸鹽毒性方為有效，並不適用於氨基甲酸酯类农药中毒所引起的膽鹼酯酶酶氨基甲酰化。

解磷定在逆轉呼吸肌的癱瘓中具重要作用。但由於其血腦障礙滲透性差，對中央介導的呼吸壓抑幾乎沒有影響[5]。

不良反应

较少見：偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。剂量过大，可直接与胆碱酯酶结合而抑制其活性，加剧中毒程度[來源請求]。

參考資料

  1. ^ US 2816113,Nachmansonn E, Ginsburg S,发表于1957 
  2. ^ US 3123613,Black LP,发表于1964 
  3. ^ US 3140289,Easterday DE, Kondritzer AA,发表于1964 
  4. ^ US 3155674,McDowell WB,发表于1964 
  5. ^ Banerjee I, Tripathi SK, Roy AS. Efficacy of pralidoxime in organophosphorus poisoning: revisiting the controversy in Indian setting. Journal of Postgraduate Medicine. 2014, 60 (1): 27–30. PMID 24625936. doi:10.4103/0022-3859.128803 可免费查阅. 
检索自“https://zh.wikipedia.org/zhwiki/w/index.php?title=解磷定&oldid=66974064”