氨苄西林
臨床資料 | |
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商品名 | Principen,及其他[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a685002 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 口服:40% |
血漿蛋白結合率 | 15 至 25% |
药物代谢 | 12 至 50% |
生物半衰期 | 約1小時 |
排泄途徑 | 75-85% 經腎排除 |
识别信息 | |
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CAS号 | 69-53-4 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.645 |
化学信息 | |
化学式 | C16H19N3O4S |
摩尔质量 | 349.41 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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氨苄青黴素[注 1](Ampicillin),又稱安比西林、氨苄西林,是一種β-內酰胺類抗生素,可治療多種細菌感染[2]。適應症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙門氏菌感染症,以及心內膜炎。本品也能用於預防新生兒的B群鏈球菌感染,可經由口服、肌肉注射,以及靜脈注射給藥[2]。
氨苄青霉素屬於氨基青霉素類。氨基青霉素也包含了阿莫西林(Amoxicillin),它們比青黴素或耐青霉素酶青霉素(penicillinase-resistant penicillins)更易穿透革蘭氏陰性菌,不過易被細菌β-内酰胺酶(Beta-lactamase)分解,因此常搭配舒巴坦(一種β-内酰胺酶抑制劑)一起使用以加強對可产生β-内酰胺酶细菌的治療效果。氨苄青霉素主要使用於治療細菌感染如中耳炎、鼻竇炎及急性細菌性膀胱炎等。和阿莫西林相比,口服氨苄青霉素生物利用度較低,且易產生腸道副作用。
常見副作用包含紅疹、噁心及腹瀉。本品不適用於對青黴素過敏的患者。嚴重副作用包含偽膜性結腸炎及全身型過敏性反應。腎功能衰竭患者用藥必須減低劑量[2]。妊娠及哺乳期間遇藥目前顯示安全[2][3]。
氨苄青霉素于1961年首次發現[4],該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。在2014年,每劑靜脈注射針劑批發價約於 0.13 到 1.20 美金之間[6]。該藥屬於學名藥,十天療程約會花費 13 美金左右[2]。
作用机制
氨苄青霉素是殺菌性的抗生素。能滲透革蘭氏陽性菌及部份革蘭氏陰性菌。經由結合在細菌細胞壁上的青霉素結合蛋白(penicillin-binding proteins,PBPs),阻礙細菌合成細胞壁的第三及最後階段,最終引致細胞裂解。
用途
治療
氨苄青黴素與另一種青黴素的阿莫西林非常相關,兩者都是用來治療泌尿道感染、中耳炎、普遍的肺炎,及由流感嗜血桿菌、沙門氏桿菌及李氏桿菌引起的腦膜炎。它與氟氯西林(Flucloxacillin)組合作為蜂窩組織炎的經驗治療,及抵抗金黃色葡萄球菌協助治療一型鏈球菌感染。由於對氨苄青黴素的抗藥性,一般都會與其他抗生素組合使用,或轉用另一種抗生素。
基因轉殖
氨苄青黴素時常被用於分子生物學上,作為基因轉殖成功與否的指標。通常基因轉殖所用的基因載體皆帶有抗氨苄青黴素的基因,細胞(如大腸桿菌)在被人工轉殖基因的基因載體轉型進入後,其載體上的基因表現能使其在充滿氨苄青黴素的培養皿中存活,因此可推斷所需基因有成功插入基因載體內。
注釋
- ^ 「苄」在普通話/國語中音同「变」
参考文献
- ^ Drugs.com International trade names for Ampicillin (页面存档备份,存于互联网档案馆) Retrieved 14 January 2015
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Ampicillin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-01]. (原始内容存档于2015-07-12).
- ^ Ampicillin use while Breastfeeding. March 2015 [2015-08-01]. (原始内容存档于2015-09-23).
- ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 262 [2016-06-16]. ISBN 9783527326693. (原始内容存档于2016-08-09).
- ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
- ^ Ampicillin. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-01]. (原始内容存档于2017年3月5日).