华法林

华法林
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Coumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682277
核准狀況	美 FDA: Warfarin;
懷孕分級	澳: D ; ;
给药途径	Oral or intravenous
ATC碼	B01AA03 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 中：处方药 ; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	79-100% (Oral)
血漿蛋白結合率	99%
药物代谢	Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4
生物半衰期	20-60 hours (mean: 40 hours)
排泄途徑	Renal (92%)
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one; ;
CAS号	81-81-2
PubChem CID	54678486;
DrugBank	DB00682 ;
ChemSpider	10442445 ;
UNII	5Q7ZVV76EI;
KEGG	D08682 ;
ChEBI	CHEBI:10033 ;
ChEMBL	ChEMBL1464 ;
ECHA InfoCard	100.001.253
化学信息
化学式	C19H16O4
摩尔质量	308.33 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 ; Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N ;

华法林（英語：Warfarin，又名华法令、可邁丁、殺鼠靈）是一種只可口服的抗凝劑，學名為苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方，較著名的品牌有Coumadin®。华法林能夠干擾維他命K環氧還原酶（英语：Vitamin K epoxide reductase）的運作，降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效，一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

药理作用机制

一般來說，維生素K會在肝臟裡轉化成為環氧維生素K（vitamin K epoxide），之後再由維他命K環氧還原酶（英语：Vitamin K epoxide reductase）還原。華法林會抑制此酶，進而影響凝血因子的運作。

功用

醫療用途

华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞，预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症，降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件（例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞）的风险^[3]。

防治蟲鼠

其毒性必須在第二次食用才易顯現出來，家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性，因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。^{[來源請求]}

副作用

可口服的華法林俗稱「薄血丸」，但服用後必須注意飲食，有兩種維生素會影響藥物效能，如下：

維生素E：會加強華法林之效用，易引起內出血。
維生素K：會減弱華法林之功效。

立體化學

華法林含有一個立體中心，由兩種對映體組成。這是一個外消旋體，即（“R”）和（“S”）形式的1：1混合物：^[4]

華法林對映體
CAS-Nummer: 5543-58-8	CAS-Nummer: 5543-57-7

历史

“华法林”（Warfarin）一词的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会（Wisconsin Alumni Research Foundation）的缩写，后缀-arin为香豆素（coumarin）的后缀^[5]。

参考文献

^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. （原始内容存档于2015-03-02）.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. （原始内容存档于2015-10-17）.
^ WARFARIN Label （页面存档备份，存于互联网档案馆），FDA/Center for Drug Evaluation and Research
^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
^ Link KP. The discovery of dicumarol and its sequels. Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97 .

外部連結

Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture
Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry

[PCK-1] Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. （原始内容存档于2015-03-02）.

[TGA-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. （原始内容存档于2015-10-17）.

[3] WARFARIN Label （页面存档备份，存于互联网档案馆），FDA/Center for Drug Evaluation and Research

[Rote_Liste-4] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.

[pmid13619027-5] Link KP. The discovery of dicumarol and its sequels. Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97 .

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