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氟他胺

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氟他胺(Flutamide),是口服的非類固醇類抗雄性激素藥品,主要用於治療攝護腺癌。它會跟睪酮和其活性代謝物 DHT 競爭存在攝護腺內的雄性激素受體,藉由這個作用抑制攝護腺癌的成長。氟他胺也可以用於體內有過多雄性激素的女性,特別是有PolyCystic Ovarian Syndrome (PCOS)的女性。氟他胺的商品名為Eulexin,是由Schering-Plough藥廠生產。

氟他胺已經被這類的新一代藥物 Bicalutamide 給取代,因為新一代的藥物副作用較少。


適應症

攝護腺癌

仿單標示外使用

Flutamid, 可以用於男性變女性 (trans women)的變性荷爾蒙補充療法 (hormone replacement therapy)。但是,並不鼓勵將這個要使用於這方面,因為用於攝護腺癌有肝毒性 (hepatotoxicity)的相關報告。可以用cyproterone acetate或者spironolactone 作為替代藥物。

副作用

除了上述有提到的作用外,Flutamide 還會有男性女乳症 (gynecomastia),Tamoxifen可以稍微抵制這個副作用。有些病人會有輕微的肝損傷,但在停止使用藥物之後就會恢復。另外,Flutamide 會有腸胃道的副作用。 Bicalutamide之所以可以取代 Flutamide 的其中一個原因就是它的上述副作用比較輕微。


藥物動力學

吸收之後,Flutamide 會被很快的經由α-hydroxylated 而變成活性代謝物, hydroxyflutamide。它會被代謝承很多形式而經由尿液 (urine)排泄。最常見的形式是 2-amino-5-nitro-4-(trifluoromethyl)phenol。

它具有很短的作用時間,所以一天必須服用三次。

化學特性

跟它所競爭的賀爾蒙不同,Flutamide 並非類固醇 (steroid),而是去有取代基的苯胺 (anilide),所以它被稱為非類固醇