Al igual que ocurre con otros receptores nucleares de tipo II, el heterodímero de RXR en ausencia de ligando se encuentra unido a los elementos de respuesta a hormonas con proteínas correpresoras. La unión de un ligando agonista a RXR da lugar a la disociación del correpresor y el reclutamiento de las proteínas coactivadoras que activan el promotor y así la transcripción de los genes diana.