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蘇沃雷生

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蘇沃雷生
臨床資料
其他名稱MK-4305; MK4305
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614046
核准狀況
依賴性低
成癮性低
給藥途徑口服
藥物類別（英語：Drug class）食慾素受體激動劑; 催眠藥; 鎮定劑
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • [(7R)-4-(5-chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone
CAS號1030377-33-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.210.546 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C23H23ClN6O2
摩爾質量450.93 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • C[C@@H]1CCN(CCN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)N3N=CC=N3)C4=NC5=C(O4)C=CC(=C5)Cl
  • InChI=1S/C23H23ClN6O2/c1-15-3-5-20(30-25-8-9-26-30)18(13-15)22(31)29-12-11-28(10-7-16(29)2)23-27-19-14-17(24)4-6-21(19)32-23/h3-6,8-9,13-14,16H,7,10-12H2,1-2H3/t16-/m1/s1 checkY
  • Key:JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N checkY

蘇沃雷生（Suvorexant），品牌名Belsomra，是一種食慾素受體拮抗劑，被用於治療失眠症，主要用於入睡或睡眠維持困難的成年患者的治療。[1][2][3]蘇沃雷生具有加速入睡、延長睡眠時間、減少半夜醒來次數以及提高睡眠質量的作用。[1][2][4]其藥效中等，[5]與其他食慾素受體拮抗劑類似，但低於苯二氮卓類藥物與非苯二氮卓類藥物。[6]蘇沃雷生的給藥方式為口服給藥。[1][2][3][7]

蘇沃雷生的副作用包括嗜睡、頭暈、白天嗜睡和鎮靜、頭痛、頭暈、夢境異常、口乾和次日駕駛能力受損。[1][4][8]偶見睡眠麻痹，做夢異常與夢遊等複雜睡眠行為與出現自殺意念。[1][2][8]服用這種藥物似乎不會產生明顯的藥物耐受性、藥物依賴、戒斷症狀和反彈現象。[1][9][10]蘇沃雷生是一種雙重食慾素受體激動劑（DORA），選擇性拮抗食慾素1型受體（Ox1R）和食慾素2型受體（Ox2R）。[2]該藥物的達峰時間為2至3小時，清除半衰期為12小時。[1][2]與苯二氮卓類藥物與非苯二氮卓類藥物不同的是，蘇沃雷生並不會與 GABA 受體發生相互作用，而是通過其特殊的藥理學機製發揮作用。[2][11]

蘇沃雷生的藥物研發始於2006年，[12]並於2014年上市。[1]由於其潛在的濫用可能性，[1][13]該藥物在中國大陸被列為第二類精神藥品，[14]在美國則被列為附表 IV 管控物質。[15]在其他地方，如澳大利亞，蘇沃雷生僅為處方藥物而不受到管制。蘇沃雷生暫無仿製藥可用。[16][17][18]除蘇沃雷生外，其他食慾素受體拮抗劑如達利雷生與萊博雷生亦已上市。[19][20]

醫療用途

蘇沃雷生的適應症為成人失眠症，主要用於入睡與睡眠維持困難的治療。[1][2][3]在15-20mg的劑量下，可以觀察到服用蘇沃雷生的試驗組與安慰劑組相比，平均入睡時間減少達10分鐘，睡眠維持時長增加約15至30分鐘，總入睡時長增加約10至20分鐘。[1]2017年對蘇沃雷生治療失眠的隨機對照試驗進行的系統回顧和薈萃分析同樣發現，在為期1至3月的治療期間，該藥物改善了主觀入睡時間、主觀總睡眠時間和主觀睡眠質量。[4]據報道，在批准劑量下（≤20mg），蘇沃雷生用於治療失眠症的效力一般。[8][21][22][23]

網絡薈萃分析評估了蘇沃雷生的促眠效果，並將其與其他食慾素受體拮抗劑如達利雷生與萊博雷生，以及包括苯二氮卓類藥物、非苯二氮卓類藥物、抗組胺藥、鎮靜類抗抑鬱藥物（如多慮平、米氮平、阿米替林、曲唑酮）和褪黑素受體激動劑在內的其他助眠類藥物的效果進行了比較。[24][25][26][27]

可用劑型

蘇沃雷生的可用劑型為5，10，15和20mg的薄膜衣片。[1][8][13]

參考資料

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