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苏沃雷生

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苏沃雷生
臨床資料
其他名稱MK-4305; MK4305
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614046
核准狀況
依賴性低
成癮性低
给药途径口服
藥物類別（英语：Drug class）食欲素受体激动剂; 催眠药; 镇定剂
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • [(7R)-4-(5-chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone
CAS号1030377-33-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.210.546 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C23H23ClN6O2
摩尔质量450.93 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • C[C@@H]1CCN(CCN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)N3N=CC=N3)C4=NC5=C(O4)C=CC(=C5)Cl
  • InChI=1S/C23H23ClN6O2/c1-15-3-5-20(30-25-8-9-26-30)18(13-15)22(31)29-12-11-28(10-7-16(29)2)23-27-19-14-17(24)4-6-21(19)32-23/h3-6,8-9,13-14,16H,7,10-12H2,1-2H3/t16-/m1/s1 checkY
  • Key:JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N checkY

苏沃雷生（Suvorexant），品牌名Belsomra，是一种食欲素受体拮抗剂，被用于治疗失眠症，主要用于入睡或睡眠维持困难的成年患者的治疗。[1][2][3]苏沃雷生具有加速入睡、延长睡眠时间、减少半夜醒来次数以及提高睡眠质量的作用。[1][2][4]其药效中等，[5]与其他食欲素受体拮抗剂类似，但低于苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物。[6]苏沃雷生的给药方式为口服给药。[1][2][3][7]

苏沃雷生的副作用包括嗜睡、头晕、白天嗜睡和镇静、头痛、头晕、梦境异常、口干和次日驾驶能力受损。[1][4][8]偶见睡眠麻痹，做梦异常与梦游等复杂睡眠行为与出现自杀意念。[1][2][8]服用这种药物似乎不会产生明显的药物耐受性、药物依赖、戒断症状和反弹现象。[1][9][10]苏沃雷生是一种双重食欲素受体激动剂（DORA），选择性拮抗食欲素1型受体（Ox1R）和食欲素2型受体（Ox2R）。[2]该药物的达峰时间为2至3小时，清除半衰期为12小时。[1][2]与苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物不同的是，苏沃雷生并不会与 GABA 受体发生相互作用，而是通过其特殊的药理学机制发挥作用。[2][11]

苏沃雷生的药物研发始于2006年，[12]并于2014年上市。[1]由于其潜在的滥用可能性，[1][13]该药物在中国大陆被列为第二类精神药品，[14]在美国则被列为附表 IV 管控物质。[15]在其他地方，如澳大利亚，苏沃雷生仅为处方药物而不受到管制。苏沃雷生暂无仿制药可用。[16][17][18]除苏沃雷生外，其他食欲素受体拮抗剂如达利雷生与莱博雷生亦已上市。[19][20]

医疗用途

苏沃雷生的适应症为成人失眠症，主要用于入睡与睡眠维持困难的治疗。[1][2][3]在15-20mg的剂量下，可以观察到服用苏沃雷生的试验组与安慰剂组相比，平均入睡时间减少达10分钟，睡眠维持时长增加约15至30分钟，总入睡时长增加约10至20分钟。[1]2017年对苏沃雷生治疗失眠的随机对照试验进行的系统回顾和荟萃分析同样发现，在为期1至3月的治疗期间，该药物改善了主观入睡时间、主观总睡眠时间和主观睡眠质量。[4]据报道，在批准剂量下（≤20mg），苏沃雷生用于治疗失眠症的效力一般。[8][21][22][23]

网络荟萃分析评估了苏沃雷生的促眠效果，并将其与其他食欲素受体拮抗剂如达利雷生与莱博雷生，以及包括苯二氮卓类药物、非苯二氮卓类药物、抗组胺药、镇静类抗抑郁药物（如多虑平、米氮平、阿米替林、曲唑酮）和褪黑素受体激动剂在内的其他助眠类药物的效果进行了比较。[24][25][26][27]

可用剂型

苏沃雷生的可用剂型为5，10，15和20mg的薄膜衣片。[1][8][13]

参考资料

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