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苏沃雷生

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苏沃雷生
臨床資料
其他名稱MK-4305; MK4305
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614046
核准狀況
依賴性低
成癮性低
给药途径口服
藥物類別（英语：Drug class）食欲素受体激动剂; 催眠药; 镇定剂
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • [(7R)-4-(5-chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone
CAS号1030377-33-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.210.546 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C23H23ClN6O2
摩尔质量450.93 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • C[C@@H]1CCN(CCN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)N3N=CC=N3)C4=NC5=C(O4)C=CC(=C5)Cl
  • InChI=1S/C23H23ClN6O2/c1-15-3-5-20(30-25-8-9-26-30)18(13-15)22(31)29-12-11-28(10-7-16(29)2)23-27-19-14-17(24)4-6-21(19)32-23/h3-6,8-9,13-14,16H,7,10-12H2,1-2H3/t16-/m1/s1 checkY
  • Key:JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N checkY

苏沃雷生，品牌名Belsomra，是一种食欲素受体拮抗剂，被用于治疗失眠症，主要用于入睡或睡眠维持困难的成年患者的治疗。[1][2][3]苏沃雷生具有加速入睡、延长睡眠时间、减少半夜醒来次数以及提高睡眠质量的作用。[1][2][4]其药效中等，[5]与其他食欲素受体拮抗剂类似，但低于苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物。[6]苏沃雷生的给药方式为口服给药。[1][2][3][7]

苏沃雷生的副作用包括嗜睡、头晕、白天嗜睡和镇静、头痛、头晕、梦境异常、口干和次日驾驶能力受损。[1][4][8]偶见睡眠麻痹，做梦异常与梦游等复杂睡眠行为与出现自杀意念。[1][2][8]服用这种药物似乎不会产生明显的药物耐受性、药物依赖、戒断症状和反弹现象。[1][9][10]苏沃雷生是一种双重食欲素受体激动剂（DORA），选择性拮抗食欲素1型受体（Ox1R）和食欲素2型受体（Ox2R）。[2]该药物的达峰时间为2至3小时，清除半衰期为12小时。[1][2]与苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物不同的是，苏沃雷生并不会与 GABA 受体发生相互作用，而是通过其特殊的药理学机制发挥作用。[2][11]

苏沃雷生的药物研发始于2006年，[12]并于2014年上市。[1]由于其潜在的滥用可能性，[1][13]该药物在中国大陆被列为第二类精神药品，[14]在美国则被列为附表 IV 管控物质。[15]在其他地方，如澳大利亚，苏沃雷生仅为处方药物而不受到管制。苏沃雷生暂无仿制药可用。[16][17][18]除苏沃雷生外，其他食欲素受体拮抗剂如达利雷生与莱博雷生亦已上市。[19][20]

医疗用途

苏沃雷生的适应症为成人失眠症，主要用于入睡与睡眠维持困难的治疗。[1][2][3]

可用剂型

苏沃雷生的可用剂型为5，10，15和20mg的薄膜衣片。[1][8][13]

