米诺地尔

米诺地尔
臨床資料
懷孕分級	C;
给药途径	口服／外用给药
ATC碼	C02DC01 (WHO) D11AX01;
法律規範狀態
法律規範	P（UK）（外用给药）;
藥物動力學數據
药物代谢	主要由肝脏代谢
生物半衰期	4.2小时
排泄途徑	肾脏
识别信息
	IUPAC命名法 6-piperidin-1-ylpyrimidine-2,4-diamine 3-oxide; ;
CAS号	38304-91-5
PubChem CID	4201;
IUPHAR/BPS	4254;
DrugBank	APRD00086 ; DB00350 ;
ChemSpider	10438564 ;
UNII	5965120SH1;
KEGG	D00418 ;
ChEBI	CHEBI:6942 ;
ChEMBL	ChEMBL802 ;
PDB配體ID	MXD (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9040685 ;
ECHA InfoCard	100.048.959
化学信息
化学式	C9H15N5O
摩尔质量	209.251 g/mol

米诺地尔（英語：Minoxidil）是一种钾通道开放药，这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性，见于冠状动脉，胃肠道血管和脑血管，而不扩张肾和皮肤血管。它還可以減低或停止掉髮並且促進毛髮再生。現在一般的門診病人不需要處方就可以取得，用於雄性禿。

歷史

米諾地爾本來是用於控制高血壓。後來偶然發現有一個有趣的副作用，就是扭轉或減慢禿頭過程。Upjohn推出了含2%的米諾地爾的外用藥液，用來治療禿頭及脫髮。該藥液在美國及加拿大以Rogaine名稱銷售，在歐洲及亞太區則使用Regaine名稱，在台灣譯為「落建」。5%濃度的藥液專供男性使用，而2%濃度的藥液則適合女性使用。在台灣販售的含5%濃度的米諾地爾成分生髮藥液產品如：落建生髮系列的落健生髮液、萌髮生髮液等。米諾地爾的專利保護期在1996年2月11日已經到期。5%泡沫配方的米諾地爾，跟液體配方一樣有效。

機轉

米諾地爾促進毛髮生長的機轉目前還未完全了解。此藥物的結構式中有一氧化氮基團且可能做為一氧化氮的致效劑。^[1] 它同樣是鉀通道開放劑（英语：potassium channel opener），造成細胞膜的過極化。對於大面積的掉髮，米諾地爾就比較沒有效果。另外，對於年輕男性有五年以下的掉髮困擾，它有非常顯著的效果。目前，米諾地爾只用於頭頂（英语：vertex）的掉髮。^[2]它同樣也是個血管擴張劑。理論上，藉由擴張血管及開通鉀離子通道，使更多的氧氣及養分到毛囊，會促使毛囊從休止期到生長期。

副作用

米诺地尔常见的副作用包括眼睛发痒、治疗区域发痒、发红或刺激，以及身体其它部位的毛发生长，也有报告称米诺地尔可能脱发恶化。^[3]其他副作用可能包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、口腔、面部、嘴唇或舌头肿胀、胸痛、头晕、昏厥、心跳过速、头痛、突然且原因不明的体重增加或手和脚肿胀。^[3]罕见的副作用包括阳萎、抑郁、焦虑、性冲动减少和皮肤病。^[4]暂时的脱发是使用米诺地尔的常见副作用。^[5]

存在于某些局部制剂中的酒精和1,2-丙二醇可能会使头皮干燥，导致头皮屑和接触性皮炎。^[6]在一些局部米诺地尔制剂中发现的非活性成分1,2-丙二醇产生过敏反应的案例已有报道。

應用

有部分脫發患者會使用米諾地爾擦劑在脫發部位進行塗抹，以期待頭髮生長；甚至有部分男性會在嘴部周圍及臉部塗抹，期待能夠長出合適的鬍鬚。近年脫髮用家開始改用山葵萃取精華，原因是日本於2017年研究出山葵的成份Isosaponarin比米諾地爾的生髮成效高出三倍。

動物毒性

米諾地爾對貓來說是致命的。

参考文献

^ Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. （原始内容存档于2016-03-10）.
^ Medical Treatments for Balding in Men字（页面存档备份，存于互联网档案馆），American Family Physician April 15, 1999.。
^ ^3.0 ^3.1 Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. （原始内容存档于2017-09-22）.
^ Wu M, Yu Q, Li Q. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617.
^ FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. （原始内容存档于November 10, 2009）.
^ Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. （原始内容存档于October 28, 2010）.

外部链接

维基共享资源上的相關多媒體資源：米诺地尔

参见

非那斯特萊

[agonist-1] Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. （原始内容存档于2016-03-10）.

[vertex-2] Medical Treatments for Balding in Men字（页面存档备份，存于互联网档案馆），American Family Physician April 15, 1999.。

[effects-3] 3.0 ^3.1 Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. （原始内容存档于2017-09-22）.

[pmid27738338-4] Wu M, Yu Q, Li Q. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617.

[5] FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. （原始内容存档于November 10, 2009）.

[6] Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. （原始内容存档于October 28, 2010）.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]