解磷定

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解磷定

臨床資料
其他名稱	1-methylpyridine-6-carbaldehyde oxime
AHFS/Drugs.com	Micromedex详细消费者药物信息
懷孕分級	C
ATC碼	V03AB04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）
识别信息
IUPAC命名法 2-[(hydroxyimino)methyl]-1-methylpyridin-1-ium
CAS号	6735-59-7  Y
PubChem CID	6789253
IUPHAR/BPS	4652
DrugBank	DB00733 Y
ChemSpider	5193737 Y
UNII	P7MU9UTP52
KEGG	C07400 Y
ChEBI	CHEBI:8354 Y
ChEMBL	ChEMBL1420 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1044144
ECHA InfoCard	100.027.080
化学信息
化学式	C7H9N2O+
摩尔质量	137.159 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES O=[NH+]C=C1\C=C/C=C\N1C
InChI InChI=1S/C7H8N2O/c1-9-5-3-2-4-7(9)6-8-10/h2-6H,1H3/p+1 Y Key:JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O Y

解磷定（pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM）是一种乙酰胆碱酯酶复活药。本品溶解度大、溶液稳定、无刺激性，可以用于肌肉或静脉注射。这种药一般以盐酸盐（氯解磷定）或氢碘酸盐形式提供。

性质

含有肟（=N-OH）结构的化合物。C₇H₉N₂OCl，原子量：172.61

结构

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  氯解磷定的立体结构图
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  氯解磷定的空間填充模型

合成

解磷定碘鹽可以由吡啶-2-甲醛和羟胺反應，生成對應的醛肟，和碘甲烷發生親核取代反應製取。

用法

• 成人：30毫克/千克（通常為1-2克），通過靜脈注射在15-30分鐘內輸注，60分鐘後重複給藥；也可以按500毫克/小時的速率連續輸注。
• 兒童：20-50毫克/千克，然後以5-10毫克/千克/小時的劑量維持輸注。

若輸注速度過快或會導致呼吸或心臟驟停。解磷定的使用沒有已知的絕對禁忌症。相對禁忌症包括已知對本藥過敏，以及其他使用風險明顯超過可能獲益的情況。

作用機理

阿托品在治療有機磷中毒的療效是得到公認的，相反，解磷定的臨床經驗使其整體療效遭到普遍質疑。

解磷定常用於治療有機磷中毒。諸如沙林等有機磷酸鹽與乙酰膽鹼酯酶酶的活性位點的羥基結合，從而使其失活。解磷定能與活性位點的另一側的陰離子部位結合，從絲氨酸殘基中取代磷酸鹽，從而使酶恢復活性。

一些磷酸鹽-乙酰膽鹼酯酶綴合物能在上述置換反應後，進一步反應生成更緊密結合的化學結構，過程稱之為老化。老化的膽鹼酯酶綴合物對解磷定等藥物具有抗藥性。 解磷定通常與阿托品（毒蕈鹼拮抗劑）一起使用，以減緩有機磷中毒的副交感神經影響。解磷定僅對有機磷酸鹽毒性方為有效，並不適用於氨基甲酸酯类农药中毒所引起的膽鹼酯酶的氨基甲酰化。

解磷定在逆轉呼吸肌的癱瘓中具重要作用。但由於其血腦障礙滲透性差，對中央神經系統介導的呼吸壓抑幾乎沒有影響。

不良反应

较少見：偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。剂量过大，可直接与胆碱酯酶结合而抑制其活性，加剧中毒程度。