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 DailyMed - BELSOMRA- suvorexant tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2023-07-23]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 Jacobson, Laura H.; Callander, Gabrielle E.; Hoyer, Daniel. Suvorexant for the treatment of insomnia. Expert Review of Clinical Pharmacology. 2014-11, 7 (6). ISSN 1751-2441. PMID 25318834. doi:10.1586/17512433.2014.966813. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 苏沃雷生[精二]_其他镇静催眠药_镇静药与催眠药_作用于神经系统的药物_湖南药事服务网. www.hnysfww.com. [2023-07-23]. 
  4. ^ 4.0 4.1 Kuriyama, Akira; Tabata, Hiromitsu. Suvorexant for the treatment of primary insomnia: A systematic review and meta-analysis. Sleep Medicine Reviews. 2017-10, 35. ISSN 1532-2955. PMID 28365447. doi:10.1016/j.smrv.2016.09.004. 
  5. ^ Table 1: The Single Nucleotide Polymorphisms in cathepsin B protein mined from literature (PMID: 16492714).. dx.doi.org. [2023-07-23]. 
  6. ^ De Crescenzo, Franco; D'Alò, Gian Loreto; Ostinelli, Edoardo G; Ciabattini, Marco; Di Franco, Valeria; Watanabe, Norio; Kurtulmus, Ayse; Tomlinson, Anneka; Mitrova, Zuzana; Foti, Francesca; Del Giovane, Cinzia. Comparative effects of pharmacological interventions for the acute and long-term management of insomnia disorder in adults: a systematic review and network meta-analysis. The Lancet. 2022-07, 400 (10347). doi:10.1016/S0140-6736(22)00878-9 （英语）. 
  7. ^ https://www.facebook.com/Drugscom. Generic Belsomra Availability. Drugs.com. [2023-07-23] （英语）. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Sutton, Eliza. Profile of suvorexant in the management of insomnia. Drug Design, Development and Therapy. 2015-11. ISSN 1177-8881. PMC 4651361 可免费查阅. PMID 26648692. doi:10.2147/DDDT.S73224 （英语）. 
  9. ^ Keks, Nicholas A.; Hope, Judy; Keogh, Simone. Suvorexant: scientifically interesting, utility uncertain. Australasian Psychiatry: Bulletin of Royal Australian and New Zealand College of Psychiatrists. 2017-12, 25 (6). ISSN 1440-1665. PMID 28994603. doi:10.1177/1039856217734677. 
  10. ^ Muehlan, Clemens; Vaillant, Cedric; Zenklusen, Isabelle; Kraehenbuehl, Stephan; Dingemanse, Jasper. Clinical pharmacology, efficacy, and safety of orexin receptor antagonists for the treatment of insomnia disorders. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 2020-11-01, 16 (11). ISSN 1742-5255. doi:10.1080/17425255.2020.1817380 （英语）. 
  11. ^ Atkin, Tobias; Comai, Stefano; Gobbi, Gabriella. Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery. Pharmacological Reviews. 2018-04, 70 (2). ISSN 1521-0081. PMID 29487083. doi:10.1124/pr.117.014381. 
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  13. ^ 13.0 13.1 Citrome, L. Suvorexant for insomnia: a systematic review of the efficacy and safety profile for this newly approved hypnotic - what is the number needed to treat, number needed to harm and likelihood to be helped or harmed?. International Journal of Clinical Practice. 2014-12, 68 (12). doi:10.1111/ijcp.12568 （英语）. 
  14. ^ 郝瑀然. 国家药监局 公安部 国家卫生健康委关于调整麻醉药品和精神药品目录的公告_国务院部门文件_中国政府网. www.gov.cn. [2023-07-23]. 
  15. ^ Federal Register :: Request Access. unblock.federalregister.gov. [2023-07-23]. 
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  18. ^ Janto, Kayla; Prichard, J. Roxanne; Pusalavidyasagar, Snigdha. An Update on Dual Orexin Receptor Antagonists and Their Potential Role in Insomnia Therapeutics. Journal of Clinical Sleep Medicine. 2018-08-15, 14 (08). ISSN 1550-9389. PMC 6086961 可免费查阅. PMID 30092886. doi:10.5664/jcsm.7282 （英语）. 
  19. ^ Jacobson, Laura H.; Hoyer, Daniel; Lecea, Luis. Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides. Journal of Internal Medicine. 2022-05, 291 (5). ISSN 0954-6820. doi:10.1111/joim.13406 （英语）. 
  20. ^ Markham, Anthony. Daridorexant: First Approval. Drugs. 2022-04, 82 (5). ISSN 0012-6667. PMC 9042981 可免费查阅. PMID 35298826. doi:10.1007/s40265-022-01699-y （英语）. 
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